本發(fā)明涉及醫(yī)藥，具體涉及肉桂酸衍生物的新用途。

背景技術(shù)：

1、幽門螺旋桿菌(helicobacterpylori，hp)與多種胃腸道疾病密切相關(guān)，如慢性胃炎、胃潰瘍、十二指腸潰瘍甚至胃癌等。

2、目前，對于幽門螺桿菌感染性疾病，目前對此類患者主要可給予抗生素治療，而隨著抗生素的廣泛使用，使得細(xì)菌的耐藥性顯著上升，單純西藥治療效果一般。臨床上針對hp的療法主要是“三聯(lián)療法”?！叭?lián)療法”的配方是兩種抗生素和一種質(zhì)子泵抑制劑或枸櫞酸鉍配伍使用，從而達(dá)到治療的目的。目前的臨床治療方案雖然能在一定程度上提高對幽門螺桿菌的清除率，但是也存在明顯的副作用，同時(shí)也存在抗幽門螺桿菌的療效不穩(wěn)定以及病人依從性差等問題，至今沒有發(fā)現(xiàn)更好的解決方案。除此之外，在臨床病人中幽門螺桿菌對甲硝唑和克拉霉素的耐藥率呈上升趨勢，克拉霉素耐藥率為20％～50％，甲硝唑?yàn)?0％～70％。但是，長期使用抗生素會(huì)不同程度的破壞患者的腸道菌群平衡，改變腸道菌群的種類和豐度，造成有益菌群的減少和有害菌群的增多，造成穩(wěn)態(tài)失調(diào)，嚴(yán)重的還可導(dǎo)致腹瀉、腹痛、便秘等一系列不良反應(yīng)。為此，尋找具有抗幽門螺桿菌的新型化合物作為先導(dǎo)藥物，對于抑制和殺滅幽門螺桿菌，抵消長期應(yīng)用抗生素的副作用，有效治療由幽門螺桿菌導(dǎo)致的消化道疾病具有重要的意義。

3、肉桂，是食品和藥品的同源物，始載于《神農(nóng)本草經(jīng)》，歷代本草均有記載。有學(xué)者提取肉桂的有效成分證實(shí)具有抗幽門螺桿菌的作用，但是抑制效果不理想。肉桂酸是肉桂的主要活性成分之一，具有安全低毒的優(yōu)點(diǎn)和眾多生物活性，有學(xué)者發(fā)現(xiàn)肉桂酸對金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、沙門氏菌、炭疽桿菌4種致病菌都有明顯的抑菌效果。然而對肉桂酸進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾得到肉桂酸衍生物應(yīng)用于抗幽門螺桿菌的相關(guān)報(bào)道甚少。

技術(shù)實(shí)現(xiàn)思路

1、針對上述問題，本發(fā)明目的在于一種肉桂酸衍生物的新用途，該肉桂酸衍生物對幽門螺桿菌有較好的抑制和殺滅活性，可用于制備抗幽門螺桿菌藥物的肉桂酸衍生物。

2、為此，本發(fā)明提供的技術(shù)方案是這樣的：

3、一種肉桂酸衍生物的新用途，所述的肉桂酸衍生物作為制備抗幽門螺桿菌或幽門螺桿菌引發(fā)的疾病的藥物中的用途；

4、所述的肉桂酸衍生物的結(jié)構(gòu)式為：

5、

6、其中：r1為no2，r2為h或no2；r3為-och2ch3或cl。

7、進(jìn)一步的，上述的肉桂酸衍生物的新用途，所述的幽門螺桿菌為耐藥性幽門螺桿菌或者敏感性幽門螺桿菌。

8、進(jìn)一步的，上述的肉桂酸衍生物的新用途，所述的幽門螺桿菌引發(fā)的疾病為急性胃炎或慢性胃炎或胃十二指腸潰瘍。

9、進(jìn)一步的，上述的肉桂酸衍生物的新用途，所述的肉桂酸衍生物的結(jié)構(gòu)式為：

10、

11、進(jìn)一步的，上述的肉桂酸衍生物的新用途，所述的肉桂酸衍生物的結(jié)構(gòu)式為：

12、

13、進(jìn)一步的，上述的肉桂酸衍生物的新用途，所述的肉桂酸衍生物的結(jié)構(gòu)式為：

14、

15、進(jìn)一步的，上述的肉桂酸衍生物的新用途，所述的肉桂酸衍生物的結(jié)構(gòu)式為：

16、

17、進(jìn)一步的，上述的肉桂酸衍生物的新用途，所述的藥物的劑型為粉劑或注射液或膠囊或片劑或口服液。

18、進(jìn)一步的，上述的肉桂酸衍生物的新用途，所述的藥物還包括醫(yī)學(xué)上可接受的輔料。

19、與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明提供的技術(shù)方案具有如下技術(shù)優(yōu)點(diǎn)：

20、本發(fā)明提供的肉桂酸衍生物活性測試、藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)證實(shí)表明其對多株幽門螺桿菌具有良好的抑制作用，可以用作制備抗幽門螺桿菌藥物，為臨床治療幽門螺桿菌感染提供了新的藥物種類。

技術(shù)特征：

1.一種肉桂酸衍生物的新用途，其特征在于，所述的肉桂酸衍生物作為制備抗幽門螺桿菌或幽門螺桿菌引發(fā)的疾病的藥物中的用途；

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的肉桂酸衍生物的新用途，其特征在于，所述的幽門螺桿菌為耐藥性幽門螺桿菌或者敏感性幽門螺桿菌。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的肉桂酸衍生物的新用途，其特征在于，所述的幽門螺桿菌引發(fā)的疾病為急性胃炎或慢性胃炎或胃十二指腸潰瘍。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的肉桂酸衍生物的新用途，其特征在于，所述的肉桂酸衍生物的結(jié)構(gòu)式為：

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的肉桂酸衍生物的新用途，其特征在于，所述的肉桂酸衍生物的結(jié)構(gòu)式為：

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的肉桂酸衍生物的新用途，其特征在于，所述的肉桂酸衍生物的結(jié)構(gòu)式為：

7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的肉桂酸衍生物的新用途，其特征在于，所述的肉桂酸衍生物的結(jié)構(gòu)式為：

8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的肉桂酸衍生物的新用途，其特征在于，所述的藥物的劑型為粉劑或注射液或膠囊或片劑或口服液。

9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的肉桂酸衍生物的新用途，其特征在于，所述的藥物還包括醫(yī)學(xué)上可接受的輔料。

技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明公開了一種肉桂酸衍生物的新用途，旨在提供一種對幽門螺桿菌有較好的抑制和殺滅活性，可用于制備抗幽門螺桿菌藥物的肉桂酸衍生物；其技術(shù)方案為：所述的肉桂酸衍生物作為制備抗幽門螺桿菌或幽門螺桿菌引發(fā)的疾病的藥物中的用途；所述的肉桂酸衍生物的結(jié)構(gòu)式為：；屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。

技術(shù)研發(fā)人員：趙肅清,李永蓮,吳智迪,鄭玉君,趙坤,葉松玲,吳巳坤,崔錫平
受保護(hù)的技術(shù)使用者：廣東工業(yè)大學(xué)
技術(shù)研發(fā)日：
技術(shù)公布日：2025/1/2