本發(fā)明屬于藥物制劑領域，涉及一種包含吡侖帕奈的口崩片及其制備方法。
背景技術：
吡侖帕奈是一種α-氨基-3-羥基-5甲基-4-異唑丙酸(AMPA)受體拮抗劑，它通過抑制突觸后AMPA受體谷氨酸活性，減少神經(jīng)元過度興奮 。2012年10月22日獲FDA批準上市，這是FDA批準的首個具有該作用機制的抗癲癇藥物。吡侖帕奈是一種廣受歡迎的抗癲癇藥物，因為通過其他治療方法，有很多的部分性發(fā)作患者不能得到有效控制。目前的一線抗癲癇藥物通過抑制突觸后谷氨酸AMPA受體發(fā)揮作用，而目前認為突觸后谷氨酸AMPA受體參與了癲癇發(fā)作。3項臨床試驗結果顯示，與服用安慰劑的患者相比，服用吡侖帕奈的患者可更好地控制癲癇發(fā)作。這是FDA批準的首個具有該作用機理的抗癲癇藥物。
技術實現(xiàn)要素：
本發(fā)明提供了一種包含吡侖帕奈的口崩片及其制備方法。根據(jù)本發(fā)明制備得到的吡侖帕奈口崩片具有崩解迅速，口感良好，生物利用度高，毒副作用小，服用方便的特點，而且制備工藝簡單，成本低廉，適用于工業(yè)化生產(chǎn)。
本發(fā)明提供的吡侖帕奈口崩片所包含的組分及其重量百分比如下：
吡侖帕奈1-10%
填充劑20-80%
崩解劑5-20%
潤濕劑與粘合劑1-10%
矯味劑2-6%
潤滑劑0.5-5%
本發(fā)明中所述吡侖帕奈的粒徑范圍為1~20μm，優(yōu)選為1~10μm。
本發(fā)明中所述填充劑選自乳糖、糊精、預膠化淀粉、微晶纖維素、甘露醇、山梨醇、木糖醇、磷酸氫鈣中的一種或幾種，優(yōu)選為甘露醇與乳糖或甘露醇與木糖醇的混合物，進一步優(yōu)選為甘露醇與乳糖或木糖醇的重量比為2:1~6:1。
本發(fā)明中所述崩解劑選自干淀粉、羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素、交聯(lián)聚維酮、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉中的一種或幾種，優(yōu)選為羧甲基淀粉鈉或交聯(lián)聚維酮，進一步優(yōu)選為羧甲基淀粉鈉或交聯(lián)聚維酮的加入方式為內(nèi)外加。
本發(fā)明中所述潤濕劑與粘合劑選自純化水、乙醇、淀粉漿、羧甲基纖維素鈉、聚維酮、甲基纖維素、羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素中的一種或幾種，優(yōu)選為聚維酮或羥丙基甲基纖維素的水或乙醇水溶液。
本發(fā)明中所述矯味劑選自山梨醇、甘露醇、甜菊苷、糖精鈉、阿司帕坦、薄荷腦、香精中的一種或幾種。
本發(fā)明中所述潤滑劑選自硬脂酸鎂、硬脂富馬酸鈉、微粉硅膠、滑石粉、氫化植物油、聚乙二醇、月桂醇硫酸鎂中的一種或幾種。
本發(fā)明中所述吡侖帕奈口崩片制備方法包括如下步驟：
（1）將原料藥微粉化處理，其余輔料分別研細過100目篩；
（2）將處方量的內(nèi)加物料過篩混合均勻后，加入處方量的粘合劑的水或乙醇水溶液，制備軟材；
（3）過20目篩制粒，于50℃烘箱中干燥至顆粒水分在1.5~3.5%之間，過24目篩整粒；
（4）向（3）中所得干顆粒中加入處方量的外加物料，混合均勻；
（5）測定中間體含量，確定片重后壓片即得。
