本發(fā)明涉及醋酸地塞米松片制備，具體涉及一種醋酸地塞米松片及其制備方法。

背景技術(shù)：

1、醋酸地塞米松屬于常見(jiàn)的腎上腺皮質(zhì)激素類藥物，能有效治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎疾病，還可以起到抗過(guò)敏和消炎效果。藥物在服用后用于過(guò)敏性與自身免疫性炎癥性疾病治療，比如皮炎、潰瘍性結(jié)腸炎等疾病，并且還可以降低體內(nèi)免疫球蛋白與細(xì)胞結(jié)合能力達(dá)到抗感染作用。

2、一般醋酸地塞米松多制備成片劑或者注射液，由于醋酸地塞米松大多是針對(duì)的癥狀為急性的過(guò)敏和哮喘等，所以為了快速治療這些急癥，使得藥物在體內(nèi)快速達(dá)到一定的釋放濃度來(lái)實(shí)現(xiàn)治療效果，多是采用注射液的形式，但是注射液副作用較高，且日常中患者很難個(gè)人直接使用，所以片劑的醋酸地塞米松對(duì)于日常的一些癥狀的緩解較為常見(jiàn)，但是現(xiàn)有片劑的崩解和溶出效率較低，口服后一般短期內(nèi)無(wú)法使藥物溶出一定的濃度，對(duì)急性癥狀的緩解效果較差，所以通過(guò)調(diào)整片劑的輔料成分，提升醋酸地塞米松的溶出效率是現(xiàn)階段一大重要的研究方向。

技術(shù)實(shí)現(xiàn)思路

1、針對(duì)現(xiàn)有技術(shù)不足，本發(fā)明提供一種醋酸地塞米松片及其制備方法，能夠再短時(shí)間內(nèi)快速崩解溶出大量的醋酸地塞米松，并且也保證了后續(xù)藥物長(zhǎng)時(shí)間溶出，實(shí)現(xiàn)片劑的早期快速崩解和后續(xù)的緩釋。

2、為實(shí)現(xiàn)以上目的，本發(fā)明的技術(shù)方案通過(guò)以下技術(shù)方案予以實(shí)現(xiàn)：

3、一種醋酸地塞米松片，所述醋酸地塞米松片有以下重量份原料組成：醋酸地塞米松2-8份、玉米淀粉400-450份、蔗糖脂肪酸酯30-50份、改性微晶纖維素50-80份、蔗糖180-200份、山梨糖醇20-40份、羧甲淀粉鈉6-10份、硬脂酸鎂5-8份、十二烷基硫酸鈉0.5-0.9份，且所述改性微晶纖維素為將微晶纖維素和預(yù)糊化淀粉加水混合后充分剪切攪拌，再高壓處理得到。

4、優(yōu)選的，所述改性微晶纖維素的制備方法包括以下步驟：

5、s1、將玉米淀粉加水升溫至65-70℃進(jìn)行半糊化處理，后干燥，得半糊化淀粉備用；

6、s2、將微晶纖維素、半糊化淀粉按照質(zhì)量比4-6∶1混合，后加水調(diào)節(jié)含水量在60％-80％，得混合料備用；

7、s3、將上述混合料以100-120r/min的轉(zhuǎn)速攪拌處理20-30min，后干燥粉碎，得粉碎料備用；

8、s4、將上述粉碎料加入8-10倍體積的去離子水，升壓至6-8mpa進(jìn)行攪拌均質(zhì)，后凍干，得改性微晶纖維素。

9、優(yōu)選的，所述步驟s1中半糊化處理的時(shí)間為20-30min。

10、優(yōu)選的，所述步驟s3中干燥粉碎的溫度40-60℃，粉碎后過(guò)20目篩。

11、優(yōu)選的，所述步驟s4中攪拌均質(zhì)的轉(zhuǎn)速為400-600r/min，均質(zhì)時(shí)間為30-40min。

12、醋酸地塞米松片得制備方法包括以下步驟：

13、(1)將玉米淀粉、蔗糖脂肪酸酯混合加入去離子水充分?jǐn)嚢杌旌先芙?，后加入醋酸地塞米松，繼續(xù)攪拌均勻，后蒸發(fā)水分，控制含水量在60％-80％，得混合漿料備用；

14、(2)將改性微晶纖維素加入上述混合漿料中，捏合攪拌均勻，后干燥，得混合料備用；

15、(3)將蔗糖和上述步驟(1)制備的混合料混合后粉碎，再加入山梨糖醇、羧甲淀粉鈉、硬脂酸鎂、十二烷基硫酸鈉混合后壓片，得醋酸地塞米松片。

16、優(yōu)選的，所述步驟(1)中玉米淀粉、蔗糖脂肪酸酯混合加入去離子水充分?jǐn)嚢杌旌先芙獾臏囟葹?5-60℃，攪拌的轉(zhuǎn)速為80-120r/min，攪拌溶解時(shí)間為8-10min，且加入醋酸地塞米松繼續(xù)攪拌的時(shí)間為10-15min。

