專利名稱：高效無毒陰道避孕藥的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種藥品。
目前避孕藥品種類很多，其中陰道殺精藥物還可分為如下幾類①汞劑殺精藥如醋酸苯汞、硝酸苯汞②非離子型表面活性劑殺精藥如苯醇醚、壬苯醇醚(NP-9)、壬基苯氧聚乙氧乙醇(NP-10)、萜烯基苯氧聚乙氧乙醇(TS--88)③孕激素類如炔諾酮、甲基炔諾酮，④其它殺精藥如羥基喹啉硫酸鉀、普萘洛爾等。以上藥品或是含汞或是含有苯的衍生物等有毒物質，用藥后雖大部分能隨陰道分泌物和精液排出體外，但仍有少量被局部吸收，使用者可能出現(xiàn)過敏反應和陰道陰莖燒灼感，孕激素類還可能引起突破性出血和月經(jīng)異常。
本發(fā)明的目的在于提供一種使用方便、高效無毒無副作用的陰道避孕藥。
本發(fā)明的目的可通過以下措施來實現(xiàn)一種高效無毒陰道避孕藥，其特征在于在100ml水中含有如下組分葡萄糖酸δ-內酯10～40克表面活性劑 0.1～0.5克中和劑 2.5～20克載體 10～40克表面活性劑為蔗糖脂肪酸酯或脂肪醇硫酸鈉。中和劑為碳酸鈉或碳酸氫鈉或磷酸氫二鈉。載體為香果脂、或35～38℃半合成椰子油、或部分氫化棉子油、明膠及甘油。最好中和劑為磷酸氫二鈉。載體為明膠和甘油。一種高效無毒陰道避孕藥的制備方法，其特征在于①將葡萄糖酸δ-內酯用水溶解后加入中和劑，將PH值調至4.5～5.5之間，再于60～80℃的條件下加入表面活性劑混勻，②在60～80℃的條件下使載體熔融或加水溶解，③將上述兩種液體在60～80℃的條件下混合并加水至100ml攪拌均勻即可得到本發(fā)明的產(chǎn)品。
本發(fā)明的藥品主要是采用葡萄糖酸δ-內酯、表面活性劑、中和劑和載體配制而成的。其中葡萄糖酸δ-內酯(Gluconoδ-lactone)可以在對身體無任何毒副作用的前提下使精漿中的各種酶類失活，降低精漿的PH值，干擾精子表面對周圍營養(yǎng)物的吸收利用而不能獲能，使精子在數(shù)秒鐘內即完全失去活動能力。該葡萄糖酸δ-內酯用量太少殺精速度慢，但用量太多溶解速度慢成本增加一般，其在100ml水中含有10～40克比較適宜。本發(fā)明配方中還有表面活性劑如蔗糖脂肪酸酯(或稱Suges蔗糖酯)的S1～S16號或脂肪醇硫酸鈉，它們的發(fā)泡作用可使本發(fā)明中的其它組分均勻分布于陰道內的各部位，使藥物迅速與精液及陰道分泌物混合進而快速分布于精子細胞膜表面，同時也加大精子活動的阻力。該表面活性劑用量太少降低表面張力效果差，用量太多也是浪費，一般其在100ml水中含有0.1～0.5克比較適宜。本發(fā)明的配方中還有中和劑，如碳酸鈉、碳酸氫鈉、磷酸氫二鈉及紅霉素堿。比較常用的是前三種，它們可調整葡萄糖酸δ-內酯的PH值，使其低于精子不能發(fā)生頂體反應的數(shù)值即6∶5，最好PH在4.5～5.5之間。當中和劑在配方中所占比例太少，則不能將其調至弱酸性，但用量太多則使之呈堿性也不妥，一般在100ml水中含有2.5～20克時即可達到上述效果。這些中和劑中最好的是磷酸氫二鈉，它除能起中和作用外，還能與精液中的Ca2+反應生成不溶于水的物質，使精液中的Ca2+迅速減少，于是精子會因缺乏Ca2+的攝入不能誘發(fā)頂體反應，也就失去了與卵子結合的能力，其在100ml水中含有5～20克比較理想。