專利名稱：3，4-二羥基苯甲醛的新用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及化學(xué)物質(zhì)3，4-二羥基苯甲醛用于藥品、保健食品及保健化妝品的新用途。
3，4-二羥基苯甲醛是一種已知的化合物，其分子式為C7H6O3，分子量為138.2，其結(jié)構(gòu)式為
3，4-二羥基苯甲醛既含于某些植物體中，也可以采用化學(xué)方法制備。例如，利用胡椒醛(plperonal)與五氯化磷的反應(yīng)即可獲得，其反應(yīng)式為
在通常狀況下，3，4-二羥基苯甲醛為白色晶體，其熔點(diǎn)為154-156℃，并可溶于水、醇、乙酸乙酯、丙酮和乙醚中。
現(xiàn)有技術(shù)中，3，4-二羥基苯甲醛僅作為一種化工原料使用，迄今為止尚未見到關(guān)于3，4-二羥基苯甲醛具有下述藥理作用的報(bào)道。經(jīng)本發(fā)明人多年反復(fù)研究和臨床試驗(yàn)證實(shí)，3，4-二羥基苯甲醛實(shí)際上具有以下多方面的藥理作用(1)抑制結(jié)締組織增生和抑制膠元合成作用;
(2)抗炎作用和抗前列腺素作用;
(3)抗脂質(zhì)過氧化及清除自由基作用;
(4)對(duì)心血管系統(tǒng)有促進(jìn)血液作用;
(5)抗血小板聚集和促進(jìn)血小板釋放作用;
(6)對(duì)腫瘤化療有增效作用。
由于3，4-二羥基苯甲醛具有上述多方面的藥理作用并且毒性低、安全度大，故可用于臨床治療角膜癍痕等眼科疾患和心血管疾患以及其他實(shí)質(zhì)器官纖維化等疾患，也可用于抗衰老、防止皮膚老化的保健食品或保健化妝品中。
本發(fā)明的目的即在于利用3，4-二羥基苯甲醛的上述藥理作用獲得用于臨床治療眼科和心血管疾患及其他實(shí)質(zhì)器官纖維化疾患的藥品以及用于抗衰老、防止皮膚老化的保健食品或保健化妝品。
為了實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明以3，4-二羥基苯甲醛為主料加其它輔料制成滴眼液、口服液、靜脈注射液等液體劑型或片劑、粉劑、膠囊等固體劑型以及軟膏等半固體劑型的藥品，并通過口服、外用或靜脈注射等途徑臨床治療眼科、心血管疾患和其他實(shí)質(zhì)器官纖維化等疾患;以3，4-二羥基苯甲醛作為輔料之一加入食品或化妝品原料配方中，以獲得用于抗衰老、防止皮膚老化的保健食品或保健化妝品。以下結(jié)合具體實(shí)施例對(duì)本發(fā)明技術(shù)特征作進(jìn)一步的詳細(xì)說明。
實(shí)施例1口服片劑，由主料3，4-二羥基苯甲醛加稀釋劑、粘合劑、崩解劑和潤(rùn)滑劑等輔料制成，片重30-500mg，其原料配方為3，4-二羥基苯甲醛 10份重稀釋劑 5-20份重淀粉漿 5-20份重糖漿 50-70份重甲基纖維素 1-4份重干淀粉 5-20份重羧甲基淀粉鈉 0.3-1.4份重潤(rùn)滑劑 0.1-1份重其中稀釋劑可為淀粉、糊精或糖粉等，潤(rùn)滑劑可為硬脂酸、棕櫚酸、硬脂酸鎂和滑石粉等。
實(shí)施例2滴眼液，將主料3，4-二羥基苯甲醛和輔料還原劑、絡(luò)合劑、防腐劑溶于雙蒸水制成，其原料配方為雙蒸水 100份重3，4-二羥基苯甲醛 0.1-3份重還原劑 0.01-0.5份重絡(luò)合劑 0.01-0.3份重尼泊金甲酯或尼泊金乙酯 0.01-0.3份重氯化鈉 0.6-0.9份重其中還原劑可為Na2S2O3、NaHSO3、VltC等，絡(luò)合劑可為EDTA、依地酸鈉等。
實(shí)施例3外用軟膏，由主料3，4-二羥基苯甲醛加凡士林、甘油等輔料制成，其基質(zhì)為O/W型，其原料配方為
