專利名稱：一種加味雙黃連藥劑及其制備方法
技術(shù)領域：
本發(fā)明為一種加味雙黃連藥劑及其制備方法。
中醫(yī)治療熱性疾病的歷史悠久，長期以來主要有傷寒學派與溫病學派，他們各自均積累了豐富的經(jīng)驗，亦有共同的理論基礎，對于急性熱病發(fā)病快，病情變化亦快的特點，他們建立了合傷寒和溫病為一體的辯證的治療方法，盡快控制病情，進而達到醫(yī)治的目的，現(xiàn)在治療本病的中成藥雖然品種繁多，但是確有高效速效的品種還很奇缺，現(xiàn)有的雙黃連注射劑含有金銀花、黃苓和連翹，適用于風溫肺熱表證期，對急性熱病雖然有一定的療效，但對重癥急性熱病，即對表里證期和里證期，則因病重藥輕，故療效難奏。
本發(fā)明的一個目的是提供一種對急性熱病的表里證期兼里證期均有療效的加味雙黃連藥劑。
本發(fā)明的另一個目的是提供一種上述加味雙黃連藥劑的制備方法。
本加味雙黃連的藥劑中含有熊膽粉、山羊角、黃芩、金銀花和連翹，其中各組分所占的重量份數(shù)如下熊膽粉20-60山羊角100-300黃芩200-300金銀花200-300連翹450-550所述熊膽粉苦、寒、元素，具有解痙、利膽、清熱、解毒、抑菌、祛痰、降壓等作用，還可以用人工合成熊膽粉代替。
所述山羊角具有清熱、鎮(zhèn)驚、明目、解毒等功能，主治風熱頭痛、煩悶、吐血、青盲、腫毒及小兒驚癇等病癥。山羊角中含有大量角蛋白，水解后可生成18種氨基酸及類脂、磷脂、膽固醇等，亦可析出游離糖、結(jié)合糖及氨基葡萄糖和12種微量元素。
所述加味雙黃連藥劑中還可以含有水，制成液體劑型的藥劑。
本發(fā)明的加味雙黃連藥劑用于治療重癥風溫肺熱病，具有清熱解毒，化痰鎮(zhèn)驚等功效，是一種高效且速效的急救中成藥。
本藥劑是這樣制備的將熊膽粉經(jīng)皂化、提純得到熊總膽酸;將山羊角經(jīng)水煎、水解及純化得到山羊角水解物;將黃芩水煮后經(jīng)酸沉、醇沉、提純得到黃芩苷;將連翹水煮后得到連翹揮發(fā)油及通過純化煮液得到連翹提取液;將金銀花水煮，煮液純化、干燥得到金銀花提取物。
將上述各味藥的提取物經(jīng)干燥、混合后，可得到加味雙黃連的因體型的沖劑，硬膠囊或散劑。
將上述各味藥的提取物加水溶解、配制可得到液體劑型的口服液、注射劑(如水針劑、粉針劑、靜脈滴注劑)。
制備過程中所述用的水可為去離子水或注射用水。
下面結(jié)合實施例對本發(fā)明進行更詳細的描述。
實施例一種加味雙黃連口服液，它含有熊膽粉、山羊角、黃芩、金銀花和連翹，其中各組分所占的重量份數(shù)如下熊膽粉40山羊角200黃芩250金銀花250連翹500其制備過程是將熊膽粉加入8-12倍(如10倍)量的去離子水，再加入熊膽粉8-12倍(如10倍)量的固體氫氧化鈉，溶解后加熱煮沸進行皂化，同時不斷補充蒸去的水份，保持原體積量，約16-20小時(如18小時)后停止加熱，放冷后攪拌下加入鹽酸，到PH值至2.0以下，將析出的沉淀取出洗至中性，室溫或低溫干燥，得到粗熊總膽酸。將此粗熊總膽酸加入4-5倍(如5倍)量的乙酸乙酯，再加入粗熊總膽酸量的8-12%(如10%)的活性炭，一起在回流器上回流至粗熊總膽酸完全溶解，趁熱過濾，在濾液中加入粗熊總膽酸量15-25%(如20%)的無水硫酸鈉，放置過夜過濾，濾液回收乙酸乙酯，至濃縮液量為粗熊總膽酸2倍量左右時，取出放冷，置冰箱中冷藏3-5天，抽濾得到結(jié)晶，在75℃以下干燥得到熊總膽酸。
