專利名稱：復(fù)方鋁酸鉍顆粒的配方及工藝的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種治療胃潰瘍和十二指腸潰瘍等胃病的復(fù)方鋁酸鉍顆粒的配方及工藝。
目前，治療胃潰瘍、十二指腸潰瘍的藥物中存在著治療速度慢、疼痛感持續(xù)時(shí)間較長的缺點(diǎn)，而且愈合率較低，一般能達(dá)到60％左右。
本發(fā)明的目的是提供一種潰瘍愈合率高、疼痛感迅速緩解、治療速度快的復(fù)方鋁酸鉍顆粒的配方及工藝。
本發(fā)明的目的是這樣實(shí)現(xiàn)的消化性潰瘍的發(fā)病機(jī)制是與胃粘膜損害因素和保護(hù)因素失衡有關(guān)，任何原因?qū)е聯(lián)p害因素增強(qiáng)或保護(hù)因素消弱均可引起潰瘍的發(fā)生，損害因素中胃酸和胃蛋酶是主要因素，因此，降低胃酸和胃蛋白酶的活性是削弱損害因素的有效措施，復(fù)方鋁酸鉍是一種中和胃酸及收斂藥，可結(jié)合中和胃內(nèi)H-而提高胃液的PH，降低胃蛋白酶的活性，可用于治療消化性潰瘍。
復(fù)方鋁酸鉍顆粒的配方包括有如下成份即每含鋁酸鉍200g，還含有碳酸氫鈉100-300g、重質(zhì)碳酸鎂300-500g、甘草浸膏200-400g、弗朗鼠李皮15-35g、茴香粉1-20g、乙醇或水100-1500g。
制造上述復(fù)方鋁酸鉍顆粒的工藝依次經(jīng)過下述步驟①取鋁酸鉍過120目-160目篩網(wǎng)，備用，剩余主輔料鋁酸鉍、重質(zhì)碳酸鎂、碳酸氫鈉、甘草浸膏、弗朗鼠李皮、茴香粉過100-140目篩備用，②按配方混合10-35分鐘。
③用乙醇或水當(dāng)濕潤劑，用14-20目篩制劑，干燥溫度為50-80℃，時(shí)間為2-4小時(shí)，干燥后的原料用10-16目篩整粒，④稱量、化驗(yàn)、包裝。
上述的復(fù)方鋁酸鉍顆粒的配方每含200克鋁酸鉍及相應(yīng)上述組份，還可含有羥丙基纖維素0.5-150g。
制造上述復(fù)方鋁酸鉍顆粒的配方依次經(jīng)過下述步驟①取鋁酸鉍過120目-160目篩網(wǎng)，備用，剩余主輔料鋁酸鉍、重質(zhì)碳酸鎂、碳酸氫鈉、甘草浸膏、弗朗鼠李皮、茴香粉、羥丙基纖維素過100-140目篩備用，②按配方混合10-35分鐘，③用乙醇或水當(dāng)濕潤劑，用14-20目篩制劑，干燥溫度為50-80℃，時(shí)間為2-4小時(shí)，干燥后的原料用10-16目篩整粒，④稱量、化驗(yàn)、包裝。
本發(fā)明主要用于治療胃潰瘍和十二指腸潰瘍、慢性淺表性胃炎、胃酸過多、十二指腸球炎，復(fù)方鋁酸鉍是一種中和胃酸及收斂藥，可結(jié)合中和胃內(nèi)H-而提高胃液的PH，從而減少其向胃粘膜內(nèi)擴(kuò)散，可緩解潰瘍疼痛，并具有促進(jìn)潰瘍愈合的功效，還可降低胃蛋白酶的活性，可用于治療消化性潰瘍。本發(fā)明為顆粒劑，其中成份中羥丙基纖維素可使藥物5分鐘即可崩解，促進(jìn)藥物釋放，提高藥物在人體內(nèi)的生物利用度，提高藥物溶出度，加快藥物崩解速度，而且對(duì)人體無害，大分子纖維素可增加藥效，因此相對(duì)片劑具有進(jìn)入胃部后崩解迅速的優(yōu)點(diǎn)，且藥效較快，經(jīng)國內(nèi)主要醫(yī)院進(jìn)行臨床試驗(yàn)，其中十二指腸潰瘍(DU)132例(其中雙盲、對(duì)照各50例，開放32例)，治療組與對(duì)照組的潰瘍愈合率分別為73.2％與52％，總有效率分別為93.2％與85％，疼痛消失率為91.5％與84.7％，治療組優(yōu)于對(duì)照組(P＞0.05)，胃潰瘍(GU)22例(均為開放組)，其潰瘍愈合率為72.7％，總有效率為81.8％。具體療效分析見表1、2、3、4、5。
表1兩種潰瘍的愈合情況(治療組即顆粒劑組)
表2雙盲組和開放組潰瘍愈合情況
