專利名稱：：二糖基化1,2－二醇作為唾液酰－路易斯x和唾液酰－路易斯a的模擬物的制作方法
技術領域：
：本發(fā)明涉及唾液酰-路易斯X和唾液酰-路易斯A的模擬物，其中，在天然的四糖化物中，神經(jīng)氨糖酸殘基被一個S-構型甲基所取代，該甲基被一個羧基殘基和另一個取代基所取代，且N-乙酰葡糖胺殘基被具有1，2-二醇的非葡糖苷取代；本發(fā)明還涉及到制備這些化合物的方法以及在治療方法中這些模擬劑的應用。發(fā)生在幾個階段的炎癥的復雜過程是損害人體的自然反應，如被傳染性物質(zhì)侵害。在胞質(zhì)的影響下，畫分血管的內(nèi)皮表現(xiàn)出在其表面有粘連蛋白。P選擇蛋白和E選擇蛋白，通過蛋白質(zhì)-碳水化合物在白細胞膜上和糖脂及糖蛋白相互作用，引起所謂的白細胞“滾動”。后者經(jīng)此步驟緩慢下來，且在其表面有某些蛋白(整聯(lián)蛋白)的活化作用，其確保白細胞牢固地粘連到內(nèi)皮上，接著是白細胞轉移到損傷的組織上。當這一過程發(fā)生在被控制的方式下，過一段時間后損害被消除，而不留下主要的逆效應，要不然就出現(xiàn)某些急性或慢性的炎癥過程，其間，白細胞處于不可控制的狀態(tài)下發(fā)生轉移。導致人體嚴重損害，發(fā)生的病例如心原性休克，心肌梗塞，血栓形成，風濕病，牛皮癬，皮炎，急性呼吸窘迫癥狀和癌轉移[Dasgupta，F(xiàn).，Rao，B.N.N.，Exp.Opin.Invest.Drugs3709-724(1994)]。在這些有害過程中的各種各樣特征上，藥物開發(fā)的探索已被進行[Dasgupta，F(xiàn).，Rao，B.N.N.，Exp.Opin.Invest.Drugs3709-724(1994)]。一條途徑的目標是阻止P和E選擇蛋白及其在白細胞膜受體之間的相互作用，從而通過相應的抗原決定基的模擬物阻止“滾動”；這也導致隨后過程的抑制。作為E選擇蛋白配體，最小的碳水化合物抗原決定基之一是唾液酰-路易斯X[神經(jīng)氨糖酸-α(2→3)-半乳糖-β(1→4)-(巖藻糖-α(1→3))-N-乙酰葡糖胺(SLex)]。EP-A-O579196被推薦為與天然配體相競爭的化合物，與SLex的E選擇蛋白模擬物相結合，其中，神經(jīng)氨糖酸殘基被乳酸殘基取代。WO93/10796所敘述的化合物包括α-羥基酸殘基，替代神經(jīng)氨糖酸。WO93/23031公開了一類模擬物，其中N-乙酰葡糖酸殘基(G1cNAc殘基)被R.R.-1，2-環(huán)己烷二羥所替代。可是，對所有這些化合物來說是普遍的，它們和E選擇蛋白之間的結合親和力與SLex的相比增加不大，或者事實上更壞，對治療效應不利。已被驚人地發(fā)現(xiàn)，神經(jīng)氨糖酸殘基被由一個羧酸殘基及另一個取代基所取代的S-構型甲基的取代，以及同時N-乙酰葡糖胺殘基被脂肪二醇的非配糖殘基的取代，導致所生成的模擬物意想不到的高度結合親和力。這些新穎化合物另意味著化學結構上的簡化，具有較低的分子量，且能通過不太復雜的合成方法大量制得。本發(fā)明涉及式I化合物其中X是非配糖的脂肪1，2-二醇殘基R1是被一個羧基殘基和一個其他的取代基所取代的S-構型甲基；且R2是氫，C1-C12烷基或C6芳基；烷基和芳基是未取代的或被一個或多個選自由如下基團組成的取代基所取代，如羥基，鹵素，C(O)ORs1，OC(O)Rs4，C(O)Rs2，硝基，氨基，氰基，SO3My，OSO3My，NR20SO3My，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C1-C12烷氧基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C6-C10芳氧基，C5-C9雜芳基，C5-C9雜芳氧基，C7-C11芳烷基，C7-C11芳烷氧基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11芳鏈烯基，C7-C10雜芳鏈烯基，伯氨基，仲氨基，磺?；?，磺酰胺，脲，氨基甲酸酯，磺酰肼，卡巴肼，碳化異羥肟酸和氨羰基酰胺，其間，Rs1是氫，My，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10雜芳烷基，Rs4是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10雜芳烷基，且Rs2和R20是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11芳鏈烯基或C7-C10雜芳鏈烯基，且烷基，鏈烯基，烷氧基，環(huán)烷基，環(huán)鏈烯基，雜環(huán)烷基，雜環(huán)鏈烯基，芳基，芳氧基，雜芳基，雜芳氧基，芳烷基，芳烷氧基，雜芳烷基，芳鏈烯基和雜芳鏈烯基，依次地為未取代的或被上述取代基中的一個所取代；和y是1，且M是一價金屬或y是1/2，且M是二價金屬；包括它們的生理學上耐受的鹽類。較可取的脂肪殘基X是直鏈的或支鏈的C2-C20-，優(yōu)選是C2-C12-，特別優(yōu)選的是C2-C6亞烷基和亞鏈烯基，C3-C12-，優(yōu)選是C3-C8-，特別優(yōu)選是C5-C7環(huán)亞烷基和環(huán)亞鏈烯基，以及C3-C11-，優(yōu)選是C3-C7-，特別優(yōu)選的是C3-C5雜環(huán)亞烷基和雜環(huán)亞鏈烯基，其帶有選自-O-，-S-和-N-基團的雜原子。殘基X能含有取代基，例如羥基，鹵素，C(O)ORs1，OC(O)Rs4，C(O)Rs2，硝基，氨基，氰基，SO3My，OSO3My，NR20SO3My，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C1-C12烷氧基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C6-C10芳氧基，C5-C9雜芳基，C5-C9雜芳氧基，C7-C11芳烷基，C7-C11芳烷氧基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11芳鏈烯基，C7-C10雜芳鏈烷基，伯氨基，仲氨基，磺酰基，磺酰胺，脲，氨基甲酸酯，磺酰肼，卡巴肼，碳化異羥肟酸和氨羰基酰胺，其間，Rs1是氫，My，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10雜芳烷基，Rs4是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10雜芳烷基，且Rs2和R20是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6H10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11芳鏈烯基或C7-C10雜芳鏈烯基，且烷基，鏈烯基，烷氧基，環(huán)烷基，環(huán)鏈烯基，雜環(huán)烷基，雜環(huán)鏈烯基，芳基，芳氧基，雜芳基，雜芳氧基，芳烷基，芳烷氧基，雜芳烷基，芳鏈烯基和雜芳鏈烯基，依次地為未取代的或被上述取代基中的一個所取代；y是1，且M是一價金屬或y是1/2，且M是二價金屬。在本發(fā)明中優(yōu)選的實施方案中，X是相應于式II的1，2-二醇殘基。其中R5和R6互相獨立地為氫，C1-C12烷基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基或C6H10雜芳烷基；或者R5和R6和-CH-CH-基團一起為C3-C12環(huán)亞烷基，C3-C12環(huán)亞鏈烯基，C2-C11雜環(huán)亞烷基和帶有選自-O-，-S-和-N-基團的雜原子的C3-C11雜環(huán)亞鏈烯基；其間，烷基，環(huán)烷基，雜環(huán)烷基，芳基，雜芳基，芳烷基，雜芳烷基，環(huán)亞烷基，環(huán)亞鏈烯基，雜環(huán)亞烷基和雜環(huán)亞鏈烯基是未取代的，或被一或多個取代基所取代，其為選自由下列基團組成的取代基，如羥基，鹵素，C(O)ORs1，OC(O)Rs4，C(O)Rs2，硝基，氨基，氰基，SO3My，OSO3My，NR20SO3My，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C1-C12烷氧基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6H10芳基，C6-C10芳氧基，C5-C9雜芳基，C5-C9雜芳氧基，C7-C11芳烷基，C7-C11芳烷氧基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11芳鏈烯基，C7-C10雜芳鏈烯基，伯氨基，仲氨基，磺?；?，磺酰胺，脲，氨基甲酸酯，磺酰肼，卡巴肼，碳化異羥肟酸，氨羰基酰胺，其間，Rs1是氫，My，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10雜芳烷基，Rs4是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10雜芳烷基，且Rs2和R20是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11芳鏈烯基或C7-C10雜芳鏈烯基，且烷基，鏈烯基，烷氧基，環(huán)烷基，環(huán)鏈烯基，雜環(huán)烷基，雜環(huán)鏈烯基，芳基，芳氧基，雜芳基，雜芳氧基，芳烷基，芳烷氧基，雜芳烷基，芳鏈烯基和雜芳鏈烯基依次地為未取代的或被上述取代基中的一個所取代；y是1，且M是一價金屬或y是1/2，且M是二價金屬。R1中其他取代基優(yōu)選為有1-20個碳原子，較優(yōu)選為有1-16，更優(yōu)選為有1-12個，特別優(yōu)選為有1-8個。其他取代基優(yōu)選選自由以下基團組成的，即未取代的和被取代的C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11芳鏈烯基和C7-C10雜芳鏈烯基。其他特別優(yōu)選的取代基是被取代的甲基，或2-取代乙基或環(huán)己基。合適取代基的實例是上述以R2為定義的取代基，特別是羥基，鹵素(F，Cl或Br)，羧基，-SO3H，C(O)OMy，SO3My，OSO3My，NR20SO3My，其中R20是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11芳鏈烯基或C7-C10雜芳鏈烯基，或C1-C12烷基，C1-C12烷氧基，硝基，氨基，帶1-20個碳原子的伯氨基，帶2-30個碳原子的仲氨基，氰基，C3-C8環(huán)烷基，C3-C6雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C3-C9雜芳基，C7-C16雜芳烷基，其間，雜原子選自含O，S和N原子的基團；以及脲，氨基甲酸酯，卡巴肼，磺酰胺，磺酰肼或氨羰基酰胺，其氮原子為未取代的或者被帶1-20個碳原子的烴基或羥基烴所取代。烴基團和雜烴基團依次地是未被取代的，或為C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，羧基，鹵素(F，Cl，或Br)，羥基，氰基或硝基所取代。在式I化合物的一個特定實施方案中，R1相應于式III基團其中R3是氫或My；且R4是C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11芳鏈烯基，C7-C10雜芳鏈烯基，它們是未被取代的，或被一個或多個選自由如下基團組成的取代基，如羥基，鹵素，C(O)ORs1，OC(O)Rs4，C(O)Rs2，硝基，氨基，氰基，SO3My，OSO3My，NR20SO3My，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C1-C12烷氧基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C6-C10芳氧基，C5-C9雜芳基，C5-C9雜芳氧基，C7-C11芳烷基，C7-C11芳烷氧基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11芳鏈烯基，C7-C10雜芳鏈烯基，伯氨基，仲氨基，磺酰基，磺酰胺，脲，氨基甲酸酯，磺酰肼，卡巴肼，碳化異羥肟酸和氨羰基酰胺，其間，Rs1是氫，My，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10雜芳烷基，Rs4是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10雜芳烷基，且Rs2和R20是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11芳鏈烯基或C7-C10雜芳鏈烯基，且烷基，鏈烯基，烷氧基，環(huán)烷基，環(huán)鏈烯基，雜環(huán)烷基，雜環(huán)鏈烯基，芳基，芳氧基，雜芳基，雜芳氧基，芳烷基，芳烷氧基，雜芳烷基，芳鏈烯基和雜芳鏈烯基依次地是未被取代的，或被上述取代基中的一個所取代；y是1，且M是一價金屬或y是1/2，且M是二價金屬。為了本發(fā)明的目的，金屬可被理解為意味著堿金屬[例如鋰(Li)，鈉(Na)，鉀(K)，銣(Rb)和銫(Cs)]；堿土金屬[例如，鎂(Mg)，鈣(Ca)和鍶(Sr)或錳(Mn)，鐵(Fe)，鋅(Zn)或銀(Ag)。]生理學上耐受鹽可被特別理解為堿金屬鹽和堿土金屬鹽，例如，鈉，鉀，鎂和鈣鹽。鈉和鉀離子及它們的鹽是可取的。鹵素可被理解為由氟，氯，溴和碘組成的基團代表。氟，氯和溴是優(yōu)選的，尤其是氟和氯。烷基可以是直鏈的或支鏈的，一兩次在α位呈支鏈為優(yōu)選。以烷基為實例，最好含有1-12個碳原子，其為甲基，乙基以及丙基，丁基，戊基，己基，庚基，辛基，壬基，癸基，十一烷基和十二烷基的異構物。可取的烷基基團是甲基，乙基，正丙基和異丙基以及正丁基，異丁基和叔丁基。鏈烯基的實例是烯丙基，1-丁烯-3-基或1-丁烯-4-基；3-戊烯-1-基或4-戊烯-1-基；3-戊烯-2-基或4-戊烯-2-基；3-己烯-1-基或3-己烯-2-基；4-己烯-1-基或4-己烯-2-基；5-己烯-1基或5-己烯-2-基；以及(C1-C4烷基)CH＝CH-CH2-。環(huán)烷基和環(huán)鏈烯基可含有優(yōu)選5-8個環(huán)狀碳原子，特別優(yōu)選的是5或6個環(huán)狀碳原子。環(huán)烷基的實例是環(huán)丙基，環(huán)丁基，環(huán)戊基，環(huán)己基，環(huán)庚基，環(huán)辛基，環(huán)壬基，環(huán)癸基，環(huán)十一烷基，環(huán)十二烷基，環(huán)己基是一個特別優(yōu)選的環(huán)烷基團。環(huán)鏈烯基的實例是環(huán)丙烯基，環(huán)丁烯基，環(huán)戊烯基，環(huán)己烯基，環(huán)庚烯基，環(huán)辛烯基，環(huán)壬烯基，環(huán)癸烯基，環(huán)十一烯基和環(huán)十二烯基。環(huán)己烯基是特別優(yōu)選的環(huán)鏈烯基。亞烷基的實例是1，2-亞乙基，1，2-亞丙基，1，2-或2，3-亞丁基，1，2-或2，3-亞戊基，1，2-，2，3-或3，4-亞己基。環(huán)亞烷基的實例是1，2-環(huán)亞丙基，1，2-環(huán)亞丁基，1，2-環(huán)亞戊基，1，2-環(huán)亞己基，1，2-環(huán)亞庚基和1，2-環(huán)亞辛基。雜環(huán)亞烷基的實例是亞吡咯烷基，亞哌啶基，亞四氫呋喃基，亞二氫及亞四氫吡喃基。雜環(huán)烷基的實例衍生自吡咯烷，咪唑烷，噁唑烷，吡唑烷，吡啶，哌嗪和嗎啉。雜環(huán)鏈烯基的實例衍生自2-和3-吡咯啉，噁唑啉，2-和4-咪唑啉以及2-和3-吡唑啉。為了本發(fā)明的目的，芳基或雜芳基是一個五元或六元環(huán)，或是由兩個六或五元環(huán)，或是一個六元環(huán)和一個五元環(huán)組成的雙環(huán)；在雜芳基情況中，一或多個碳原子相互獨立地可被一個原子取代，其可選自氧，氮和硫原子。實例得自苯，萘，茚，呋喃，吡咯，吡唑，咪唑，異噁唑，噁唑，呋咱，噻二唑，噻吩，噻唑，噁二唑，三唑，吲哚，吲唑，嘌呤，苯并咪唑，苯并噁唑，苯并噻唑，吡喃，吡啶，噠嗪，三嗪，嘧啶，吡嗪，異喹啉，噌啉，酞嗪，喹啉，喹唑啉，蝶啶，苯并三嗪或喹噁啉。芳基優(yōu)選是萘基和苯基。苯基是特別優(yōu)選的。雜芳基優(yōu)選是呋喃基，吡啶基和嘧啶基。芳烷基優(yōu)選有7-12碳原子，而且能是苯基-CnH2n-，n＝1-6。實例是芐基，苯乙基或苯丙基。芐基和2-苯乙基是優(yōu)選的。芳鏈烯基優(yōu)選是未取代的苯基-CH＝CH-CH2-(肉桂基)，肉桂基的苯環(huán)上被一個取代基所取代，選自由如下基團組成的取代基羥基，鹵素，COOH，C(O)OMy，C1-C12烷基，C1-C6烷氧基，C6-C10芳基，SO3My，OSO3My，NR20SO3My，其中，R20是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11-雜環(huán)鏈烯基，C6-C16芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11芳鏈烯基或C7-C10雜芳鏈烯基，以及硝基，C1-C12伯氨基，C2-C20仲氨基，氨基和氰基。雜芳烷基和雜芳鏈烯基優(yōu)選是C4-C5雜芳甲基，以及帶有一或二個選自O和N雜原子的C4-C5雜芳乙烯基，且雜芳基能包含上述雜芳殘基。烷氧基可以是直鏈或支鏈的，優(yōu)選的是在α位置上一兩次支鏈化。某些實例是優(yōu)選含有1-12個碳原子的烷氧基，如甲氧基，乙氧基以及丙氧基，丁氧基，戊氧基，己氧基，庚氧基，辛氧基，壬氧基，癸氧基，十一烷氧基，十二烷氧基的異構體。優(yōu)選的烷氧基是甲氧基和乙氧基。芳氧基和芳烷氧基的實例是苯氧基和芐氧基。雜芳氧基優(yōu)選是呋喃氧基，吡啶氧基和嘧啶氧基。伯氨基優(yōu)選含有1-12個，特別是1-6個碳原子。某些實例是甲基-，乙基-，羥乙基-，正丙基或異丙基，正丁基-，異丁基-或叔丁基-，戊基-，己基-，環(huán)戊基-，環(huán)己基-，苯基-，甲基苯基-，芐基-以及甲基芐氨基。仲氨基優(yōu)選含有2-14個，特別是2-8個碳原子。某些實例是二甲基-，二乙基，甲基乙基-，二正丙基，二異丙基，二正丁基，二苯基，二芐氨基，嗎啉代基，哌啶子基和吡咯啉子基。氨基，伯氨基，仲氨基，脲，氨基甲酸酯，卡巴肼，磺酰胺，磺酰肼和氨羰基酰胺最好符合以下基團R8C(O)(NH)pN(R9)-，-C(O)(NH)pNR8R9，R8OC(O)(NH)pN(R9)-，R8R40NC(O)(NH)pN(R9)-，-OC(O)(NH)pNR8R9，-N(R40)C(O)(NH)pNR8R9，R8S(O)2(NH)pN(R9)-；-S(O)2(NH)pNR8R9；R8R40NS(O)2N(R9)-或-NR40S(O)2NR8R9，其中，R8，R9和R40互相獨立地為氫，羥基，C1-C12烷基，C1-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C16芳烷基，帶有C2-C6亞鏈烯基的C8-C16芳鏈烯基以及C6-C10芳基，C6-C15雜芳烷基，C6-C15雜芳鏈烯基，或者二-C6-C10芳基-C1-C6-烷基，或R8′R9′N，其中R8′和R9′互相獨立地為氫，羥基，SO3My，OSO3My，C1-C12烷基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10雜芳烷基，帶有C2-C6亞鏈烯基的C8-C16芳鏈烯基以及C6-C10芳基，或二-C6-C10芳基-C1-C6-烷基，其為未被取代的，或被一個或多個選自由以下基團所組成的取代基所取代羥基，鹵素，C(O)ORs1，OC(O)Rs4，C(O)Rs2，硝基，氨基，氰基，SO3My，OSO3My，NR20SO3My，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C1-C12烷氧基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C6-C10芳氧基，C5-C9雜芳基，C5-C9雜芳氧基，C7-C11芳烷基，C7-C11芳烷氧基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11芳鏈烯基，C7-C10雜芳鏈烯基，伯氨基，仲氨基，磺?；酋０?，脲，氨基甲酸酯，磺酰肼，卡巴肼，碳化異羥肟酸和氨羰基酰胺，其間，Rs1是氫，My，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10雜芳烷基，Rs4是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10雜芳烷基，且Rs2是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11芳鏈烯基或C7-C10雜芳鏈烯基，且烷基，鏈烯基，烷氧基，環(huán)烷基，環(huán)鏈烯基，雜環(huán)烷基，雜環(huán)鏈烯基，芳基，芳氧基，雜芳基，雜芳氧基，芳烷基，芳烷氧基，雜芳烷基，芳鏈烯基和雜芳鏈烯基依次地是未被取代的，或被上述取代基中的其中一個取代基所取代；p是0或1，且y是1，M是一價金屬或y是1/2，M是二價金屬；在-NR8R9，-NR8′R9′或R8R40N-在一起的情況下，R8和R9或R8′和R9′-或R8和R40是四亞甲基，五亞甲基，-(CH2)2-O-(CH2)2-，-(CH2)2-S-(CH2)2-或-(CH2)2-NR7-(CH2)2-以及R7是氫，C1-C6烷基，C7-C11芳烷基，C(O)Rs2或磺?