利用本發(fā)明的技術方案，可以制備得到不同含量規(guī)格的吡侖帕奈口崩片，其口味芳香清爽，無砂礫感，崩解時間短，服用后容易吞咽且溶出度符合要求。同時本發(fā)明采用的制備工藝簡便易行，具有很好的推廣前景。
具體實施方式
下面結合具體實施例對本發(fā)明作進一步說明，以使本領域的技術人員可以更好的理解本發(fā)明并能予以實施，但所舉實施例不作為對本發(fā)明的限定。
實施例1：
成分名稱重量比例（%）吡侖帕奈1%甘露醇50%乳糖32%羧甲基淀粉鈉10%聚維酮3%阿司帕坦2%微粉硅膠1%硬脂酸鎂1%
制備方法：
（1）將吡侖帕奈微粉化處理，其余輔料分別研細過100目篩；
（2）將吡侖帕奈、甘露醇、乳糖、處方量5%的羧甲基淀粉鈉、阿司帕坦過篩混合均勻后，加入處方量濃度為20%的聚維酮乙醇水溶液，制備軟材；
（3）過20目篩制粒，于50℃烘箱中干燥至顆粒水分在1.5~3.5%之間，過24目篩整粒；
（4）向（3）中所得干顆粒中加入微粉硅膠、硬脂酸鎂、剩余量的羧甲基淀粉鈉，混合均勻；
（5）測定中間體含量，確定片重后壓片即得。
實施例2：
成分名稱重量比例（%）吡侖帕奈2%甘露醇45%乳糖35%交聯(lián)羧甲基纖維素鈉10%羥丙基纖維素2%阿司帕坦2%硬脂酸鎂1%
制備方法：
（1）將吡侖帕奈微粉化處理，其余輔料分別研細過100目篩；
（2）將吡侖帕奈、甘露醇、乳糖、處方量5%的交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、阿司帕坦過篩混合均勻后，加入處方量濃度為25%的羥丙基纖維素乙醇水溶液，制備軟材；
（3）過20目篩制粒，于50℃烘箱中干燥至顆粒水分在1.5~3.5%之間，過24目篩整粒；
（4）向（3）中所得干顆粒中加入硬脂酸鎂、剩余量的交聯(lián)羧甲基纖維素鈉，混合均勻；
（5）測定中間體含量，確定片重后壓片即得。
實施例3：
成分名稱重量比例（%）吡侖帕奈4%甘露醇50%木糖醇31%交聯(lián)聚維酮6%羥丙基纖維素4%阿司帕坦2%檸檬香精1%微粉硅膠1%硬脂酸鎂1%
制備方法：
（1）將吡侖帕奈微粉化處理，其余輔料分別研細過100目篩；
（2）將吡侖帕奈、甘露醇、木糖醇、處方量3%的交聯(lián)聚維酮、阿司帕坦、檸檬香精過篩混合均勻后，加入處方量濃度為20%的羥丙基纖維素乙醇水溶液，制備軟材；
（3）過20目篩制粒，于50℃烘箱中干燥至顆粒水分在1.5~3.5%之間，過24目篩整粒；
（4）向（3）中所得干顆粒中加入微粉硅膠、硬脂酸鎂、剩余量的交聯(lián)聚維酮，混合均勻；
（5）測定中間體含量，確定片重后壓片即得。
實施例4：
成分名稱重量比例（%）吡侖帕奈8%微晶纖維素82%羧甲基淀粉鈉5%羥丙基甲基纖維素2%甜菊苷1.5%微粉硅膠1%硬脂酸鎂0.5%
制備方法：
（1）將吡侖帕奈微粉化處理，其余輔料分別研細過100目篩；
（2）將吡侖帕奈、微晶纖維素、處方量4%的羧甲基淀粉鈉、甜菊苷過篩混合均勻后，加入處方量濃度為20%的羥丙基甲基纖維素乙醇水溶液，制備軟材；
（3）過20目篩制粒，于50℃烘箱中干燥至顆粒水分在1.5~3.5%之間，過24目篩整粒；
（4）向（3）中所得干顆粒中加入微粉硅膠、硬脂酸鎂、剩余量的羧甲基淀粉鈉，混合均勻；
（5）測定中間體含量，確定片重后壓片即得。