將山羊角加入8-12倍(如10倍)量的注射用水，煎煮3小時以上，過濾;藥渣再加入8-10倍(如8倍)量的注射用水，再煎煮2小時，過濾，合并濾液;將藥渣用6-10倍(如8倍)量的8M硫酸，加熱水解8-10小時至無褐色顆粒為止，放溫后過濾，濾液收存;沉淀加約4-5倍(如5倍)量注射用水，攪拌，加熱煮沸20-30分鐘，取下趁熱過濾，收集洗液，沉淀再加約4-5倍量注射用水，攪拌，再加熱煮沸20-30分鐘，取下趁熱過濾，收集第二次洗液，取洗后的沉淀少量放入試管中，加一定量水，加熱煮沸5分鐘，濾取煮液5ml，加1滴三酮試液，加熱片刻應呈陰性或極弱的陽性反應，合并水解液與幾次洗液，用16%石灰乳調(diào)PH至3.5-5.0(如4.2)過濾，濾取水解液，沉淀如上法洗滌2-3次，每次洗液與上項水解液合并，棄去沉淀;將水煎液與水解液合并，加熱蒸發(fā)，待藥液濃縮至原料(山羊角)量的2-3倍量，放出濃藥液涼至室溫，攪拌下加入濃乙醇，使含醇量達60-75%(如70%)，放入冰箱中，冷藏(5℃左右)24小時以上，過濾得到濾液;將濾液加入新鮮注射用水，稀至相當原料量4-5倍量，加入此溶液量0.3-1%(如0.5%)的針用活性炭，攪拌加熱煮沸15分鐘趁熱過濾得濾液。
將黃芩粉碎后加入8-10倍(如8倍)量沸水，加熱保持微沸1小時，過濾，藥渣再加5-6倍量水，再加熱微沸30-40分鐘，過濾，合并兩次濾液，用鹽酸調(diào)PH值至3以下，30℃保溫半小時，放置過夜，將下部沉淀用6-8倍量水攪勻，用10%氫氧化鈉液調(diào)節(jié)PH值至6-8(如7.2)，不斷攪拌至沉淀完全溶解，過濾，濾液再用稀鹽酸調(diào)節(jié)PH值至6-8(如6.5)，在攪拌下加入等量95%酒精，過濾，濾液用濃鹽酸調(diào)PH值為1-3(如PH值2)，在60℃保溫30分鐘后放置過夜，將析出的沉淀以風干，得到粗黃芩苷，再用4-6倍水混懸，調(diào)節(jié)PH值至6-8(如7.2)，攪拌至溶解，并加入粗黃芩苷量2-5%(如3.5%)活性炭，攪拌，在80℃以上加熱保溫30-40分鐘，過濾，濾液加入稀鹽酸，PH值調(diào)至6-8(如7)，在攪拌下加入等量95%酒精，抽濾，用鹽酸調(diào)至2-4(如2.8)，60℃保溫30-40分鐘，放置過夜，在精制黃芩苷完全析出，經(jīng)抽干得結(jié)晶，并于70℃以下干燥得到黃芩苷。
將連翹中加入去離子水，加熱煮沸在揮發(fā)油提取器中提取揮發(fā)油，得到連翹揮發(fā)油;過濾煮液，得到濾液;藥渣再加6-7倍量水，加熱煮沸0.5-1.0小時，過濾，合并煎煮液，將此煎煮液加熱蒸發(fā)，待濃縮液剩原料量2-3倍時，放涼，在攪拌下加入濃乙醇，使含醇量達60-70%(如68%)，放入冷藏室中，冷藏24小時以上使沉淀完全析出，過濾，得濾液，加熱回收乙醇，至無醇味，得到連翹水提液，再加熱蒸發(fā)濃縮至稠膏狀，移于真空干燥器中干燥至含水份10%(重量)以下，得到干燥的連翹提取物。