；＠?，磺?；〈喈斢谑絉10-SO2-，其中R10是C1-C12烷基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基，或C6-C10雜芳烷基，其為未被取代的或被一或多個取代基所取代，選自由如下基團組成的取代基羥基，鹵素，C(O)ORs1，OC(O)Rs4，C(O)Rs2，硝基，氨基，氰基，SO3My，OSO3My，NR20SO3My，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C1-C12烷氧基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C6-C10芳氧基，C5-C9雜芳基，C5-C9雜芳氧基，C7-C11芳烷基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11芳鏈烯基，C7-C10雜芳鏈烯基，伯氨基，仲氨基，磺?；?，磺酰胺，脲，氨基甲酸酯，磺酰肼，卡巴肼，碳化異羥肟酸和氨羰基酰胺，其間，Rs1是氫，My，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10雜芳烷基，Rs4是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10雜芳烷基，且Rs2和R20是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11芳鏈烯基或C7-C10雜芳鏈烯基，且烷基，鏈烯基，烷氧基，環(huán)烷基，環(huán)鏈烯基，雜環(huán)烷基，雜環(huán)鏈烯基，芳基，芳氧基，雜芳基，雜芳氧基，芳烷基，雜芳烷基，芳鏈烯基和雜芳鏈烯基依次地是未被取代的或被上述取代基中的一個所取代；y是1，且M是一價金屬或y是1/2，且M是二價金屬。優(yōu)選的式I化合物是那些X相當于式II基團的化合物，其中，R5和R6是(a)未被取代的，或被C1-C12烷基，例如，甲基，乙基，或C1-C12烷氧基，例如，甲氧基，乙氧基所取代；(b)與基團-CH-CH-，5-8元碳環(huán)在一起，特別優(yōu)選的是五或六元碳環(huán)，尤其特別優(yōu)選的是R，R-1，2亞環(huán)己基；(c)與基團-CH-CH-，五-八元雜碳環(huán)在一起，特別優(yōu)選的是五或六元雜碳環(huán)(N為雜原子)，尤其特別優(yōu)選的是R，R-3，4-亞哌啶基；(d)互相獨立地為氫，未被取代的C1-C12烷基，或是C1-C12烷基，其被選自由以下基團組成的取代基所取代，如-C(O)ORs1，-OC(O)Rs4，-C(O)ONa或-C(O)OK，伯氨基，仲氨基，C3-C12環(huán)烷基，C1-C6烷氧基，苯氧基和芐氧基；未被取代的C3-C12環(huán)烷基，或C3-C12環(huán)烷基，其被選自由以下基團組成的取代基所取代，如-C(O)ORs1，-OC(O)Rs4，-C(O)ONa或-C(O)OK，伯氨基，仲氨基，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，苯氧基和芐氧基；C6-C10芳基，其為未被取代的，或被-C(O)ORs1，-OC(O)Rs4，-C(O)ONa或-C(O)OK，伯氨基，仲氨基，C1-C6烷基或C1-C6烷氧基；C3-C9雜芳基，其帶有1或2個雜原子，選自由氧原子和氮原子組成的基團；或C7-C12芳烷基，其為未被取代的，或被-C(O)ORs1，-OC(O)Rs4，-C(O)ONa或-C(O)OK，伯氨基，仲氨基，C1-C6烷基或C1-C6烷氧基；(e)與基團-CH-CH-，五-十二元碳環(huán)或五或六元雜碳環(huán)在一起，后者所帶雜原子選自由氧原子和氮原子組成的基團；或者(f)與基團-CH-CH-，C3-C12環(huán)亞烷基，C4-C12環(huán)亞鏈烯基，C2-C11雜環(huán)亞烷基和C3-C11雜環(huán)亞鏈烯基在一起，所帶雜原子選自由氧原子-O-，硫原子-S-和氮原子-N-組成的基團；其間，環(huán)亞烷基，環(huán)亞鏈烯基和雜環(huán)亞鏈烯基是未被取代的，或被一或多個選自由以下基團組成的取代基所取代，如羥基，鹵素，C(O)ORs1，OC(O)Rs4，C(O)Rs2，硝基，氨基，氰基，SO3My，OSO3My，NR20SO3My，C1-C2烷基，C2-C12鏈烯基，C1-C12烷氧基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C6-C10芳氧基，C5-C9雜芳基，C5-C9雜芳氧基，C7-C11芳烷基，C7-C11芳烷氧基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11芳鏈烯基，C7-C10雜芳鏈烯基，伯氨基，仲氨基，磺?；?，磺酰胺，脲，氨基甲酸酯，磺酰肼，卡巴肼，碳化異羥肟酸和氨羰基酰胺，其間，Rs1是氫，My，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10雜芳烷基，Rs4是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10雜芳烷基，且Rs2和R20是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11芳鏈烯基或C7-C10雜芳鏈烯基，且烷基，鏈烯基，烷氧基，環(huán)烷基，環(huán)鏈烯基，雜環(huán)烷基，雜環(huán)鏈烯基，芳基，芳氧基，雜芳基，雜芳氧基，芳烷基，芳烷氧基，雜芳烷基，芳鏈烯基，雜芳鏈烯基依次地是未被取代的，或被上述取代基中的一個所取代；y是1，且M是一價金屬或y是1/2，且M是二價金屬。特別優(yōu)選的化合物是那些，其中X相當于式II的基團，其中，R5和R6與-CH-CH-基團一起，為C3-C12環(huán)亞烷基或帶有雜原子氮的C2-C11雜環(huán)亞烷基；其間，環(huán)亞烷基和雜環(huán)亞烷基是未被取代的，或被一或多個上述取代基所取代的。特別優(yōu)選的化合物是那些，其中R5和R6與-CH-CH-基團一起，為C3-C12環(huán)亞烷基或帶有雜原子氮的C2-C11雜環(huán)亞烷基。其間，環(huán)亞烷基和雜環(huán)亞烷基是未被取代的，或被一或多個選自由以下基團組成的取代基所取代，如羥基，C(O)ORs1，OC(O)Rs4，C(O)Rs2，NR8R9，C1-C12烷基，R8C(O)(NH)pN(R9)-，-C(O)(NH)pNR8R9，R8S(O)2(NH)pN(R9)-；R8R40NC(O)(NH)pN(R9)-，R8OC(O)(NH)pN(R9)-，-OC(O)(NH)pNR8R9和R10-SO2-，其中，R8，R9，R10和R40互相獨立地為氫，羥基，C1-C12烷基，C1-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C16芳烷基，帶C2-C6亞烷基的C8-C16芳鏈烯基，且C6-C10芳基，C6-C15雜芳烷基，C6-C15雜芳鏈烯基，或二-C6-C10芳基-C1-C6-烷基，其為未被取代的，或被一或多個選自由以下基團組成的取代基所取代，如羥基，鹵素，C(O)ORs1，OC(O)Rs4，C(O)Rs2，硝基，氨基，氰基，SO3My，OSO3My，NR20SO3My，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C1-C12烷氧基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C6-C10芳氧基，C5-C9雜芳基，C5-C9雜芳氧基，C7-C11芳烷基，C7-C11芳烷氧基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11芳鏈烯基，C7-C10雜芳鏈烯基，伯氨基，仲氨基，磺酰基，磺酰胺，脲，氨基甲酸酯，磺酰肼，卡巴肼，碳化異羥肟酸以及氨羰基酰胺；Rs1是氫，My，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10雜芳烷基，Rs4是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10雜芳烷基，Rs2是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11芳鏈烯基或C7-C10雜芳鏈烯基，且烷基，鏈烯基，烷氧基，環(huán)烷基，環(huán)鏈烯基，雜環(huán)烷基，雜環(huán)鏈烯基，芳基，芳氧基，雜芳基，雜芳氧基，芳烷基，雜芳烷基，芳鏈烯基和雜芳鏈烯基作為取代基，依次地是未被取代的，或被上述取代基中的一個所取代；p是0或1，y是1，且M是一價金屬或y是1/2，且M是二價金屬。尤其是，R8和R9相互獨立地為氫；C1-C12烷基；C3-C12環(huán)烷基，C6-C10芳基，在亞烷基中帶有1-6個碳原子的C7-C16芳烷基，以及C6-C10芳基，帶有C2-C6亞鏈烯基以及C6-C10芳基的C8-C16芳鏈烯基，或二-C6-C10芳基-C1-C6烷基，例如二苯甲基或2，2-二苯乙基，其間，R8和R9是未被取代的，或被一或多個選自由以下基團組成的取代基所取代的，如羥基，鹵素，COOH，C(O)OMy，C1-C12烷基，C1-C6烷氧基，C6-C10芳基，C6-C10芳氧基，SO3My，OSO3My，NR20SO3My，硝基，氨基，伯氨基，仲氨基和CN；R20是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12雜烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11芳鏈烯基或C7-C10雜芳鏈烯基，y是1，且M是一價金屬或y是1/2，且M是二價金屬。尤其是，R10相當于C1-C12烷基；C3-C12環(huán)烷基，C6-C10芳基，在亞烷基中帶有1-6個碳原子的C7-C16芳烷基和C6-C10芳基，帶有C2-C6亞鏈烯基以及C6-C10芳基的C8-C16芳鏈烯基，或二-C6-C10芳基-C1-C6烷基例如，二苯甲基或2，2-二苯乙基，它們是未被取代的，或被一或多個選自由以下基團組成的取代基所取代的，如羥基，鹵素，COOH，C(O)OMy，C1-C12烷基，C1-C6烷氧基，C6-C10芳基，SO3My，OSO3My，NR20SO3My，硝基，氨基，伯氨基，仲氨基和CN；其間，R20是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11芳鏈烯基或C7-C10雜芳鏈烯基；y是1，且M是一價金屬或y是1/2，且M是二價金屬。而且，優(yōu)選地R10是C1-C12烷基，C3-C12環(huán)烷基，C6-C10芳基，在亞烷基上帶1-6個碳原子的C7-C16芳烷基以及C6-C10芳基，它們是未被取代的，或被一或多個選自由以下基團組成的取代基所取代，如羥基，鹵素，羧基，C(O)OMy，C1-C12烷基，C1-C6烷氧基，C6-C10芳基，SO3My，硝基，氨基，伯氨基，仲氨基和氰基；或帶有C2-C6亞鏈烯基和C6-C10芳基的C8-C16芳鏈烯基，或二-C6-C10芳基-C1-C6烷基，例如，二苯甲基或2，2-二苯乙基。在優(yōu)選的化合物亞基中，R5和R6與-CH-CH-基團一起為C3-C12環(huán)亞鏈烯基或帶有雜原子氮的C2-C11雜環(huán)亞烷基，其間，環(huán)亞烷基和雜環(huán)亞烷基是未被取代的，或被一或多個選自由以下基團組成的取代基所取代，如羧基，C(O)ORs1，OC(O)Rs4，C(O)Rs2，氨基，C1-C12烷基，R8C(O)N(R9)-，-C(O)NR8R9，R8S(O)2N(R9)-；R8OC(O)N(R9)-和R10-SO2-，其中R9是氫，且R8是C1-C12烷基，C6-C10芳基或C7-C11芳烷基，它們是未被取代的，或被一或多個C1-C12烷氧基所取代；R10是C1-C12烷基，C6-C10芳基或C7-C11芳烷基，它們是未被取代的，或被一或多個C1-C12烷基所取代；Rs1或Rs4是C1-C12烷基，且Rs2是C1-C12烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基或C6-C10芳基，且烷基，環(huán)鏈烯基，環(huán)烷基和芳基作為取代基，依次地是未被取代的，或被一或多個選自由以下基團組成的取代基所取代，如羥基，C(O)ORs1′和CO(O)Rs4′，其間，Rs1′是My或C1-C12烷基，且Rs4′是C1-C12烷基；y是1，且M是一價金屬或y是1/2，且M是二價金屬。該組特別優(yōu)選的化合物中，其R5和R6與-CH-CH-基團在一起，為環(huán)亞己基者。優(yōu)選化合物中另一亞基是那些，其R5和R6與-CH-CH-基團在一起，為亞哌啶基者。特別優(yōu)選的化合物是那些R5和R6與-CH-CH-基團一起，為亞哌啶基者，其間，雜原子是未被取代的，或被選自由以下基團組成的取代基所取代，如C(O)ORs1，C(O)Rs2，C(O)NR8R9，氨基，SO3My，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C1-C12烷氧基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C6-C10芳氧基，C5-C9雜芳基，C5-C9雜芳氧基，C7-C11芳烷基，C7-C11芳烷氧基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11芳鏈烯基，C7-C10雜芳鏈烯基，伯氨基，仲氨基，磺?；酋０?，磺酰肼；環(huán)上的一或多個碳原子是未被取代的，或被一或多個選自由以下基團組成的取代基所取代，如羥基，OC(O)Rs4，氨基，OSO3My，NR20SO3My，C1-C12烷氧基，C6-C10芳氧基，C5-C9雜芳氧基，C7-C11芳烷氧基，伯氨基，仲氨基，磺酰胺，脲，氨是氫，My，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10雜芳烷基，Rs4是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10雜芳烷基，R8和R9相互獨立地是氫，羥基，C1-C12烷基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C16芳烷基，C6-C15雜芳烷基，帶有C2-C6亞烷基和C6-C10芳基的C8-C16芳鏈烯基，或二-C6-C10芳基-C1-C6烷基，或R8和R9一起是亞丁基，亞戊基，-(CH2)2-O-(CH2)2-，(CH2)2-S-(CH2)2-或-(CH2)2-NR7-(CH2)2-，且R7是氫，C1-C6烷基，C7-C11芳烷基，C(O)Rs2或磺?；磺襌s2和R20是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11芳鏈烯基或C7-C10雜芳鏈烯基，且烷基，鏈烯基，烷氧基，環(huán)烷基，環(huán)鏈烯基，雜環(huán)烷基，雜環(huán)鏈烯基，芳基，芳氧基，雜芳基，雜芳氧基，芳烷基，芳烷氧基，雜芳烷基，芳鏈烯基和雜芳鏈烯基依次地是未被取代的，或被上述取代基中的一個所取代；y是1，且M是一價金屬或y是1/2，且M是二價金屬。特別優(yōu)選的化合物是那些R5和R6與-CH-CH-基團一起，為亞哌啶基者，其間，雜原子是未被取代的，或被一個選自由以下基團組成的取代基所取代，如C(O)ORs1，C(O)Rs2，-C(O)NR8R9和R10-SO2-以及環(huán)上一或多個碳原子是未被取代的，或被一或多個選自由以上基團組成的取代基所取代，如羥基，氨基，R8S(O)2N(R9)-；R8C(O)N(R9)-和R8OC(O)N(R9)-，其間，R9是氫，且R8是C1-C12烷基，C6-C10芳基或C7-C11芳烷基，其間，烷基，芳基或芳烷基是未被取代的，或被一或多個C1-C12烷氧基所取代；R10是C1-C12烷基，C6-C10芳基或C7-C11芳烷基，它們是未被取代的，或被一或多個C1-C12烷基所取代；Rs1是C1-C12烷基，且Rs2是C1-C12烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基或C6-C10芳基，且烷基，環(huán)鏈烯基，環(huán)烷基和芳基作為取代基，依次地是未被取代的，或被一或多個選自由以下基團組成的取代基所取代，如羥基，C(O)ORs1′和OC(O)Rs4′，其間，Rs1′是My或C1-C12烷基，且Rs4′是C1-C12烷基；y是1，且M是一價金屬，或y是1/2，且M是二價金屬。優(yōu)選化合物的另外亞基是那些，其中R5和R6與-CH-CH-基團一起，為亞哌啶基者；它是未被取代的，或被一或多個選自由以下基團組成的取代基所取代，如羥基，C(O)ORs1，OC(O)Rs4，C(O)Rs2，氨基，C1-C12烷基，R8C(O)N(R9)-，-C(O)NR8R9，R8S(O)2N(R9)-；R8OC(O)N(R9)-，R8R40NC(O)N(R9)-，-OC(O)NR8R9和R10-SO2-，其中R9是氫，且R8是C1-C12烷基，C6-C10芳基或C7-C11芳烷基，其間，烷基，芳基和芳烷基是未被取代的，或被一或多個C1-C12烷氧基或C7-C11芳烷氧基所取代；R10是C1-C12烷基，C6-C10芳基或C7-C11芳烷基，它們是未被取代的，或被一或多個C1-C12烷基所取代；R40是氫，羥基，C1-C12烷基，C1-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C16芳烷基，帶有C2-C6亞鏈烯基和C6-C10芳基的C8-C16芳鏈烯基，C6-C15雜芳烷基，C6-C15雜芳鏈烯基，或二-C6-C10芳基-C1-C6烷基，Rs1和Rs4是C1-C12烷基和Rs2是C1-C12烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基或C6-C10芳基，且烷基，環(huán)鏈烯基，環(huán)烷基和芳基作為取代基，依次地是未被取代的，或被一或多個選自由以下基團組成的取代基所取代，如羥基，C(O)ORs1′和OC(O)Rs4′其間，Rs1′是My或C1-C12烷基，且Rs4′是C1-C12烷基；y是1，且M是一價金屬，或y是1/2，且M是二價金屬。非常特別優(yōu)選的式I化合物是那些，其中X是環(huán)亞己基或亞哌啶基者，它是未被取代的，或被一或多個選自由以下基團組成的取代基所取代，如羥基，氨基，C3H7，-C(O)CH3，-C(O)C6H5，-C(O)(CH2)8C(O)OCH3，-C(O)(CH(OH))2C(O)ONa，-C(O)-C6H8(OH)3，-C(O)-C6H11，-C(O)OC3H7，-C(O)-NHC6H5，-NHS(O)2CH2C6H5，-NHC(O)OCH2C6H5，-NHC(O)C6H3(OCH3)2，-S(O)2-C4H9，-NHC(O)NHC6H5，-S(O)2-C6H4CH3，-S(O)2-CH2C6H5和-S(O)2C10H7。優(yōu)選的式I化合物是那些，其中R1相應于式III的基團，其中R3是氫或My，且R4是(a)未被取代的C1-C12烷基；C1-C12烷基，其被一或多個選自由以下基團組成的取代基所取代，如氨基，伯氨基，仲氨基，C1-C12磺酰基，脲，氨基甲酸酯，卡巴肼，磺酰胺，磺酰肼，氨羧基酰胺，C3-C12環(huán)烷基，C1-C6烷氧基，苯氧基和芐氧基；未被取代的C3-C12環(huán)烷基；C3-C12環(huán)烷基，其被一或多個選自由以下基團組成的取代基所取代，如C3-C12環(huán)烷基，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，C1-C12磺?；?