17、優(yōu)選的，所述步驟(2)中捏合攪拌的轉(zhuǎn)速為40-60r/min，且攪拌時(shí)間為20-30min。

18、優(yōu)選的，所述步驟(3)中蔗糖與混合料混合后粉碎過(guò)18目篩，且壓片的壓力為5-10kn。

19、本發(fā)明提供一種醋酸地塞米松片及其制備方法，與現(xiàn)有技術(shù)相比優(yōu)點(diǎn)在于：

20、本發(fā)明采用改性微晶纖維素、蔗糖脂肪酸酯、玉米淀粉作為主要輔助料，其中改性微晶纖維素為將微晶纖維素與半糊化淀粉混合后高壓改性能夠起到有效吸附藥物的作用，并且增強(qiáng)輔料的親水效果，混合其它輔料能夠在早期快速吸水實(shí)現(xiàn)崩解，即快速釋放出大量醋酸地塞米松成分，且后續(xù)由于輔料吸水溶脹產(chǎn)生粘性，實(shí)現(xiàn)藥物包裹又減緩了藥物的釋放，可以實(shí)現(xiàn)醋酸地塞米松藥物的早期快速釋放一定濃度，后期緩慢釋放的目的，綜合提升治療是的及時(shí)性和長(zhǎng)效性。

技術(shù)特征：

1.一種醋酸地塞米松片，其特征在于，所述醋酸地塞米松片有以下重量份原料組成：醋酸地塞米松2-8份、玉米淀粉400-450份、蔗糖脂肪酸酯30-50份、改性微晶纖維素50-80份、蔗糖180-200份、山梨糖醇20-40份、羧甲淀粉鈉6-10份、硬脂酸鎂5-8份、十二烷基硫酸鈉0.5-0.9份，且所述改性微晶纖維素為將微晶纖維素和預(yù)糊化淀粉加水混合后充分剪切攪拌，再高壓處理得到。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種醋酸地塞米松片，其特征在于：所述改性微晶纖維素的制備方法包括以下步驟：

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種醋酸地塞米松片，其特征在于：所述步驟s1中半糊化處理的時(shí)間為20-30min。

4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種醋酸地塞米松片，其特征在于：所述步驟s3中干燥粉碎的溫度40-60℃，粉碎后過(guò)20目篩。

5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種醋酸地塞米松片，其特征在于：所述步驟s4中攪拌均質(zhì)的轉(zhuǎn)速為400-600r/min，均質(zhì)時(shí)間為30-40min。

6.一種如權(quán)利要求1-5任一所述的醋酸地塞米松片的制備方法，其特征在于，所述制備方法包括以下步驟：

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的制備方法，其特征在于：所述步驟(1)中玉米淀粉、蔗糖脂肪酸酯混合加入去離子水充分?jǐn)嚢杌旌先芙獾臏囟葹?5-60℃，攪拌的轉(zhuǎn)速為80-120r/min，攪拌溶解時(shí)間為8-10min，且加入醋酸地塞米松繼續(xù)攪拌的時(shí)間為10-15min。

8.根據(jù)權(quán)利要求6所述的制備方法，其特征在于：所述步驟(2)中捏合攪拌的轉(zhuǎn)速為40-60r/min，且攪拌時(shí)間為20-30min。

9.根據(jù)權(quán)利要求6所述的制備方法，其特征在于：所述步驟(3)中蔗糖與混合料混合后粉碎過(guò)18目篩，且壓片的壓力為5-10kn。

技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明提供一種醋酸地塞米松片及其制備方法，涉及醋酸地塞米松片制備技術(shù)領(lǐng)域。所述醋酸地塞米松片由醋酸地塞米松、玉米淀粉、蔗糖脂肪酸酯、改性微晶纖維素、蔗糖、山梨糖醇、羧甲淀粉鈉、硬脂酸鎂、十二烷基硫酸鈉組成，其中改性微晶纖維素為將微晶纖維素和預(yù)糊化淀粉加水混合后充分剪切攪拌，再高壓處理得到。本發(fā)明克服了現(xiàn)有技術(shù)的不足，能夠再短時(shí)間內(nèi)快速崩解溶出大量的醋酸地塞米松，并且也保證了后續(xù)藥物長(zhǎng)時(shí)間溶出，實(shí)現(xiàn)片劑的早期快速崩解和后續(xù)的緩釋。

技術(shù)研發(fā)人員：李安,李帥,蔡亮,楊士林,羅燕,劉蘭麗,陳寶乾,張金全
受保護(hù)的技術(shù)使用者：安徽金太陽(yáng)生化藥業(yè)有限公司
技術(shù)研發(fā)日：
技術(shù)公布日：2024/12/30