3，4-二羥基苯甲醛 1份重硬脂酸 10-25份重凡士林 7-16份重單硬脂酸甘油酯 8-12份重月桂醇硫酸酯鈉 1.5-3.5份重甘油 5-20份重尼泊金乙酯 0.01-0.9份重蒸餾水 10-60份重實(shí)施例4外用軟膏，由主料3，4-二羥基苯甲醛加凡士林、甘油等輔料制成，其基質(zhì)為W/O型，其原料配方為3，4-二羥基苯甲醛 1份重十八醇 4-10份重白凡士林 5-12份重液狀石蠟 2-6份重月桂醇硫酸酯鈉 0.5-4份重甘油 1.5-7份重尼泊金乙酯 0.05-0.3份重蒸餾水 50-80份重實(shí)施例5靜脈注射液，由主料3，4-二羥基苯甲醛和輔料還原劑，絡(luò)合劑溶于雙蒸餾水中制成，其原料配方為雙蒸水 100份重3，4-二羥基苯甲醛 0.5-5份重還原劑 0.05-0.3份重絡(luò)合劑 0.01-0.1份重其中還原劑可為NaHSO3、Na2S2O3、VltC等，絡(luò)合劑可為EDTA、依地酸鈉等。
實(shí)施例6靜脈注射液，將3，4-二羥基苯甲醛溶于生理鹽水、葡萄糖輸液或葡萄糖生理鹽水中制成，其重量百分比溶度為0.5-5%。
實(shí)施例7口服膠囊，由粒度小于80目的3，4-二羥基苯甲醛粉末加輔料填充劑、粘合劑制成粒度小于20目的顆粒并裝入空膠囊中，其原料配方為3，4-二羥基苯甲醛 10份重玉米淀粉 5-20份重粘合劑 1-4份重其中粘合劑可為礦物油、食油或微晶體纖維素。
實(shí)施例8保健食品，將3，4-二羥基苯甲醛作為輔料加入食品的原料配方中，其重量百分比為1-5%。
實(shí)施例9保健化妝品，將3，4-二羥基苯甲醛作為輔料加入化妝品的原料配方中，其重量百分比為1-10%。
臨床試驗(yàn)表明，以3，4-二羥基苯甲醛為主料加其它輔料制成的藥品，對(duì)目前尚無有效藥物治療的角膜癍痕有較好的療效;對(duì)肺動(dòng)脈高壓等實(shí)質(zhì)器官纖維化有潛在應(yīng)用價(jià)值;對(duì)心血管疾患的療效與其它藥物相當(dāng)，但毒性低、安全度大;抗脂質(zhì)過氧化和消除氧自由基作用突出，比現(xiàn)行藥物過氧化物岐化酶和維生素C作用都強(qiáng)。含有3，4-二羥基苯甲醛的保健食品或保健化妝品具有抗衰老和防止皮膚老化的作用。
權(quán)利要求
1.一種用于治療角膜癍痕等眼科疾患和心血管疾患以及其他實(shí)質(zhì)器官纖維化的藥品，其特征在于它是由3，4--二羥基苯甲醛加其它輔料制成，為滴眼液、口服液或靜脈注射液等液體劑型，或?yàn)槠瑒?、粉劑、膠囊等固體劑型以及軟膏等半固體劑型，用藥途徑為口服、外用或靜脈注射。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥品，其特征在于它是由主料3，4-二羥基苯甲醛加稀釋劑、粘合劑、崩解劑和潤(rùn)滑劑等輔料制成的口服片劑，片重30-500mg，其原料配方為3，4-二羥基苯甲醛 10份重稀釋劑 5-20份重淀粉漿 5-20份重糖漿 50-70份重甲基纖維素 1-4份重干淀粉 5-20份重羧甲基淀粉鈉 0.3-1.4份重潤(rùn)滑劑 0.1-1份重所述稀釋劑可為淀粉、糊精或糖粉;所述潤(rùn)滑劑可為硬脂酸、棕櫚酸、硬脂酸鎂和滑石粉。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥品，其特征在于它是由主料3，4-二羥基苯甲醛和還原劑、絡(luò)合劑、防腐劑溶于雙蒸水制成的滴眼液，其原料配方為雙蒸水 100份重3，4-二羥基苯甲醛 0.1-3份重還原劑 0.01-0.5份重絡(luò)合劑 0.01-0.3份重尼泊金甲酯或尼泊金乙酯 0.01-0.3份重氯化鈉 0.6-0.9份重所述還原劑可為Na2S2O3、NaHSO3或VltC;所述絡(luò)合劑可為EDTA或依地酸鈉。