，苯氧基和芐氧基；C6-C10芳基；帶有一或兩個選自由氧原子和氮原子組成的雜原子基團的C3-C9雜芳基；帶有C1-C6烷基和C6-C10芳基的C7-C16芳烷基；帶有C1-C6烷基的C4-C16雜芳烷基以及帶有一或兩個雜原子的C3-C10雜芳基，含雜原子基團選自由氧原子和氮原子以及總數(shù)為3-5個碳原子所組成的；C6-C10芳基，帶有一或兩個選自由氧原子和氮原子組成的雜原子基團的C3-C9雜芳基，帶有C1-C6烷基和C6-C10芳基的C7-C16芳烷基，帶有C1-C6烷基的C3-C16雜芳烷基以及帶有一或兩個雜原子的C4-C10雜芳基，含雜原子基團選自由氧原子和氮原子以及總數(shù)為3-5個碳原子所組成的，它們被一或多個選自由以下基團組成的取代基所取代，如羥基，鹵素，C1-C12磺酰基，羧基，C(O)OMy，C1-C12烷基，C1-C6烷氧基，C6-C10芳基，SO3My，OSO3My，NR20SO3My，其中R20是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11芳鏈烯基或C7-C10雜芳鏈烯基，以及硝基，氨基，伯氨基，仲氨基，脲，氨基甲酸酯，磺酰胺和氰基，其中y是1，且M是一價金屬或y是1/2，且M是二價金屬，或者(b)C1-C12烷基或C7-C11芳烷基，它們是未被取代的或被一或多個選自由以下基團組成的取代基所取代，如羥基，鹵素，C(O)ORs1，OC(O)Rs4，C(O)Rs2，硝基，氨基，氰基，SO3My，OSO3My，NR20SO3My，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C1-C12烷氧基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C6-C10芳氧基，C5-C9雜芳基，C5-C9雜芳氧基，C7-C11芳烷基，C7-C11芳烷氧基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11芳鏈烯基，C7-C10雜芳鏈烯基，伯氨基，仲氨基，磺?；酋０?，脲，氨基甲酸酯，磺酰肼，卡巴肼，碳化異羥肟酸和氨羰基酰胺，其間，Rs1是氫，My，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10雜芳烷基，Rs4是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10雜芳烷基，且Rs2和R20是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11芳鏈烯基或C7-C10雜芳鏈烯基，且烷基，鏈烯基，烷氧基，環(huán)烷基，環(huán)鏈烯基，雜環(huán)烷基，雜環(huán)鏈烯基，芳基，芳氧基，雜芳基，雜芳氧基，芳烷基，芳烷氧基，雜芳烷基，芳鏈烯基和雜芳鏈烯基依次地是未被取代的，或被上述取代基之一所取代；y是1，且M是一價金屬或y是1/2，且M是二價金屬。式III中R3優(yōu)選是氫，鉀或鈉。下列基團優(yōu)先應用于(a)組R4的含義R4是烷基，特別優(yōu)選的是甲基，乙基，正丙基或異丙基以及正-，異-或叔丁基。在取代烷基的情況中，亞烷基優(yōu)選的是亞乙基，特別是亞甲基。特別優(yōu)選的環(huán)烷基是環(huán)己基。優(yōu)選的芳基和芳烷基是萘基和苯基，特別優(yōu)選的是苯基和帶有n等于1-6的苯基-CnH2n-，特別是芐基和2-苯乙基。當R4是雜芳基時，優(yōu)選的是帶有來自含氧和氮基團中的一或兩個雜原子的C4-C5雜芳基。呋喃基，吡啶基和嘧啶基是優(yōu)選的。R4作為雜芳烷基時，優(yōu)選的是帶有來自含氧和氮基團中的一或兩個雜原子的C4-C5雜芳甲基，對雜芳基來說是可能的，包括了上述雜芳基團。進一步優(yōu)選的是那些，其中式III中的R4是C3-C12環(huán)烷基，特別優(yōu)選的是環(huán)己基，被取代的C1-C4烷基，特別是甲基或乙基，用C3-C12環(huán)烷基或C1-C4烷基取代，特別用環(huán)己基或甲基取代，用C6-C10芳基，且很特別地用苯基取代，或者R4是帶有C1-C6烷基和C6-C10芳基的C7-C12芳烷基。在此系列內(nèi)R4特別優(yōu)選的基團是芐基，萘甲基，2-苯乙基，3-苯丙基，環(huán)己基甲基，2-環(huán)己基乙基，環(huán)己基和異丙基。脲基，卡巴肼基，磺酰胺基，磺酰肼基，氨羰基酰胺和氨基甲酸酯作為R4取代基，優(yōu)先意指式R8NHC(O)N(R9)-，R8OC(O)N(R9)-，R8C(O)(NH)pN(R9)-和R8S(O)2(NH)pN(R9)-的基團，其中R8最好是氫，C1-C12烷基，C5-或C6環(huán)烷基，C5-或C6環(huán)烷基甲基或-乙基-，C5-或C6雜環(huán)烷基，C5-或C6雜環(huán)烷基甲基或-乙基-，苯基，萘基，芐基，2-苯乙基，二苯甲基，它們是未被取代的，或被一或多個由以下基團組成的取代基所取代，如羥基，氨基，C1-C8伯氨基，C2-C14仲氨基，硝基，氰基，氟，氯，-C(O)OH，-C(O)ONa，-SO3H，-OSO3Na，NR20SO3Na，其中R20是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11芳鏈烯基，或C7-C10雜芳鏈烯基，以及-SO3Na，C1-C4烷基，C1-C4烷氧基和苯基，且R9是氫，C1-C10烷基，苯基，萘基，芐基，2-苯乙基或苯-CH＝CH-CH2-，且p是0或1。在(a)組中，特別優(yōu)選的R4的脲基取代的烷基取代基意指R8-C(O)NR9-(CH2)n，其中n是1或2，R8是氫，C1-C12烷基；C3-C12環(huán)烷基；C6-C10芳基或帶有C1-C6烷基和C6-C10芳基的C7-C16芳基；其中的烷基，環(huán)烷基，芳基和芳烷基是未被取代的或被一或多個選自由下列基團組成的取代基所取代，如羥基，鹵素，羧基，-C(O)OMy，C1-C12烷基，C1-C6烷氧基，C6-C10芳基，SO3My，OSO3My，NR20SO3My，C(O)ORs1，OC(O)Rs4，硝基，氨基和氰基；或帶有C2-C6鏈烯基和C6-C10芳基的C8-C16芳鏈烯基或二-C6-C10芳基-C1-C6烷基；R9是氫，直鏈或支鏈的C1-C10烷基，C5-或C6環(huán)烷基，C5-或C6環(huán)烷基甲基-或-乙基，苯基，萘基或芐基，2-苯基乙基或苯基-CH＝CH-CH2；y是1，且M是一個堿金屬，或y是1/2，且M是一個堿土金屬，R20是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11芳鏈烯基或C7-C10雜芳鏈烯基，Rs1是氫，My，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10雜芳烷基，且Rs4是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10雜芳烷基。R1中的磺酰胺取代的烷基取代基特別優(yōu)選的意指R8-SO2NR9-(CH2)n-，其中R8，R9和n的含義同前面脲基中的含義。R1的氨羰基酰胺或氨基甲酸酯取代的烷基取代基，特別優(yōu)選的意指R9-NHC(O)NH(CH2)n或R9OC(O)NH(CH2)n，其中R9同前面脲基以及苯基中含義。且n的含義同前面脲基中的含義。R1的卡巴肼基取代的烷基取代基，特別優(yōu)選的意指R8C(O)NHNR9-(CH2)n-，其中R8，R9和n的含義同前面脲基中的含義。R4中的磺酰肼取代的烷基取代基，特別優(yōu)選的意指R8-CO2NHNR9-(CH2)n-，其中R8，R9和n的含義同前面脲基中的含義。此外，特別優(yōu)選的化合物是那些通式(III)中R4為下列酰胺R8C(O)NR9(CH2)n-，或R8S(O)2N(R9)(CH2)n-；其間R8和R9相互獨立的是氫；未取代的C1-C12烷基；被一或多個選自由以下基團組成的取代基所取代的C1-C12烷基，如羥基，鹵素，羧基，C(O)ONa，C1-C12烷基，C1-C6烷氧基，C6-C10芳基，-SO3H，-OSO3Na，NR20SO3Na，SO3Na，硝基和氰基；未取代的C3-C12環(huán)烷基，被一或多個羥基所取代的C3-C12環(huán)烷基；未取代的C6-C10芳基，帶有C1-C6烷基和C6-C10芳基的未取代C7-C12芳烷基，C6-C10芳基或帶有C1-C6烷基和C6-C10芳基的取代的C7-C12芳烷基，其被一或多個選自由下列基團組成的取代基所取代如羥基，鹵素，羧基，C(O)ONa，C(O)OK，C1-C12烷基，C1-C6烷氧基，C6-C10芳基，SO3Na，OSO3Na，NR20SO3Na，C(O)ORs1，OC(O)Rs4硝基，氨基和氰基，R20是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11芳鏈烯基或C7-C10雜芳鏈烯基，Rs1是氫，My，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10雜芳烷基，且Rs4是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C2-C11芳烷基或C6-C10雜芳烷基；且n是2或1。特別優(yōu)選的化合物是那些通式(III)中R4為下列酰胺基團的化合物，R8C(O)N(R9)(CH2)n-，或R8S(O)2N(R9)(CH2)n-，其中，R8是未取代的C1-C12烷基；被一或多個選自由以下基團組成的取代基所取代的C1-C8烷基，如羥基，鹵素，C(O)ONa和C6-C10芳基；未取代的C3-C12環(huán)烷基；被一或多個羥基所取代的C3-C8環(huán)烷基；未取代的C6-C10芳基，或帶有C1-C6烷基的C7-C12芳烷基，C6-C10芳基，帶有C1-C6烷基和C6-C10芳基的C7-C12芳烷基，或帶有C2-C6鏈烯基和C6-C10芳基的C8-C16芳鏈烯基，其被一或多個選自由以下基團組成的取代基所取代，如鹵素，-C(O)OH，C(O)ONa，C1-C12烷基，C1-C6烷氧基，-SO3H，SO3Na，OSO3Na，NR20SO3Na，其中R20是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11芳鏈烯基或C7-C10雜芳鏈烯基，以及硝基和氰基；且R9是氫；未取代的C1-C6烷基，未取代的C6-C10芳基，未取代的帶有C1-C6烷基和C6-C10芳基的C7-C12芳烷基，或帶有C2-C6鏈烯基和C6-C10芳基的C8-C16芳鏈烯基，且n是2，且優(yōu)選是1。特別優(yōu)選的化合物也是那些通式(III)中R4為下列酰胺基團的化合物，R8C(O)NR9(CH2)n-，其間，R8是未取代的C1-C12烷基；其被一或多個選自由以下基團組成的取代基所取代，如環(huán)己基，羥基，鹵素，-C(O)OH，-C(O)ONa和苯基；未取代的C3-C12環(huán)烷基；被一或多個羥基所取代的C3-C12環(huán)烷基；未取代的C6-C10芳基，C6-C10芳基，其被一或多個選自由以下基團組成的取代基所取代，如鹵素，C(O)ONa，C(O)OH，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，苯基，-SO3H，SO3Na，OSO3Na，NHSO3Na，硝基和氰基；或帶有C1-C6烷基和C6-C10芳基的C7-C16芳烷基，且R9是氫；未取代的C1-C6烷基，未取代的帶有C1-C6烷基和C6-C10芳基的C7-C16芳烷基，或帶有C2-C6鏈烯基和C6-C10芳基的C8-C16芳鏈烯基，且n是2，優(yōu)選是1。此外，優(yōu)選的化合物是那些通式(III)中R4為酰胺基團R8C(O)NR9(CH2)n-，其中R8是未取代的C1-C12烷基；被一或多個選自由以下基團組成的取代基所取代的C1-C4烷基，如羥基，鹵素，C(O)OH，C(O)ONa和苯基；未取代的C3-C12環(huán)烷基，特別是C6H11；被一或多個羥基所取代的C3-C12環(huán)烷基；未取代的C6-C10芳基，特別是C6H5或C10H7；被一或多個選自由以下基團組成的取代基所取代的C6-C10芳基如鹵素，-C(O)OH，C(O)ONa，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，-SO3H，SO3Na，OSO3Na，NHSO3Na，硝基和氰基，特別是C6H4Cl，C6H3(3，4)Cl2，C6H4COONa，C6H4CH3，C6H4OCH3，C6H4SO3Na，C6H4NO2或C6H4CN；或帶有C1-C6烷基和C6-C10芳基未取代的C7-C16芳烷基，特別是(CH2)2C6H5，且R9是氫；C1-C4烷基，苯基-CH2-，苯基-CH2-CH2，苯基-(CH2)3-或苯基-CH＝CH-CH2-，且n是2，優(yōu)選是1。特別優(yōu)選的化合物也是那些通式(III)中R4為下列酰胺基團R8C(O)N(R9)(CH2)n-，其中R8是未取代的或是取代的C1-C12烷基，環(huán)己基，萘基，二苯基，苯基，芐基，苯乙基，或二苯甲基，且R9是C1-C4烷基，苯基-C1-C6烷基，特別是，CH2C6H5，(CH2)2C6H5或(CH2)3C6H5或苯基-C2-C6-鏈烯基，特別是C6H5-CH＝CH-CH2，且n是2，優(yōu)選是1。此外，特別優(yōu)選的化合物是那些通式(III)中R4為下列磺酰胺基團R8S(O)2N(R9)(CH2)n-，其中R8是C1-C12烷基，特別是C1-C6烷基，其為未取代的或是被一或多個鹵原子(例如氯，特別是氟)所取代的，特別是CF3；或是C6-C10芳基，特別是苯基或萘基，其被一或多個選自由以下基團組成的取代基所取代如C1-C4烷基(例如，甲基或乙基)，C1-C4烷氧基(例如甲氧基或乙氧基)，鹵素，氰基或硝基，且R9是氫或異丁基，且n是2，優(yōu)選是1。此外，特別優(yōu)選的化合物是那些通式(III)中R4為氨羰基殘基，R4是具有通式R8NH-C(O)-NH(CH2)n-，其中R8是C1-C12烷基，或是C6-C10芳基，特別是C1-C6烷基，其是未取代的或是被下列基團所取代的，如鹵素，氰基，硝基，C1-C4烷基或C1-C4烷氧基，或C5-或C6-環(huán)烷基，C6-C10芳基，例如苯基或萘基，或C7-C12芳烷基，例如芐基，苯乙基，苯丙基，或苯基丙烯基，且n是2，優(yōu)選是1。特別優(yōu)選的化合物進一步地是那些通式(III)中R4為氨烷基，優(yōu)選的是R8′R9′N(CH2)n-，其中R8′和R9′，相互獨立的是氫；未取代的C1-C12烷基；被一或多個選自由以下基團組成的取代基所取代的C1-C12烷基，如羥基，鹵素，C(O)ORs1，OC(O)Rs4，C(O)NR11R12，C1-C12烷基，C1-C6烷氧基，C6-C10芳基，SO3H，SO3Na，OSO3Na，NR20SO3Na，硝基，氨基和氰基；未取代的C3-C12環(huán)烷基；被一或多個羥基所取代的C3-C12環(huán)烷基；C6-C10芳基，帶有C1-C6烷基和C6-C10芳基的C7-C16芳烷基，或帶有C2-C6鏈烯基和C6-C10芳基的C8-C16芳鏈烯基，其間，在芳基以及在芳烷基和芳鏈烯基上的芳基是未取代的，或被一或多個選自由以下基團組成的取代基所取代，如羥基，鹵素，C(O)ORs1，OC(O)Rs4，C(O)ONa，C(O)OK，-C(O)-NR11R12，C1-C12烷基，C1-C6烷氧基，C6-C10芳基，-SO3H，SO3Na，OSO3Na，NR20SO3Na，硝基，氨基和氰基，其中n是2，優(yōu)選是1，Rs1是氫，鉀或鈉，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10雜芳烷基，且Rs4是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10雜芳烷基；R11是H，C1-C4烷基，C2-C4羥基烷基，苯基或芐基，且R12獨立地有R11的含義，或R11與R12一起構成亞丁基，亞戊基或-CH2CH2-O-CH2CH2-，且R20是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11芳鏈烯基或C7-C10雜芳鏈烯基。此外，特別優(yōu)選的化合物是那些通式(III)中R4為下列氨烷基R8′R9′N(CH2)-，其中R8′和R9′，相互獨立地是氫，C1-C8烷基，環(huán)戊基，環(huán)己基，C5-或C6環(huán)烷基甲基，苯基-C1-C4烷基，特別是-CH2C6H5；或是苯基-C2-C4鏈烯基，特別是-CH2CH＝CHC6H5此外，特別優(yōu)選的化合物是那些通式(III)中R4為下列胺基R8′R9′N(CH2)-，其中R8′和R9′相互獨立地是氫；C1-C6烷基，苯基-C1或-C2烷基，特別是CH2C6H5。優(yōu)選的(b)組中的化合物對R4的含義是那些，其中R4是C7-C11芳烷基，特別是CH2-C6H5和(CH2)2-C6H5，C3-C12環(huán)烷基或C1-C12烷基，它是未取代的或是被一或多個選自由以下基團組成的取代基所取代，如氨基，C3-C12環(huán)烷基，伯氨基，仲氨基，磺酰胺，脲和氨羰酰胺基，對于C1-C12烷基，特別優(yōu)選的取代基是氨基，環(huán)己基，C6-C10芳基，R8C(O)N(R9)-，R8S(O)2N(R9)-，R8NHC(O)N(R9)-，NR9C(O)NHR8和R8′R9′N-，其中R8和R9，相互獨立地是氫，C1-C12烷基，C3-C12環(huán)烷基；C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10雜芳烷基，且R8′和R9′相互獨立地是氫，羥基，C1-C12烷基，C3-C12環(huán)烷基；C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10雜芳烷基，它們是未取代的或被一或多個選自由以下基團組成的取代基所取代的，如羥基，鹵素，C(O)ORs1，OC(O)Rs4，C(O)Rs2，硝基，氨基，氰基，SO3My，OSO3My，NR20SO3My，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C1-C12烷氧基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C6-C10芳氧基，C5-C9雜芳基，C5-C9雜芳氧基，C7-C11芳烷基，C7-C11芳烷氧基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11芳鏈烯基，C7-C10雜芳鏈烯基，伯氨基，仲氨基，磺?；?，磺酰胺，脲，氨基甲酸酯，磺酰肼，卡巴肼，碳化異羥肟酸和氨羰酰胺，其中，Rs1是氫，My，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10雜芳烷基，Rs4是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10雜芳烷基，且Rs2和R20是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11芳鏈烯基或C7-C10雜芳鏈烯基，且烷基，鏈烯基，烷氧基，環(huán)烷基，環(huán)鏈烯基，雜環(huán)烷基，雜環(huán)鏈烯基，芳基，芳氧基，雜芳基，雜芳氧基，芳烷基，芳烷氧基，雜芳烷基，芳鏈烯基和雜芳鏈烯基依次地是未被取代的，或被一或多個上述取代基所取代；p是0或1，y是1，且M是一價金屬，或y是1/2，且M是二價金屬；或R8′和R9′一起構成亞丁基，亞戊基，-(CH2)2-O-(CH2)2-，-(CH2)2-S-(CH2)2-或-(CH2)2-NR7-(CH2)2，且R7是氫，C1-C6烷基，C7-C11芳烷基，C(O)Rs2或磺?；Ｔ谠摻M中特別優(yōu)選的化合物是那些，其中R4是CH2-C6H5，(CH2)2-C6H5，環(huán)己基，甲基，乙基或異丙基，它們是未取代的或被一或多個選自下列的取代基所取代的，如氨基，環(huán)己基，C6-C10芳基，R8C(O)N(R9)-，R8S(O)2N(R9)-，R8NHC(O)N(R9)-，NR9C(O)NHR8和R8′R9′N-，其中R8，R9，R8′和R9′相互獨立地是氫，C1-C12烷基，C3-C12環(huán)烷基，C6-C10芳基或C7-C11芳烷基，它們是未取代的，或被一或多個選自由以下基團組成的取代基所取代的，如羥基，鹵素，C(O)OMy，硝基，氰基，SO3My，OSO3My，NHSO3My，C1-C12烷基，C1-C12烷氧基和C6-C10芳基，其中，y是1，且M是一價金屬，或y是1/2，且M是二價金屬。特別可取的化合物是那些，其中R8，R9，R8′和R9′相互獨立地是氫，C1-C12烷基，環(huán)己基，苯基，萘基，或C7-C11芳烷基，它們是未取代的，或被一或多個選自由以下基團組成的取代基所取代的，如羥基，氟，氯，C(O)ONa。硝基，氰基，SO3Na，C1-C6烷基，甲氧基和苯基。在優(yōu)選的通式I化合物中，R1是通式III，其中R4是C6H11，CH(CH3)2，CH2-苯基，(CH2)2-苯基，CH2NHC(O)-苯基，CH2NHC(O)(CH2)3-苯基，CH2NHC(O)(CH2)3OH，CH2NHC(O)CF3，CH2NHC(O)C6H11，CH2NHC(O)C11H23，CH2NHC(O)CH(C6H5)2，CH2NHC(O)NHC6H5，CH2NHC(O)C2H4CO2Na，CH2NHC(O)C6[(1，3，4，5，)OH]4H7，CH2NHC(O)C6H4-p-SO3Na，CH2NHC(O)C6H4Cl，CH2NHC(O)C6H4NO2，CH2NHC(O)C6H4OCH3，CH2NHC(O)C6H4(3，4)Cl2，CH2NHC(O)C6H4CH3，CH2NHC(O)C6H4C6H5，CH2NHC(O)C6H4CN，CH2NHC(O)C10H7，CH2NHC(O)C6H4COONa，CH2NHC(O)(CHOH)2COONa，CH2N(CH2CH＝CH-苯基)[C(O)-苯基]，CH2N[CH2CH(CH3)2][C(O)-苯基]，CH2N[C(O)-C6H5]CH2C6H5，CH2N[C(O)-C6H5](CH2)3C6H5，CH2C6H11，(CH2)2C6H11，CH2NH2，CH2NHCH2CH＝CH-苯基，CH2NHCH2-苯基，CH2NHCH2CH(CH3)2，CH2N(CH2-苯基)2，CH2N[CH2CH(CH3)2]2，CH2NHSO2-對硝基苯基，CH2NHSO2-對-甲苯基，CH2NHSO2CF3，CH2NHC(O)NHC6H5或CH2N[SO2-對-硝基苯基][CH2CH(CH3)2]2。