本發(fā)明涉及醫(yī)藥,特別是一種荊芥提取物在制備抗抑郁藥物中的應用。
背景技術(shù):
隨著現(xiàn)代生活節(jié)奏不斷地加快,人們壓力越來越大,抑郁癥的發(fā)病率也在逐年遞增。目前抑郁癥成為一種嚴重危害人類身心健康的精神類疾病。據(jù)世界衛(wèi)生組織統(tǒng)計,抑郁癥已成為世界第四大疾患,預計到2020年,可能成為僅次于冠心病的第二大疾病。抑郁癥是一種慢性的反復發(fā)作的腦疾病,其癥狀表現(xiàn)為:意志消沉,感到空虛、無助、悲傷,莫名急躁;對事物不感興趣,飲食體重改變,失眠或者嗜睡,情緒激動或反應遲鈍,疲勞,無精打采,注意力不集中,注意力下降,猶豫不決,甚至有自殺念頭等,嚴重影響著人們身體健康和生命安全,經(jīng)統(tǒng)計,全球有20%的人群受到抑郁癥的威脅。
荊芥為唇形科植物荊芥schizonepetatenuifoliabriq.的干燥地上部分。夏、秋二季花開到頂、穗綠時采割,除去雜質(zhì),曬干。
荊芥入藥用其干燥莖葉和花穗。鮮嫩芽小兒鎮(zhèn)靜最佳,荊芥葉黃綠色,莖方形微帶紫色,橫切面黃白色,穗子稍黑紫黃綠色。味平,性溫,無毒,清香氣濃。荊芥為發(fā)汗,解熱藥,是中華常用草藥之一,能鎮(zhèn)痰、祛風、涼血。治流行感冒,頭疼寒熱發(fā)汗,嘔吐。然而,迄今為止,還未發(fā)現(xiàn)荊芥提取物在抗抑郁方面的公開報道。
技術(shù)實現(xiàn)要素:
針對上述情況,為克服現(xiàn)有技術(shù)之缺陷,本發(fā)明之目的就是提供一種荊芥提取物在制備抗抑郁藥物中的應用,可有效解決荊芥提取物的制備,用于抗抑郁癥,實現(xiàn)荊芥提取物在制備抗抑郁癥藥物中應用的問題。
本發(fā)明解決的技術(shù)方案是,荊芥提取物在制備抗抑郁藥物中的應用,所述的荊芥提取物為荊芥水提物或荊芥醇提物,其中,荊芥水提物是將荊芥粉碎呈中藥粉末,加水浸泡,煮沸2次,合并兩次藥液,濃縮制干得干燥物;
所述的荊芥醇提物是將荊芥粉碎呈中藥粉末,加乙醇,浸泡,回流提取2次,合并2次提取液,濃縮制干得干燥物;
本發(fā)明原料豐富,制備方法簡單,所制備的荊芥提取物具有抗抑郁之功效,有效用于制備抗抑郁藥物,實現(xiàn)荊芥提取物在制備藥物中的應用,開拓了荊芥的應用價值,是中藥上的創(chuàng)新,有良好的經(jīng)濟和社會效益。
具體實施方式
以下結(jié)合具體情況對本發(fā)明的具體實施方式做詳細說明。
本發(fā)明在具體實施中,荊芥提取物在制備抗抑郁藥物中的應用,所述的荊芥提取物為荊芥水提物或荊芥醇提物,所述的荊芥水提物是將荊芥粉碎過40目篩,呈中藥粉末,加入水中,每1000ml水中加入100g中藥粉末,浸泡30min,武火煮沸30min,過濾,得第一次藥液,藥渣再加入中藥粉末5倍重量的水,煮沸30min,過濾,得第二次藥液,合并兩次藥液,濃縮至相當于含生藥1g/ml的濃縮液,加熱制干得干燥物;
所述的荊芥醇提物是將荊芥粉碎過40目篩,呈中藥粉末,每100g中藥粉末加入質(zhì)量濃度為75%的乙醇1000ml,浸泡30min,回流提取1次,過濾,得第一次提取液,藥渣再加入中藥粉末10倍重量的乙醇,回流提取1次,過濾,得第二次提取液,合并2次提取液,濃縮至相當于含生藥1g/ml的提取液,加熱制干得干燥物。