本發(fā)明的配方中還有載體如可可脂、烏桕脂、香果脂、部分氫化棉子油、35～38℃半合成椰子油、明膠、甘油及聚乙二醇。它們均可增加精液及陰道分泌物的粘度，降低它們的氧分壓。因為精子獲能后活動能力增強，有氧代謝也增強，若精漿及陰道分泌物中溶解氧減少則抑制了精子的呼吸，限制其有效活動。同時它還能增加宮頸液的粘度，不利于精子進入子宮。在正常生理情況下宮頸液有兩種成分，一種是單纖維排列的大分子膠粒，另一種是由蛋白質、無機鹽和水組成的漿液。在排卵前期和排卵期女性體內雌激素占優(yōu)勢、大分子膠粒纖維呈平行排列漿液量多而稀薄有利于精子通過，但是在配方中利用載體增加宮頸液的粘度盡管在排卵期也使?jié){液變稠附著于平行排列的膠粒纖維之間補充空位，阻止精子通過。常用的載體有明膠、甘油、香果脂、35～38℃半合成椰子油和部分氫化棉子油，它們在配方中所占的比例太低殺精效果不理想，但用量太多在人體內溶解慢影響擴散及滲透、一般在100ml水中含有10～40克比較適宜。最好采用明膠與甘油混合的載體，其在100ml水中各為10～20克。
本發(fā)明藥品的制備如下向容器內加入葡萄糖酸δ-內酯及水，溶解后再加入中和劑將PH值調至4.5～5.5之間，再于60～80℃的條件下加入表面活性劑混勻為A液。向另一容器內加入載體常壓下加熱控制其溫度在60～80℃使之熔融或加水溶解為B液。將A、B兩液在60～80℃的條件下混合，并加水至100ml充分攪拌均勻即可得到本發(fā)明的藥品。由于藥品中所含各種組分的比例不同其外觀也有所不同，或呈液態(tài)、或呈固態(tài)。于是可將其制成三種方便使用的劑型a半流體將可流動的黃色半透明藥品包裝于可擠壓的容器中，使用時按規(guī)定量注入陰道即可；b栓劑調整各組分的含量，熱時注入陰道栓模具中，冷卻后則成為具有一定形狀和硬度的栓劑；c海綿塞用惰性親水載體如聚氨酯軟泡沫塑料吸附規(guī)定量的液態(tài)藥液，使用時放入陰道即可。不論哪種劑型，本發(fā)明藥品每次的用量均為4～6克。
本發(fā)明相比現(xiàn)有技術具有如下優(yōu)點1、經(jīng)藥放學—體外殺精試驗證明，本發(fā)明藥品殺精效果100％，且比壬苯醇醚起效快，置于陰道后不必等待若干時間即刻生效。
2、本發(fā)明所用的原料基本為食品的營養(yǎng)成分，無任何毒副作用，經(jīng)皮膚粘膜局部刺激試驗無任何不良反應，所以不必擔心房事后陰道內存留的問題。
3、本發(fā)明的藥品有良好的潤滑性和涂布性，可增加陰道的潤滑，保護陰道粘膜防止性交外防。特別是對中老年人除避孕外還有良好的潤滑效果，以保證性愛的真正肌膚親的愉悅感。
4、本發(fā)明的藥品成本低，僅是壬苯醇醚(NP-9)的1/3，它可減輕使用者的經(jīng)濟負擔和國家推行計劃生育的開支。
例1向容器內加入20克葡萄糖酸δ-內酯及6克水，溶解后再加入20克碳酸氫鈉將PH值調至5.5。再于60～80℃的條件下加入0.5克蔗糖脂肪酸酯混勻為A液。向另一容器內加入40克香果脂，加熱并控制溫度在60～80℃使之熔融為B液。將A、B兩液在60～80℃的條件下混合并加水至100ml充分攪拌均勻，趁熱注入陰道栓模具中冷卻后可得淡黃色有光澤的固體栓劑。每個栓重4～6克。
