專利名稱：粉末制劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種粉末制劑及其制備方法，更具體地說，本發(fā)明涉及一種使用通過使具有水解粗淀粉活性的酶與淀粉反應(yīng)得到的多孔載體的粉末制劑及其制備方法。
本發(fā)明粉末制劑中多孔載體所載帶的目的物包括藥品、農(nóng)藥、肥料、顏料、涂料、墨水、生化制品、油和脂肪、食品、食品添加劑、香料、化妝品及其他用于各工業(yè)領(lǐng)域中的物質(zhì)。
對于將液體原料粉化制得的粉末制劑，原料被多種粉化基質(zhì)(包括基于石油的基質(zhì))載帶。
通常，聚乙二醇、聚乙烯醇等石油基料已大量用作粉化基質(zhì)。
但是，普通粉末制劑存在一些不便之處，如粉化基質(zhì)難以加工、生產(chǎn)費用高、粉化基質(zhì)的連續(xù)、大量的供應(yīng)困難，并且當(dāng)大量服用粉化基質(zhì)或由于粉化基質(zhì)不能生物降解而持久滯存時對人體有害，所以具有一些安全性差的缺點，因此這些基質(zhì)不能大量而廣泛地用于各工業(yè)領(lǐng)域。
特別是，出于安全原因，基于石油的粉末制劑在食品、化妝品領(lǐng)域中的應(yīng)用受到了限制。
因此，希望有一種對人體無害、保證連續(xù)大量供應(yīng)、生產(chǎn)費用低廉、易于加工、可完全生物降解且可在各工業(yè)領(lǐng)域中大量應(yīng)用的粉末制劑。
本發(fā)明人對符合上述條件的粉末制劑進行了深入研究，發(fā)明了使用由多孔淀粉顆粒組成的多孔載體，其中使用具有水解粗淀粉活性的酶與淀粉反應(yīng)。
本發(fā)明人使用這種多孔載體已將被通常認(rèn)為難以粉化的多種物料粉化。
結(jié)果發(fā)現(xiàn)，由具有水解粗淀粉活性的酶與淀粉反應(yīng)得到的多孔淀粉顆粒組成的多孔載體可提供大的多孔表面；多孔淀粉對水和油都呈現(xiàn)出較好的吸附作用；在適宜條件下各種狀態(tài)的物料進入孔內(nèi)并載于所說的孔中，從而完成了本發(fā)明。
即，通過下述方案可完成本發(fā)明。
第一，一種粉末制劑，其中液態(tài)油和脂肪成分載于多孔載體的孔中，多孔載體則由具有水解粗淀粉活性的酶與淀粉反應(yīng)得到的多孔淀粉顆粒組成。
第二，一種粉末制劑，其中溶有原料的水溶液成分載于多孔載體的孔中，多孔載體則由具有水解粗淀粉活性的酶與淀粉反應(yīng)得到的多孔淀粉顆粒組成。
第三，一種粉末制劑，其中溶有原料的水溶液成分載于多孔載體的孔中，多孔載體則由具有水解粗淀粉活性的酶與淀粉反應(yīng)得到的多孔淀粉顆粒組成。
第四，一種粉末制劑，其中原料成分載于多孔載體的孔中，多孔載體則由具有水解粗淀粉活性的酶與淀粉反應(yīng)得到的多孔淀粉顆粒組成。
第五，根據(jù)上述第一至第四任一種方案的粉末制劑，其中通過將這種粉末制劑表面包衣，而將其制成微膠囊。
第六，一種制備粉末制劑的方法，其中通過使具有水解粗淀粉活性的酶與淀粉反應(yīng)制得多孔淀粉顆粒，然后將所得多孔淀粉顆粒與液態(tài)油混合，并載帶該液態(tài)油。
第七，一種制備粉末制劑的方法，其中通過使具有水解粗淀粉活性的酶與淀粉反應(yīng)制得多孔淀粉顆粒，然后將所得多孔淀粉顆粒與液態(tài)油混合，并載帶該液態(tài)油。與溶有原料的水溶液混合，并載帶該水溶液。
第八，一種制備粉末制劑的方法，其中通過使具有水解粗淀粉活性的酶與淀粉反應(yīng)制得多孔淀粉顆粒然后將所得多孔淀粉顆粒與液態(tài)油混合，并載帶該液態(tài)油。與溶有原料的有機溶劑混合，并載帶該有機溶劑。
第九，一種制備粉末制劑的方法，其中通過使具有水解粗淀粉活性的酶與淀粉反應(yīng)得到由多孔淀粉顆粒組成的多孔載體，將所得多孔載體與原料分散于一種不能溶解原料的溶劑中，然后除去此溶劑而使原料載于多孔載體的孔中。
