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右美沙芬的新用途的制作方法

文檔序號(hào):11239916閱讀:1238來(lái)源:國(guó)知局
右美沙芬的新用途的制造方法與工藝

本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域,尤其是右美沙芬在制備防治腫瘤藥物中的用途。



背景技術(shù):

右美沙芬最早由瑞士羅氏公司開(kāi)發(fā),1956年被美國(guó)食品藥品管理局(fda)列為非處方藥,通常被認(rèn)為是一種無(wú)麻醉性、無(wú)耐藥性、高效、安全的中樞性鎮(zhèn)咳藥。1961年在世界麻醉藥會(huì)議上右美沙芬被定為非麻醉藥,世界衛(wèi)生組織于1989年認(rèn)為“右美沙芬是取代可待因的一種鎮(zhèn)咳藥”,因此近年來(lái)人們?cè)絹?lái)越趨向于用其代替成癮性較強(qiáng)的可待因治療咳嗽。然而,即使是被給予如此高評(píng)價(jià)的藥物,最近也發(fā)現(xiàn)一些新的問(wèn)題。其中,右美沙芬的濫用是最為突出的問(wèn)題,右美沙芬的過(guò)量服用,產(chǎn)生嚴(yán)重的神經(jīng)、精神方面的毒副作用,必須重視右美沙芬的安全合理使用。



技術(shù)實(shí)現(xiàn)要素:



本技術(shù):
的發(fā)明人在研究過(guò)程中意外地發(fā)現(xiàn):右美沙芬在制備用于預(yù)防和治療腫瘤的藥物中的新用途,其可以抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng),達(dá)到防治腫瘤的目的。

作為上述方案的進(jìn)一步優(yōu)化,所述腫瘤包括但不限于食管鱗狀上皮癌,乳腺癌,胃癌,肺癌,胰腺癌,結(jié)腸癌,子宮內(nèi)膜癌,黑色素瘤,卵巢癌和前列腺癌。應(yīng)當(dāng)說(shuō)明的是,所述腫瘤指α-7nachr高表達(dá)的腫瘤,其中,α-7為nachr的主要亞單位,nachr為神經(jīng)尼古丁乙酰膽堿受體;高表達(dá)是指,腫瘤細(xì)胞內(nèi)α-7nachr的蛋白質(zhì)含量或mrna含量相較正常細(xì)胞更高。

優(yōu)選地,所述右美沙芬在體內(nèi)外使用的有效劑量為10~23.33mg/kg/7天。

作為上述方案的進(jìn)一步優(yōu)化,所述右美沙芬的給藥方式為注射,所述注射包括腫瘤內(nèi)注射、腹腔注射、皮下注射或靜脈注射。

作為上述方案的進(jìn)一步優(yōu)化,所述右美沙芬的劑型為片劑、膠囊劑、滴丸劑、口服液或針劑。

綜上所述,本發(fā)明的有益效果為:

通過(guò)本發(fā)明證明右美沙芬能明顯抑制腫瘤體積的生長(zhǎng)和腫瘤數(shù)量的增加,對(duì)腫瘤的預(yù)防作用顯著。

附圖說(shuō)明

圖1為使用右美沙芬后,小鼠腫瘤體積生長(zhǎng)示意圖;

圖2為在c57bl/6小鼠食管癌模型中,小鼠食管腫瘤個(gè)數(shù)示意圖。

具體實(shí)施方式

為更好的說(shuō)明本發(fā)明的目的、技術(shù)方案和優(yōu)點(diǎn),下面將結(jié)合附圖和具體實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步說(shuō)明。應(yīng)當(dāng)說(shuō)明的是,本發(fā)明中的試劑、耗材、小鼠等,如無(wú)特別說(shuō)明,均可以從市場(chǎng)購(gòu)買(mǎi)獲得。

實(shí)施例1小鼠皮下成瘤實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證右美沙芬在抑制腫瘤生長(zhǎng)中的作用

1.1選取6周齡,體重18-20g,健康狀態(tài)相似,生長(zhǎng)狀態(tài)良好的裸鼠20只,隨機(jī)分成四組,于spf級(jí)動(dòng)物房飼養(yǎng);