例2重復例1的操作，其中葡萄糖酸δ-內酯20克、脂肪醇硫酸鈉0.1克、碳酸鈉2.5克、36℃棉子油40克，得到的產(chǎn)品是PH為5的淡黃色有光澤的固體栓劑。
例3重復例1的操作，其中萄萄糖酸δ-內酯30克、脂肪醇硫敬鈉0.1克、碳酸鈉10克、椰子油10克，得到的產(chǎn)品是PH值為4.5的淡黃色半流體，其用帶線繩的聚氨酯軟泡沫塑料吸附約5ml后再用塑料薄膜封裝。
例4向容器加入40克葡萄糖酸δ-內酯及8克水，溶解后再加入20克磷酸氫二鈉將PH值調至5，再于60～80℃的條件下加入0.1克蔗糖脂肪酸酯混勻為A液。向另一容器加入10克水及10克明膠，在常壓和攪拌條件下用水浴加熱控制溫度在60～80℃待明膠全部溶化后再加入10克甘油混勻即為B液。將A、B兩液在60～80℃的條件下混合并加水至100ml充分攪拌均勻即可得到黃色半流體狀產(chǎn)品，將其封裝在軟塑料瓶內以便使用。
例5重復例4的操作，其中葡萄糖酸δ-內酯25克、脂肪醇硫酸鈉0.1克、碳酸氫鈉5克、明膠10克、甘油10克，得到的淡黃色半流體產(chǎn)品PH值為4.5。
例6重復例4的操作，其中葡萄糖酸δ-內酯10克、脂肪醇硫酸鈉0.5克、磷酸氫二鈉5克、明膠20克、甘油20克，將得到的產(chǎn)物趁熱注入陰道栓模具中，冷卻后得到PH值為4.5的淡黃色有光澤的固體栓劑。
權利要求
1.一種高效無毒陰道避孕藥，其特征在于在100ml水中含有如下組分葡萄糖酸δ-內酯10～4 0克表面活性劑 0.1～0.5克中和劑 2.5～20克載體 10～40克
2.根據(jù)權利要求1所述的高效無毒陰道避孕藥，其特征在于表面活性劑為蔗糖脂肪酸酯或脂肪醇硫酸鈉。
3.根據(jù)權利要求1所述的高效無毒陰道避孕藥，其特征在于中和劑為碳酸鈉或碳酸氫鈉或磷酸氫二鈉。
4.根據(jù)權利要求1所述的高效無毒陰道避孕藥，其特征在于載體為香果脂、或35～38℃半合成椰子油、或部分氫化棉子油、明膠及甘油。
5.根據(jù)權利要求1或3所述的高效無毒陰道避孕藥，其特征在于中和劑為磷酸氫二鈉。
6.根據(jù)權利要求1或4所述的高效無毒陰道避孕藥，其特征在于載體為明膠和甘油。
7.一種高效無毒陰道避孕藥的制備方法，其特征在于①將葡萄糖酸δ-內酯用水溶解后加入中和劑，將PH值調至4.5～5.5之間，再于60～80℃的條件下加入表面活性劑混勻，②在60～80℃的條件下使載體熔融或加水溶解，③將上述兩種液體在60～80℃的條件下混合并加水至100ml攪拌均勻即可得到本發(fā)明的產(chǎn)品。
全文摘要
一種高效無毒陰道避孕藥，其在100ml水中含有如下組分葡萄糖酸δ-內酯10～40克、表面活性劑0.1～0.5克、中和劑2.5～20克、載體10～40克。該藥的制備方法是將葡萄糖酸δ-內酯用水溶解后加入中和劑，將pH值調至4.5～5.5之間，再于60～80℃的條件下加入表面活性劑混勻，又在60～80℃的條件下使載體熔融或加水溶解，將上述兩種液體在60～80℃的條件下混合加水至100ml混勻即得本發(fā)明產(chǎn)品。本發(fā)明的產(chǎn)品無毒無副作用，殺精效果百分之百。
文檔編號A61K31/70GK1124622SQ9411267
公開日1996年6月19日 申請日期1994年12月13日 優(yōu)先權日1994年12月13日
發(fā)明者周彥華, 趙炎 申請人:周彥華, 趙炎