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥品，其特征在于它是由主料3，4-二羥基苯甲醛加凡士林、甘油等輔料制成的外用軟膏，其基質(zhì)為O/W型，其原料配方為3，4-二羥基苯甲醛 1份重硬脂酸 10-25份重凡士林 7-16份重單硬脂酸甘油酯 8-12份重月桂醇硫酸酯鈉 1.5-3.5份重甘油 5-20份重尼泊金乙酯 0.01-0.9份重蒸餾水 10-60份重
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥品，其特征在于它是由主料3，4-二羥基苯甲醛加凡士林、甘油等輔料制成的外用軟膏，其基質(zhì)為W/O型，其原料配方為3，4-二羥基苯甲醛 1份重十八醇 4-10份重白凡士林 5-12份重液狀石蠟 2-6份重月桂醇硫酸酯鈉 0.5-4份重甘油 1.5-7份重尼泊金乙酯 0.05-0.3份重蒸餾水 50-80份重
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述藥品，其特征在于它是由主料3，4-二羥基苯甲醛和輔料還原劑，絡(luò)合劑溶于雙蒸餾水中制成的靜脈注射液，其原料配方為雙蒸水 100份重3，4-二羥基苯甲醛 0.5-5份重還原劑 0.05-0.3份重絡(luò)合劑 0.01-0.1份重所述還原劑可為NaHSO3、Na2S2O3或VitC;所述絡(luò)合劑可為EDTA、或依地酸鈉。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥品，其特征在于它是將3，4-二羥基苯甲醛溶于生理鹽水、葡萄糖輸液或葡萄糖生理鹽水中制成的靜脈注射液，其重量百分比濃度為0.5-5%。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥品，其特征在于它是由粒度小于80目的3，4-二羥基苯甲醛粉末加輔料填充劑和粘合劑制成顆粒并裝入空膠囊中所得到的口服膠囊，其顆粒度小于20目，其原料配方為3，4-二羥基苯甲醛 10份重玉米淀粉 5-20份重粘合劑 1-4份重所述粘合劑可為礦物油、食油或微晶體纖維素。
9.一種用于抗衰老的保健食品，其特征在于其原料配方中含有3，4-二羥基苯甲醛，其重量百分比為1-5%。
10.一種用于抗衰老和防止皮膚老化的保健化妝品，其特征在于其原料配方中含有3，4-二羥基苯甲醛，其重量百分比為1-10%。
全文摘要
3，4-二羥基苯甲醛的新用途，主要涉及一種用于治療角膜癍痕等眼科疾患和心血管疾患以及其他實(shí)質(zhì)器官纖維化等疾患的藥品，由主料3，4-二羥基苯甲醛加其它輔料制成液體、固體或半固體等劑型，其用藥途徑為口服、外用或靜脈注射。3，4-二羥基苯甲醛有抑制結(jié)締組織增生和膠元合成、抗炎、抗脂質(zhì)過氧化和促進(jìn)血流等藥理作用，且毒性低。除可用于臨床治療上述疾患外，還可作為抗衰老、防止皮膚老化的保健食品或保健化妝品的原料。
文檔編號(hào)A61K31/11GK1079145SQ93102749
公開日1993年12月8日 申請(qǐng)日期1993年3月20日 優(yōu)先權(quán)日1993年3月20日
發(fā)明者楊純正, 聶純一, 劉杰文, 劉瑞林, 錢冠清, 賈麗 申請(qǐng)人:中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院血液學(xué)研究所