本發(fā)明方法簡單,原材料豐富,易生產(chǎn)制備,其制備的荊芥提取物具有抗抑郁之功效,并經(jīng)試驗取得了非常滿意的有益技術(shù)效果,有關(guān)試驗資料如下:
實驗一荊芥提取物對行為絕望模型小鼠的影響
1實驗材料
1.1實驗動物
icr小鼠,雄性,28-30g,spf級,由湖南斯萊克景達實驗動物有限公司提供。生產(chǎn)許可證號scxk(湘)2013-0004;動物實驗單位合格證號syxk(豫)2010-0001。
1.2藥品與試劑
本發(fā)明荊芥提取物,鹽酸氟西汀。
2實驗方法
2.1先將荊芥水提物和荊芥醇提物分別加水制成相當于含生藥1g/ml的中藥液。
2.2分組及給藥
40只icr雄性小鼠,體重22-25g,隨機分為4組,每組10只。荊芥水提物和醇提物給藥劑量為10g/kg,陽性藥鹽酸氟西汀劑量為20mg/kg,給藥體積均為0.1ml/10g。對照組給予等體積的生理鹽水。連續(xù)灌胃給藥7天。
2.3自主活動
末次給藥后1h,將各組小鼠分別單個放入zz-6自主活動測試儀(成都泰盟科技有限公司),小鼠先適應2min,然后觀察測定小鼠5min內(nèi)的自主活動行為,記錄活動次數(shù)和站立次數(shù)。每次放入小鼠前采用酒精棉球仔細擦拭觀察箱,避免相互之間產(chǎn)生干擾。
2.4強迫游泳試驗(fst)
末次給藥1h后將小鼠單個放入高20cm、直徑15cm、水深10cm、水溫25℃的圓柱形玻璃容器中。觀察6分鐘,記錄后4分鐘內(nèi)小鼠的不動時間(小鼠靜止不動或僅有微小的動作以保持身體平衡視為不動)。
2.5懸尾實驗(tst)
末次給藥1h后將小鼠尾部距末端2cm處用膠布固定倒懸于裝置為長20cm×寬25cm×高25cm上部敞口箱的上方橫桿上,懸掛觀察6min,記錄后4min內(nèi)小鼠的不動時間(小鼠身體垂直向下放棄掙扎視為不動)。
3實驗結(jié)果
由表1和表2可知,荊芥水提物和醇提物組顯著縮短了小鼠的強迫游泳不動時間(p<0.05)和懸尾試驗不動時間(p<0.05),同時不影響自發(fā)活動次數(shù)。
表1荊芥提取物對小鼠自發(fā)活動行為的影響(
注:與正常組比較,*p<0.05,有顯著性差異
表2荊芥提取物對小鼠強迫游泳和懸尾不動時間的影響(
注:與正常組比較,*p<0.05,有顯著性差異,**p<0.01,有極顯著差異
實驗二荊芥提取物對慢性溫和刺激模型小鼠的影響
1實驗材料
1.1實驗動物
icr小鼠,雄性,28-30g,spf級,由湖南斯萊克景達實驗動物有限公司提供。生產(chǎn)許可證號scxk(湘)2013-0004;動物實驗單位合格證號syxk(豫)2010-0001。
1.2藥品與試劑
本發(fā)明荊芥提取物,鹽酸氟西汀。
2實驗方法
2.1先將荊芥水提物和荊芥醇提物分別加水制成相當于含生藥1g/ml的中藥液。
2.2分組及給藥
50只icr雄性小鼠,體重22-25g,隨機分為5組:正常組、cms模型組、氟西汀組、荊芥水提物組、荊芥醇提物組,每組10只。正常組小鼠不給任何刺激。其他各組小鼠接受21d慢性溫和性不可預見性應激刺激。荊芥水提物和醇提物給藥劑量為10g/kg,陽性藥鹽酸氟西汀劑量為20mg/kg,給藥體積均為0.1ml/10g。對照組給予等體積的生理鹽水。連續(xù)給藥21d。
