本發(fā)明涉及具有益肝作用的花卉植物“一品紅”的加工技術(shù)以及在保健食品和天然藥物中的用途，具體地說，是新鮮或干燥一品紅、深加工和提取物制備方法、一品紅深加工產(chǎn)品、一品紅提取物、一品紅有效化學(xué)成分、一品紅在制備保肝功效保健品中的用途、一品紅在制備肝炎的治療藥物中的應(yīng)用。

背景技術(shù)：

肝病是嚴(yán)重危害人民健康的病種。我國目前約有1.2億乙肝病毒終身攜帶者，其中3000萬人會(huì)轉(zhuǎn)變成慢性肝炎、肝硬化、肝癌，每年因肝病而死亡的人約有數(shù)十萬人。近年來，因環(huán)境污染中毒、職業(yè)中毒等因素和由嗜酒中毒以及藥物中毒而引起的中毒性肝炎也日趨增多。我國每年用于治療肝病的費(fèi)用高達(dá)數(shù)百億元人民幣，對(duì)國民經(jīng)濟(jì)和社會(huì)發(fā)展造成了很大的影響。由于目前尚缺乏特效治療肝炎的方法，所以開發(fā)治療肝病的新藥非常迫切和重要。

一品紅(Euphorbia pulcherrima Willd.et Kl.)是一種很受人們喜愛的觀賞花卉植物。英文名：Common Poinsettia。別名：圣誕樹、猩猩木、象牙紅，老來嬌等。一品紅是大戟科大戟屬直立灌木。在《中藥辭?！分刑岬揭黄芳t其性味苦、澀、寒^[1]。功效：調(diào)經(jīng)止血，止咳，接骨，消腫。主治：月經(jīng)過多，風(fēng)寒咳嗽，跌打損傷，外傷出血，骨折。用法用量：內(nèi)服，煎湯，3～9克。外用：鮮品搗敷?？琢盍x和閔知大測(cè)定出在一品紅的莖葉中含有5,7-二甲氧基香豆素、鄰苯二甲酸雙-(2-乙基)已醇酯、正十八烷酸、丁香酸、阿魏酸、胡蘿卜甙和蘆丁等^[2]。一品紅的動(dòng)物試驗(yàn)和人群流行病學(xué)調(diào)查認(rèn)為一品紅還是比較安全的植物^[3,4]。

除了上述文獻(xiàn)中提到的一品紅的應(yīng)用論述外，如何尋找其新的藥用價(jià)值就成為目前亟待解決的問題。本發(fā)明這是發(fā)現(xiàn)了一品紅治療肝炎的新用途。

上段文字中的參考文獻(xiàn)：

1.編委會(huì).中藥辭海，中國醫(yī)藥科技出版社出版，第一卷，p14，1993

2.孔令義；閔知大.一品紅莖葉化學(xué)成分的研究.中草藥.1996；27(8):453-456

3.Winek CL；Butala J；Shanor SP；Fochtman FW.Toxicology of poinsettia.Clin Toxicol；1978；13(1):27-45

4.Krenzelok EP；Jacobsen TD；Aronis JM.Poinsettia exposures have good outcomes...just as we thought.Am J Emerg Med；VOL 14,ISS 7,1996；14(7):671-674

技術(shù)實(shí)現(xiàn)要素：

本發(fā)明的目的是提供一品紅的新用途，即在制備肝炎的治療藥物的新應(yīng)用。

本發(fā)明的另一目的是提供一種肝炎輔助治療的藥物。

本發(fā)明的目的還包括提供制備方便、治療效果好的一品紅提取物及其制備方法。

發(fā)明人按照《2003年度藥物研究技術(shù)指導(dǎo)原則——中藥、天然物分冊(cè)》(國家食品藥品監(jiān)督管理局，2003年)和《新藥臨床前研究指導(dǎo)原則》(1993年，國家藥監(jiān)局)以及《保健食品功能學(xué)評(píng)價(jià)程序》(衛(wèi)生部2003年)等的肝炎治療藥物和保健食品評(píng)價(jià)方法，對(duì)一品紅進(jìn)行了提取物制備、藥物劑型制備、動(dòng)物藥理研究。

一品紅提取物的制備方法是：取一品紅葉或莖1000g，粉碎，水洗3～4次，加水煎煮三次，每次15分鐘，合并煎液，濾過，濾液濃縮成相對(duì)密度為1.108～1.200的稠膏，繼續(xù)干燥后，制細(xì)粉，即得。本品為棕色的細(xì)顆粒。

發(fā)明人發(fā)現(xiàn)，以一品紅提取物進(jìn)行腹腔注射和口服給藥，都有明顯的效果，血清肝臟生化功能指標(biāo)和病理指標(biāo)都有明顯的改善。

以一品紅提取物進(jìn)行治療時(shí)，它可以以粉劑、顆粒劑、片劑、膠囊、丸劑和液體藥劑等形式口服給藥；也可以以注射液、栓劑、經(jīng)皮制劑、噴霧劑等形式非經(jīng)腸給藥。一品紅提取物的有效藥劑，是通過與適當(dāng)?shù)乃幱脫交煳铮缳x形劑、粘合劑、滲透劑、潤滑劑等混合而配制成的。

