本發(fā)明涉及中醫(yī)藥，具體涉及用于關(guān)節(jié)炎抗炎鎮(zhèn)痛的外用中藥制劑及其制備方法。

背景技術(shù)：

1、膝骨關(guān)節(jié)炎是一種臨床常見疾病，常出現(xiàn)關(guān)節(jié)疼痛、僵硬、腫脹和活動受限等，而炎癥通常和疼痛有關(guān)，由組織損傷或自身免疫過程引起。炎癥性疼痛不僅影響患者的生活質(zhì)量，還給患者帶來心理創(chuàng)傷?；颊呷藬?shù)逐年增加，已日益成為世界范圍內(nèi)影響人類健康的疾病。

2、2023年《膝骨關(guān)節(jié)炎中西醫(yī)結(jié)合診療專家共識》中推薦“虎力散”作為治療中成藥，由制草烏、三七、白云參、斷節(jié)參四味藥組成，臨床常內(nèi)服或外用治療風濕麻木、腫痛拘攣，療效顯著。目前有散劑、片劑和膠囊劑三種口服劑型，臨床外用多臨時調(diào)敷，缺乏劑量可控的經(jīng)皮給藥系統(tǒng)，使患者用藥依從性差，難以達到預(yù)期療效，因此開發(fā)劑量可控的經(jīng)皮給藥制劑具有重要的理論和現(xiàn)實意義，能夠填補臨床使用需求。

技術(shù)實現(xiàn)思路

1、為了克服上述技術(shù)缺陷，本發(fā)明針對虎力散現(xiàn)有劑型臨床使用的不足，提供一種安全可靠的用于骨關(guān)節(jié)炎抗炎鎮(zhèn)痛的中藥凝膠貼膏的制備方法。

2、本發(fā)明的目的之一，在于提供一種用于關(guān)節(jié)炎抗炎鎮(zhèn)痛的外用中藥制劑，包括中藥組合物及和本領(lǐng)域可接受的藥用輔料，所述中藥組合物包括制草烏65～85重量份、三七5～15份、白云參10～30份、斷節(jié)參1～10份。

3、本發(fā)明基于云南彝藥“虎力散”作為治療風濕麻木、腫痛拘攣的有效驗方，經(jīng)長期實踐，療效確切。制草烏祛風除濕，散寒通路，溫經(jīng)止痛，為君藥。三七活血化瘀，消腫止痛，為臣藥。斷節(jié)參壯腰健腎，強筋壯骨；白云參益氣活血，協(xié)助君藥祛風除濕，散寒止痛，共為佐藥。

4、在一些實施方式中，所述中藥組合物的加入量為總質(zhì)量的10～30％。

5、在一些實施方式中，所述中藥組合物包括：

6、制草烏70～85重量份，或68-85重量份，或70-80重量份，或73-80重量份，或73-78重量份，如75重量份；以及

7、三七5～12份，或5-10重量份，或7-10重量份，或8-15重量份，或8-12重量份，或10-12重量份，如10重量份；以及

8、白云參10～25份，或10-22重量份，或10-20重量份，或10-18重量份，或12-28重量份，或15-25重量份，或15-20重量份，如15重量份；以及

9、斷節(jié)參3～10份，或3-7重量份，或3-5重量份，或5-10重量份，或1-5重量份，如5重量份。

10、在一些實施方式中，所述外用中藥制劑從下至上依次為背襯層、膏體層和防黏層，所述膏體層包含所述中藥組合物及和所述藥用輔料。

11、本發(fā)明的目的之二，在于一種外用中藥制劑的制備方法，將上述的外用中藥制劑按本領(lǐng)域常規(guī)方法制成凝膠劑和/或貼劑。

12、本發(fā)明通過篩選基質(zhì)的組成與配比，并在此基礎(chǔ)上，優(yōu)化基質(zhì)與藥物的配比，將基質(zhì)成型和制劑成型工藝合并，制備出具有最佳性能的凝膠貼膏劑。

13、在一些實施方式中，所述的凝膠劑采用以下方法制得：將所述中藥組合物與所述藥用輔料混合而成，外用中藥組合物的加入量為凝膠劑總質(zhì)量的10～30％；所述中藥組合物為草烏、三七、白云參、斷節(jié)參的乙醇提取物，所述藥用輔料包括np700、甘羥鋁、高嶺土、甘油、酒石酸、pvp?k90、水、促滲劑和防腐劑。

14、進一步具體的實施例中，中藥組合物與所述藥用輔料采用以下方法混合：將酒石酸和pvpk90溶解于水中，溶脹過夜，作為a相；將甘羥鋁、np700、高嶺土、促滲劑、防腐劑加入甘油中，攪拌均勻，作為b相；將浸膏加入b相中攪拌均勻，得到c相；將a相加入c相中，攪拌均勻。

15、在一些實施方式中，所述貼劑采用以下方法制得：將所述中藥組合物與所述藥用輔料混合均勻，涂布在背襯材料上形成膏體層，最后覆蓋保護膜而成；外用中藥組合物的加入量為凝膠劑總質(zhì)量的10～30％；所述中藥組合物為草烏、三七、白云參、斷節(jié)參的乙醇提取物，所述藥用輔料包括np700、甘羥鋁、高嶺土、甘油、酒石酸、pvp?k90、水、促滲劑和防腐劑。

16、在一些實施方式中，所述np700、甘羥鋁、高嶺土、甘油、酒石酸、pvp?k90、水、促滲劑和防腐劑的質(zhì)量比為(7～11)：(0.6～0.8)：(1.0～2.0)：(30～40)：(0.8～1.2)：(4.0～8.0)：(20～30)：(1～5)：(2～4)。

