本發(fā)明涉及生物素制劑，尤其涉及一種生物素分散體組合物及其制備方法。

背景技術：

1、生物素又稱維生素h、輔酶r，是水溶性維生素，也屬于維生素b族，具體為維生素b7，它是合成維生素c的必要物質(zhì)，是脂肪和蛋白質(zhì)正常代謝不可或缺的物質(zhì)，是一種維持人體自然生長、發(fā)育和正常人體機能健康必要的營養(yǎng)素。

2、生物素通過食物（蛋黃、牛奶、酵母、內(nèi)臟、魚、蔬菜、谷物等）供給人體，一般可滿足每日50-200微克生物素的需要量。生物素作為碳水化合物和脂肪代謝中必需的輔酶發(fā)揮著重要作用。它作為丙酮酸、乙酰輔酶?a?和β-甲基巴豆酰輔酶?a酶促羧化的輔助因子。生物素影響表皮細胞的生長和分化，因此對于皮膚、頭發(fā)和指甲的形成和更新很重要。

3、生物素吸收的主要部位是小腸的近端，低濃度時，被載體轉運主動吸收；濃度高時，則以簡單擴散形式吸收，吸收的生物素經(jīng)門脈循環(huán)，運送到肝、腎內(nèi)貯存，其他細胞內(nèi)也含有生物素，但量較少。

4、目前生物素在防止落發(fā)及頭頂見光方面頗見功效，而且還能預防現(xiàn)代人常見的少年白發(fā)。生物素為無色的針狀結晶，極微溶于水，對熱穩(wěn)定，強酸、強堿和氧化劑可使其破壞，紫外線也可使其逐漸破壞。

5、目前市售生物素產(chǎn)品大多是以純品或純品與其它輔料簡單混合的形式使用，但穩(wěn)定性不佳，而且不耐強酸性，在胃液中已被破壞，無法有效到達腸道，導致生物利用度低，生發(fā)效果差。

技術實現(xiàn)思路

1、本發(fā)明的目的是為了解決現(xiàn)有技術中存在的缺點，而提出的一種生物素分散體組合物及其制備方法。

2、一種生物素分散體，其原料按重量份包括：生物素1-10份、親水聚合物80-120份、磷酸氫二鈉0.01-1份。

3、優(yōu)選地，親水聚合物為聚乙二醇、聚乙烯己內(nèi)酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物、聚維酮、共聚維酮中至少一種。

4、優(yōu)選地，生物素分散體的粒徑d90為30-100μm。

5、一種生物素分散體制備方法，包括如下步驟：

6、將磷酸氫二鈉加入至乙醇水溶液中攪拌均勻，攪拌過程中再加入生物素、親水聚合物，攪拌10-30min，噴霧干燥得到生物素分散體。

7、一種生物素分散體組合物，其原料按重量份包括：所述生物素分散體80-135份、乳糖200-300份、聚維酮k30?5-15份、腸溶包衣聚合物100-120份、丙二醇1-5份、滑石粉80-100份。

8、優(yōu)選地，腸溶包衣聚合物為醋酸纖維素酞酸酯、羥丙基甲基纖維素酞酸酯、丙烯酸聚合物、甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物中至少一種。

9、優(yōu)選地，還包括矯味劑。

10、優(yōu)選地，矯味劑為三氯蔗糖、安賽蜜、木糖醇中至少一種。

11、一種所述生物素分散體組合物制備方法，包括如下步驟：

12、s1、將生物素分散體、乳糖混合均勻送入流化床中，聚維酮k30水溶液在流化床中頂噴制粒，干燥至水分＜2%，篩網(wǎng)去除大顆粒，得到生物素復合物；

13、s2、將腸溶包衣聚合物、丙二醇、滑石粉、矯味劑加入至水中混合均勻得到包衣液；

14、s3、將生物素復合物送入流化床中，將包衣液流化床底噴進行包衣，體系溫度為17-27℃，干燥至水分＜2%。

15、優(yōu)選地，所述生物素為增穩(wěn)生物素，其原料包括：生物素、氫化卵磷脂、膽固醇、吐溫、明膠、谷氨酰胺轉氨酶，生物素、氫化卵磷脂、膽固醇、吐溫、明膠、谷氨酰胺轉氨酶的質(zhì)量比為1-10：1-2：1-2：0.1-1：1-2：0.1-1；

16、其中，谷氨酰胺轉氨酶的比活力為3000-4000u/g；

17、其中，氫化卵磷脂?是一種由天然卵磷脂經(jīng)過加氫處理得到的兩性表面活性劑，它可以在水中或作為乳化劑在乳狀液體系中形成液晶結構，這種乳化劑具有較高的安全性，與非天然來源的乳化劑相比，由氫化卵磷脂制備的乳狀液其安全性也得到了有效的保障。

18、制備過程中：將生物素、氫化卵磷脂、膽固醇、吐溫加入至食用油中，30-40℃攪拌1-2h，得到預處理生物素；

19、將明膠溶解至水中，攪拌狀態(tài)下向其中加入預處理生物素，高速剪切10-30s，剪切速度為1000-5000r/min，調(diào)節(jié)體系ph值至4-5，加入谷氨酰胺轉氨酶攪拌1-2h，過濾，洗滌，干燥得到增穩(wěn)生物素。

20、?一種所述生物素分散體組合物制備方法，包括如下步驟：

21、s1、將生物素、氫化卵磷脂、膽固醇、吐溫加入至食用油中，30-40℃攪拌1-2h，得到預處理生物素；

22、s2、將明膠溶解至水中，攪拌狀態(tài)下向其中加入預處理生物素，高速剪切10-30s，剪切速度為1000-5000r/min，調(diào)節(jié)體系ph值至4-5，加入谷氨酰胺轉氨酶攪拌1-2h，過濾，洗滌，干燥得到增穩(wěn)生物素；