2.3慢性溫和刺激
刺激方法包括:禁食(24h)、禁水(24h)、通宵照明(24h)、間歇照明(每2h交替開關(guān)燈)、45度斜籠、濕籠(每100g墊料中加入200ml水)、噪音、頻閃(150flash/min)刺激等。所有刺激因素隨機安排到21d內(nèi),每天隨機安排1種刺激方式,以保證小鼠對刺激的不可預知性,以避免發(fā)生適應性。
2.4糖水偏愛實驗(spt)
小鼠禁食禁水16h后,每只小鼠籠放置1%蔗糖水和自來水各一瓶,位置隨機放置,計算小鼠24h內(nèi)糖水和自來水的消耗量,糖水偏愛比以糖水體積和液體消耗總體積的百分比表示。實驗結(jié)果見表3。
2.5強迫游泳實驗
末次給藥1h后將小鼠單個放入高20cm、直徑15cm、水深10cm、水溫25℃的圓柱形玻璃容器中。觀察6分鐘,記錄后4分鐘內(nèi)小鼠的不動時間(小鼠靜止不動或僅有微小的動作以保持身體平衡視為不動)。
3實驗結(jié)果
與正常組比,模型組小鼠對糖水的偏愛程度顯著降低(p<0.05)、游泳不動時間顯著增加(p<0.05),表明模型建立成功。與模型組比,荊芥水提物和荊芥醇提物組小鼠對糖水的偏愛程度顯著增加(p<0.05);強迫游泳不動時間顯著減少(p<0.05)。
表3荊芥提取物對慢性應激小鼠糖水偏愛百分比和強迫游泳不動時間的影響(
注:與正常組比較,#p<0.05;與模型組相比,*p<0.05
上述試驗充分表明本發(fā)明的荊芥醇提物以及荊芥水提物具有很好的抗抑郁作用,有效用于制備抗抑郁藥物,實現(xiàn)荊芥提取物在制備抗抑郁藥物中的應用。
臨床應用:抑郁癥的發(fā)病率非常高,但又很難發(fā)覺,其實只要留心還是可以發(fā)現(xiàn)的。抑郁癥通常會以軀體上的不適癥狀開始,常見的有頭痛、腰背痛及其它部位疼痛,嚴重失眠、早醒,消化不良,胸悶氣短,體重減輕、性欲下降,閉經(jīng)、便秘,心血管癥狀等;臨床癥狀主要體現(xiàn)在意志行為的變化上,患者大多都能堅持工作和學習,但明顯缺乏主動性和進取性,并且會感到記憶力、注意力減退,思維反應變慢,對跟不上其他人的工作和學習進度感到吃力,有熬日子過的體驗;而且全身的無力感明顯,疲憊,精神不振,對事物缺乏興趣;回避人際交往,不愿交談,無力表達自己的情感,缺乏自信,感覺活得很累,情緒抑郁、焦慮;飲食不佳,疑神疑鬼,情緒低落,喜歡獨處。
在動物試驗確保安全的基礎上,經(jīng)臨床對確診患有抑郁癥的患者125例試用,每天服用3次,每次服用量以體重計相當于含生藥量3-4g/kg,連服3個月,經(jīng)統(tǒng)計學處理,效果非常之好,是未曾料到的,抑郁癥狀臨床消失者為78人,癥狀明顯改善和好轉(zhuǎn)者44人,無效者3人,總有效率高達97.6,且在用藥期間未發(fā)現(xiàn)任何毒副作用。
由上述試驗清楚表明,本發(fā)明原料豐富,制備方法簡單,其荊芥提取物具有抗抑郁之功效,并經(jīng)臨床應用,有效率高達97%以上,且無毒副作用,并提供了抗抑郁癥的新藥物,并實現(xiàn)荊芥提取物在制備治療抑郁癥藥物中的應用,開拓了荊芥的新用途和藥用價值,具有極大的使用價值,是中藥上的創(chuàng)新,有良好的經(jīng)濟和社會效益。