本發(fā)明涉及口腔護理領域，具體地涉及一種能夠改善口腔菌群微環(huán)境，進而改善牙周相關疾病或病況的口腔護理組合物及用途。

背景技術：

1、口腔內(nèi)不同細菌共同作用維持和構建了口腔的健康環(huán)境，當不良飲食習慣、藥物過度使用等原因引起口腔菌群失調(diào)或失衡后，容易出現(xiàn)口臭、口腔潰瘍等問題，甚至可能會進一步導致牙齦或牙周相關疾病。因此，口腔菌群平衡對于良好的口腔狀況而言至關重要。

2、口腔菌群失衡的重要特征是有害菌例如牙齦卟啉單胞菌的增殖過快。目前抑制藥物對于口腔菌群無偏差抑制，有些藥物能一定程度地控制口腔內(nèi)的細菌數(shù)量，但效果一般，同時對有益菌進行了抑制或殺傷，不利于口腔菌群的控制。

技術實現(xiàn)思路

1、為解決現(xiàn)有技術中的至少部分技術問題，本發(fā)明提供一種口腔護理組合物及用途，具體地，本發(fā)明包括以下內(nèi)容。

2、本發(fā)明的第一方面，提供一種口腔護理組合物，其包括：

3、(a)下式(i)所示的化合物或其藥學上可接受的鹽：

4、

5、其中：

6、r1為h或ch3；

7、r2為h、ch3或och3；

8、r3為oh或och3，

9、和(b)口腔用輔料。

10、在本發(fā)明中，優(yōu)選的，其中(i)所示的化合物是：

11、

12、在本發(fā)明中，優(yōu)選的，控制成分(a)在所述口腔護理組合物中的濃度或用量，以使所述口腔護理組合物被施用至口腔后其能夠在口腔產(chǎn)生1.35-13mm范圍的藥物有效濃度。

13、在本發(fā)明優(yōu)選的實施方式中，其中，成分(b)包括磨料、增稠劑、表面活性劑、防腐劑、濕潤劑、甜味劑和芳香劑中的至少一種。

14、在本發(fā)明優(yōu)選的實施方式中，其中，所述口腔護理組合物包括牙膏、牙膠、齦下凝膠、漱口水、口噴劑、錠劑、咀嚼片、口香糖、牙齒美白條、牙線和牙線涂料中的至少一種。

15、在本發(fā)明優(yōu)選的實施方式中，該口腔護理組合物能夠有效抑制牙齦卟啉單胞菌，而對羅伊氏乳桿菌不產(chǎn)生明顯殺傷效果。

16、本發(fā)明的另一方面，提供下式(i)所示的化合物或其藥學上可接受的鹽，或任一項口腔護理組合物在護理口腔中的用途：

17、

18、其中：

19、r1為h或ch3；

20、r2為h、ch3或och3；

21、r3為oh或och3。

22、在本發(fā)明優(yōu)選的實施方式中，對于所述用途，其中，所述的(i)所示的化合物或其藥學上可接受的鹽，其能夠有效抑制牙齦卟啉單胞菌，而對羅伊氏乳桿菌不顯示明顯殺傷效果。

23、在本發(fā)明優(yōu)選的實施方式中，根據(jù)本發(fā)明所述的用途，其中，控制成分(a)，即，式(i)所示的化合物或其藥學上可接受的鹽，在所述口腔護理組合物中的濃度或用量，以使所述口腔護理組合物被施用至口腔后其能夠在口腔產(chǎn)生1.35-13mm范圍的藥物有效濃度。

24、在本發(fā)明優(yōu)選的實施方式中，根據(jù)本發(fā)明所述的用途，其中，所述口腔護理包括調(diào)節(jié)口腔菌群微環(huán)境，進而改善口腔疾病或病況。

25、在本發(fā)明優(yōu)選的實施方式中，根據(jù)本發(fā)明所述的用途，其中，所述口腔疾病或病況包括口腔潰瘍、牙周軟組織萎縮和/或喪失、牙槽骨吸收和/或骨密度降低。

26、在本發(fā)明優(yōu)選的實施方式中，根據(jù)本發(fā)明所述的用途，其中，所述口腔菌群微環(huán)境包括提高口腔內(nèi)有益菌的占比，和/或降低有害菌的占比。