R2作為烷基優(yōu)選的是含有1至6個碳原子，且特別優(yōu)選的是含有1至4個碳原子。甲基和乙基是特別優(yōu)選的。在作為R2的取代基的鹵素中，優(yōu)選的是氟，氯和溴；在-C(O)OMy中，可取的是-C(O)ONa，C(O)OK；在烷基中，可取的是C1-C6烷基，且特別可取的C1-C4烷基，例如，甲基，乙基，正或異丙基和正，異或叔丁基；在烷氧基中，可取的是C1-C4烷氧基，例如，甲氧基和乙氧基；在芳基中，可取的是苯基或萘基；在-SO3My中，可取的是SO3Na或SO3K；在伯氨基中，可取的是C1-C12伯氨基，例如甲基-，乙基-，正或異丙基-和正，異或叔丁基-，戊基-，己基-，環(huán)己基-，苯基-或芐氨基；在仲氨基中，可取的是C2-C20仲氨基，例如二甲基-，二乙基-，甲基乙基-，二正丙基-，二異丙基-，二正丁基-，二苯基-，二芐氨基，嗎啉基，硫代嗎啉基，吡啶基和吡咯基；-SO2-NR8R9；和-C(O)-NR8R9，其中，R8和R9相互獨立地是氫，C1-C4烷基，C2-C4羥基烷基，苯基或芐基，或R8和R9與氮原子一起構成嗎啉基，硫代嗎啉基，吡啶基和吡咯基。作為烷基，R8和R9可取的是含有1至6個，且特別可取的是含有1至4個碳原子，例如，它可以是甲基，乙基，正或異丙基和正，異或叔丁基。作為羥基烷基，R8和R9可取的是含有1至6，且特別可取的是含有1至4個碳原子，例如，羥甲基，或2-羥乙基。作為環(huán)烷基，R8和R9可取的是環(huán)戊基或環(huán)己基。當R8和R9是苯基或芐基時，可取的取代基是氟，氯，甲基，乙基，甲氧基和乙氧基。在通式1中可取的亞基是那些，其中R2是氫，未取代的C1-C6烷基，特別可取的是C1-C4烷基，特別是甲基或乙基，或是C1-C6烷基，特別可取的是C1-C4烷基，特別是甲基或乙基，它可以被下列基團所取代C(O)OH，-C(O)ONa，-C(O)OK，-OH，-C(O)-NR8R9或-SO2-NR8R9，其中R8是氫，C1-C4烷基，C2-C4羥烷基，苯基或基，且R9獨立地有R8的含義，或者R8和R9一起構成亞丁基，亞戊基或-CH2CH2-O-CH2-CH2-，特別可取的化合物是那些，其中R2為氫，甲基，乙基，HO(O)CCH2CH2-，NaOC(O)CH2CH2-或R8R9NC(O)CH2CH2-，且R8和R9相互獨立地為氫，C1-C6烷基，C2-C4羥基烷基，苯基或芐基，或R8和R9一起構成嗎啉基。本發(fā)明的特別可取的實例包括通式Ia化合物其中，R3是氫，或My；且R4是C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11芳鏈烯基或C7-C10雜芳鏈烯基，它們是未取代的或是一次取代或多次取代的；R5和R6相互獨立地是氫，C1-C12烷基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10雜芳烷基；或者R5和R6與-CH-CH-基一起為C3-C12環(huán)亞烷基，C4-C12環(huán)亞鏈烯基，C2-C11雜環(huán)亞烷基，C3-C11雜環(huán)亞鏈烯基，其中雜原子選自-O-，-S-和-N-的基團；其中烷基，環(huán)烷基，雜環(huán)烷基，芳基，雜芳基，芳烷基，雜芳烷基，環(huán)亞烷基，環(huán)亞鏈烯基，雜環(huán)亞烷基和雜環(huán)亞鏈烯基是未取代的或是一次取代或多次取代的；其中取代基選自下列基團羥基，鹵素，C(O)ORs1，OC(O)Rs4，C(O)Rs2，硝基，氨基，氰基，SO3My，OSO3My，NR20SO3My，其中R20是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C5-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11芳鏈烯基或C7-C10雜芳鏈烯基，以及C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C1-C12烷氧基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C6-C10芳氧基，C5-C9雜芳基，C5-C9雜芳氧基，C7-C11芳烷基，C7-C11芳烷氧基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11芳鏈烯基，C7-C10雜芳鏈烯基，伯氨基，仲氨基，磺?；酋０?，脲，氨基甲酸酯，磺酰肼，卡巴肼，碳化異羥肟酸和氨羰基酰胺，其中Rs1是氫，My，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10雜芳烷基，Rs4是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10雜芳烷基，且Rs2是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11芳鏈烯基或C7-C10雜芳鏈烯基，且烷基，鏈烯基，烷氧基，環(huán)烷基，環(huán)鏈烯基，雜環(huán)烷基，雜環(huán)鏈烯基，芳基，芳氧基，雜芳基，雜芳氧基，芳烷基，芳烷氧基，雜芳烷基，芳鏈烯基和雜芳鏈烯基依次地是未取代的，或被上述取代基中的一個所取代；且y是1，M是一價金屬，或y是1/2，且M是二價金屬?？扇〉耐ㄊ絀a化合物是那些，其中R3是氫，鉀或鈉。R5和R6與-CH-CH-基一起是C3-C12環(huán)亞烷基，C4-C12環(huán)亞鏈烯基，C2-C11雜環(huán)亞烷基和C3-C11雜環(huán)亞鏈烯基，其中雜原子選自-O-，-S-和-N-基團；它們是未取代的或是一次取代或多次取代；取代基選自如下基團羥基，鹵素，C(O)ORs1，OC(O)Rs4，C(O)Rs2，硝基，氨基，氰基，SO3My，OSO3My，NR20SO3My，其中R20是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11芳鏈烯基或C7-C10雜芳鏈烯基，以及C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C1-C12烷氧基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C6-C10芳氧基，C5-C9雜芳基，C5-C9雜芳氧基，C7-C11芳烷基，C7-C11芳烷氧基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11芳鏈烯基，C7-C10雜芳鏈烯基，伯氨基，仲氨基，磺酰基，磺酰胺，脲，氨基甲酸酯，磺酰肼，卡巴肼，碳化異羥肟酸和氨羰基酰胺，其中Rs1是氫，My，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10雜芳烷基，Rs4是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10雜芳烷基，且Rs2是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11芳鏈烯基或C7-C10雜芳鏈烯基，并且烷基，鏈烯基，烷氧基，環(huán)烷基，環(huán)鏈烯基，雜環(huán)烷基，雜環(huán)鏈烯基，芳基，芳氧基，雜芳基，雜芳氧基，芳烷基，芳烷氧基，雜芳烷基，芳鏈烯基和雜芳鏈烯基依次地是未取代的，或被上述一個取代基所取代；且y是1，M是一價金屬，或y是1/2，且M是二價金屬；(a)R4是殘基R12-(CH2)n-或環(huán)己基，其中n是1或2，且R12是C1-C10烷基，C5-C8環(huán)烷基，特別是環(huán)己基，C6-C10芳基，可取的是苯基，或C8-C12芳鏈烯基，可取的是苯基-C2-C4鏈烯基，它們是未取代的或是被C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，氟，氯，氰基或硝基所取代的；或R12是氨基基團-NR8′R9′，并且R8′和R9′是C1-C12烷基或是未取代的或C1-C4烷基取代的C5-或C6環(huán)烷基，C6-C10芳基，C7-C12芳烷基或C8-C12芳鏈烯基；特別可取的是-CH2-CH(CH3)2，-CH2-C(CH3)3，-CH2-C(CH3)2-C2H5，C6H5-CH2，C6H5-CH2CH2-，C6H5-CH2CH2CH2-或C6H5CH＝CHCH2-，或R12是酰胺基團-N(R9)C(O)R8，-N(R9)S(O)2R8，-NR9C(O)NHR3或-NR9C(O)NHR8其中R8是C6-C10芳基，可取的是苯基，它是未取代的，或被下列取代基所取代，C1-C4烷基，特別是甲基，C1-C4烷氧基，特別是甲氧基，氟，氯，氰基或硝基，或是C1-C10烷基，它是未取代的或被氟或氯所取代，且R9是氫，C1-C10烷基，C5-或C6環(huán)烷基，C5-或C6環(huán)烷基-C1-C6烷基，苯基-C1-C6烷基或苯基-C2-C6鏈烯基，特別是氫，C1-C6烷基，環(huán)己基，環(huán)己基-CH2-，環(huán)己基-CH2CH2-，環(huán)己基-CH2CH2CH2-，C6H5-CH2，C6H5-CH2CH2-，C6H5-CH2CH2CH2-和C6H5CH＝CHCH2-，R9特別是氫，直鏈以及較可取的是支鏈的C1-C6烷基，苯基或苯基(CH2)z，z是1至4的數(shù)字，例如，甲基，乙基，正或異丙基和正，異或叔丁基，戊基，異戊基，己基，芐基，苯乙基，苯丙基和苯基-CH＝CH-CH2-，特別可取的是CH2-CH(CH3)2，芐基，2-苯乙基和3-苯丙基；或(b)R4是C1-C12烷基，C3-C12環(huán)烷基或C7-C11芳烷基它們是未取代的，或被一個或多個下列取代基所取代，如羥基，鹵素，C(O)ORs1，OC(O)Rs4，C(O)Rs2，硝基，氨基，氰基，SO3My，OSO3My，NR20SO3My，其中R20是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11芳鏈烯基或C7-C10雜芳鏈烯基，以及C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C1-C12烷氧基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C6-C10芳氧基，C5-C9雜芳基，C5-C9雜芳氧基，C7-C11芳烷基，C7-C11芳烷氧基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11芳鏈烯基，C7-C10雜芳鏈烯基，伯氨基，仲氨基，磺?；?，磺酰胺，脲，氨基甲酸酯，磺酰肼，卡巴肼，碳化異羥肟酸和氨羰基酰胺，其中Rs1是氫，My，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10雜芳烷基，Rs4是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10雜芳烷基，且Rs2是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11芳鏈烯基或C7-C10雜芳鏈烯基，且烷基，鏈烯基，烷氧基，環(huán)烷基，環(huán)鏈烯基，雜環(huán)烷基，雜環(huán)鏈烯基，芳基，芳氧基，雜芳基，雜芳氧基，芳烷基，芳烷氧基，雜芳烷基，芳鏈烯基和雜芳鏈烯基依次地是未取代的，或被一個上述取代基中一個所取代；y是1，且M是一價金屬，或y是1/2，且M是二價金屬?？扇〉?a)組化合物的亞基是那些，(i)R4是C6H11，C6H11-CH2，C6H11-CH2CH2-，C6H5-CH2，C6H5-CH2CH2-，或C6H5-CH＝CHCH2-CH2-；(ii)C6H11，C6H11-CH2，C6H11-CH2CH2-，C6H5-CH2，C6H5-CH2CH2-，CH2-NR19-SO2R18，CH2-NR19-C(O)R40，CH2-NHC(O)NHR18，CH2-NHR21或CH2-N(R21)2，其中R18是-C6H5，被1至3個甲基或甲氧基或氟或氯所取代的苯基，特別是p-CH3-C6H4，p-CH3O-C6H4或2，3，5-(CH3)3-C6H2-或p-NO2-C6H4，或被氟所取代的C1-C4烷基，特別是-CF3；R40是未取代的苯基或被1至3個甲基或甲氧基或硝基或氟或氯所取代的苯基；R19是氫，C1-C6烷基，苯基(CH2)z，z是1至3的數(shù)字，苯基-CH＝CH-CH2，且較可取的是-CH2-CH(CH3)2或芐基；并且R21是-CH2-CR22R23R24，其中R22和R23是甲基，乙基或苯基，且R24是氫，乙基，或甲基，十分可取的是R22和R23為甲基且R24是氫?？扇〉?b)組化合物的亞基是那些，其中R4是C6H11，C6H5-CH2，C6H5-CH2CH2，甲基，乙基或異丙基，它們是未取代的，或被一或多個選自由以下基團組成的取代基所取代，如氨基，環(huán)己基，C6-C10芳基，R8C(O)N(R9)，-N(R9)S(O)2R8，-NR9C(O)NHR8和R8′R9′N-，其中，R8，R9，R8′和R9′是相互獨立的是氫，C1-C12烷基，C3-C12環(huán)烷基，C6-C10芳基或C7-C11芳烷基，它們是未取代的，或被一個或多個選自由以下基團所組成的取代基所取代，如羥基，鹵素，C(O)OMy，硝基，氰基，SO3My，OSO3My，NR20SO3My，其中R20是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11芳鏈烯基或C7-C10雜芳鏈烯基，以及C1-C12烷基，C1-C12烷氧基和C6-C10芳基，其中，y是1，且M是一價金屬，或y是1/2，且M是二價金屬。特別可取的化合物是那些，R8，R9，R8′和R9′是相互獨立地是氫，C1-C12烷基，環(huán)己基，苯基，萘基或C7-C11芳烷基，它們是未取代的，或被一個或多個選自由以下基團所組成的取代基所取代，如羥基，氟，氯，C(O)ONa，硝基，氰基，SO3Na，C1-C6烷基，甲氧基和苯基。在可取的式Ia化合物中，R4是C6H11，CH(CH3)2，CH2-苯基，(CH2)2-苯基，CH2NHC(O)-苯基，CH2NHC(O)(CH2)3-苯基，CH2NHC(O)(CH2)3OH，CH2NHC(O)CF3，CH2NHC(O)C6H11，CH2NHC(O)C11H23，CH2NHC(O)CH(C6H5)2，CH2NHC(O)NHC6H5，CH2NHC(O)C2H4CO2Na，CH2NHC(O)C6[(1，3，4，5，)OH]4H7，CH2NHC(O)C6H4-p-SO3Na，CH2NHC(O)C6H4Cl，CH2NHC(O)C6H4NO2，CH2NHC(O)C6H4OCH3，CH2NHC(O)C6H4(3，4)Cl2，CH2NHC(O)C6H4CH3，CH2NHC(O)C6H4C6H5，CH2NHC(O)C6H4CN，CH2NHC(O)C10H7，CH2NHC(O)C6H4COONa，CH2NHC(O)(CHOH)2COONa，CH2N(CH2CH＝CH-苯基)[C(O)-苯基]，CH2N[CH2CH(CH3)2][C(O)-苯基]，CH2N[C(O)-C6H5]CH2C6H5，CH2N[C(O)-C6H5](CH2)3C6H5，CH2C6H11，(CH2)2C6H11，CH2NH2，CH2NHCH2CH＝CH-苯基，CH2NHCH2-苯基，CH2NHCH2CH(CH3)2，CH2N(CH2-苯基)2，CH2N[CH2CH(CH3)2]2，CH2NHSO2-對-硝基苯基，CH2NHSO2-對-甲苯基，CH2NHSO2CF3，CH2NHC(O)NHC6H5或CH2N[SO2-對-硝基苯基][CH2CH(CH3)2]2。另外，本發(fā)明還涉及制備通式I化合物的方法，其包括醚化通式V化合物結構上的3位羥基，其中，R2和X具有上述含義，R12是保護基，且R12′和R12″各自獨立地為氫或保護基；醚化反應用式VI化合物，R1-R13(VI)其中R1具有上述含義，且R13是離去基團，并消除保護基團。離去基團可為鹵素，如氯，溴和碘，磺酸類，如三氟甲磺酸酯，脂肪，環(huán)脂肪或芳香磺酸酯，其可是未取代的或被C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，硝基，氰基或鹵素(氯，溴)取代。這類酸的一些實例包括甲磺酸，單，二或三氟甲磺酸或?qū)ο趸交撬?。CF3-SO2-O-(也稱為triflate)是特別可取的。離去基團優(yōu)先選自鹵素和未取代或鹵代的R-SO2，其中R是C1-C12烷基，特別是C1-C6烷基，C5-C6環(huán)烷基，苯基，芐基，C1-C12烷基苯基，特別是C1-C4烷基苯基，或C1-C12烷基芐基，特別是C1-C4烷基芐基，例如，甲基，乙基，丙基，丁基，苯基，芐基-和對甲苯磺?；^好的離去基團是氯，溴，碘，-SO2CF3(triflate)及對硝基苯磺?；?，-SO2CF3是特別可取的。通式VI化合物在某些情況下是已知或可用已知方法，如Degerbeck等人[Degerbeck，F(xiàn).，F(xiàn)ransson，B.，Grehn，L.，Ragnarsson，U.，J.Chem.Soc.PerkinTrans.1∶11-14(1993)]及Dureault等人[Dureault，A.，Tranchepain，I.，Depezay，J.C.，Synthesis491-493(1987)]所描述的方法來制備。采用光學純的起始物(例如氨基酸，α-羥基酸)，或通過層析分離方法，如采用手性固定相可制得光學純的化合物。通式V化合物是新穎的，本發(fā)明同樣涉及它們。從已知的巖藻糖基和半乳糖供給體及通式為HO-X-OH的二醇為起始物，通過已知的糖基化作用可以制得。分步引入半乳糖和巖藻糖或反過來同樣是有利的。為制備式V化合物，首先合成假三糖化物結構單元。假三糖化物的成型或是通過配糖附著作用，使活化并經(jīng)保護的半乳糖附著到巖藻糖-O-X-OH結構單元上，或是通過被合適保護且活化的巖藻糖的配糖附著到半乳糖-O-X-OH結構單元上。已知糖苷化反應是大量規(guī)模進行的，并在專家的文獻報道中敘述到。于是，有可能將基團R1引入假三糖化物。該生成的式I化合物隨后加以修飾，修飾方法可包括將芳香族化合物氫化，形成環(huán)脂基團，其可在同時間內(nèi)使保護基團發(fā)生氫解消除反應。而且有可能將氨基進行?；?或烷基化和/或磺化。仲胺和叔胺能被進行還原胺化反應。業(yè)已證明，通過醚化反應去活化半乳糖殘基的3位羥基是有利的。特別適合于此目的的是二烷基錫氧化物，二烷基錫烷氧基化合物和雙(三烷基)錫氧化物。某些實例是二丁基錫氧化物，二丁基錫(O-甲基)2和(三丁基錫)2O?；罨瘎┯昧孔詈檬褂没瘜W計算量。在此情況下，反應按兩個階段進行，即a)活化以及b)與式VI化合物偶合。活化反應過程在40-200℃下進行，最好在60-120℃。式V化合物和式VI化合物可使用等摩爾量。然而，業(yè)己證明使用式VI化合物過量是有利的，例如，高達式V化合物的十倍量，最好是五倍量。而且，該兩反應步驟在一種惰性溶劑或混合溶劑存在下進行更為有利。質(zhì)子傳遞溶劑，例如鏈烷醇類以及酰胺類在反應步驟b)中是不合適的。使用非極性的非質(zhì)子傳遞溶劑和極性的非質(zhì)子傳遞溶劑或極性的質(zhì)子傳遞溶劑是可能的。它們是脂肪或芳香族烴類，如戊烷，己烷，環(huán)己烷，甲基環(huán)己烷，苯，甲苯或二甲苯，鹵化烴類，如二氯甲烷，氯仿，四氯甲烷，1，2-二氯乙烷，1，1，2-三氯乙烷，1，1，2，2-四氯乙烷和氯苯，直鏈或環(huán)醚類，如二乙醚，二丁醚，乙二醇二甲醚或二乙醚，四氫呋喃和二噁烷，N，N-二烷基化碳化草酰胺，如二甲基甲酰胺，N-烷基化內(nèi)酰胺，如N-甲基吡咯烷酮，酮類，如丙酮和甲基異丁酮，羧酸酯類，如乙酸甲酯或乙酸乙酯，或鏈烷醇，如甲醇，乙醇，丙醇，丁醇和乙二醇單乙醚。特別可取的溶劑是甲醇，乙醇，苯和甲苯。保護基團和用這樣的保護基團來衍生化羥基的方法通常在糖化學及核苷酸化學中是已知的，且作了敘述，例如文獻報道Beaucage，S.L.lyer，R.，Tetrahedron482223-2311(1992)。這些保護基團的實例是芐基，甲芐基，二甲芐基，甲氧芐基，二甲氧芐基，溴芐基，2，4-二氯芐基；二苯甲基，二(甲基苯基)甲基，二(二甲苯基)甲基，二(甲氧苯基)甲基，二(二甲氧苯基)甲基，三苯甲基，叁-4，4′，4″-叔丁苯基甲基，二-對茴香基苯基甲基，三(甲基苯基)甲基，三(二甲基苯基)甲基，甲氧苯基(二苯基)甲基，二(甲氧苯基)苯基甲基，三(甲氧苯基)甲基)，三(二甲氧苯基)甲基；三苯基甲硅烷基，烷基二苯基甲硅烷基，二烷基苯基甲硅烷基和帶1-20個碳原子的三烷基甲硅烷基，最好是1-12個碳原子，特別可取的是烷上帶1-8個碳原子，例如，三乙基甲硅烷基，三正丙基甲硅烷基，異丙基-二甲基甲硅烷基，叔丁基二甲基甲硅烷基，叔丁基二苯基甲硅烷基，正辛基-二甲基甲硅烷基，(1，1，2，2-四甲基乙基)二甲基甲硅烷基，C2-C12?；?，特別是C2-C8?；?，如乙酰基，丙酰基，丁酰基，戊?；?，己?