專利名稱：溫通開竅氣霧劑及其制備方法
技術領域：
本發(fā)明屬于一類藥物的制劑工藝心血管疾病為世界公認的危及人類生命的三大疾病之一，長期以來一直引起廣大的醫(yī)藥工作者的極大關注，故治療此類病癥的中、西成藥種類繁多，但從劑型的角度上看，目前治療此類病癥藥物常用的劑型有，片劑、膠囊劑、蜜丸、水丸、滴丸、顆粒劑、針劑等，從藥代動力學的角度來看，這些劑型均屬全身給藥，藥物的有效成分由消化道吸收(在此期間有可能被消化道的酶所部分滅活)，經由腸繁育膜上靜脈、門靜脈運至肝臟進行代謝(有時是滅活)經由肝靜脈，下腔靜脈、右心房、右心室、肺、左心房、左心室等多個器官才進入冠狀動脈而起作用，由于藥物有效成分必須經由吸收，代謝、多臟器官分布等三個藥力衰減過程后才起作用，因此，此類劑型的藥物多具有給藥劑量大、副作用大、見效慢等特征。
本發(fā)明的目的是借用制劑技術的手段，向社會提供一類給藥劑量小，副作用小，療效高見效快的治療寒凝心脈證(中醫(yī)“心痛”辯證分型為八種其中實證五種，虛癥三種，本發(fā)明只針對寒凝心脈證所設)的溫通開竅氣霧劑。
本發(fā)明的溫道開竅氣霧的制備方法是通過投料、提取、精制、分裝、壓蓋、充入拋射劑等幾道工序完成。其中投料的溫道開竅類藥物，代表性的常用藥為麝香、冰片、蘇合香等?？身樌膶⑵渌鼊┬透臑闅忪F劑的代表方為1.救心油(冰片、蘇合香、乳香、檀香、木香、沉香、麝香、薄荷腦、樟腦、茶油等)[1];2.蘇合丸(冰片、蘇合香、乳香、檀香、木香、母丁香、安息香、八角茴香、香附、蓽茇、河子肉、白術等[2]);3.冠心蘇合(冰片、蘇合香、乳香、檀香、青木香等)[3];4.心舒丸(冰片、蘇合香、木香、三七、丹參、藤合歡等)[4]，5.蘇冰滴丸(蘇合香、冰片等)[5];等類溫通開竅方之中至少一種，其提取物應占氣霧劑總量的10%～70%(g/g);其中調劑用的流動的潛溶媒可用乙醇、丙二醇、二氯甲烷，三氯一氟甲烷、二甲基亞砜。植物油(如麻油、花生油、蓖麻油、茶油、月見草油等)等中至少一種，占氣霧劑總量的5%～50%(g/g);附加劑為月桂氮卓酮、吐溫類、司盤類、磷脂類等，占氣霧劑總量的0%～10%(g/g);拋射可選用壓縮空氣氮氣、二氧化碳、氟氯烷烴類之中至少一種，其用量為氣霧劑總量的30%～70%(g/g)或0%(當選量為0%時，即噴霧劑)。
本發(fā)明將溫通開竅類中成藥劑型改革為氣霧劑，其優(yōu)點在于本溫通開竅氣霧劑采用充分霧化后吸入給藥，藥物由肺部直接吸收入血，不經由其它臟器的代謝或分布，直接到達藥物作用部位心臟而起作用，因此具有給藥劑量小，全身副作用小，(溫通開竅藥所針對的寒凝心臟證為本虛標實證，全身給藥時，給藥劑量小，起不到救急之療效，給藥劑量大，則有損其正氣之嫌)、療效高，見效快等特點。從而可使部分老藥或作用較差的藥通過劑型改革之路煥發(fā)青春。
為了對本發(fā)明作進一步的說明，給出如下實施例實施例1.救心油氣霧劑的制備方法取檀香、木香、沉香，用無水乙醇加熱回流提取，濾過，回收乙醇適量備用，取乳香用乙醇加熱提取，濾過，回收乙醇至適量與上述提取液混合，加入蘇合香、冰片、薄荷腦、樟腦攪拌，使之溶解均勻，另取麝香用乙醇浸提，提取液加入上述溶液中，(當方中的蘇合香用量為60g時)，再加入茶油適量使成1000ml，加入500ml三氯一氟甲烷混合均勻，分裝于250個氣霧瓶中，以0.06ml定量閥門封固每瓶充入6克二氯二氟甲烷即可。
實施例2.蘇合(丸)氣霧劑的制備方法取檀香、木香、母丁香、八角茴香、香附、蓽茇等用水蒸氣蒸餾法提取揮發(fā)油(備用)，并將其水提取液濾過，白術、河子肉水提，濾過濾液與上述濾波合并，濃縮至適量，用氯仿萃取，得萃取液，并將此萃取液溶于適量麻油，回收氯仿，藥液(備用);取乳香，安息香用乙醇加熱提出，濾過回收乙醇適量與上述備用藥液合并混勻，加入上述提取的揮發(fā)油及冰片、蘇合香等攪拌，使之溶解、混勻。(當方中的蘇合香用量為25g時)，再加入麻油適量使之成500ml，加入100ml二甲基亞砜混合均勻，檢驗合格后，分裝于100個氣霧劑瓶中，壓蓋，通過蓋體閥門每瓶充入6g二氯二氟甲烷即可。