第十，一種制備粉末制劑的方法，其中通過使具有水解粗淀粉活性的酶與淀粉反應(yīng)制得到由多孔淀粉顆粒組成的多孔載體，將所得多孔載體與原料混合并載帶該原料。
第十一，一種制備粉末制劑的方法，其中通過使具有水解粗淀粉活性的酶與淀粉反應(yīng)得到由多孔淀粉顆粒組成的多孔載體，將所得多孔載體與原料混合并載帶該原料。
第十二，一種制備用于制備粉末制劑微膠囊的粉末制劑的方法，該方法包括下列步驟制備根據(jù)上述第六至第十一任一種方案的粉末制劑，將此粉末制劑分散于一種包衣溶液中，干燥，在粉末制劑表面上形成一層包衣。
第十三，一種制備用于制備粉末制劑微膠囊的粉末制劑的方法，該方法包括下列步驟制備根據(jù)上述第六至第十一任一種方案的粉末制劑，將此粉末制劑在一種包衣溶液中乳化，干燥，在粉末制劑表面上形成一層包衣。
第十四，一種制備用于制備粉末制劑微膠囊的粉末制劑的方法，該方法包括下列步驟制備根據(jù)上述第六至第十一任一種方案的粉末制劑，向粉末制劑上噴灑包衣劑而在其表面上形成一層包衣。
第十五，一種制備粉末制劑的方法，其中通過使具有水解粗淀粉活性的酶與淀粉反應(yīng)制得多孔淀粉顆粒，然后將所得多孔淀粉顆粒與含有原料的溶液混合形成粉末制劑，并在所得粉末制劑表面上形成一層包衣。
在此，本發(fā)明可根據(jù)日本TOKKAIHEI5－112469TOKKYOKOKAI－KOIHO(未審查專利申請18個月公開)HEISEI5(1993)－112469所述的方法制備多孔載體。
然后，使多孔載體的孔載帶原料，用包衣劑將其表面包衣形成包衣層，從而將原料制成微膠囊。
另外，可以將各種工業(yè)領(lǐng)域中的原料與多孔載體混合或一起進行其它加工而磨成粉狀，然后通過包衣加工將其制成微膠囊，這樣可以控制原料的釋放和改善其口味。
玉米蛋白，鄰苯二甲酸羥丙基甲基纖維素等可用作包衣劑。
包衣的方法有在溶有包衣劑的包衣溶液中將粉末制劑分散或乳化，然后用噴霧干燥、冷凍干燥或其它干燥方法干燥；或噴霧冷卻包衣劑如硬化植物油、加洛巴蠟等。
由于所用多孔載體是淀粉，根據(jù)本發(fā)明的粉末制劑對人體無害，它可以大量連續(xù)供給、生產(chǎn)費用低廉、易于加工，而且可完全生物降解、不會引起任何環(huán)境問題，它將大量用于各個工業(yè)領(lǐng)域。
下面，將詳細(xì)介紹本發(fā)明的實施例。實施例1首先介紹多孔載體的制備方法。
將100g玉米淀粉和1.0g Dabiase K－27(商品名粗淀粉水解酶，Daikin Kogyo CO.，Ltd.生產(chǎn))加入1000ml 0.25mm醋酸緩中液(pH5.0)中，在攪拌下于40℃放置過夜，然后洗滌，干燥，得到由多孔玉米淀粉顆粒組成的多孔載體。
將100g用上述方法制得的多孔載體和75g豆油用DaltonCO.，Ltd.生產(chǎn)的Twinmix－08混合。
用這種方法，生成了自由流動粉末形式的油和脂肪。
作為對照，僅將100g玉米淀粉和75g豆油用Dalton CO.，Ltd.生產(chǎn)的Twinmix－08混合，得到糊狀的相同產(chǎn)物。實施例2將100g由實施例1制得的多孔載體和135g醬油(kikkomanCorp.生產(chǎn)的黑醬油)用DaltonCo.，Ltd.生產(chǎn)的Twinmix－08混合，得到一種可流動的、幾乎不膠粘的醬油粉末制劑。
作為對照，僅將100g玉米淀粉和135g醬油用Dalton CO.，Ltd.生產(chǎn)的Twinmix－08混合，得到糊狀的相同產(chǎn)物。實施例3將100g由實施例1制得的多孔載體和80g液體香料(Meijiya Co.，Ltd.生產(chǎn)的″Mejiya′s Essence Orange″)用DallonCo.，Ltd.生產(chǎn)的Twinmix－08混合，得到一種可流動的、幾乎不膠粘的香料粉末制劑。