；?，苯甲?；谆郊柞；籽趸郊柞；缺郊柞；弯灞郊柞；?。保護基可以是相同的或是不同的?？扇〉谋Ｗo基選自由直鏈或支鏈C1-C8烷基所組成的基團，特別是C1-C4烷基，例如，甲基，乙基，正丙基和異丙基，正丁基，異丁基和叔丁基；C7-C12芳烷基，例如，芐基，帶3-20個碳原子的三烷基甲硅烷基，特別是3-12個碳原子者，例如，三乙基甲硅烷基，三正丙基甲硅烷基，三異丙基甲硅烷基，異丙基-二甲基甲硅烷基，叔丁基-二甲基甲硅烷基，叔丁基-二苯基甲硅烷基，正辛基-二甲基甲硅烷基，(1，1，2，2-四甲基乙基)二甲基甲硅烷基；被取代的次甲基基團，它們可以從糖或糖衍生物的相鄰的羥基與醛或酮，通過乙縮醛或縮酮形成的反應獲得，最好其含有2-12或3-12個碳原子，例如C1-C12亞烷基，最好是C1-C6亞烷基，特別是C1-C4亞烷基，如亞乙基，1，1-和2，2-亞丙基，1，1-和2，2-亞丁基，亞芐基；未取代的和鹵化的C2-C12酰基，特別是C2-C8?；?，例如，乙?；?，丙?；□；?，戊?；?，己?；?，新戊?；捅郊柞；?。對R12′和R12″保護基的合成最好這樣發(fā)生，它們一起形成亞烷基，最好含1-12個碳原子，更可取地是1-8個碳原子。就此而論，特別可取的保護基是那些，其中R12′和R12″一起是亞烷基，尤其是1-12個碳原子者，與亞烷基形成乙縮醛或帶有氧原子的縮酮。這些保護基的每一個能在中性或弱酸性條件下被消除掉。特別合適的保護基是?；?，芐基，取代的芐基，芐氧甲基，烷基和甲硅烷基。R12′和R12″特別可取的是在一起為亞烷基，例如，烷基取代的或烷氧基取代的亞芐基。然而，R12′和R12″也可以是氫，或者R12′和R12″其中的一個可以是保護基，例如芐基，且R12′和R12″其他一個可以是氫。羧基保護基的實例是烷氧羰基和芳烷氧羰基，特別是-CO2Bn，-CO2CH3。保護基的消除反應最好在0°-50℃下進行，特別在室溫下進行。式I化合物的制備方法進一步詳述見于實例?？刹捎玫暮铣赏緩桨ㄊ絍II被保護巖藻糖羥基醚的配糖鍵合，其中R2，R12和X具有上述含義，與式VIII被保護的半乳糖一起，其中R1具有上述含義，z是氧或硫原子，R12是保護基，且R是離去基團，隨后從生成化合物中除去保護基團。像先前敘述過的，在那些方法中實施過的反應條件那樣，去選擇各種反應條件是可能的。例如，離去基團R可以是-C(＝NH)-CCl3或4-戊?；Ｊ絍II化合物能采用簡易方法獲得，即通過合適保護的巖藻糖與具式HO-X-OH(其為合適單保護的)的化合物進行配糖鍵合。通過具式R1OH的化合物與半乳糖(其為合適保護的)的醚化反應，能獲得式VIII化合物。按照本發(fā)明，化合物具有抗炎性質(zhì)，因此能被用作藥物。這是可能的，特別用它們來減輕疾病，例如，心原性休克，心肌梗塞，血栓形成，風濕病，牛皮癬，皮炎，急性呼吸窘迫綜合癥，氣喘，關節(jié)炎和轉移的癌癥。此外，本發(fā)明涉及到按照本發(fā)明的化合物應用于治療方法，用來治療包括人在內(nèi)的溫血動物的疾病。例如，溫血動物服用劑量按體重約70kg計，每天為0.01-1000mg。最好以藥物組合物的劑型服用，服藥途經(jīng)為非腸道，例如靜脈或腹膜內(nèi)給藥。此外，本發(fā)明涉及藥物組合物，包括有效量的按照本發(fā)明的化合物，單獨形式或和其他活性物質(zhì)一起，如藥物載體，最好加進有意義的量，以及合適的賦形劑。表4表4硫代苷1(5.38g，8.40mmol)[Biessen，E.A.L.，Beuting，D.M.，Roelen，H.C.P.F.，VandeMarel，G.A.，VanBoom，J.H.，VanBerkel，T.J.C.，J.Med.Chem.381538-1546(1995)]及其接受體2(3.44g，6.46mmol)組成的混合物在高真空下干燥1小時。在氮氣氛下，向其中加入活化的4分子篩(20g)及DMTST(4.17g，16.14mmol)，再加入CH2Cl2(70ml)。此淺黃色懸浮液在室溫下干燥，3小時后，再加入5ml含有DMTST(5.84g，22.61mmol)，4分子篩(4.0g)及CH2Cl2(35m1)的懸浮液，然后分別在30，45，90分鐘時，加入5ml此DMTST懸浮液。此棕色反應混合物攪拌15小時，經(jīng)HyfloSuperCel(過濾幫助)過濾，用CH2Cl2(300ml)洗滌。濾液在振蕩下先用10％NaHCO3溶液再用飽和NaCl溶液提取，有機層用Na2SO4干燥，過濾，在真空旋轉蒸發(fā)器上濃縮。殘留的棕色泡沫狀物用兩支硅膠柱層析(洗脫液第一次為乙酸乙酯/己烷1∶4；第二次為乙酸乙酯/甲苯1∶9)進行純化兩次，得產(chǎn)品3的純品，其為無色固體(4.28g，60％)，可以立即用于下一步反應。將四苯甲酸酯3(3.38g，3.04mmol)及甲醇鈉(0.165g，3.05mmol)的干燥甲醇(32ml)溶液在室溫下攪拌3小時。加入強酸性的離子交換劑(Amberlyst15)中和，然后經(jīng)HyfloSuperCel過濾，CH2Cl2洗滌。真空濃縮濾液，殘留的黃色油狀物用閃式硅膠柱層析(洗脫液CH2Cl2/甲醇19∶1)純化，得tetrol4純品(1.95g，92％)。在室溫下攪拌由tetrol4(1.0g，1.44mmol)，苯甲醛二甲縮醛(430ml，2.86mmol)和樟腦磺酸的乙腈(20ml)溶液組成的溶液。4小時后，再加樟腦磺酸(0.15g，0.65mmol)，混合物在室溫下再攪拌6小時，然后使其在35℃下加熱6小時。再加入樟腦磺酸(0.06g，0.26mmol)，溶液于室溫下攪拌6小時。反應混合物經(jīng)HyfloSuperCel過濾，乙酸乙酯洗滌，濾液在振蕩下先用飽和NaHCO3再用飽和NaCl溶液提取，有機相用Na2SO4干燥，過濾，真空濃縮，得1.5g粗品。粗產(chǎn)品經(jīng)硅膠閃式柱層析(CH2Cl2/MeOH39∶1)純化，除了所需的亞芐基縮醛5(0.475g)外，還得到了一種極性較小的副產(chǎn)品的混合物(0.4g)。后者再用上述的反應條件進行處理并純化，又得到0.08g亞芐基縮醛5，5的總產(chǎn)量為0.555g(49％)。1HNMR(500MHz，CDCl3)δ7.53-7.51(m，2H)，7.38-7.19(m，18H)，5.62(s，1H)，4.83(d，J＝3.8Hz，1H)，4.77(d，J＝12.1Hz，1H)，4.71(d，J＝11.5Hz，1H)，4.70(m，1H)，4.66(d，J＝12.0Hz，1H)，4.62(d，J＝11.5Hz，1H)，4.51(d，J＝11.1Hz，1H)，4.36-4.31(m，2H)，4.22(brd，J＝2.8Hz，1H)，4.06(dd，J＝1.7，12.3Hz，1H)，3.97(dd，J＝2.9，10.2Hz，1H)，3.92(d，J＝12.0Hz，1H)，3.90(dd，J＝3.8，10.2Hz，1H)，3.76-3.68(m，3H)，3.53(ddd，J＝4.9，9.0，11.0Hz，1H)，3.43(brs，1H)，3.37(d，J＝2.5Hz，1H)，2.57(d，J＝8.0Hz，1H)，2.51(s，1H)，2.08(m，2H)，1.73(brd，J＝9.5Hz，2H)，1.42-1.25(m，2H)，1.20(brt，J＝11.2Hz，2H)，1.07(d，J＝6.3Hz，3H)；MS(FAB，THG)800(M+NH4)，783(M+H).表4表4使三苯甲酸酯12(3.42g，3.12mmol)及甲醇鈉(0.169g，3.12mmol)的甲醇溶液(65ml)一起在室溫下攪拌6小時。加入酸性離子交換劑(Amberlyst15)中和堿，懸浮液經(jīng)HyfloSuperCel過濾。濾液真空濃縮，剩余的黃色油狀物(3.35g)經(jīng)硅膠閃式柱層析純化(CH2Cl2/MeOH，19∶1)，得三醇13(2.15g，88％)，其為無色泡沫狀。1HNMR(500MHz，CDCl3)δ7.41-7.24(m，20H)，4.99(d，J＝3.6Hz，1H)，4.95(d，J＝11.2Hz，1H)，4.83(d，J＝11.2Hz，1H)，4.77(d，J＝11.3Hz，1H)，4.69(d，J＝11.3Hz，1H)，4.68(d，J＝11.5Hz，1H)，4.61(d，J＝11.5Hz，1H)，4.53(s，2H)，4.34(d，J＝7.0Hz，1H)，4.33(m，1H)，4.04(dd，J＝3.7，10.1Hz，1H)，4.02(m，1H)，3.97(dd，J＝2.9，10.0Hz，1H)，3.81-3.77(m，1H)，3.77(dd，J＝6.0，9.4Hz，1H)，3.70(dd，J＝5.0，9.6Hz，1H)，3.65(d，J＝2.0Hz，1H)，3.63-3.54(m，4H)，2.95(brs，1H)，2.60(brd，J＝2.0Hz，2H).2.07(m，1H)，2.01(m，1H)，1.69(m，2H)，1.45-1.30(m，2H)，1.29-1.18(m，2H)，1.10(d，J＝6.5Hz，3H)；MS(FAB，THG)783(M-H)，693(M-PhCH2).在氮氣下，使三醇13(0.515g，0.656mmol)和二正丁基錫氧化物(0.245g，0.984mmol)的干燥甲醇(15ml)溶液一起加熱回流2小時。真空濃縮澄清溶液，溶于苯中，濃縮3遍以除去多余的MeOH。殘渣在高真空干燥，氬氣下，加入干燥CsF(高真空300℃下干燥，0.5g，3.29mmol)，然后加入干燥1，2-二甲氧乙烷(4.0ml)及R-3-疊氮基-2-三氟甲磺酰氧丙酸芐酯A1(1.16g，3.28mmol)的干燥1，2-二甲氧乙烷溶液(8.0ml)。反應混合物在室溫下攪拌6小時，加入1MKH2PO4溶液(60ml)。混合物用乙酸乙酯提取3遍，合并的有機層先用NaHCO3溶液再用NaCl溶液洗滌，Na2SO4干燥過濾，真空濃縮。油性殘渣(1.15g)用硅膠閃式柱層析純化(產(chǎn)品洗脫液甲苯/乙酸乙酯4∶1，前體洗脫液CH2Cl2/MeOH，19∶1)，得醚14(0.488g，75％)，其為無色泡沫狀物，并得到前體13(0.075g，15％)，141HNMR(500MHz，CDCl3)δ7.40-7.22(m，25H)，5.25(d，J＝11.7Hz，1H)，5.16(d，J＝11.8Hz，1H)，4.96(d，J＝10.9Hz，1H)，4.95(d，J＝3.1Hz，1H)，4.82(d，J＝10.8Hz，1H)，4.76(d，J＝11.1Hz，1H)，4.72-4.66(m，2H)，4.62(d，J＝11.0Hz，1H)，4.57(dd，J＝3.2，6.0Hz，1H)，4.53(d，J＝11.3Hz，1H)，4.50(d，J＝11.3Hz，1H)，4.39(q，J＝6.2Hz，1H)，4.31(d，J＝7.4Hz，1H)，4.04(brs，1H)，4.02(dd，J＝3.0，9.5Hz，1H)，3.99(dd，J＝2.4，9.5Hz，1H)，3.82(ddd，J＝1.9，7.3，8.9Hz，1H)，3.77(dd，J＝6.0，9.2Hz，1H)，3.78-3.74(m，1H)，3.70-3.65(m，2H)，3.63(dd，J＝3.0，12.3Hz，1H)，3.58(ddd，J＝4.2，8.0，9.5Hz，1H)，3.53(dd，J＝6.0，12.5Hz，1H)，3.55-3.51(m，1H)，3.44(dd，J＝3.1，9.0Hz，1H)，2.90(dd，J＝1.2，1.8Hz，1OH)，2.86(d，2.0Hz，1OH)，2.09-1.96(m，2H)，1.68(m，2H)，1.44-1.18(m，4H)，1.11(d，J＝6.3Hz，3H)；MS(FAB，THG)1010(M+Na)，984(M+Na+2H-N2)，962(M+3H-N2).將Pt/BaSO4(0.35g，Pt含量5％)加到疊氮化物14(0.11g，0.111mmol)的乙酸乙酯(12ml)溶液中。燒瓶排空并用氬氣沖洗幾次，然后用氫氣沖洗，在氫氣壓并劇烈攪拌下，對混合物進行氫化。2.5小時后終止氫化反應，經(jīng)纖維濾膜(孔徑45μm)過濾懸浮液，真空濃縮濾液。殘渣(0.115g)經(jīng)硅膠閃式柱層析純化(CH2Cl2/MeOH19∶1)，不僅得到所需的胺16(0.055g，51％)，還得到少量極性前體14(0.042g，38％)，胺16不穩(wěn)定，立即用于下一步實驗。(i)苯甲酰胺中間體17的制備0℃下將二異丙基乙基胺(3.5ml，0.02mmol)及苯并三唑-1-基氧基三吡咯烷并磷鎓六氟磷酸酯(PyBOP)(0.012g，0.0271mmol)加到β-氨基酸衍生物16(0.013g，0.135mmol)及苯甲酸(0.0033g，0.027mmol)的干燥THF(0.5ml)溶液中。反應混合物攪拌45分鐘，然后加入飽和NaHCO3溶液，用CH2Cl2提取3次，合并的有機層先用1MKH2PO4溶液(pH1-2，用1MHCl調(diào)節(jié))然后用NaHCO3溶液洗滌，Na2SO4干燥，過濾，真空濃縮。殘渣經(jīng)硅膠柱層析純化(梯度洗脫35％乙酸乙酯/甲苯至40％乙酸乙酯/甲苯)，得苯甲酰胺17(0.0098g，68％)。(ii)17的去保護將二噁烷(1.5ml)，水(0.7ml)及冰醋酸(0.1ml)加到Pd(OH)2/C(Pearlman催化劑，Pd含量20％，0.011g)和芐醚17(0.0097g，0.0091mmol)的混合物中。燒瓶排空，并用氬氣沖洗幾次，再用氫氣沖洗，在稍高的氫氣壓并劇烈攪拌下對黑色混合物進行氫化14小時。經(jīng)纖維濾膜(孔徑大小45μm)過濾，濾液真空濃縮，殘渣溶于水中，濃縮幾次，以除去過量的乙酸。使帶少量水的粗品水溶液經(jīng)過離子交換柱(Dowex50，Na+型，柱直徑0.9cm，長度3.5cm)，用去離子水洗滌。真空濃縮濾液，殘渣(0.007g)經(jīng)Bio-GelP2進行凝膠過濾(粒徑大小65μm，柱直徑2.5cm，長度35cm，洗脫液水，流速0.59ml/min，在230nm處檢測)純化，然后再經(jīng)反相層析純化(MerckRP18硅膠，梯度洗脫37％MeOH/H2O至45％MeOH/H2O)，得目標分子B1.3(3.3mg，58％)，其為飛揚性白色固體(冷凍干燥后)。1HNMR(500MHz，D2O)δ7.74(d，J＝7.5Hz，2H)，7.57(t，J＝7.2Hz，1H)，7.48(t，J＝7.6Hz，2H)，4.92(d，J＝4.0Hz，1H)，4，57(q，J＝6.7Hz，1H)，4.44(d，J＝7.8Hz，1H)，4.17(dd，J＝3.9，8.1Hz，1H)，3.94(d，J＝3.0Hz，1H)，3.86(d，J＝3.5Hz，1H)，3.84(t，J＝4.0Hz，1H)，3.74(d，J＝3.5Hz，1H)，3.75-3.65(m，4H)，3.60-3.52(m，3H)，3.49-3.44(m，1H)，3.45(dd，J＝3.5，9.3Hz，1H)，2.03(m，2H)，1.64(brs，2H)，1.26-1.13(m，4H)，1.11(d，J＝6.5Hz，3H)；MS(FAB，THG)660(M+Na)，638(M+H).實例B4化合物No.B1.4的制備<p>表4將新蒸苯甲醛(0.083g的1.0mlCH2Cl2溶液，0.1ml，0.078mmol)的CH2Cl2溶液，活化3分子篩(0.1g)，冰醋酸(5μl，0.087mmol)加到氨基酸B1.6(0.04g，0.078mmol)的MeOH/CH2Cl2(1∶1，1.0ml)溶液中。懸浮液在室溫下攪拌，2分鐘后，加入NaBH3(CN)(0.008g，0.129mmol)，2.5小時后，再加15μl苯甲醛溶液?；旌衔镌贁嚢?小時。反應混合物用水稀釋，用稀乙酸酸化，經(jīng)纖維濾膜(孔徑大小45μm)過濾，濾液用1MNaHCO3溶液調(diào)pH至8-9，然后濃縮。殘渣經(jīng)Bio-GeP2進行凝膠過濾(粒徑65μm，柱直徑2.5cm，柱長35cm，洗脫液水，流速0.5ml/min，在215nm處檢測)，隨后進行反相層析(MerckRP18硅膠，梯度洗脫35％MeOH/H2O～60％MeOH/H2O)，首先洗脫的是單芐基胺B1.9(0.020g，41％)，然后是二芐基胺B1.10(0.005g，9％)。單芐基胺B1.91HNMR(500MHz，D2O)δ7.45(s，5H)，4.93(d，J＝4.0Hz，1H)，4.57(q，J＝6.7Hz，1H)，4，45(d，J＝7.6Hz，1H)，4.33(dd，J＝3.8，8.8Hz，1H)，4.28(d，J＝13.3Hz，1H)，4.24(d，J＝13.3Hz，1H)，3.99(d，J＝3.1Hz，1H)，3.85(dd，J＝3.5，10.2Hz，1H)，3.74-3.65(m，5H)，3.59-3.54(m，2H)，3.49(dd，J＝3.2，9.7Hz，1H)，3.48-3.44(m，1H)，3.42(dd，J＝3.7，13.2Hz，1H)，3.26(dd，J＝8.9，13.2Hz，1H)，2.04(m，2H)，1.65(brs，2H)，1.28-1.14(m，4H)，1.12(d，J＝6.7Hz，3H)；MS(FAB，THG)624(M+Na)，602(M+H).二芐基胺B1.101HNMR(500MHz，D2O)6Hα對N的信號在室溫下甚寬(d4.10-3.60，4Hand3.12-2.67，2H)δ7.38(s，10H)，4.93(d.J＝4.0Hz，1H)，4.60(q，J＝6.6Hz，1H)，4.43(d，J＝8.0Hz，1H)，4.23(dd，J＝3.6，8.5Hz，1H)，3.88-3.83(m，2H)，3.75-3.63(m，5H)，3.56(dd，J＝8.0，9.3Hz，1H)，3.53-3.44(m，2H)，3.32(dd，J＝3.0，9.5Hz，1H)，2.13-1.98(m，2H)，1.66(brs，2H)，1.31-1.10(m，4H)，1.14(d，J＝6.6Hz，3H)；MS(FAB，THG)714(M+Na)，692(M+H).實例B10化合物No.B1.11及No.B1.12的制備將1M異丁醛(0.156ml)的CH2Cl2溶液，活化3分子篩(0.2g)及冰醋酸(10μl，0.17mmol)加到氨基酸B1.6(0.08g，0.156mmol)的MeOH/CH2Cl2(1∶1，2.0ml)溶液中。懸浮液在室溫下攪拌1分鐘后，加入NaBH3(CN)(0.016g，0.258mmol)。60分鐘后，用水稀釋反應混合物，經(jīng)纖維濾膜(孔徑大小45μm)過濾，濾液用1MNaHCO3溶液調(diào)至pH8-9，然后濃縮。殘渣經(jīng)Bio-GelP2進行凝膠過濾(粒徑65μm，柱直徑2.5cm，長度35cm，洗脫液水，流速0.5ml/min，檢測215nm)純化，然后再進行反相層析(MerckRP18硅膠，梯度洗脫35％MeOH/H2O-50％MeOH/H2O)，首先洗脫的是單異丁基胺B1.11(0.041g，46％)，然后是二異丁基胺B1.12(0.01g，10％)。單異丁基胺B1.111HNMR(500MHz，D2O)δ4.92(d，J＝4.0Hz，1H)，4.59(q，J＝6.7Hz，1H)，4.47(d，J＝7.6Hz，1H)，4.29(dd，J＝4.0，9.0Hz，1H)，3.98(d，J＝3.5Hz，1H)，3.85(dd，J＝3.3，10.0Hz，1H)，3.76-3.65(m，5H)，3.56(dd，J＝7.5，9.3Hz，1H)，3.59-3.54(m，1H)，3.50(dd，J＝3.0，9.7Hz，1H)，3.50-3.43(m，1H)，3.34(dd，J＝3.9，13.0Hz，1H)，3.20(dd，J＝9.2，13.2Hz，1H)，2.90(dd，J＝7.6，12.0Hz，1H)，2.86(dd，J＝7.3，12.0Hz，1H)，2.11-1.99(m，2H)，1.96(non，J＝6.9Hz，1H)，1.65(m，2H)，1.28-1.11(m，4H)，1.14(d，J＝6.6Hz，3H)，0.94(d，J＝6.6Hz，6H)；MS(FAB，THG)590(M+Na)，568(M+H).二異丁基胺B1.121HNMR(500MHz，D2O)δ4.92(d，J＝4.1Hz，1H)，4.59(q，J＝6.7Hz，1H)，4.46(d，J＝7.1Hz，1H)，4.36(t，J＝6.6Hz，1H)，4.02(brs，1H)，3.85(dd，J＝3.3，10.3Hz，1H)，3.76-3.66(m，(m，5H)，3.57(dd，J＝4.7，7.5Hz，1H)，3.55-3.50(m，2H)，3.49-3.39(m，3H)，3.07(brs，4H)，2.12(non，J＝6.8Hz，2H)，2.12-1.99(m，2H)，1.65(brs，2H)，1.28-1.11(m，4H)，1.13(d，J＝6.7Hz，3H)，0.97(d，J＝6.8Hz，12H)；MS(FAB，THG)646(M+Na)，624(M+H)。實例B11化合物No.B1.13的制備室溫下，將1M苯甲酰氯的甲苯(41μl)溶液加到氨基酸B1.11(0.020g，0.0339mmol)的1MNaHCO3(100μl)溶液中?；旌衔飫×覕嚢?小時，再加入苯甲酰氯(41μl1M的溶液)。反應完成后，減壓蒸除揮發(fā)性成分，殘渣經(jīng)Bio-GelP2進行凝膠過濾(粒徑65μm，柱直徑2.5cm，長度35cm，洗脫液水，流速0.5ml/min，215nm檢測)純化，隨后進行反相層析(MerckRP18硅膠，洗脫液；45％MeOH/H2O)，然后冷凍干燥，得到苯甲酰胺B1.13，其為飛揚性粉末(0.014g，59％)。