表1資料顯示，復(fù)方鋁酸鉍顆粒劑治療DU(開放組+雙盲組)的愈合率和總有效率分別為73.2％和93.9％，GU的愈合率和總有效率分別為72.7％和81.8％。表2顯示雙盲組中治療組和對(duì)照組DU的愈合率和總有效率，治療組為72％和90％，對(duì)照組為62％和86％，治療組優(yōu)于對(duì)照組，P值＞0.05。資料同時(shí)說明雙盲分組中治療組的結(jié)果與開放組相似，統(tǒng)計(jì)學(xué)無差異(P＞0.05)。
表3各組病人治療前后疼痛癥狀的變化
表4各組病人治療前后消化道癥狀的變化
表3、表4資料表明各組在治療后疼痛癥狀和消化道癥狀均有明顯緩解，雙盲組中治療組在治療后疼痛消失率為91.5％，對(duì)照組為84.7％，治療組略優(yōu)于對(duì)照組，P值＞0.05，兩組中少數(shù)仍有疼痛的病人多為1級(jí)，無3級(jí)疼痛者。其它消化道癥狀治療后亦有明顯改變，雙盲組中治療組和對(duì)照組癥狀消失率均為93.2％。開放組中DU組消化道癥狀消失率89％，GU組消化道癥狀消失率為88.5％。
表5服藥后治療組和對(duì)照組疼痛消失時(shí)間的比較
表5的資料說明治療組與對(duì)照組比較不僅是疼痛消失率方面前者優(yōu)于后者(91.5％與84.7％)，而且疼痛消失時(shí)間方面也是治療組較對(duì)照組更迅速，兩組3天內(nèi)疼痛消失率分別為19.1％與8.7％(P值＞0.05)，一周內(nèi)疼痛消失率分別為53.1％與39.1％(P值＞0.05)，二周內(nèi)疼痛消失率其藥理作用是，鋁酸鉍在胃及十二指腸粘膜上形成保護(hù)薄膜，碳酸氫鈉、重質(zhì)碳酸鎂均有明顯抗酸作用，與甘草浸膏、弗朗鼠李皮、茴香配成復(fù)方，可調(diào)節(jié)胃酸過多，胃腸脹氣，消除大便秘結(jié)，增強(qiáng)胃及十二指腸粘膜屏障，使粘膜再生，促進(jìn)潰瘍面的愈合。動(dòng)物藥效學(xué)試驗(yàn)表明，本品能顯著減輕大鼠實(shí)驗(yàn)性胃炎的發(fā)生，對(duì)大鼠應(yīng)激性和幽門結(jié)扎性胃潰瘍有明顯防治作用，并具有中和胃酸的作用，但對(duì)調(diào)節(jié)胃液分泌沒有明顯影響，本發(fā)明具有殺滅幽門螺桿菌(HP)作用，從根本上清除潰瘍病根；可以作為防止?jié)儾?fù)發(fā)用藥，因其通過臨床試驗(yàn)證明對(duì)病人血液、心臟、肝臟、腎臟等組織功能均無不良影響；可以作為預(yù)防反流性食管炎用藥；本發(fā)明是療效確切的中、西醫(yī)結(jié)合藥物，此外由于是粒劑還易于服用，易于吸收。
典型病例31歲的張鳳鳴經(jīng)協(xié)和醫(yī)院胃鏡檢查顯示十二指腸大彎潰瘍1×0.8cm2，周圍充血、水腫、靡爛。服用本發(fā)明顆粒劑一個(gè)月，癥狀消失。
42歲的女患者王志杰患有十二指腸球部潰瘍20余年，曾服用“法莫替丁”、“奧克”等藥物治療潰瘍及肢痛等癥狀反復(fù)發(fā)作。95年1月份又出現(xiàn)嚴(yán)重的上肢疼痛，胃鏡檢查見十二指腸球部大彎有0.4×0.2、0.6×0.8cm2兩個(gè)潰瘍，診斷為十二指腸球多發(fā)潰瘍活動(dòng)期，給予口服本發(fā)明復(fù)方鋁酸鉍顆粒劑，每日三次，每次2包，三周后疼痛狀完全消失，四周復(fù)查胃鏡2個(gè)潰瘍均已愈合。
沈陽市農(nóng)墾局干部李某患胃潰瘍23年，胃鏡查示幽門管前壁近幽門處見直徑約0.5×0.5cm2，潰瘍較深，周堤隆起，明顯充血、水腫，曾服用過胃舒平、170胃藥片、泰胃美、法莫替丁等均無療效，在遼寧省人民醫(yī)院消化科醫(yī)生指導(dǎo)下服用復(fù)方鋁酸鉍顆粒10天后癥狀消失，繼續(xù)服藥六周，復(fù)查胃鏡潰瘍?nèi)珶o。
