專利名稱：表面麻醉涂膜劑的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及涂膜劑的制備方法，是一種加入麻醉劑，抑菌劑和血管收縮劑的表面麻醉涂膜劑配制方法。
目前美容及臨床手術(shù)中，常采用表面麻醉，常用麻醉劑為10～20%利多卡因噴霧劑和2～10%丁卡因溶液劑，由于這兩種麻醉劑都有產(chǎn)生毒性作用的危險，尤其在紋眼線時，極易造成角膜損傷。丁卡因溶液劑麻醉效果差，含量大時毒性增強。利多卡因噴霧劑麻醉效果較好，旦毒性大，配制時需特殊設(shè)備，成本較高。
針對上述麻醉劑存在的問題以及美容手術(shù)中，表面麻醉的需要，本發(fā)明的目的在于提供一種表面麻醉涂膜劑的配制方法，即將麻醉劑、抑菌劑、透皮促進劑、血管收縮劑、可溶性高分子成膜材料、乙醇和水按比例配制成表面麻醉涂膜劑，使新配制的這種涂膜劑，涂于皮膚表面后很快形成一薄膜，藥物能快速穿透皮膚表面，增強麻醉效果，減少毒副作用并能預(yù)防局部感染，是美容及臨床手術(shù)較理想的麻醉劑。
本發(fā)明的技術(shù)手段是，將一定量的水溶性高分子成膜材料(PVA、CMC等)加到蒸餾水中，充分溶漲后加熱(低于95℃)使其完全溶解，制得膠體溶液(Ⅰ)。另將麻醉劑(鹽酸丁卡因或利多卡因)、醋酸洗必泰、鹽酸腎上腺素、透皮促進劑(丙二醇、薄荷腦、二甲基亞楓等)按一定比例溶于乙醇溶液中，得到藥物乙醇溶液(Ⅱ)。然后將(Ⅱ)在攪拌下加到保溫在60℃左右的(Ⅰ)中，混和均勻后，冷卻至室溫既可。在其配制過程中，各種成份的用量按體積計算，其份數(shù)比例為(Ⅰ)∶(Ⅱ)＝20～30∶70～80
配制后各種成份的百分含量W/V(%)為麻醉劑1.0～5.0，醋酸洗必泰0.05～0.1，成膜材料2～3，透皮促進劑5～15，鹽酸腎上腺素0.0005～0.001，乙醇45～55，蒸餾水30～50。
采用本發(fā)明的配制方法制得的表面麻醉涂膜劑，降低了麻醉劑的含量，提高了麻醉效果，臨床用于美容手術(shù)336例，其中重瞼術(shù)60例，紋眼線240例，紋唇線12例，紋眉24例，證明麻醉效果好，操作簡便，用量小，成本低，對皮膚無不良反應(yīng)。
實施例一將PVA-17502.7g加到30ml蒸餾水中，充分溶漲后加熱至80℃，完全溶解后冷卻至60℃左右，得膠體溶液，另將丙二醇10ml，鹽酸丁卡因2.5g，醋酸洗必泰0.1g，鹽酸腎上腺素1mg，依次溶于60ml80%乙醇溶液，混合均勻后，在攪拌下加到膠體溶液內(nèi)，混合均勻，冷卻至室溫即制得丁卡因含量為2.5%的表面麻醉涂膜劑。
實施例二將PVA-17502.5g與30ml蒸餾水混合，充分溶漲后加熱至80℃完全溶解，冷卻至60℃左右，得膠體溶液，另將丙二醇12ml，利多卡因5.0g，醋酸洗必泰0.05g，鹽酸腎上腺素0.5mg，依次溶于58ml75%乙醇溶液內(nèi)，混合均勻在攪拌下加到膠體溶液內(nèi)，混合均勻后，冷卻至室溫即制得利多卡因含量為5.0%的表面麻醉涂膜劑。
權(quán)利要求
1.一種表面麻醉涂膜劑的制備方法，其特征在于將水溶性高分子成膜材料(PVA、CMC等)按比例與蒸餾水混合，充分溶漲后加熱溶解(低于95℃)，冷卻至60℃左右得膠體溶液(Ⅰ)，另將鹽酸丁卡因(或利多卡因)、醋酸洗必泰、鹽酸腎上腺素及丙二醇(或二甲基亞楓、薄荷腦等)按一定比例溶于乙醇溶液中，得藥物乙醇溶液(Ⅱ)，在攪拌下將(Ⅱ)加到(Ⅰ)內(nèi)，混合均勻后冷卻至室溫制成。
2.按照權(quán)利要求1所述配制方法，其特征在于配制時，各種成份按體積計算，其份數(shù)比例為(Ⅰ)∶(Ⅱ)＝20～30∶70～80。
3.按照權(quán)利要求1和2所述配制方法，其特征在于配制后各種成份的百分含量w/v(%)為鹽酸丁卡因(或利多卡因)1.0～5.0，成膜材料(PVA、CMC等)2～3，醋酸洗必泰0.05～0.1，鹽酸腎上腺素0.0005～0.001，丙二醇(或二甲基亞楓，薄荷腦等)5～15，乙醇45～55，蒸餾水30～50。
全文摘要
本發(fā)明涉及麻醉涂膜劑的制備方法，是一種加入麻醉劑，抑菌劑和血管收縮劑的表面麻醉涂膜劑配制方法。由于目前美容手術(shù)中所用的麻醉劑，藥物含量大，麻醉效果差，還有產(chǎn)生毒性作用的危險。本發(fā)明將麻醉劑(鹽酸丁卡因或利多卡因)、醋酸洗必泰、腎上腺素、透皮促進劑(丙二醇、二甲基亞砜、薄荷腦等)、可溶性高分子成膜材料(PVA、CMC等)、乙醇、蒸餾水按一定比例混合，配成含麻醉劑(鹽酸丁卡因或利多卡因)1.0～5.0％的表面涂膜劑。這種新的麻醉劑能很快穿透皮膚表面，使麻醉效果明顯提高，并具有抗感染，減少藥物毒性的作用。
文檔編號A61K47/32GK1093897SQ93104370
公開日1994年10月26日 申請日期1993年4月22日 優(yōu)先權(quán)日1993年4月22日
發(fā)明者孟麗君 申請人:孟麗君