1HNMR(500MHz，D2O)1∶1旋轉異構體混合物δ7.50-7.37(m，5H)，4.93(d，J＝4.0Hz，0.5H)，4.92(d，J＝4.0Hz，0.5H)，4.60(q，J＝6.4Hz，1H)，4.48(d，J＝8.0Hz，0.5H)，4.37(d，J＝8.0Hz，0.5H)，4.32(dd，J＝4.5，8.0Hz，0.5H)，4.02(dd，J＝4.3，8.7Hz，0.5H)，3.94(d，J＝3.2Hz，0.5H)，3.89-3.83(m，1.5H)，3.82-3.61(m，7H)，3.60-3.52(m，1.5H)，3.51-3.43(m，2.5H)，3.25(dd，J＝7.9，14.2Hz，0.5H)，3.20(dd，J＝7.9，14.2Hz，0.5H)，3.17-3.10(m，1H)，2.16-1.97(m，2.5H)，1.86(non，J＝6.9Hz，0.5H)，1.65(brs，2H)，1.29-1.14(m，4H)，1.17(d，J＝6.4Hz，1.5H)，1.11(d，J＝6.6Hz，1.5H)，0.95(d，J＝6.5Hz，1.5H)，0.92(d，J＝6.6Hz，1.5H)，0.65(d，J＝6.4Hz，1.5H)，0.65(d，J＝6.5Hz，1.5H)；MS(FAB，THG)716(M+Na)，694(M+H).實例B12化合物No.B1.14的制備在劇烈攪拌下，將1M對硝基苯磺酰氯的甲苯(43μl)溶液加到氨基酸B1.6(0.02g，0.039mmol)的1MNaHCO3溶液(0.2ml)中。反應混合物在室溫下攪拌16小時，然后真空濃縮，殘渣用水提取(0.3ml)，經(jīng)Bio-GelP2進行凝膠過濾(粒徑65μm，柱直徑2.5cm，長度35cm，洗脫液水，流速0.5ml/min，215nm檢測)純化。粗品(0.025g)進一步用兩次反相層析(MerckRP18硅膠，第一次層析洗脫液為50％MeOH/H2O；第二次層析洗脫液為40％MeOH/H2O)純化，然后冷凍干燥，得目標化合物，其為飛揚性粉末(0.0105g，39％)。1HNMR(400MHz，D2O)δ8.39(m，2H)，8.07(m，2H)，4.93(d，J＝4.0Hz，1H)，4.56(q，J＝6.6Hz，1H)，4.43(d，J＝7.9Hz，1H)，3.96(dd，J＝3.5，7.1Hz，1H)，3.88-3.83(m，2H)，3.76-3.64(m，5H)，3.54-3.44(m，3H)，3.38(dd，J＝3.5，13.7Hz，1H)，3.33(dd，J＝3.2，9.6Hz，1H)，3.19(dd，J＝7.3，13.7Hz，1H)，2.05(brt，J＝13.4Hz，2H)，1.66(brs，2H)，1.30-1.12(m，4H)，1.14(d，J＝6.6Hz，3H)；MS(FAB，THG)719(M+Na)，697(M+H).實例B13化合物No.B1.15的制備0℃劇烈攪拌下，將1M對甲苯磺酰氯的甲苯(22μl)溶液加到氨基酸B1.6(0.01g，0.02mmol)的1MNaHCO3溶液(0.1ml)中。反應混合物在0℃下攪拌90分鐘，然后，再加入對甲苯磺酰氯(10μl1M溶液)。將反應混合物升溫至室溫，攪拌18小時，真空濃縮。殘渣溶于水，經(jīng)Bio-GelP2(粒徑65μm，柱直徑2.5cm，長度35cm，洗脫液水，流速0.5ml/min，215nm處檢測)進行凝膠過濾純化，然后再進行反相層析(MerckRP18硅膠，洗脫液為45％MeOH/H2O)純化，冷凍干燥，得目標化合物，其為飛揚性粉末(0.004g，30％)。1HNMR(400MHz，D2O)δ7.69(d.J＝8.2Hz，2H)，7.37(d，J＝8.1Hz，2H)，4.88(d，J＝3.9Hz，1H)，4.52(q，J＝6.6Hz，1H)，4.35(d，J＝7.9Hz，1H)，3.85-3.78(m，2H)，3.74(d，J＝2，8Hz，1H)，3.71-3.56(m，5H)，3.50-3.39(m，3H)，3.29(dd，J＝3.4，13.8Hz，1H)，3.10(dd，J＝3.1，9.6Hz，1H)，3.03(dd，J＝8.0，13.8Hz，1H)，2.34(s，3H)，2.08-1.93(m，2H)，1.61(brs，2H)，1.26-1.07(m，4H)，1.09(d，J＝6.6Hz，3H).實例B14化合物No.B1.16的制備室溫攪拌下，將三氟乙酸五氟苯酯(4.5ml，0.026mmol)加到異絲氨酸衍生物16(0.025g，0.026mmol)和三乙胺(0.7ml，0.005mmol)的DMF(100ml)溶液中。15分鐘后，再加入三氟乙酸五氟苯酯(2.5ml，0.015mmol)。30分鐘后，再加入三乙胺(2.8ml，0.02mmol)及三氟乙酸五氟苯酯(4.5ml，0.026mmol)20分鐘后再次加入相同量的后一種試劑?；旌衔飻嚢?5分鐘，加入飽和NaHCO3溶液(0.2ml)，混合物用水稀釋，乙酸乙酯提取幾次。合并的有機層用Na2SO4干燥，過濾真空濃縮。粗產(chǎn)品(0.04g)經(jīng)硅膠閃式柱層析純化(洗脫液乙酸乙酯/甲苯1∶3)，生成三氟乙酰胺24(0.022g，83％)。24的去保護將二噁烷(1.4ml)，水(0.7ml)，冰醋酸(0.35ml)加到Pd(OH)2/C(Pearlman催化劑，Pd含量20％，0.02g)與芐醚24(0.021g，0.021mmol)的混合物中。燒瓶排空，用氬氣沖洗幾次，再用氫氣沖洗，在稍高的氫氣壓力下對黑色混合物進行氫化3.5小時。反應混合物經(jīng)纖維濾膜(孔徑45μm)過濾，真空濃縮濾液。將溶于少量水的殘渣經(jīng)過離子交換柱(Dowex50，Na+型，柱直徑0.9cm，長度3.5cm)，用去離子水洗滌。濾液真空下濃縮，殘渣經(jīng)Bio-GelP2進行凝膠過濾(粒徑65μm，柱直徑2.5cm，長度35cm，水，流速0.5ml/min，215nm處檢測)純化，然后再進行反相層析(MerckRP18硅膠，柱直徑1.2cm，長度7cm，梯度洗脫30％MeOH/H2O～40％MeOH/H2O)，得目標分子B1.16(0.0085g，68％)，其為飛揚性無色固體(冷凍干燥后)。1HNMR(500MHz，D2O)δ4.93(d，J＝3.9Hz，1H)，4.59(q，J＝6.5Hz，1H)，4.45(d，J＝8.2Hz，1H)，4.08(dd，J＝3.4，8.2Hz，1H)，3.91(d，J＝3.1Hz，1H)，3.86(dd，J＝3.1，10.0Hz，1H)，3.75(d，J＝3.1Hz，1H)，3.72(dd，J＝3.9，10.0Hz，1H)，3.73-3.65(m，4H)，3.61-3.50(m，3H)，3.50-3.44(m，1H)，3.42(dd，J＝3.1，9.6Hz，1H)，2.10-2.00(m，2H)，1.65(m，2H)，1.28-1.15(m，4H)，1.14(d，J＝6.5Hz，3H)；MS(FAB，THG)652(M+Na)，630(M+H)，608(M+2H-Na).實例B15化合物No.B1.17的制備(a)酰胺26的制備。室溫并攪拌下，將二異丙基碳化二亞胺(17ml，0.11mmol)加到胺16(0.027g，0.028mmol)環(huán)己羧酸(0.011g，0.086mmol)，1-羥基苯并三唑(0.021g，0.155mmol)及干燥THF(0.9ml)的混合物中。20分鐘后，加入干燥DMF(0.4ml)，混合物再攪拌1小時。真空濃縮，其余的DMF在高真空下除去。殘渣經(jīng)硅膠閃式柱層析(CH2Cl2/異丙醇39∶1)純化，生成酰胺26(0.024g，80％)(b)26的去保護將二噁烷(2.0ml)，水(1.0ml)及冰醋酸(0.5ml)加到Pd(OH)2/C(Pearlman催化劑，Pd含量20％，0.03g)與芐醚26(0.024g，0.022mmol)的混合物中。燒瓶排空用氬氣沖洗幾次，再用氫氣沖洗，在稍高的氫氣壓下對黑色混合物氫化18小時?；旌衔锝?jīng)纖維濾膜(孔徑45μm)過濾，真空濃縮濾液。殘渣溶于少量水后經(jīng)過離子交換柱(Dowex50，Na+型，柱直徑0.9cm，長度3.5cm)，去離子水洗滌。真空濃縮濾液，殘渣經(jīng)Bio-GelP2進行凝膠過濾(粒徑65μm，柱直徑2.5cm，長度35cm，水，流速0.5ml/min，檢測215nm)，隨后再進行反相層析(MerckRP18硅膠，柱直徑1.2cm，長度6cm，洗脫液甲醇/H2O3∶2)，得目標分子B1.17(0.008g，56％)，其為飛揚性無色固體(冷凍干燥后)。1HNMR(500MHz，D2O)δ4.93(d，J＝4.0Hz，1H)，4.60(q，J＝6.7Hz，1H)，4.47(d，J＝8.0Hz，1H)，4.04(dd，J＝3.8，7.5Hz，1H)，3.92(d，J＝2.8Hz，1H)，3.86(dd，J＝3.2，10.3Hz，1H)，3.75(d，J＝3.3Hz，1H)，3.74-3.64(m，4H)，3.61(dd，J＝3.8，13.8Hz，1H)，3.59-3.52(m，2H)，3.50-3.44(m，1H)，3.42(dd，J＝3.3，9.8Hz，1H)，3.35(dd，J＝7.7，14.0Hz，1H)，2.19(tt，J＝3.3，11.5Hz，1H)，2.11-2.00(m，2H)，1.78-1.57(m，7H)，1.34-1.08(m.9H)，1.15(d，J＝6.5Hz，3H)；MS(FAB，THG)644(M+H)，622(M+2H-Na).實例B16化合物B1.18的制備在氬氣氛下，使三醇13(0.129g，0.17mmol)的干燥MeOH(4.0ml)溶液及二正丁基錫氧化物(0.064g，0.258mmol)一起加熱回流2小時。真空濃縮此澄清溶液。殘渣與戊烷(2ml)混合，再濃縮，然后在高真空下干燥30分鐘以除去剩余的MeOH。在氬氣氛下將殘渣與干燥CsF(0.131g，0.86mmol，在氬氣下稱量)及干燥1，2-二甲氧乙烷(0.5ml)混合，然后再與(R)-4-苯基-2-三氟甲磺酰氧基丁酸芐酯(A2)(0.3g，0.861mmol)的干燥1，2-二甲氧乙烷溶液(1.0ml)混合。反應混合物在室溫下攪拌75分鐘，加入1MKH2PO4溶液，混合物用水稀釋，乙酸乙酯提取(加入少量KF水溶液后分層)。有機層合并，Na2SO4干燥，過濾，真空濃縮，得粗品，其為油狀物(0.39g)。硅膠閃式柱層析純化(洗脫液甲苯/乙酸乙酯5∶1)得純品醚30(0.143g，81％)。1HNMR(250MHz，CDCl3)δ7.35-7.05(m，30H)，5.13(d，J＝12.1Hz，1H)，5.03(d，J＝12.1Hz，1H)，4.88(d，J＝11.4Hz，1H)，4.87(d，J＝2.0Hz，1H)，4.78-4.50(m，5H)，4.46(d，J＝12，5Hz，1H)，4.40(d，J＝12.5Hz，1H)，4.33(q，J＝6.5Hz，1H)，4.24(d，J＝7.8Hz，1H)，4.09(dd，J＝4.0，8.5Hz，1H)，3.93(brs，2H)，3.80-3.38(m，7H)，3.26-3.17(m，2H)，2.86-2.62(m，2H)，2.59(d，J＝2.0Hz，1OH)，2.29(brs，1OH)，2.11-1.85(m，4H)，1.67-1.52(m，2H)，1.40-1.06(m，4H)，1.03(d，J＝6.5Hz，3H).將芐醚30(0.14g，0.135mmol)溶于二噁烷(4ml)和水(2ml)中，加入冰醋酸(1ml)及20％Pd(OH)2/C(0.14g)。反應開始之前先用氬氣取代反應容器中的空氣，即先排空，沖洗幾次，然后再用氫氣沖洗。在稍高的氫氣壓力下對黑色反應混合物進行氫化90分鐘，經(jīng)纖維濾膜(孔徑大小45μm)過濾，水洗。濃縮濾液，殘渣溶于甲苯，濃縮幾次，以除去剩余的乙酸。粗品(0.095g)溶于少量水中，經(jīng)Dowex50，(Na+)離子交換柱過濾。濾液冷凍干燥，殘渣(0.085g)經(jīng)反相柱層析后(MerckRP18硅膠，洗脫液40％MeOH/H2O)純化，隨后進行Bio-GelP2凝膠過濾(粒徑65μm，柱直徑2.5cm，長度35cm，洗脫液水，流速0.5ml/min，215nm處檢測)，然后冷凍干燥，得目標化合物B1.18其為飛揚性粉末(0.045g，55％)。1HNMR(500MHz，D2O)δ7.35-7.27(m，4H)，7.22(tt，J＝1.5，7.0Hz，1H)，4.93(d，J＝4.0Hz，1H)，4.60(q，J＝6.7Hz，1H)，4.47(d，J＝7.8Hz，1H)，3.89-3.82(m，3H)，3.76(d，J＝3.5Hz，1H)，3.74-3.63(m，4H)，3.59-3.52(m，2H)，3.51-3.45(m，1H)，3.37(dd，J＝3.5，9.8Hz，1H)，2.80-2.68(m，2H)，2.12-1.99(m，3H)，1.98-1.89(m，1H)，1.65(brs，2H)，1.30-1.13(m，4H)，1.15(d，J＝6.6Hz，3H)；MS(FAB，THG)609(M+Na)，587(M+H).實例B17化合物No.B1.19的制備將芳香化合物B1.18(0.02g，0.033mmol)溶于水中(1.8ml)，加入二噁烷(1.2ml)，冰醋酸(0.3ml)及5％Rh/Al2O3(0.04g)。反應容器中的空氣用氫氣置換，反復排空沖洗幾次，在稍高的氫氣壓力并劇烈攪拌下使混合物氫化1.5天。然后經(jīng)纖維濾膜(孔徑45μm)過濾，水洗，濃縮濾液，殘渣溶于甲苯，濃縮幾次以除去剩余的乙酸。粗品經(jīng)Bio-GelP2進行凝膠過濾(粒徑65μm，柱直徑2.5cm，長度35cm，洗脫液水，流速0.5ml/min，215nm檢測)，再次在上述條件下氫化兩天?；旌衔锝?jīng)纖維濾膜(孔徑45μm)過濾，水洗，濃縮濾液，然后用甲苯提取，濃縮幾次。粗品經(jīng)Bio-GelP2進行凝膠過濾(粒徑65μm，柱直徑2.5cm，長度35cm，洗脫液水，流速0.5ml/min，215nm檢測)，隨后進行反相層析(MerckRP18硅膠，洗脫液50％MeOH/H2O)，冷凍干燥，得目標分子B1.19，其為飛揚性粉末(0.01g，50％)。1HNMR(250MHz，D2O)δ4.83(d，J＝4.0Hz，1H)，4.48(q，J＝6.7Hz，1H)，4.35(d，J＝7.8Hz，1H)，3.81-3.69(m，3H)，3.67-3.53(m，5H)，3.49-3.31(m，3H)，3.25(dd，J＝3.1，9.7Hz，1H)，2.03-1.87(m，2H)，1.72-1.38(m，9H)，1.24-0.97(m，10H)，1.04(d，J＝6.6Hz，3H)，0.75(brs，2H)；MS(FAB，THG)615(M+Na)，593(M+H).實例B18化合物B1.38的制備將對硝基苯磺酰氯的甲苯(1M，150μl)溶液加到氨基酸B1.11(0.035g，0.0617mmol)的1MNaHCO3溶液(315μl)中?；旌衔镌谑覝叵聞×覕嚢?7小時，再加入對硝基苯磺酰氯溶液(120μl)。反應混合物再攪拌24小時，用水稀釋，乙酸乙酯洗滌兩次。水相在真空下濃縮至0.5ml，經(jīng)Bio-GelP2(粒徑65μm，柱直徑2.5cm，長度100cm，洗脫液水，流速0.5ml/min，215nm處檢測)進行凝膠過濾純化，粗品(0.06g)進一步經(jīng)反相層析純化三次(MerckRP18硅膠，洗脫液；40％MeOH/H2O)，冷凍干燥，生成磺酰胺B1.38(0.013g，27％)，其為無色飛揚性粉末。1HNMR(400MHz，D2O)δ8.34(m，2H)，8.05(m，2H)，4.88(d，J＝4.0Hz，1H)，4.53(q，J＝6.5Hz，1H)，4.38(d，J＝7.9Hz，1H)4.06(dd，J＝3.9，8.2Hz，1H)3.84-3.79(m，2H)，3.70(d，J＝3.0Hz，1H)，3.67(dd，J＝3.9，10.4Hz，1H)，3.69-3.58(m，3H)，3.57-3.38(m，5H)3.25(dd，J＝3.2，9.5Hz，1H)3.10(dd，J＝7.7，14.1Hz，1H)3.05(dd，J＝7.7，14.1Hz，1H)，2.07-1.94(m，2H)1.89(hep，J＝6.7Hz，1H)，1.61(brs，2H)，125-1.07(m，4H)，1.10(d，J＝6.6Hz，3H)0.70(d，J＝6.6Hz，3H)，0.63(d，J＝6.6Hz，3H).下列化合物可按上述相同的方法制備表1</tables></tables>(1)用琥珀酸酐的DMF溶液作試劑(2)用二苯基羧酸五氟苯基酯的二噁烷溶液作試劑(3)用對氰基苯甲酸五氟苯基酯的二噁烷溶液作試劑(4)用對苯二酸甲酯五氟苯基酯的二噁烷溶液作試劑。酰胺形成完成后，加入1MNaOH，在65℃下加熱直至甲酯的水解完成。(5)用1MNaOH代替1MNaHCO3。(+)-二-O-乙?；?L-酒石酸酐的二噁烷溶液作試劑。(6)0℃下CH2Cl2中，發(fā)生酰胺形成，以三氟甲磺酸酐作試劑。實例B19化合物No.B1.39的制備在氬氣氛下，使懸浮液13(0.086g，0.11mmol)及二正丁基錫氧化物(0.05g，0.19mmol)的干燥苯溶液(3.3ml)一起加熱回流12小時。反應混合物真空濃縮，高真空下干燥一小時。在氬氣存在下，加入CsF(高真空300℃干燥幾小時，0.042g，0.274mmol)，然后加入干燥1，2-二甲氧乙烷(0.6ml)和triflateA3(0.25g，0.66mmol)的干燥1，2-二甲氧乙烷(0.4ml)溶液。反應混合物加熱至35-40℃，然后在此溫度下攪拌5小時。向其中加入15％KF的1MKH2PO4溶液(30ml)，用CH2Cl2提取3次，合并有機層，Na2SO4干燥，過濾并真空濃縮。油性殘渣(0.16g)經(jīng)硅膠柱層析純化(梯度洗脫甲苯/乙酸乙酯80∶20～75∶25，然后用CH2Cl2/MeOH191)生成醚31(0.049g，44％)，其為無色泡沫狀物及前體13(0.035g，40％)。將二噁烷(2.0ml)，水(1.0ml)及冰醋酸(0.5ml)加到Pd(OH)2/C(Pearlman催化劑，Pd含量20％，0.028g)及芐醚31(0.048g，0.047mmol)的混合物中。排空燒瓶，用氬氣沖洗幾次，再用氫氣沖洗。在稍高的氫氣壓力下于室溫對黑色反應混合物氫化17小時，經(jīng)纖維濾膜過濾(孔徑45μm)。真空濃縮濾液，殘渣用水溶解，濃縮幾次以除去多余的乙酸。殘渣的水溶液經(jīng)Dowex50離子交換柱(Na+型，柱直徑0.9cm，長度3.5cm)過濾，用去離子水洗滌。澄清濾液在真空下濃縮，經(jīng)Bio-GelP2(粒徑65μm，柱直徑2.5cm，長度35cm，洗脫液水，流速0.45ml/min，230nm檢測)進行凝膠過濾，然后再進行反相層析(MerckRP18硅膠，洗脫液7∶3H2O/甲醇)，得到目標分子B1.39(0.014g，51％)，其為飛揚性白色固體(冷凍干燥后)1HNMR(400MHz，D2O)δ4.83(d，J＝4.0Hz，1H)，4.49(q，J＝6.6Hz，1H)，4.33(d，J＝7.7Hz，1H)，3.74(d，J＝3.1Hz，1H)，3.22(dd，J＝2.6，9.5Hz，1H)；13CNMR(100.6MHz，D2O)δ181.5(Cq)，100.2(CH)，95.7(CH)；MS(FAB，THG)609(M+Na)，587(M+H).實例B20化合物B1.40的制備醇13與triflateA4的偶合反應可按實例B19(化合物31的制備)所述方法進行。按照實例B19(化合物B1.39的制備)所述的方法可進行芐醚氫化及隨后的純化。1HNMR(400MHz，D2O)δ4.88(d，J＝4.1Hz，1H)，4.53(q，J＝6.7Hz，1H)，4.39(d，J＝7.7Hz，1H)，3.29(dd，J＝2.9，9.8Hz，1H)，1.10(d，J＝6.8Hz，3H)，0.89(d，J＝6.8Hz，3H)，0.82(d，J＝6.8Hz，3H).<p>表4表4表4表4將二噁烷(1.4ml)，水(0.7ml)，冰醋酸(0.35ml)加到Pd(OH)2/C(Pearlman催化劑，Pd含量20％，0.03g)和芐醚46(0.042g，0.039mmol)的混合物中。燒瓶排空，用氬氣沖洗幾次，然后用氫氣沖洗。在稍高的氫氣壓力并室溫下對此黑色混合物進行氫化16小時。經(jīng)纖維濾膜(孔徑大小45μm)過濾。真空濃縮濾液，殘渣用水提取，再濃縮幾次，以除去過量的乙酸。粗品(0.014g)經(jīng)Bio-GelP2進行凝膠過濾純化(粒徑65μm，柱直徑2.5cm，長度35cm，洗脫液水，流速0.45ml/min，在215nH檢測)隨后進行反相層析(MerckRP18硅膠，洗脫液甲醇/H2O1∶3)，得到目標分子B1.47(0.009g，36％)，其為飛揚性白色固體(冷凍干燥后)1HNMR(400MHz，D2O)δ7.10-7.02(m，4H)，7..01-6.94(m，1H)，4.80(brs，1H)，4.10(d，J＝7.0Hz，1H)，3.84(dd，J＝4.7，8.5Hz，1H)，3.20(t，J＝8.7Hz，1H)，2.97(dd，J＝3.3，9.7Hz，1H)，2.83(dd，J＝4.7，13.1Hz，1H)，2.63(dd，J＝8.5，13.1Hz，1H)，0.87(d，J＝7.0Hz，3H)，0.63(t，J＝7.3Hz，3H)；MS(FAB，THG)654(M+Na)，632(M+H).實例B28化合物B1.48的制備0℃下，將三乙胺(7μl，0.05mmol)和正丁磺酰氯(3.7μl，0.029mmol)加到哌啶41(0.025g，0.024mmol)的CH2Cl2(0.3ml)溶液中。