17、在一些實施方式中，所述促滲劑為丙二醇、氮酮和薄荷腦中的任意一種；優(yōu)選的，丙二醇。

18、在一些實施方式中，所述支撐體由包含纖維片的原材料構(gòu)成，所述纖維片由天然纖維和/或合成纖維的織布或無紡布構(gòu)成。

19、與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明具有以下技術(shù)效果：

20、(1)本發(fā)明的外用中藥制劑，通過基質(zhì)與中藥成分的合理配比，得到的凝膠貼膏使用方便、給藥劑量可控、黏附性好且持續(xù)起效、皮膚追隨性好，解決了傳統(tǒng)中藥抗炎鎮(zhèn)痛大復(fù)方制劑不經(jīng)提取、給藥方式粗糙、易污染衣物、劑量不準確、黏附力差、藥物滲透性差、療效不穩(wěn)定等問題,可為類似外用制劑劑型改革提供借鑒，方便了臨床推廣使用；

21、(2)通過經(jīng)皮給藥系統(tǒng)，未檢測出明顯的肝腎毒性，相較于口服或者注射療法不易引發(fā)胃腸道不良反應(yīng)和心血管疾病，臨床上虎力散常調(diào)敷外用治療koa疼痛及關(guān)節(jié)腫脹等癥狀，療效顯著，廣受患者好評。在“虎力散”的臨床使用中，一直采用藥粉調(diào)敷的方式給藥，載藥量有限，不便于儲存攜帶，限制了藥物的生物利用度。

22、(3)本發(fā)明通過對劑型進行優(yōu)化，篩選出的凝膠貼膏劑相比原貼敷劑皮膚相容性更好，刺激性?。惠d藥量更大；可改善角質(zhì)層，提高藥物的生物利用度；適合清理并可反復(fù)粘貼；批量工業(yè)化生產(chǎn)，可長期儲存運輸，便于臨床推廣使用。

技術(shù)特征：

1.一種用于關(guān)節(jié)炎抗炎鎮(zhèn)痛的外用中藥制劑，其特征在于，包括中藥組合物及和本領(lǐng)域可接受的藥用輔料，所述中藥組合物包括制草烏65～85重量份、三七5～15份、白云參10～30份、斷節(jié)參1～10份。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種用于關(guān)節(jié)炎抗炎鎮(zhèn)痛的外用中藥制劑，其特征在于，所述中藥組合物的加入量為總質(zhì)量的10～30％。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種用于關(guān)節(jié)炎抗炎鎮(zhèn)痛的外用中藥制劑，其特征在于，所述中藥組合物包括：

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的外用中藥制劑，其特征在于，從下至上依次為背襯層、膏體層和防黏層，所述膏體層包含所述中藥組合物及和所述藥用輔料。

5.一種外用中藥制劑的制備方法，其特征在于，將權(quán)利要求1所述的外用中藥制劑按本領(lǐng)域常規(guī)方法制成凝膠劑和/或貼劑。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的制備方法，其特征在于，所述的凝膠劑采用以下方法制得：將所述中藥組合物與所述藥用輔料混合而成，外用中藥組合物的加入量為凝膠劑總質(zhì)量的10～30％；所述中藥組合物為草烏、三七、白云參、斷節(jié)參的乙醇提取物，所述藥用輔料包括np700、甘羥鋁、高嶺土、甘油、酒石酸、pvp?k90、水、促滲劑和防腐劑。

7.根據(jù)權(quán)利要求5所述的制備方法，其特征在于，所述貼劑采用以下方法制得：將所述中藥組合物與所述藥用輔料混合均勻，涂布在背襯材料上形成膏體層，最后覆蓋保護膜而成；外用中藥組合物的加入量為凝膠劑總質(zhì)量的10～30％；所述中藥組合物為草烏、三七、白云參、斷節(jié)參的乙醇提取物，所述藥用輔料包括np700、甘羥鋁、高嶺土、甘油、酒石酸、pvpk90、水、促滲劑和防腐劑。

8.根據(jù)權(quán)利要求6或7所述的制備方法，其特征在于，所述np700、甘羥鋁、高嶺土、甘油、酒石酸、pvp?k90、水、促滲劑和防腐劑的質(zhì)量比為(7～11)：(0.6～0.8)：(1.0～2.0)：(30～40)：(0.8～1.2)：(4.0～8.0)：(20～30)：(1～5)：(2～4)。

9.根據(jù)權(quán)利要求7所述的制備方法，其特征在于，所述促滲劑為丙二醇、氮酮和薄荷腦中的任意一種；優(yōu)選的，丙二醇。

10.根據(jù)權(quán)利要求7所述的制備方法，其特征在于，所述支撐體由包含纖維片的原材料構(gòu)成；所述纖維片由天然纖維和/或合成纖維的織布或無紡布構(gòu)成。

技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明涉及中醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及用于關(guān)節(jié)炎抗炎鎮(zhèn)痛的外用中藥制劑及其制備方法，本發(fā)明通過基質(zhì)與中藥成分進行合理配比，并對劑型進行優(yōu)化，篩選出的凝膠貼膏劑相比原貼敷劑皮，使用方便、給藥劑量可控、黏附性好且持續(xù)起效、皮膚追隨性好，刺激性??；載藥量大；可改善角質(zhì)層，提高藥物的生物利用度；適合清理并可反復(fù)粘貼；批量工業(yè)化生產(chǎn)，可長期儲存運輸，便于臨床推廣使用。

技術(shù)研發(fā)人員：馬云淑,梅佳華,胡欣,尹宏平,唐新宗,崔利利,金文彬,晏菲,薛蕊,查學(xué)志
受保護的技術(shù)使用者：云南中醫(yī)藥大學(xué)
技術(shù)研發(fā)日：
技術(shù)公布日：2025/1/28