作為對照，僅將100g玉米淀粉和80g香料用Dalton Co.，Ltd.生產(chǎn)的Twinmix－08混合，得到糊狀的相同產(chǎn)物。實施例4將13.5g由實施例1制得的多孔載體和1.5g紅色顏料粉末(Sekishoku No.102)用Mechanomill(商品名Okada SeikouCo.，Ltd.)混合(1000rpm，10分鐘)。
通過掃描電子顯微鏡觀察，所得的混合產(chǎn)物Sekishku No.102，載于多孔載體的孔中，并形成了粉末制劑。
在0.02g所得混合產(chǎn)物中(含有0.002g Sekishoku No.102)加入9.98g玉米淀粉，用刮勺混合30秒鐘。
另一方面，在0.002g Sekishoku No.102中加入9.998g玉米淀粉，用上述相似的方法處理。
在兩份樣品中Sekishoku No.102的絕對體積應(yīng)該相同。
分別從這兩份樣品中各取5次試樣，測定其吸收度。
以51onm作為測定波長。
首先建立表明吸收度與稀釋倍數(shù)因子之間關(guān)系的校正曲線，然后根據(jù)測定的吸收度計算稀釋倍數(shù)因子。
另一方面，根據(jù)取樣體積計算稀釋倍數(shù)因子的理論值。
計算稀釋倍數(shù)因子的理論值與稀釋倍數(shù)因子的實測值之比，比較此比值的變化。
如果此變化值小，可以認(rèn)為Sekishokll No.102已被均勻混入玉米淀粉中。
結(jié)果，當(dāng)Sekishoku No.102加入并與玉米淀粉混合時此變化值為0.252，而當(dāng)使用實施例1中制得的多孔載體時此變化值為0.004。
當(dāng)使用實施例1中制得的多孔載體時此變化值很小，因此可認(rèn)為Sekishoku No.102已被均勻混合。
事實表明，當(dāng)需將痕量添加成份均勻混合時，可優(yōu)先使用實施例1中制得的多孔載體。實施例5將100g由實施例1制得的多孔載體和20g研細(xì)的2，4－D(2，4－二氯苯氧乙酸)分散于500ml水中(此時2，4－D幾乎不溶解)，將溶液抽濾脫水，將濾渣干燥。
用掃描電子顯微鏡觀察所得樣品，發(fā)現(xiàn)2，4－D埋藏并載于多孔載體的孔中當(dāng)此產(chǎn)品作為除草劑應(yīng)用于稻米或草地時，觀察到其控釋效應(yīng)。實施例6在本發(fā)明組中，將20g萘溶于500ml 99％乙醇中，在其中加入50g由實施例1制得的多孔載體，攪拌此溶液1分鐘，減壓過濾，回收濾渣。
將濾渣鋪展于陪替氏培養(yǎng)皿上，放入60℃的恒溫干燥器中，測定萘隨時間的殘余量。
假設(shè)初始量為100，表1示出了本發(fā)明組中在不同的貯存時間下萘的殘余量和僅將萘鋪展于陪替氏培養(yǎng)皿上的對照組的比較結(jié)果。
表1初始1小時2小時3小時24小時對照組100.00 79.3963.7147.990.00發(fā)明組100.00 94.3888.1683.2325.42由表1的結(jié)果可見，使用實施例1制得的多孔載體可以延長萘的持續(xù)作用。實施例7將100g由實施例1制得的多孔載體、20g大豆肽粉(FujiSeiyll CO，Ltd.生產(chǎn)的″Hainyuto PM″)和1000ml(固體濃度為6％)用70％乙醇研磨提取的玉米蛋白(玉米醇溶蛋白)用Warring摻和機(7011G型)以14700rpm攪拌混合1分鐘，得到一種乳液，然后將此乳液用噴霧干燥器(Tokyo Rika生產(chǎn)的SD－1)噴霧干燥，得到微膠囊，其中大豆肽載于多孔載體的孔中，并且其表面覆蓋有玉米蛋白包衣層。
將1g此微膠囊分散于1升水中，于270nm測定其吸收度，推算大豆肽的洗脫速率，結(jié)果為20.3％。
另外，10個受試者品嘗了大豆肽粉和本發(fā)明的微膠囊，他們(10人)均認(rèn)為大豆肽味苦，其中8人認(rèn)為微膠囊不苦。