將金銀花中加入藥料量10-14倍(如12倍)的去離子水，加熱至沸騰，于90℃以上保溫熱浸1.5小時，過濾得濾液，藥渣再加6-8倍去離子水，再熱浸1.0小時，得濾液，棄去藥渣;合并兩次濾液，進行蒸發(fā)濃縮至投料量的2倍體積，放涼，在攪拌下加入濃乙醇，使含醇量達65-75%(如70%)，置冷藏室內(nèi)放置24小時，過濾，得醇的濾液，減壓蒸餾回收乙醇至流膏(d＝1.05)放出，用一定量正丁醇分3-4次萃取，濾清萃取液，減壓回收正丁醇;將萃取物進行真空干燥后得到金銀花提取物。
按配方量將熊總膽酸、黃芩苷、連翹提取物和金銀花提取物，分別加一定新鮮注射用水，攪拌至混懸，分別滴加10%氫氧化鈉溶液，不斷攪拌使各藥溶解;取熊總膽酸鈉溶液，加入連翹揮發(fā)油，用研溶法使揮發(fā)油增溶，溶解于熊總膽酸鈉溶液中，之后在攪拌下加入金銀花、連翹提取物溶液及黃苓苷溶液，攪勻，放置一段時間，測定PH值為7-8(如7.6);取山羊角水解液在攪拌下逐漸加入至上述混液中，用10%氫氧化鈉將其PH值保持在7-8(如7.6)，直至混合完畢，測量體積，補加新鮮注射用水至全量1000ml，加入藥液量0.3%針用活用炭，加熱煮沸15分鐘，過濾，得澄清藥液，再過G4濾球與微孔薄膜，滅菌，得成品。
權(quán)利要求
1.一種加味雙黃連藥劑，其特征是它含有熊膽粉，山羊角、黃芩、金銀花和連翹，其中各組分所占的重量份數(shù)如下熊膽粉20-60山羊角100-300黃芩200-300金銀花200-300連翹450-550
2.如權(quán)利要求1所述的藥劑，其特征是熊膽粉為人工合成熊膽粉。
3.如權(quán)利要求1或2所述藥劑的制備方法，其特征是將熊膽粉經(jīng)皂化，提純得到熊總膽酸;將山羊角經(jīng)水煎、水解及純化得到山羊角水解物;將黃芩水煮后經(jīng)酸沉、醇沉、提純得到黃芩苷;將連翹水煮后得到連翹揮發(fā)油及通過純化煮液得到連翹提取物;將金銀花水煮，煮液純化、干燥得到金銀花提取物;將各種藥的提取物干燥、混合均勻。
4.如權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征是制為固體劑型沖劑、硬膠囊或散劑。
5.如權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征是將各味藥的提取物加水溶解、混合配制為液體劑型的口服液、注射劑，所述注射劑包括水針劑、粉針劑、靜脈滴注劑。
全文摘要
本發(fā)明為一種加味雙黃連藥劑及其制備方法，本加味雙黃連藥劑中主要含有熊膽粉、山羊角、黃芩、金銀花和連翹，制備時，主要采用的是皂化、水解、煎煮等方法，且對藥料的深度加工，使藥料的有效成分能夠得到充分利用，所制藥劑分為液體劑型和固體劑型，用于治療重癥風溫肺熱病，具有清熱解毒，化痰鎮(zhèn)驚等功效，是一種高效速效的急救中成藥。
文檔編號A61K35/413GK1110150SQ9410339
公開日1995年10月18日 申請日期1994年4月5日 優(yōu)先權(quán)日1994年4月5日
發(fā)明者曹春林 申請人:曹春林