一品紅提取物劑量隨患者的病情、給藥途徑、患者的年齡和體重而改變。在口服給藥情況下，劑量通常為成年人1000～3000mg/天，優(yōu)選為1500mg/天。保健食品的劑量也一樣。

本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)是：一品紅可以作為益肝的可食用的天然植物花卉。

四氯化碳是目前被廣泛使用的中毒性肝炎模型。除了四氯化碳中毒的治療有實(shí)際需求之外，還因?yàn)樗穆然几窝椎哪Ｐ褪潜容^穩(wěn)定的經(jīng)典的肝炎模型，是保健食品和新藥都要使用的評(píng)價(jià)方法。

撲熱息痛是世界上最常用的解熱鎮(zhèn)痛藥，但是每年世界范圍內(nèi)撲熱息痛引起中毒性肝炎的病例有數(shù)千之多。一品紅抗撲熱息痛中毒在國內(nèi)和國際上都是首次發(fā)現(xiàn)的，為治療撲熱息痛肝炎提供了一個(gè)新的治療天然藥物。

另外，一品紅制備方法比較簡(jiǎn)單，植物生長特點(diǎn)研究的也比較透徹，有了一定規(guī)模的種植基地，所以藥材的來源有保障。植物藥物在國內(nèi)市場(chǎng)認(rèn)同度比較高，市場(chǎng)的接受度高，市場(chǎng)前景良好。

具體實(shí)施方式

下面提供的實(shí)施例用于進(jìn)一步闡明本發(fā)明，而不構(gòu)成對(duì)本發(fā)明范圍的限制。

1.材料

實(shí)施例所用一品紅從北京的花卉市場(chǎng)購買。剪取地上部分的莖葉，將莖葉一起晾干，也可將莖葉分開，單獨(dú)晾干。晾干后切成小段備用。新鮮的莖葉也可以直接入藥。

其它的藥品、試劑和實(shí)驗(yàn)動(dòng)物，都能方便地從市場(chǎng)上市購到。

2.制備方法例

一品紅的莖或葉：分別取一品紅的莖或葉，或者莖葉加在一起，共1000g，剪成小段，水洗3次，加水3000ml煎煮，共三次，每次15分鐘，合并煎液，濾過，濾液濃縮至干，或噴霧干燥，得棕色粉末，即得。

應(yīng)用實(shí)例列舉：

(1)取1kg一品紅提取物粉碎并過100目篩，加入適量淀粉混勻，制備顆粒劑，整粒后進(jìn)行分裝，每袋2g。

(2)取一品紅提取物1000g，羥乙基纖維素10g，壓片制成片劑，放在常溫干燥的器皿中備用。

(3)一品紅提取物可以按需要使用生理鹽水配制注射液。

(4)一品紅提取物可以直接配制成口服液。

(5)一品紅提取物可以和二月蘭提取物、大漠豆提取物等藥物配合制成復(fù)方合劑用于治療肝炎。

3.試驗(yàn)方法(一品紅提取物抗肝炎的治療藥效研究)

實(shí)驗(yàn)動(dòng)物為雄性健康小鼠，體重為22～26g。試驗(yàn)期間提供足量的自來水及普通飼料，動(dòng)物室保持22℃，自動(dòng)通風(fēng)。動(dòng)物的分組與處理：將小鼠按體重隨機(jī)分組。中毒性肝炎造模組前3天不給予任何處理，第4天皮下注射造模化合物。一品紅提取物+造?；衔锝M分別以不同劑量一品紅提取物灌胃4天，每天1次。第4天灌胃給藥后30分鐘，皮下或腹腔注射造?；衔锶芤?。造?；衔锶径?4小時(shí)后，取血，測(cè)定血清中丙氨酸轉(zhuǎn)移酶(ALT)和天冬氨酸轉(zhuǎn)移酶(AST)以及乳酸脫氫酶(LDH)活性。統(tǒng)計(jì)分析方法：實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)以均數(shù)±標(biāo)準(zhǔn)差表示。應(yīng)用EXCEL統(tǒng)計(jì)軟件對(duì)實(shí)驗(yàn)結(jié)果采用方差分析、t檢驗(yàn)等方法分析處理，p<0.05認(rèn)為組間差異具有顯著性。

試驗(yàn)結(jié)論：一品紅有明顯的益肝作用。

4.試驗(yàn)結(jié)果：

(1)一品紅提取物抗撲熱息痛小鼠中毒性肝炎的效果可參見表1。

(2)一品紅提取物抗四氯化碳小鼠中毒性肝炎的效果可參見表2。

表1一品紅提取物抗撲熱息痛中毒性肝炎的作用(血清肝功指標(biāo))

注：與撲熱息痛肝炎組比較,*p﹤0.05；**p﹤0.01(n＝5)

表2一品紅莖或葉抗四氯化碳中毒性肝炎的作用(血清肝功指標(biāo))

注：與四氯化碳肝炎組比較,*p﹤0.05；**p﹤0.01(n＝5)。