下面詳細(xì)敘述本發(fā)明的技術(shù)解決方案。成份 實(shí)施例1 實(shí)施例2 實(shí)施例3 實(shí)施例4 實(shí)施例5鋁酸鉍 200g 200g 200g 200g 200g碳酸氫鈉 100g 300g 150g 200g 280g重質(zhì)碳酸鎂 300g 500g 400g 450g 480g甘草浸膏 200g 400g 280g 320g 380g弗朗鼠李皮 15g35g 18g 23g33g茴香粉 1g 20g2g 5g18g乙醇或水 100g 1500g 150g 230g 1450g羥羥丙基纖維 0.5g 20g 150g實(shí)施例1、2的制造依次經(jīng)過下述步驟①取鋁酸鉍過120目-160目篩網(wǎng)，備用，剩余主輔料鋁酸鉍、重質(zhì)碳酸鎂、碳酸氫鈉、甘草浸膏、弗朗鼠李皮、茴香粉過100-140目篩備用，②按配方混合10-35分鐘，③用乙醇或水當(dāng)濕潤劑，用14-20目篩制劑，干燥溫度為50-80℃，時(shí)間為2-4小時(shí)，干燥后的原料用10-16目篩整粒，④稱量、化驗(yàn)、包裝。
實(shí)施例3、4、5的制造依次經(jīng)過下述步驟①取鋁酸鉍過120目-160目篩網(wǎng)，備用，剩余主輔料鋁酸鉍、重質(zhì)碳酸鎂、碳酸氫鈉、甘草浸膏、弗朗鼠李皮、茴香粉、羥丙基纖維素過100-140目篩備用，②按配方混合10-35分鐘，③用乙醇或水當(dāng)濕潤劑，用14-20目篩制劑，干燥溫度為50-80℃，時(shí)間為2-4小時(shí)，干燥后的原料用10-16目篩整粒，④稱量、化驗(yàn)、包裝。
權(quán)利要求
1.一種復(fù)方鋁酸鉍顆粒的配方，其特征在于包括有如下成份即每含鋁酸鉍200g，還含有碳酸氫鈉100-300g、重質(zhì)碳酸鎂300-500g、甘草浸膏200-400g、弗朗鼠李皮15-35g、茴香粉1-20g、乙醇或水100-1500g。
2.根據(jù)權(quán)利要求l所述的復(fù)方鋁酸鉍顆粒的配方，其特征在于每含200克鋁酸鉍及相應(yīng)上述組份，還含有羥丙基纖維素0.5-150g。
3.一種制造權(quán)利要求1所述復(fù)方鋁酸鉍顆粒的工藝，其特征在于依次經(jīng)過下述步驟①取鋁酸鉍過120目-160目篩網(wǎng)，備用，剩余主輔料鋁酸鉍、重質(zhì)碳酸鎂、殘酸氫鈉、甘草浸膏、弗朗鼠李皮、茴香粉過100-140目篩備用，②按配方混合10-35分鐘，③用乙醇或水當(dāng)濕潤劑，用14-20目篩制劑，干燥溫度為50-80℃時(shí)間為2-4小時(shí)。干燥后的原料用工0-16目篩整粒，④稱量、化驗(yàn)、包裝。
4.一種制造權(quán)利要求2所述的復(fù)方鋁酸鉍顆粒的配方，其特征在于依次經(jīng)過下述步驟①取鋁酸鉍過120目-160目篩網(wǎng)，備用，剩余奎睹睏鉍、重質(zhì)碳酸鎂、蹦駿氫鈉、甘草浸膏、弗朗鼠李皮、茴香粉、羥丙基纖維素過100-440目篩備用，②按配方混合10-35分鐘，③擊用乙醇或水當(dāng)濕潤劑，用14-20目篩制劑，干燥溫度為50-80℃，時(shí)間力2-4小時(shí)，干燥后的原料用10-16目篩整粒，④湯量、化驗(yàn)、包裝。
全文摘要
一種主要用于治療胃潰瘍和十二指腸潰瘍的復(fù)方鋁酸鉍顆粒其配方主要包括鋁酸鉍、碳酸氫鈉、重質(zhì)碳酸鎂、甘草浸膏、弗朗鼠李皮、茴香粉、乙醇或水，經(jīng)過過篩、混合、濕潤制劑、干燥、整粒、包裝等工藝制成，是一種中和胃酸及收斂藥，可結(jié)合中和胃內(nèi)H
文檔編號(hào)A61J3/00GK1150024SQ9511391
公開日1997年5月21日 申請(qǐng)日期1995年11月13日 優(yōu)先權(quán)日1995年11月13日
發(fā)明者潘英宏, 陳剛, 孫景剛, 肖來成, 趙長會(huì) 申請(qǐng)人:營口市第二制藥廠