45分鐘之后，用10％NaHCO3溶液洗滌混合物，水相用CH2Cl2重提取3次。合并有機層，Na2SO4干燥，過濾并真空濃縮。粗品經(jīng)硅膠柱層析純化(洗脫液己烷/乙酸乙酯60∶40)，得磺酰胺47(0.022g，79％)。<p>表4表4表4表4按照與上述實例相似的方法可以制備下列化合物表1a化合物編號R3RHAB1.64NaC(O)-3，4-(OH)2-C6H5B1.65NaC(O)CH(C6H5)2B1.68NaC(O)-3，4-(OCH2C6H5)2-C6H5化合物編號R3RHAB1.70NaC(O)-3，4，5-(OH)3-C6H6B1.72NaC(O)[CH(OH)]2C(O)ONaB1.73NaC(O)CH3B1.77NaS(O)2(CH2)2C10H7B1.78HHB1.80NaS(O)2CH2C6H5B1.81NaC(O)NHC6H5B1.82NaC(O)C6H11B1.83NaS(O)2(CH2)3CH3B1.84NaC(O)O(CH2)2CH3表1a，化合物編號R3RHARCAB1.62NaC(O)CH3NHC(O)C10H7B1.63NaC(O)CH3NHC(O)OCH2C6H5B1.66NaC(O)CH3NHC(O)CH2C6H5B1.67NaC(O)CH3NHC(O)CH2OC6H5B1.69NaC(O)CH3NHC(O)CH2NHC(O)OCH2C6H5B1.71NaC(O)O(CH2)2CH3NHS(O)2CH2C6H5B1.74NaS(O)2(CH2)3CH3NHC(O)OCH2C6H5B1.75NaS(O)2(CH2)3CH3NHC(O)C6H5B1.76HS(O)2(CH2)3CH3NH2B1.79NaS(O)2(CH2)3CH3NHC(O)-3，4-(OCH3)2C6H3表1b化合物編號R3RHAB1.85NaS(O)2-4-CH3-C8H4B1.86NaC(O)(CH2)8C(O)OCH3B1.87NaS(O)2(CH2)3CH3B1.88H(CH2)2CH3B1.89NaC(O)C6H5B1.90NaC(O)CH3B1.91NaC(O)O(CH2)2CH3C.配體結合測定法用于IC50值測定-陽性對照保存應用E-選擇蛋白/人體免疫球蛋白G嵌合體[克隆和表達按照文獻Kolbinger等.Biochemistry356385-6392(1996)]在FalconprobindTM微量滴度平皿(平皿1)中孵育，濃度為200ng/孔，于0.01MTris，0.15MNaCl，1mMCaCl2(Tris-Ca++緩沖液，pH7.4)中。因而平皿溶液按100μl/孔(2μg/mlE-嵌合體)分配。第12排留作空白，只加入緩沖液。平皿1加蓋，于37℃孵育2小時。孵育后加入100μl/孔2％BSA于Tris-Ca++緩沖液中的溶液，于室溫孵育1小時。在孵育過程中，化合物(經(jīng)2次連續(xù)稀釋)在1％BSA(于Tris-Ca++緩沖液中)中被滴定，使用縛得不緊的U型微量滴度平皿(平皿2)。各排經(jīng)連續(xù)稀釋至第9排。第1O，11和12正好是緩沖液。終體積為60μl/孔，且第1孔含有10mM化合物，陽性對照物為例外，A(SLex-Lemieux)和B為每個平皿用作為陽性對照，且第一孔含有5mM的這些化合物。用抗生蛋白鏈菌素-HRP(克分子比1∶2)通過孵育唾液酰Lea-PAA-生物素(cat#01-044，GlycoTech公司.，Rockville，MD)預先制備PolySleaSA-HRP結合體。60μl/孔1ng/μlPolySLeaSA-HRP結合體于1％BSA(在Tris-Ca++緩沖液中)的溶液被加到所有的孔中，除去第11排平皿2。平皿1用Tris-Ca++在自動平皿洗滌器中洗四次。從化合物最低濃度開始，將100μl/孔從平皿2轉移到平皿1，平皿2被棄去。剩下平皿在室溫下?lián)u蕩2小時進行孵育。利用自動平皿洗滌器，加入Tris-Ca++將平皿洗滌4次。用8道吸移管管理器自右向左地加進100μl/孔底物[將3，3′，5，5′-四甲基聯(lián)苯胺試劑和雙氧水以1∶1比率混合]。平皿在室溫下孵育2分鐘。用8道吸移管管理器自右向左地加進100μl/孔1M磷酸，以中止反應。在微量滴度平皿讀數(shù)器上，在450nm波長下，測量其吸光度。對照化合物A對照化合物B通過測定抑制多聚唾液酰LeaHRP結合體與固定的E-選擇蛋白/人體免疫球蛋白G嵌合體最大結合達50％時所需化合物的濃度來計算IC50值。通過測定內(nèi)部對照化合物的IC50對被測試化合物的IC50的比率，來計算相對的IC50值。表2化合物編號R3R4RIC50B1.1Na-CH2C6H50.35B1.2NaCH2C6H110.08B1.3Na-CH2NHC(O)C6H51.11B1.4Na-CH2NHC(O)(CH2)2C6H51.85B1.5Na-CH2NHC(O)(CH2)3OH1.23B1.6H-CH2NH20.96B1.7H-CH2NHCH2(CH)2C6H51.15B1.8Na-CH2N[C(O)C6H5]CH2(CH)2C6H50.90B1.9HCH2NHCH2C6H50.61B1.10Na-CH2N(CH2C6H5)20.60B1.11H-CH2NH[CH2CH(CH3)20.74B1.12H-CH2N[CH2CH(CH3)2]20.32B1.13Na-CH2N[C(O)C6H5][CH2CH(CH3)2]0.21B1.14Na-CH2NH[SO2(C6H4)NO2]0.12B1.15Na-CH2NHSO2C6H4CH30.13B1.16Na-CH2NHC(O)CF30.64B1.17Na-CH2NHC(O)C6H111.33B1.18Na-CH2CH2C6H50.14B1.19Na-CH2CH2C6H110.17化合物編號R3R4RIC50B1.20Na-CH2NHC(O)C11H231.76B1.21Na-CH2NHC(O)CH(C6H5)20.71B1.22Na-CH2NHC(O)C2H4CO2Na1.05B1.23Na-CH2NHC(O)C6(1，3，4，5)OH]4H70.79B1.24Na-CH2NHC(O)C6H4SO3Na0.93B1.25Na-CH2NHC(O)C6H4Cl1.29B1.26Na-CH2NHC(O)C6H4NO21.21B1.27Na-CH2NHC(O)C6H4OCH31.15B1.28Na-CH2NHC(O)C6H4(3，4)Cl22.04B1.29Na-CH2NHC(O)C6H4CH31.30B1.30Na-CH2NHC(O)C6H4C6H51.65B1.31Na-CH2NHC(O)C6H4CN1.04B1.32Na-CH2NHC(O)C10H71.44B1.9Na-CH2NHCH2C6H50.61B1.33Na-CH2NHC(O)C6H4COONa0.96B1.34Na-CH2NHC(O)(CHOH)2COONa0.78B1.35Na--CH2N[C(O)C6H5]CH2C6H50.44B1.36Na-CH2N[C(O)C6H5](CH2)3C6H50.57B1.37Na-CH2NHSO2CF30.26B1.38Na-CH2N[CH2CH(CH3)]SO2C6H4NO20.32表2a</tables>權利要求1.式I化合物其中X是非配糖的脂肪1，2-二醇的殘基；R1是被一個羧基殘基和一個其他的取代基所取代的S-構型甲基；且R2是氫，C1-C12烷基或C6芳基；烷基和芳基是未取代的或被一個或多個選自由如下基團組成的取代基所取代，如羥基，鹵素，C(O)ORs1，CO(O)Rs4，C(O)Rs2，硝基，氨基，氰基，SO3My，OSO3My，NR20SO3My，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C1-C12烷氧基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C6-C10芳氧基，C5-C9雜芳基、C5-C9雜芳氧基，C7-C11芳烷基，C7-C11芳烷氧基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11芳鏈烯基，C7-C10雜芳鏈烯基，伯氨基，仲氨基，磺?；?，磺酰胺，脲，氨基甲酸酯，磺酰肼，卡巴肼，碳化異羥肟酸和氨羰基酰胺，其間，Rs1是氫，My，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10雜芳烷基，Rs4是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10雜芳烷基，且Rs2和R20是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11芳鏈烯基或C7-C10雜芳鏈烯基，且烷基，鏈烯基，烷氧基，環(huán)烷基，環(huán)鏈烯基，雜環(huán)烷基，雜環(huán)鏈烯基，芳基，芳氧基，雜芳基，雜芳氧基，芳烷基，芳烷氧基，雜芳烷基，芳鏈烯基和雜芳鏈烯基，依次地為未取代的或被上述取代基中的一個所取代；y是1，且M是一價金屬或y是1/2，且M是二價金屬；包括它們的生理學上耐受的鹽類。2.按權利要求1的化合物，其中(a)氨基，伯氨基，仲氨基，脲，氨基甲酸酯，卡巴肼，磺酰胺，磺酰肼和氨羰基酰胺是選自如下基團的代表，如R8C(O)(NH)pN(R9)-，-C(O)NHpNR8R9，R8OC(O)(NH)pN(R9)-，R8R40NC(O)(NH)pN(R9)(NH)p-，-OC(O)(NH)pNR8R9，-N(R40)C(O)(NH)pNR8R9，R8S(O)2(NH)pN(R9)-；-S(O)2(NH)pNR8R9；R8R40NS(O)2N(R9)-或-NR40S(O)2NR8R9，其中R8，R9和R40相互獨立地是氫，羥基，C1-C12烷基，C1-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C16芳烷基，帶有C2-C6亞鏈烯基的C8-C16芳鏈烯基和C6-C10芳基，C6-C15雜芳烷基，C6-C15雜芳鏈烯基，或二-C6-C10芳基-C1-C6烷基或R8′R9′N，其中，R8′和R9′相互獨立地是氫，羥基，SO3My，OSO3My，C1-C12烷基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10雜芳烷基，帶有C2-C6亞鏈烯基的C8-C16芳鏈烯基，以及C6-C10芳基，或二-C6-C10芳基-C1-C6烷基，它們是未被取代的或被一或多個取代基所取代；或者R8和R9或R8′和R9′或R8和R40在-NR8R9或-NR8′R9′或R8R40N-一起是亞丁基，亞戊基，-(CH2)2-O-(CH2)2-，-(CH2)2-S-(CH2)2-或-(CH2)2-NR7-(CH2)2-，且R7是氫，C1-C6烷基，C7-C11芳烷基，C(O)Rs2或磺?；灰约?，(b)磺?；鞘絉10-SO2-的代表，其中R10是C1-C12烷基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10雜芳烷基，它們是未被取代的或被一或多個取代基所取代；其中，取代基選自由如下基團組成的；如羥基，鹵素，C(O)ORs1，OC(O)Rs4，C(O)Rs2，硝基，氨基，氰基，SO3My，OSO3My，NR20SO3My，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C1-C12烷氧基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C6-C10芳氧基，C5-C9雜環(huán)基，C5-C9雜芳氧基，C7-C11芳烷基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11芳鏈烯基，C7-C10雜芳鏈烯基，伯氨基，仲氨基，磺?；?，磺酰胺，脲，氨基甲酸酯，磺酰肼，卡巴肼，碳化異羥肟酸和氨羰基酰胺，其間，Rs1是氫，My，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基，或C6-C10雜芳烷基，Rs4是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12雜烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10雜芳烷基，且Rs2和R20是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11芳鏈烯基或C7-C10雜芳鏈烯基，以及烷基，鏈烯基，烷氧基，環(huán)烷基，環(huán)鏈烯基，雜環(huán)烷基，雜環(huán)鏈烯基，芳基，芳氧基，雜芳基，雜芳氧基，芳烷基，雜芳烷基，芳鏈烯基和雜芳鏈烯基依次地被取代或被上述取代基中的一個所取代；p是0或1，且y是1，M是一價金屬，或者y是1/2，M是二價金屬。3.按照權利要求1的化合物，其中X是直鏈或支鏈的C2-C20亞烷基，亞鏈烯基，C3-C12環(huán)亞烷基，-環(huán)亞鏈烯基，帶有雜原子的C3-C11雜環(huán)亞烷基或雜環(huán)亞鏈烯基，雜原子基團選自-O-，-S-和-N-。4.按照權利要求1的化合物，其中X被選自由以下基團組成的取代基所取代，它們是羥基，鹵素，C(O)ORs1，OC(O)Rs4，C(O)Rs2，硝基，氨基，氰基，SO3My，OSO3My，NR20SO3My，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C1-C12烷氧基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C6-C10芳氧基，C5-C9雜芳基，C5-C9雜芳氧基，C7-C11芳烷基，C7-C11芳烷氧基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11芳鏈烯基，C7-C10雜芳鏈烯基，伯氨基，仲氨基，磺酰基，磺酰胺，脲，氨基甲酸酯，磺酰肼，卡巴肼，碳化異羥肟酸和氨羰基酰胺，其間，Rs1是氫，My，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10雜芳烷基，Rs4是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-<p>表4</p>伯氨基，仲氨基，磺?；?，磺酰胺，脲，氨基甲酸酯，磺酰肼，卡巴肼，碳化異羥肟酸，氨羰基酰胺，其間，Rs1是氫，My，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10雜芳烷基，Rs4是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10雜芳烷基，且Rs2和R20是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11芳鏈烯基或C7-C10芳雜鏈烯基，且烷基，鏈烯基，烷氧基，環(huán)烷基，環(huán)鏈烯基，雜環(huán)烷基，雜環(huán)鏈烯基，芳基，芳氧基，雜芳基，雜芳氧基，芳烷基，芳烷氧基，雜芳烷基，芳鏈烯基和雜芳鏈烯基依次地為未取代的或被上述取代基中的一個所取代；y是1，且M是一價金屬或y是1/2，且M是二價金屬。6.按照權利要求5的化合物，其中R5和R6是(a)未被取代的或被C1-C12烷基或C1-C12烷氧基取代的；(b)與-CH-CH-基團在一起，為五-八元碳環(huán)；(c)與-CH-CH-基團在一起，為五-八元雜碳環(huán)；(d)相互獨立地為氫原子，未被取代的C1-C12烷基或C1-C12烷基，其被選自由以下基團組成的取代基所取代，如-C(O)ORs1，-OC(O)Rs4，-C(O)ONa或-C(O)OK，伯氨基，仲氨基，C3-C12環(huán)烷基，C1-C6烷氧基，苯氧基和芐氧基，未取代的C3-C12環(huán)烷基或C3-C12環(huán)烷基，其被選自由以下基團組成的取代基所取代，如-C(O)ORs1，-OC(O)Rs4，-C(O)ONa或-C(O)OK，伯氨基，仲氨基，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基；苯氧基和芐氧基；C6-C10芳基是未被取代的或被-C(O)ORs1，-OC(O)Rs4，-C(O)ONa或-C(O)OK，伯氨基，仲氨基，C1-C6烷基或C1-C6烷氧基所取代；C3-C9雜芳基，其帶有1或2個選自由氧原子和氮原子組成的雜原子；或C7-C12芳烷基，它是未被取代的或被-C(O)ORs1，-OC(O)Rs4，-C(O)ONa或-C(O)OK，伯氨基，仲氨基，C1-C6烷基或C1-C6烷氧基所取代；(e)與-CH-CH-基團在一起，為五-十二元碳環(huán)或五-或六元雜碳環(huán)，其帶有一個選自由氧原子和氮原子組成的雜原子；或(f)與-CH-CH-基團在一起，為C3-C12環(huán)亞烷基，C4-C12環(huán)亞鏈烯基，C2-C11雜環(huán)亞烷基或C3-C11雜環(huán)亞鏈烯基，其帶有選自-O-，-S-和-N-基團的雜原子；其間，環(huán)亞烷基，環(huán)亞鏈烯基，雜環(huán)鏈烯基和雜環(huán)亞鏈烯基是未被取代的，或被一或多個選自由以下基團組成的取代基所取代，如羥基，鹵素，C(O)ORs1，OC(O)Rs4，C(O)Rs2，硝基，氨基，氰基，SO3My，OSO3My，NR20SO3My，C1-C2烷基，C2-C12鏈烯基，C1-C12烷氧基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C6-C10芳氧基，C5-C9雜芳基，C5-C9雜芳氧基，C7-C11芳烷基，C7-C11芳烷氧基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11芳鏈烯基，C7-C10雜芳鏈烯基，伯氨基，仲氨基，磺?；?，磺酰胺，脲，氨基甲酸酯，磺酰肼，卡巴肼，碳化異羥肟酸和氨羰基酰胺，其間，Rs1是氫，My，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10雜芳烷基，Rs4是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10雜芳烷基，且Rs2和R20是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11芳鏈烯基或C7-C10雜芳鏈烯基，且烷基，鏈烯基，烷氧基，環(huán)烷基，環(huán)鏈烯基，雜環(huán)烷基，雜環(huán)鏈烯基，芳基，芳氧基，雜芳基，雜芳氧基，芳烷基，芳烷氧基，雜芳烷基，芳鏈烯基和雜芳鏈烯基依次地是未取代的，或被上述取代基中的一個所取代；y是1，且M是一價金屬或y是1/2，且M是二價金屬。7.按照權利要求6的化合物，其中R5和R6與-CH-CH-基團一起，是C3-C12環(huán)亞烷基或帶有雜原子氮的C2-C11雜環(huán)亞烷基，其間，環(huán)亞烷基和雜環(huán)亞烷基是未被取代或被權利要求6所述及的一或多個取代基所取代。8.按照權利要求7的化合物，其中R5和R6與-CH-CH-基團一起，是C3-C12環(huán)亞烷基或帶有雜原子氮的C2-C11雜環(huán)亞烷基；其間，環(huán)亞烷基和雜環(huán)亞烷基是未被取代的，或被選自由以下基團組成的一或多個取代基所取代，如羥基，C(O)ORs1，OC(O)Rs4，C(O)Rs2，NR8R9，C1-C12烷基，R8C(O)(NH)pN(R9)-，-C(O)(NH)pNR8R9，R8S(O)2(NH)pN(R9)-；R8R40NC(O)(NH)pN(R9)-，R8OC(O)(NH)pN(R9)-，-OC(O)(NH)pNR8R9和R10-SO2-，其中R8，R9，R10和R40相互獨立地為氫，羥基，C1-C12烷基，C1-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C16芳烷基，帶C2-C6亞烷基的C8-C16芳鏈烯基，且C6-C10芳基，C6-C15雜芳烷基，C6-C15雜芳鏈烯基，或二-C6-C10芳基-C1-C6烷基，它們是未被取代的，或被選自由以下基團組成的一或多個取代基所取代，如羥基，鹵素，C(O)ORs1，OC(O)Rs4，C(O)Rs2，硝基，氨基，氰基，SO3My，OSO3My，NR20SO3My，C1-C12烷基，C2-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C1-C12烷氧基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C6-C10芳氧基，C5-C9雜芳基，C5-C9雜芳氧基，C7-C11芳烷基，C7-C11芳烷氧基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11芳鏈烯基，C7-C10雜芳鏈烯基，伯氨基，仲氨基，氨基，磺?；酋０?，脲，氨基甲酸酯，磺酰肼，卡巴肼，碳化異羥肟酸和氨羰基酰胺；Rs1是氫，My，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10雜芳烷基，Rs4是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10雜芳烷基，且Rs2和R20是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11芳鏈烯基或C7-C10雜芳鏈烯基，且烷基，鏈烯基，烷氧基，環(huán)烷基，環(huán)鏈烯基，雜環(huán)烷基，雜環(huán)鏈烯基，芳基，芳氧基，雜芳基，雜芳氧基，芳烷基，雜芳烷基，芳鏈烯基和雜芳鏈烯基作為取代基，依次地是未被取代的，或被上述取代基中的一個所取代；p是0或1，且y是1，M是單價金屬或y是1/2，M是二價金屬。