專利名稱：氟啶酸注射液的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及喹諾酮類藥物制劑的范圍，特別涉及一種氟啶酸注射液的制備方法。
主藥氟啶酸，化學(xué)名稱為1-乙基-6-氟-1、4-二氫-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-1、8-萘啶-3-羧酸，商品名稱為依諾沙星(Enoxacin)。
氟啶酸是喹諾酮類藥物的第三代廣譜抗菌素，對(duì)革蘭氏陰性和陽(yáng)性菌都有較強(qiáng)的抗菌作用，最低抑菌濃度均低于2μg/ml，適用于急慢性腎盂腎炎、膀胱炎、尿道炎、陰道炎、前列腺炎等泌尿生殖系感染;菌痢、腸炎、傷寒及其它沙門氏菌感染;肺炎、急慢性支氣管炎、支氣管擴(kuò)張并繼發(fā)感染等呼吸系統(tǒng)感染;急性扁桃體炎、咽喉炎等五官科感染;皮膚病、蜂窩組織炎、丹毒等皮膚軟組織感染和外科手術(shù)前準(zhǔn)備、手術(shù)后傷口感染等。
其藥物制劑，目前國(guó)內(nèi)、外已有片劑、膠囊劑，但尚未見(jiàn)有注射劑這一劑型面市。
本發(fā)明的目的，就是提供氟啶酸注射液的制備方法。為搶救危急患者和迅速獲得高血藥濃度，擴(kuò)大給藥途徑，增加新藥劑型。
本發(fā)明的目的是如此實(shí)施的1.氟啶酸混懸于注射水中，2.向其中加入配量醋酸使成鹽，3.溶解、脫色、灌裝、充填惰性氣體、熔封、滅菌。
上述的氟啶酸注射液的制備方法，其特征是氟啶酸混懸于3～15倍量的注射水中。氟啶酸在水中不溶解，當(dāng)在酸或堿中形成鹽時(shí)，則易溶于水。本發(fā)明的關(guān)鍵在于使其形成醋酸鹽，再溶于注射用水中，配制成適于醫(yī)用濃度的注射劑。
上述的氟啶酸注射液的制備方法，其特征是所述的成鹽時(shí)的摩爾比是氟啶酸∶醋酸＝1∶1.5～3。
上述的氟啶酸注射液的制備方法，其特征是主藥濃度是5～15%。
上述的氟啶酸注射液的制備方法，其特征是醋酸濃度是3～15%。
上述的氟啶酸注射液的制備方法，其特征是所述的充填惰性氣體，是指向安瓿中充填二氧化碳?xì)怏w。
氟啶酸注射液，對(duì)細(xì)菌無(wú)交叉耐藥性，因此對(duì)不能口服的多級(jí)耐藥菌引起的嚴(yán)重感染患者有良效。對(duì)青霉素過(guò)敏者可使用本品。對(duì)淋病、傷寒有特效。并可代替毒性較大的氯霉素、慶大霉素、卡那霉素和價(jià)昂的頭孢菌素。圓滿地達(dá)到了預(yù)定的發(fā)明目的。
氟啶酸注射液，可與葡萄糖輸液以任何比例混合，其理化性質(zhì)穩(wěn)定，根據(jù)化學(xué)動(dòng)力學(xué)測(cè)試，其有效期可達(dá)2年以上。
本發(fā)明提供的處方工藝簡(jiǎn)單，成本低，符合藥典關(guān)于注射劑的要求。經(jīng)藥效學(xué)和藥理學(xué)試驗(yàn)，證明氟啶酸注射液適于靜脈給藥。
圓滿地達(dá)到了預(yù)定的發(fā)明目的。
以下結(jié)合實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步闡述
實(shí)施例一將5g氟啶酸混懸于3倍量的注射用水中，再向其中加入3%的醋酸，成鹽時(shí)的摩爾比是，氟啶酸∶醋酸＝1∶1.5。溶解畢，加注射用水至總量為100ml，加活性炭0.2g脫色15min，過(guò)濾，檢查澄明度合格后，灌裝，充二氧化碳?xì)怏w，熔封，100℃滅菌30min，即得主藥濃度為5%的氟啶酸注射液。
實(shí)施例二將10g氟啶酸混懸于10倍量的注射用水中，再向其中加入10%的醋酸，成鹽時(shí)的摩爾比是，氟啶酸∶醋酸＝1∶3。溶解畢，加注射用水至總量為100ml，加活性炭0.2g脫色15min，過(guò)濾，檢查澄明度合格后，灌裝，充二氧化碳?xì)怏w，熔封，100℃滅菌30min即得，主藥濃度為10%的氟啶酸注射液。
實(shí)施例三將15g氟啶酸混懸于15倍量的注射用水中，再向其中加入15%的醋酸，成鹽時(shí)的摩爾比是，氟啶酸∶醋酸＝1∶2。溶解畢，加注射用水至總量為100ml，加活性炭0.2g脫色15min，過(guò)濾，檢查澄明度合格后，灌裝，充二氧化碳?xì)怏w，熔封，100℃滅菌30min，即得主藥濃度為15%的氟啶酸注射液。
權(quán)利要求
1.一種喹諾酮類藥物氟啶酸注射液的制備方法，本發(fā)明的特征是1.1.氟啶酸混懸于注射水中，1.2.向其中加入配量醋酸使成鹽，1.3.溶解、脫色、灌裝、充填惰性氣體、熔封、滅菌。
2.按照權(quán)利要求1所述的氟啶酸注射液的制備方法，其特征是氟啶酸混懸于3～15倍量的注射水中。
3.按照權(quán)利要求1所述的氟啶酸注射液的制備方法，其特征是所述的成鹽時(shí)的摩爾比是氟啶酸∶醋酸＝1∶1.5～3。
4.按照權(quán)利要求1所述的氟啶酸注射液的制備方法，其特征是主藥濃度是5～15%。
5.按照權(quán)利要求1所述的氟啶酸注射液的制備方法，其特征是醋酸濃度是3～15%。
6.按照權(quán)利要求1所述的氟啶酸注射液的制備方法，其特征是所述的充填惰性氣體，是指向安瓿中充填二氧化碳?xì)怏w。
全文摘要
氟啶酸注射液的制備方法，將氟啶酸混懸于注射水中，向其中加配量醋酸使成鹽、脫色、灌裝、充填惰性氣體、熔封、滅菌。氟啶酸是喹諾酮類藥物的第三代廣譜抗菌素，對(duì)革蘭氏陰性和陽(yáng)性菌都有較強(qiáng)的抗菌作用。適于泌尿生殖系、腸道、呼吸系、五官科、皮膚軟組織等感染和外科術(shù)前準(zhǔn)備、術(shù)后傷口感染等的治療。本發(fā)明為迅速獲得高血藥濃度，擴(kuò)大給藥途徑，增加了注射劑劑型。
文檔編號(hào)A61K31/445GK1081365SQ9210664
公開(kāi)日1994年2月2日 申請(qǐng)日期1992年7月23日 優(yōu)先權(quán)日1992年7月23日
發(fā)明者陳國(guó)安 申請(qǐng)人:山東新華制藥廠