1.2選取對(duì)數(shù)期生長(zhǎng)的ec9706細(xì)胞,pbs重懸計(jì)數(shù),制成106個(gè)/ml的細(xì)胞懸液,在小鼠腹股溝外側(cè)皮下注射,每個(gè)注射部位注射量為1ml;

1.3皮下注射后第7天開(kāi)始,每3天測(cè)量一次瘤的大小并計(jì)算瘤子體積,待瘤體積達(dá)到50mm3時(shí),分別給兩組小鼠腹腔注射pbs、右美沙芬,注射劑量按體重10mg/kg體重,每3天注射一次;

1.4實(shí)驗(yàn)進(jìn)行到第五周時(shí),處死小鼠并取瘤,測(cè)量瘤體大小和重量,記錄數(shù)據(jù)。

將每次測(cè)量腫瘤大小的數(shù)據(jù)繪制成生長(zhǎng)曲線,如圖1所示,其中,1為pbs,2為右美沙芬,結(jié)果證實(shí),右美沙芬能明顯抑制腫瘤的生長(zhǎng)。

實(shí)施例2c57小鼠模型驗(yàn)證右美沙芬對(duì)腫瘤的預(yù)防作用

2.1實(shí)驗(yàn)動(dòng)物:清潔級(jí)4周齡c57bl/6小鼠60只,隨機(jī)分為兩組,每組30只,標(biāo)準(zhǔn)化飼養(yǎng)籠子喂養(yǎng),動(dòng)物房室溫21-25℃,相對(duì)濕度40%-70%,12小時(shí)交替照明?;\內(nèi)清潔,小鼠自由進(jìn)食、進(jìn)水。每日觀察小鼠及評(píng)估營(yíng)養(yǎng)狀態(tài)。

2.2兩組小鼠正常飲食并喂給溶解4nqo的飲用水,其中對(duì)照組不做其他處理,實(shí)驗(yàn)組小鼠腹腔注射10mg/kg右美沙芬,每周一次。16周后食管鱗狀細(xì)胞腫瘤發(fā)生,后12周喂給不含4nqo的正常飲用水以利于食管鱗狀上皮腫瘤的形成,4nqo是一種煙堿類(lèi)化學(xué)致癌物,飲水中很低劑量的便可特異性在食管形成腫瘤,其形成過(guò)程及形態(tài)學(xué)變化均和人食管麟狀細(xì)胞癌發(fā)生過(guò)程十分相似,該模型是研究食管癌發(fā)生和癌變機(jī)制的理想模型。

2.3實(shí)驗(yàn)進(jìn)行至32周時(shí),處死兩組小鼠并取小鼠食管拍照,如圖2所示,結(jié)果顯示當(dāng)只用4nqo喂食小鼠時(shí),小鼠食管上腫瘤個(gè)數(shù)多;當(dāng)喂食4nqo的同時(shí)腹腔注射右美沙芬時(shí),小鼠食管上腫瘤個(gè)數(shù)明顯減少,證明右美沙芬對(duì)腫瘤的預(yù)防作用顯著。

最后所應(yīng)當(dāng)說(shuō)明的是,以上實(shí)施例僅用以說(shuō)明本發(fā)明的技術(shù)方案而非對(duì)本發(fā)明保護(hù)范圍的限制,盡管參照較佳實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作了詳細(xì)說(shuō)明,本領(lǐng)域的普通技術(shù)人員應(yīng)當(dāng)理解,可以對(duì)本發(fā)明的技術(shù)方案進(jìn)行修改或者等同替換,而不脫離本發(fā)明技術(shù)方案的實(shí)質(zhì)和范圍。



技術(shù)特征:

技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明公開(kāi)了右美沙芬的新用途,涉及右美沙芬在制備用于防治腫瘤的藥物中的應(yīng)用。右美沙芬可明顯抑制腫瘤的生長(zhǎng),同時(shí),右美沙芬對(duì)腫瘤的預(yù)防作用顯著。

技術(shù)研發(fā)人員:張灝
受保護(hù)的技術(shù)使用者:張灝
技術(shù)研發(fā)日:2017.05.26
技術(shù)公布日:2017.09.15
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