27、在本發(fā)明優(yōu)選的實施方式中，根據(jù)本發(fā)明所述的用途，其中，所述護理進一步包括基本維持口腔內(nèi)菌群總量。

28、在本發(fā)明優(yōu)選的實施方式中，根據(jù)本發(fā)明所述的用途，其中，所述口腔疾病或病況包括口腔潰瘍、牙周軟組織萎縮和/或喪失、牙槽骨吸收和/或骨密度降低。

29、本發(fā)明的口腔護理組合物含有特定的式(i)所示的化合物或其藥學上可接受的鹽，能夠更有效控制口腔內(nèi)的有害菌，同時對于有益菌以及口腔內(nèi)菌群總量沒有實質(zhì)性影響，從而能夠有效改善口腔菌群微環(huán)境以及菌群失衡，進而避免導致口腔疾病如牙齦或牙周相關疾病。

技術特征：

1.一種口腔護理組合物，其特征在于，包括：

2.根據(jù)權利要求1所述的口腔護理組合物，其特征在于，(i)所示的化合物是：

3.根據(jù)權利要求1所述的口腔護理組合物，其特征在于，控制成分(a)在所述口腔護理組合物中的濃度或用量，以使所述口腔護理組合物被施用至口腔后其能夠在口腔產(chǎn)生1.35-13mm范圍的藥物有效濃度。

4.根據(jù)權利要求1所述的口腔護理組合物，其特征在于，成分(b)包括磨料、增稠劑、表面活性劑、防腐劑、濕潤劑、甜味劑和芳香劑中的至少一種。

5.根據(jù)權利要求1所述的口腔護理組合物，其特征在于，所述口腔護理組合物包括牙膏、牙膠、齦下凝膠、漱口水、口噴劑、錠劑、咀嚼片、口香糖、牙齒美白條、牙線和牙線涂料中的至少一種。

6.根據(jù)權利要求1所述的口腔護理組合物，其特征在于，其有效抑制牙齦卟啉單胞菌，而對羅伊氏乳桿菌不顯示明顯殺傷效果。

7.下式(i)所示的化合物或其藥學上可接受的鹽，或權利要求1-5中任一項所述的口腔護理組合物在制備口腔護理產(chǎn)品中的用途，其特征在于，所述化合物具有下式結(jié)構：

8.根據(jù)權利要求7所述的用途，其特征在于，所述的(i)所示的化合物或其藥學上可接受的鹽有效抑制牙齦卟啉單胞菌，而對羅伊氏乳桿菌不顯示明顯殺傷效果。

9.根據(jù)權利要求7所述的用途，其特征在于，控制式(i)所示的化合物或其藥學上可接受的鹽在所述口腔護理組合物中的濃度或用量，以使所述口腔護理組合物被施用至口腔后其能夠在口腔產(chǎn)生1.35-13mm范圍的藥物有效濃度。

10.根據(jù)權利要求7所述的用途，其特征在于，所述口腔護理產(chǎn)品用于以下情形中的至少一種：調(diào)節(jié)口腔菌群微環(huán)境，進而改善口腔疾病或病況，優(yōu)選的，所述口腔疾病或病況包括口腔潰瘍、牙周軟組織萎縮和/或喪失、牙槽骨吸收和/或骨密度降低。

技術總結(jié)
本發(fā)明公開口腔護理組合物及用途，其包含式(I)所示的化合物以及口腔用輔料，通過控制成分(a)在口腔護理組合物中的濃度或用量，以使口腔護理組合物被施用至口腔后其能夠在口腔產(chǎn)生1.35?13mM范圍的藥物有效濃度，能夠更有效地抑制牙齦卟啉單胞菌，同時對于有益菌羅伊氏乳桿菌以及健康人群口腔內(nèi)菌群總量沒有實質(zhì)性影響，從而能夠有效改善口腔菌群微環(huán)境以及菌群失衡，進而避免或預防口腔相關疾病。

技術研發(fā)人員：劉奕彤,劉怡,郭力嘉,林生,夏歡,周臨楠
受保護的技術使用者：首都醫(yī)科大學附屬北京口腔醫(yī)院
技術研發(fā)日：
技術公布日：2024/12/30