上述結(jié)果表明，味苦的物質(zhì)可以通過使用實施例1制得的載體，用玉米蛋白包衣來掩蓋其味道。
權(quán)利要求
1.一種粉末制劑，其中液態(tài)油和脂肪成分載于多孔載體的孔中，多孔載體則由具有水解粗淀粉活性的酶與淀粉反應(yīng)得到的多孔淀粉顆粒組成。
2.一種粉末制劑，其中溶有原料的水溶液成分載于多孔載體的孔中，多孔載體則由具有水解粗淀粉活性的酶與淀粉反應(yīng)得到的多孔淀粉顆粒組成。
3.一種粉末制劑，其中溶有原料的水溶液成分載于多孔載體的孔中，多孔載體則由具有水解粗淀粉活性的酶與淀粉反應(yīng)得到的多孔淀粉顆粒組成。
4.一種粉末制劑，其中原料成分載于多孔載體的孔中，多孔載體則由具有水解粗淀粉活性的酶與淀粉反應(yīng)得到的多孔淀粉顆粒組成。
5.根據(jù)上述權(quán)利要求1－4的粉末制劑，其中通過將這種粉末制劑表面包衣，而將其制成微膠囊。
6.一種制備粉末制劑的方法，其中通過使具有水解粗淀粉活性的酶與淀粉反應(yīng)制得多孔淀粉顆粒，然后將所得多孔淀粉顆粒與液態(tài)油混合，并載帶該液態(tài)油。
7.一種制備粉末制劑的方法，其中通過使具有水解粗淀粉活性的酶與淀粉反應(yīng)制得多孔淀粉顆粒，然后將所得多孔淀粉顆粒與液態(tài)油混合，并載帶該液態(tài)油。與溶有原料的水溶液混合，并載帶該水溶液。
8.一種制備粉末制劑的方法，其中通過使具有水解粗淀粉活性的酶與淀粉反應(yīng)制得多孔淀粉顆粒然后將所得多孔淀粉顆粒與液態(tài)油混合，并載帶該液態(tài)油。與溶有原料的有機溶劑混合，并載帶該有機溶劑。
9.一種制備粉末制劑的方法，其中通過使具有水解粗淀粉活性的酶與淀粉反應(yīng)得到由多孔淀粉顆粒組成的多孔載體，將所得多孔載體與原料分散于一種不能溶解原料的溶劑中，然后除去此溶劑而使原料載于多孔載體的孔中。
10.一種制備粉末制劑的方法，其中通過使具有水解粗淀粉活性的酶與淀粉反應(yīng)制得到由多孔淀粉顆粒組成的多孔載體，將所得多孔載體與原料混合并載帶該原料。
11.一種制備粉末制劑的方法，其中通過使具有水解粗淀粉活性的酶與淀粉反應(yīng)得到由多孔淀粉顆粒組成的多孔載體，將所得多孔載體與原料混合并載帶該原料。
12.一種制備用于制備粉末制劑微膠囊的粉末制劑的方法，該方法包括下列步驟制備根據(jù)權(quán)利要求6－11的粉末制劑，將此粉末制劑分散于一種包衣溶液中，干燥，在粉末制劑表面上形成一層包衣。
13.一種制備用于制備粉末制劑微膠囊的粉末制劑的方法，該方法包括下列步驟制備根據(jù)權(quán)利要求6－11的粉末制劑，將此粉末制劑在一種包衣溶液中乳化，干燥，在粉末制劑表面上形成一層包衣。
14.一種制備用于制備粉末制劑微膠囊的粉末制劑的方法，該方法包括下列步驟制備根據(jù)權(quán)利要求6－11的粉末制劑，向粉末制劑上噴灑包衣劑而在其表面上形成一層包衣。
15.一種制備粉末制劑的方法，其中通過使具有水解粗淀粉活性的酶與淀粉反應(yīng)制得多孔淀粉顆粒，然后將所得多孔淀粉顆粒與含有原料的溶液混合形成粉末制劑，并在所得粉末制劑表面上形成一層包衣。
全文摘要
液態(tài)油和脂肪成分或其它成分載于多孔載體的孔中，多孔載體則由通過使具有水解粗淀粉活性的酶與淀粉反應(yīng)得到的多孔淀粉顆粒組成。由于所用多孔載體是淀粉，根據(jù)本發(fā)明的粉末制劑對人體無害，它可以大量連續(xù)供給、生產(chǎn)費用低廉、易于加工，而且可完全生物降解，不會引起任何環(huán)境問題，它將大量用于各個工業(yè)領(lǐng)域。
文檔編號A61K9/52GK1118576SQ94191307
公開日1996年3月13日 申請日期1994年12月27日 優(yōu)先權(quán)日1993年12月27日
發(fā)明者石井孝典, 長谷川信弘, 勝呂公明, 鈴木一正, 小石真純 申請人:桑榮糖化株式會社