實施例3.冠心蘇合氣霧劑的制備方法取檀香、青木香，用無水乙醇加熱回流提取，濾液回收乙醇至適量備用，取乳香用乙醇加熱提取，濾過、回收乙醇至適量與上述提取液混合，加入冰片、蘇合香攪拌使之溶解，混勻(當處方中蘇合香為50g時)加入月見草油適量使之成為1200ml，混合均勻、檢驗合格后，分裝于200個氣霧劑瓶中，壓蓋、充入6g二氯二氟甲烷即可。
實施例4.心舒氣霧劑的制備方法取木香用無水乙醇加熱回流提取，濾過、回收乙醇至適量備用，三七、丹參、藤合歡用85%乙醇加熱回流提取。濾過，回收乙醇，并減壓濃縮至稠膏，加3倍量無水乙醇溶解，濾過回收乙醇至適量與上述木香提取液混合，加入冰片、蘇合香攪拌使之溶解混勻，(當處方中蘇合香的重量為50g時)加適量茶油，使之成1200ml，加入300ml二甲基亞砜，混合均勻，檢驗合格后，分裝于250個氣霧劑瓶中，壓蓋每瓶充入6g二氯二氟即可。
實施例5.蘇冰氣霧劑的制備方法取冰片、蘇合香(當方中蘇合香為50時)溶于適量月見草油中，使容積為1200ml，混合均勻，檢驗合格后分裝于200個氣霧劑瓶中，壓蓋，每瓶充入6g二氯二氟甲烷即可。
注[1]廣東省藥品標準1987年版507頁[2]吉林省藥品標準1986年版45頁[3]中國藥典1990年版487頁[4]遼寧省藥品標準1987年版79頁[5]上海市藥品標準1980年版149頁
權利要求
1.一類用于寒凝心脈證(冠心病、心絞痛)的溫通開竅氣霧劑及其制備方法，其特征在于此類氣霧劑是通過投料、提取精制、調劑、分裝、壓蓋、充入拋射劑等幾道工序完成。
2.如權利要求1所述的溫通開竅氣霧劑，其特征在于投料工序中所選處方應為以麝香、冰片、蘇合香之中至少一種為開竅藥物成份的溫通開竅處方(如救心油方、蘇合丸方、冠心蘇合丸方、心舒丸方、蘇冰滴丸方、等)，其提取精制物應占氣霧劑總量的10～70%(g/g)。
3.如權利要求1所述的溫通開竅氣霧劑，其特征在于在提取精制工序中，植物藥(如檀香、木香、母丁香、八角茴香、香附、蓽茇、訶子肉、白術、三七、丹參、藤合歡、沉香等)通過水蒸氣蒸餾法提取揮發(fā)油，同時水提液濃縮后用醇沉法(或氯仿萃取法)提取精制，或通過高濃度乙酵提取適當濃縮法完成。
4.如權利要求1所述的溫通開竅氣霧劑，其特征在于提取精制工序中動物藥(如蟾酥、麝香、等)可選用少量乙醇(或加入部分潛溶媒如二甲基亞砜增溶)多次提取，直接加入調劑的方法完成。
5.如權利要求1所述的溫通開竅氣霧劑，其特征在于提取精制工序中樹脂類藥及植物揮發(fā)油結晶(如乳香、安息香、蘇合香、冰片、樟腦、薄荷腦等)乳香安息香可用乙醇提取，適量回收乙醇后加入調劑，而蘇合香，冰片、樟腦、薄荷腦無需精制直接加入調劑。
6.如權利要求1所述的溫通開竅氣霧劑，其特征在于調劑工序中用潛溶媒可選用，乙醇、丙二醇、二氯甲烷、三氯一氟甲烷、二甲基亞砜，植物油類等之中至少一種，其用量應占氣霧劑總量的5～50%(g/g)。
7.如權利要求1所述的溫通開竅氣霧劑，其特征在于在調劑工序中所用附加劑，可選用吐溫類，司盤類、磷脂類，月桂氮卓酮等其用量應占氣霧劑總量的0～10%(g/g)。
8.如權利要求1所述的溫道開竅氣霧劑，其特征在于壓蓋工序所用的閥門可選用0.05～0.2ml氣霧劑定量閥門或手壓動式噴霧劑定量閥門。
9.如權利要求1所過的溫通過開竅氣霧劑，其特征在于充入拋射劑工序，拋射劑可選用壓縮空氣、氮氣、二氧化碳或氟氯烷烴類，其用量應占氣霧劑總量的30～70%或0%(當選量為0%時即為噴霧劑)。
全文摘要
本發(fā)明為一類用于寒凝心脈證(冠心病、心絞痛)的溫通開竅氣霧劑的制備方法，屬于藥物的制劑工藝，其特征在于由此工藝所制備出的溫通開竅氣霧劑，采用充分霧化后吸入給藥，藥物由肺部直接吸收入血，不經由其它臟器的代謝或分布，直接達到藥物作用部位心臟而起作用，節(jié)省了其它劑型的消化道吸收(其中包括消化)、肝臟代謝(其中包括滅活)、多臟器分布等繁雜程序，從而使之與其它劑型的同類藥相比具有給藥劑量小，全身副作用小，療效高，見效快等特點。
文檔編號A61K9/12GK1096672SQ9310746
公開日1994年12月28日 申請日期1993年6月22日 優(yōu)先權日1993年6月22日
發(fā)明者叢繁滋 申請人:叢繁滋