23、s3、將磷酸氫二鈉加入至乙醇水溶液中攪拌均勻，攪拌過程中再加入增穩(wěn)生物素、親水聚合物，攪拌10-30min，噴霧干燥得到生物素分散體；

24、s4、將生物素分散體、乳糖混合均勻送入流化床中，聚維酮k30水溶液在流化床中頂噴制粒，干燥至水分＜2%，篩網(wǎng)去除大顆粒，得到生物素復合物；

25、s5、將腸溶包衣聚合物、丙二醇、滑石粉、矯味劑加入至水中混合均勻得到包衣液；

26、s6、將生物素復合物送入流化床中，將包衣液流化床底噴進行包衣，體系溫度為17-27℃，干燥至水分＜2%。

27、優(yōu)選地，s1中，食用油為棕櫚油、玉米油、橄欖油中至少一種。

28、優(yōu)選地，s3中，乙醇水溶液的質(zhì)量分數(shù)為40-60%。

29、優(yōu)選地，s3中，生物素分散體的粒徑d90為30-100μm。

30、優(yōu)選地，s3中，聚維酮k30水溶液的質(zhì)量分數(shù)為14-24%。

31、有益效果

32、1、本發(fā)明生物素分散體結構穩(wěn)定性好，其晶體結構好，不僅可改善生物素的溶解度和溶解速率，提高生物利用度，同時可控制在腸道釋放，效果佳。

33、2、本發(fā)明中，在氫化卵磷脂其特殊的結構在膽固醇配合下，有效增強生物素在食用油中穩(wěn)定性，又可有效提高生物素被小腸直接吸收利用效率，進一步在其表面包覆明膠壁材，不僅使用安全、性質(zhì)穩(wěn)定，而且可隔絕或減少芯材與氧氣的接觸，大大提高了儲藏時間。

34、3、本發(fā)明采用增穩(wěn)生物素配合親水聚合物、磷酸氫二鈉制備生物素分散體，不僅可以改善生物素的溶解性，并保護生物素免受胃腸道強酸破壞，使生物素可以有效到達小腸部位進行有效吸收，增強生物素的生物利用度，而且分散體穩(wěn)定性極佳，延長了生物素有效成分的保存時間。

35、4、本發(fā)明制備過程簡單，不僅制備過程中的穩(wěn)定性好，而且生物素可被小腸直接吸收利用，提高了其吸收率和生物利用度，適用于大規(guī)模生產(chǎn)。

技術特征：

1.一種生物素分散體，其特征在于，其原料按重量份包括：生物素1-10份、親水聚合物80-120份、磷酸氫二鈉0.01-1份。

2.根據(jù)權利要求1所述生物素分散體，其特征在于，親水聚合物為聚乙二醇、聚乙烯己內(nèi)酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物、聚維酮、共聚維酮中至少一種。

3.根據(jù)權利要求1所述生物素分散體，其特征在于，生物素分散體的粒徑d90為30-100μm。

4.一種根據(jù)權利要求1-3任一項生物素分散體制備方法，其特征在于，包括如下步驟：

5.一種生物素分散體組合物，其特征在于，其原料按重量份包括：權利要求1-3任一項所述生物素分散體80-135份、乳糖200-300份、聚維酮k30?5-15份、腸溶包衣聚合物100-120份、丙二醇1-5份、滑石粉80-100份。

6.根據(jù)權利要求5所述生物素分散體組合物，其特征在于，腸溶包衣聚合物為醋酸纖維素酞酸酯、羥丙基甲基纖維素酞酸酯、丙烯酸聚合物、甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物中至少一種。

7.根據(jù)權利要求5所述生物素分散體組合物，其特征在于，還包括矯味劑。

8.根據(jù)權利要求7所述生物素分散體組合物，其特征在于，矯味劑為三氯蔗糖、安賽蜜、木糖醇中至少一種。

9.一種如權利要求5-8任一項所述生物素分散體組合物制備方法，其特征在于，包括如下步驟：

10.根據(jù)權利要求9所述生物素分散體組合物制備方法，其特征在于，所述生物素為增穩(wěn)生物素，其原料包括：生物素、氫化卵磷脂、膽固醇、吐溫、明膠、谷氨酰胺轉氨酶，生物素、氫化卵磷脂、膽固醇、吐溫、明膠、谷氨酰胺轉氨酶的質(zhì)量比為1-10：1-2：1-2：0.1-1：1-2：0.1-1；

技術總結
本發(fā)明涉及生物素制劑技術領域，具體公開了一種生物素分散體及其組合物，所述生物素分散體原料按重量份包括：生物素1?10份、親水聚合物80?120份、磷酸氫二鈉0.01?1份。本發(fā)明還公開了上述生物素分散體組合物原料按重量份包括：所述生物素分散體80?135份、乳糖200?300份、聚維酮K30?5?15份、腸溶包衣聚合物100?120份、丙二醇1?5份、滑石粉80?100份。本發(fā)明制備過程簡單，不僅制備過程中的穩(wěn)定性好，而且生物素可被小腸直接吸收利用，提高了其吸收率和生物利用度，適用于大規(guī)模生產(chǎn)。

技術研發(fā)人員：丁麗鶯,劉春波,石迪升
受保護的技術使用者：南京恩泰醫(yī)藥科技有限公司
技術研發(fā)日：
技術公布日：2025/1/2