9.按照權利要求8的化合物，其中R8和R9相互獨立地是氫；C1-C12烷基；C3-C12環(huán)烷基，C6-C10芳基，在亞烷基上帶有1-6個碳原子的C7-C16芳烷基，和C6-C10芳基，帶有C2-C6亞鏈烯基的C8-C16芳鏈烷基以及C6-C10芳基，或二-C6-C10芳基-C1-C6烷基，其間，R8和R9是未被取代的，或被一或多個選自由以下基團組成的取代基所取代，如羥基，鹵素，COOH，C(O)OMy，C1-C12烷基，C1-C6烷氧基，C6-C10芳基，C6-C10芳氧基，SO3My，OSO3My，NR20SO3My，硝基，氨基，伯氨基，仲氨基和氰基，且R20是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11芳鏈烯基，或C7-C10雜芳鏈烯基；y是1，且M是一價金屬或y是1/2，且M是二價金屬。10.按照權利要求8的化合物，其中R10是C1-C12烷基；C3-C12環(huán)烷基，C6-C10芳基，在亞烷基上帶有1-6個碳原子的C7-C16芳烷基，以及C6-C10芳基，帶有C2-C6亞鏈烯基的C8-C16芳鏈烯基以及C6-C10芳基，或二-C6-C10芳基-C1-C6烷基，它們是未被取代的，或被選自由以下基團組成的取代基所取代，如羥基，鹵素，COOH，C(O)OMy，C1-C12烷基，C1-C6烷氧基，C6-C10芳基，SO3My，OSO3My，NR20SO3My，硝基，氨基，伯氨基，仲氨基和氰基；其間，R20是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11芳鏈烯基或C7-C10雜芳鏈烯基，y是1，且M是一價金屬或y是1/2，且M是二價金屬。11.按照權利要求10的化合物，其中R10是C1-C12烷基，C3-C12環(huán)烷基，C6-C10芳基，在亞烷基上帶有1-6個碳原子的C7-C16芳烷基，以及C6-C10芳基，它們是未被取代的，或被一或多個選自由以下基團組成的取代基所取代，如羥基，鹵素，羧基，C(O)OMy，C1-C12烷基，C1-C6烷氧基，C6-C10芳基，SO3My，硝基，氨基，伯氨基，仲氨基和氰基；或帶有C2-C6亞鏈烯基的C8-C16的芳鏈烯基以及C6-C10芳基，或二-C6-C10芳基-C1-C6烷基。12.按照權利要求8的化合物，其中R5和R6與-CH-CH-基團在一起，是C3-C12環(huán)亞烷基或帶有雜原子氮的C2-C11雜環(huán)亞烷基；其間，環(huán)亞烷基和雜環(huán)亞烷基是未被取代的或被選自由以下基團組成的取代基所取代，如羥基，C(O)ORs1，OC(O)Rs4，C(O)Rs2，氨基，C1-C12烷基，R8C(O)N(R9)-，-C(O)NR8R9，R8S(O)2N(R9)-，R8OC(O)N(R9)-和R10-SO2-，其中，R9是氫，R8是C1-C12烷基，C6-C10芳基或C7-C11芳烷基，它們是未被取代的，或被一或多個C1-C12烷氧基所取代；R10是C1-C12烷基，C6-C10芳基或C7-C11芳烷基，它們是未被取代的，或被一或多個C1-C12烷基所取代；Rs1和Rs4是C1-C12烷基以及Rs2是C1-C12烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基或C6-C10芳基，且烷基，環(huán)鏈烯基，環(huán)烷基和芳基作為取代基，依次地是未被取代的，或被選自由以下基團組成的一或多個取代基所取代，如羥基，C(O)ORs1′和CO(O)Rs4′，其間，Rs1′是My或C1-C12烷基，和Rs4′是C1-C12烷基；y是1，且M是一價金屬或y是1/2，且M是二價金屬。13.按照權利要求12的化合物，其中R5和R6與-CH-CH-基團在一起為環(huán)亞己基。14.按照權利要求8的化合物，其中R5和R6與-CH-CH-基團在一起為亞哌啶基。15.按照權利要求14的化合物，其中R5和R6與-CH-CH-基團在一起為亞哌啶基；其間，雜原子是未被取代的或被選自由以下基團組成的一個取代基所取代，如C(O)ORs1，C(O)Rs2，C(O)NR8R9，氨基，SO3My，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C1-C12烷氧基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C6-C10芳氧基，C5-C9雜芳基，C5-C9雜芳氧基，C7-C11芳烷基，C7-C11芳烷氧基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11芳鏈烯基，C7-C10雜芳鏈烯基，伯氨基，仲氨基，磺?；酋０?，磺酰肼，且環(huán)上的一或多個碳子是未被取代的，或被一或多個選自由以下基團組成的取代基所取代，如羥基，OC(O)Rs4，氨基，OSO3My，NR20SO3My，C1-C12烷氧基，C6-C10芳氧基，C5-C9雜芳氧基，C7-C11芳烷氧基，伯氨基，仲氨基，磺酰胺，脲，氨基甲酸酯，磺酰肼，卡巴肼，碳化異羥肟酸和氨羰基酰胺，其間，Rs1是氫，My，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10雜芳烷基，Rs4是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10雜芳烷基，R8和R9相互獨立地為氫，羥基，C1-C12烷基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C16芳烷基，C6-C15雜芳烷基，帶有C2-C6亞鏈烯基的C8-C16芳鏈烯基和C6-C10芳基，或二-C6-C10芳基-C1-C6烷基，或者R8和R9一起是亞丁烷基，亞戊烷基，-(CH2)2-O-(CH2)2-，-(CH2)2-S-(CH2)2-或-(CH2)2-NR7-(CH2)2-，且R7是氫，C1-C6烷基，C7-C11芳烷基，C(O)Rs2或磺?；?；以及Rs2和R20是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11-雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11芳鏈烯基或C7-C10雜芳鏈烯基；且烷基，鏈烯基，烷氧基，環(huán)烷基，環(huán)鏈烯基，雜環(huán)烷基，雜環(huán)鏈烯基，芳基，芳氧基，雜芳基，雜芳氧基，芳烷基，芳烷氧基，雜芳烷基，芳鏈烯基和雜芳鏈烯基依次地是未被取代的，或被上述取代基中的一個所取代；y是1，且M是一價金屬或y是1/2，且M是二價金屬。16.按照權利要求15的化合物，其中R5和R6與-CH-CH-基團在一起為亞哌啶基；其間，雜原子是未被取代的，或被選自由以下基團組成的取代基所取代，如C(O)ORs1，C(O)Rs2，-C(O)NR8R9和R10-SO2-以及環(huán)上的一或多個碳原子是未被取代的，或被一或多個選自由以下基團所組成的取代基所取代，如羥基，氨基，R8S(O)2N(R9)-；R8C(O)N(R9)-和R8OC(O)N(R9)-，其間，R9是氫，R8是C1-C12烷基，C6-C10芳基或C7-C11芳烷基，其間，烷基，芳基和芳烷基是未被取代的，或被一或多個C1-C12烷氧基所取代；R10是C1-C12烷基，C6-C10芳基或C7-C11芳烷基，它們是未被取代的或被一或多個C1-C12烷基所取代；Rs1是C1-C12烷基以及Rs2是C1-C12烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基或C6-C10芳基，且烷基，環(huán)鏈烯基，環(huán)烷基和芳基作為取代基依次地是未被取代的，或被一或多個選自由以下基團組成的取代基所取代，如羥基，C(O)ORs1′和OC(O)Rs4′，其間，Rs1′是My或C1-C12烷基以及Rs4′是C1-C12烷基；y是1，且M是一價金屬，或y是1/2，且M是二價金屬。17.按照權利要求8的化合物，其中R5和R6與-CH-CH-基團一起為亞哌啶基；它是未被取代的，或被一或多個選自由以下基團組成的取代基所取代，如羥基，C(O)ORs1，OC(O)Rs4，C(O)Rs2，氨基，C1-C12烷基，R8C(O)N(R9)-，-C(O)NR8R9，R8S(O)2N(R9)-；R8OC(O)N(R9)-，R8R40NC(O)N(R9)-，-OC(O)NR8R9和R10-SO2-，其中R9是氫以及R8是C1-C12烷基，C6-C10芳基或C7-C11芳烷基，其間，烷基，芳基和芳烷基是未被取代的，或被一或多個C1-C12烷氧基或C7-C11芳烷氧基所取代；R10是C1-C12烷基，C6-C10芳基，或C7-C11芳烷基，它們是未被取代的或被一或多個C1-C12烷基所取代；R40是氫，C1-C12烷基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10雜芳烷基；Rs1和Rs4是C1-C12烷基且Rs2是C1-C12烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基或C6-C10芳基，且烷基，環(huán)鏈烯基，環(huán)烷基和芳基作為取代基依次地是未被取代的，或被一或多個選自由以下基團組成的取代基所取代，如羥基，C(O)ORs1′和OC(O)Rs4′，其間，Rs1′是My或C1-C12烷基以及Rs4′是C1-C12烷基；y是1，且M是一價金屬或y是1/2，且M是二價金屬。18.按照權利要求1的化合物，其中X是環(huán)亞己基或哌啶亞基，它是未被取代的，或是被一或多個選自由以下基團組成的取代基所取代，如羥基，氨基，C3H7，-C(O)CH3，-C(O)C6H5，-C(O)(CH2)8C(O)OCH3，-C(O)[CH(OH)]2C(O)ONa，C(O)-C6H8(OH)3，-C(O)-C6H11，-C(O)OC3H7，-C(O)NHC6H5，-NHS(O)2CH2C6H5，-NHC(O)OCH2C6H5，-NHC(O)C6H3(OCH3)2，-S(O)2-C4H9，-NHC(O)NHC6H5，-S(O)2-C6H4CH3，-S(O)2-CH2C6H5and-S(O)2-(CH)2C10H7.19.按照權利要求1的化合物，其中R2是C1-C6烷基。20.按照權利要求1的化合物，其中R2的取代基被選自鹵素，-C(O)OMy，C1-C6烷基，C1-C4烷氧基，苯基，萘基，-SO3My，C1-C12伯氨基，C2-C20仲氨基，-SO2-NR8R9和-C(O)-NR8R9，其中R8和R9相互獨立地是氫，C1-C4烷基，C2-C4羥烷<p>表4</p>C(O)Rs2，硝基，氨基，氰基，SO3My，OSO3My，NR20SO3My，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C1-C12烷氧基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C6-C10芳氧基，C5-C9雜芳基，C5-C9雜芳氧基，C7-C11芳烷基，C7-C11芳烷氧基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11芳鏈烯基，C7-C10雜芳鏈烯基，伯氨基，仲氨基，磺?；?，磺酰胺，脲，氨基甲酸酯，磺酰肼，卡巴肼，碳化異羥肟酸和氨羰基酰胺，其間，Rs1是氫，My，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10雜芳烷基，Rs4是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10雜芳烷基，且Rs2和R20是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11芳鏈烯基或C7-C10雜芳鏈烯基，且烷基，鏈烯基，環(huán)氧基，環(huán)烷基，環(huán)鏈烯基，雜環(huán)烷基，雜環(huán)鏈烯基，芳基，芳氧基，雜芳基，雜芳氧基，芳烷基，芳烷氧基，雜芳烷基，芳鏈烯基和雜芳鏈烯基依次地是未被取代的，或被上述取代基中的一個所取代；y是1，且M是一價金屬或y是1/2，且M是二價金屬。27.按照權利要求26的化合物，其中R3是氫或My，且R4是(a)未取代C1-C12烷基；C1-C12烷基，其被一或多個選自由以下基團組成的取代基所取代，如氨基，伯氨基，仲氨基，C1-C12磺?；?，氨基甲酸酯，卡巴肼，磺酰胺，磺酰肼，氨羰基酰胺，C3-C12環(huán)烷基，C1-C6烷氧基，苯氧基和芐氧基；未取代的C3-C12環(huán)烷基；C3-C12環(huán)烷基，其被一或多個選自由以下基團組成的取代基所取代，如C3-C12環(huán)烷基，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，C1-C12磺?；?，苯氧基和芐氧基；C6-C10芳基；帶有1或2個雜原子的C3-C9雜芳基，雜原子選自由氧和氮原子組成的基團；C7-C16芳烷基，其帶有C1-C6烷基和C6-C10芳基；帶有C1-C6烷基的C4-C16雜芳烷基，以及帶有1或2個雜原子的C3-C10雜芳基，雜原子選自由氧和氮原子組成的基團，以及總共有3-5個碳原子；C6-C10芳基，C3-C9雜芳基，其帶有選自由氧原子和氮原子組成的1或2個雜原子的基團，帶有C1-C6烷基和C6-C10芳基的C7-C16芳烷基，帶有C1-C6烷基的C3-C16雜芳烷基以及帶有1或2個雜原子的C4-C10雜芳基，雜原子選自由氧原子和氮原子組成的基團，且總共有3-5個碳原子，它們被一或多個選自由以下基團組成的基團所取代，如羥基，鹵素，C1-C12磺酰基，羧基，C(O)OMy，C1-C12烷基，C1-C6烷氧基，C6-C10芳基，SO3My，OSO3My，NR20SO3My，硝基，伯氨基，仲氨基，脲，氨基甲酸酯，磺酰胺和氰基，其中y是1，且M是一價金屬，或y是1/2，且M是二價金屬，或者(b)C1-C12烷基或C7-C11芳烷基，它們是未被取代的，或被一或多個選自由以下基團組成的取代基所取代，如羥基，鹵素，C(O)ORs1，OC(O)Rs4，C(O)Rs2，硝基，氨基，氰基，SO3My，OSO3My，NR20SO3My，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C1-C12烷氧基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C6-C10芳氧基，C5-C9雜芳基，C5-C9雜芳氧基，C7-C11芳烷基，C7-C11芳烷氧基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11芳鏈烯基，C7-C10雜芳鏈烯基，伯氨基，仲氨基，磺?；酋０?，脲，氨基甲酸酯，磺酰肼，卡巴肼，碳化異羥肟酸，和氨基羰基酰胺，其間，Rs1是氫，My，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10雜芳烷基，Rs4是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10雜芳烷基，且Rs2和R20是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11芳鏈烯基，或C7-C10雜芳鏈烯基，，且烷基，鏈烯基，烷氧基，環(huán)烷基，環(huán)鏈烯基，雜環(huán)烷基，雜環(huán)鏈烯基，芳基，芳氧基，雜芳基，雜芳氧基，芳烷基，芳烷氧基，雜芳烷基，芳鏈烯基和雜芳鏈烯基依次地是未被取的，或被上述取代基中的一個所取代；y是1，且M是一價金屬或y是1/2，且M是二價金屬。28.按照權利要求27的化合物，其中R3是氫，鉀或鈉。29.按照權利要求27的化合物，其中R4是甲基，乙基，正-或異丙基，正-，異-或叔丁基，環(huán)己基，萘基，苯基，芐基，萘甲基，2-苯乙基，3-苯丙基，環(huán)己基甲基，2-苯己基乙基，呋喃基，吡啶基或嘧啶基。30.按照權利要求27的化合物，其中脲基，卡巴肼基，磺酰胺基，磺酰肼基，氨羰基酰胺和氨基甲酸酯作為R4的取代基，意味著基團的公式如下R8NHC(O)N(R9)-，R8OC(O)N(R9)-，R8C(O)(NH)pN(R9)-以及R8S(O)2(NH)pN(R9)-，其中R8是氫，C1-C12烷基，C5或C6環(huán)烷基，C5或C6環(huán)烷甲基或乙基，或-乙基-，C5或C6雜環(huán)烷基，C5或C6雜環(huán)烷基甲基，或-乙基-，苯基，萘基，芐基，2-苯乙基，二苯甲基，它們是未被取代的，或被一或多個來自以下基團的取代基所取代，如羥基，氨基，C1-C8伯氨基，C2-C14仲氨基，硝基，氰基，氟，氯，-C(O)OH，-C(O)ONa，-SO3H，-OSO3Na，NR20SO3Na，其中R20是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11芳鏈烯基或C7-C10雜芳鏈烯基，以及-SO3Na，C1-C4烷基，C1-C4烷氧基和苯基，且R9是氫，C1-C10烷基，苯基，萘基，芐基，2-苯乙基或苯基-CH＝CH-CH2-，以及p是0或1。31.按照權利要求27的化合物，其中R4是(a)脲基-取代的烷基R8-C(O)NR9-(CH2)n-，其間，n是1或2，R8是氫；C1-C12烷基；C3-C12環(huán)烷基；C6-C10芳基或帶有C1-C6烷基和C6-C10芳基的C7-C16芳烷基；其中烷基，環(huán)烷基，芳基和芳烷基是未被取代的，或被一或多個選自由以下基團組成的取代基所取代，如羥基，鹵素，羧基，-C(O)OMy，C1-C12烷基，C1-C6烷氧基，C6-C10芳基，SO3My，OSO3My，NR20SO3My，C(O)ORs1，OC(O)Rs4，硝基，氨基和氰基；或帶有C2-C6鏈烯基和C6-C10芳基的C8-C16芳鏈烯基或二-C6-C10芳基-C1-C6烷基；且R9是氫，直鏈或支鏈的C1-C10烷基，C5-或C6環(huán)烷基，C5-或C6環(huán)烷基甲基-或-乙基，苯基，萘基或芐基，2-苯基乙基或苯基-CH＝CH-CH2-；y是1，且M是堿金屬或y是1/2，且M是堿土金屬，R20是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11芳鏈烯基或C7-C10雜芳鏈烯基，Rs1是氫，My，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10雜芳烷基以及Rs4是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10雜芳烷基；(b)磺酰胺-取代的烷基基團R8-SO2NR9-(CH2)n-，其中R8，R9和n具有在(a)項內(nèi)所指出的含義；(c)氨羰基酰胺-或氨基甲酸酯-取代的烷基基團R9NH-C(O)-NH-(CH2)n或R9O-C(O)-NH-(CH2)n，其中R9具有在(a)項內(nèi)所指出的含義；另外，苯基和n具有在(a)項內(nèi)所指出的含義；(d)卡巴肼基-取代的烷基基團R8-C(O)-NHNR9-(CH2)n-，其中R8，R9和n具有在(a)項所指出的含義；或(e)磺酰肼基-取代的烷基基團R8-SO2-NHNR9-(CH2)n-，其中R8，R9和n具有在(a)項所指出的含義。32.按照權利要求27的化合物，其中R4是(a)酰胺R8C(O)N(R9)(CH2)n-或R8S(O)2N(R9)(CH2)n-；其間，R8和R9相互獨立地為氫；未取代的C1-C12烷基；C1-C12烷基，它被一或多個選自由以下基團組成的取代基所取代，如羥基，鹵素，羧基，C(O)ONa，C1-C12烷基，C1-C6烷氧基，C6-C10芳基，-SO3H，OSO3Na，NR20SO3Na，SO3Na，硝基和氰基；未取代的C3-C12環(huán)烷基；被一或多個羥基取代的C3-C12環(huán)烷基；未取代的C6-C10芳基，帶有C1-C6烷基和C6-C10芳基的未取代C7-C12芳烷基；C6-C10芳基，或帶有C1-C6烷基和C6-C10芳基的C7-C12芳烷基，它被一或多個選自由以下基團組成的取代基所取代，如羥基，鹵素，羧基，C(O)ONa，-C(O)OK，C1-C12烷基，C1-C6烷氧基，C6-C10芳基，SO3Na，OSO3Na，NR20SO3Na，C(O)ORs1，OC(O)Rs4，硝基，氨基和氰基，R20是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11芳鏈烯基或C7-C10雜芳鏈烯基，Rs1是氫，My，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10雜芳烷基以及Rs4是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10雜芳烷基；且n是2或1；或者(b)磺酰胺R8S(O)2N(R9)(CH2)n-，其間，R8是C1-C12烷基，它是未被取代的或被一或多個鹵原子取代；或C6-C10芳基，它被一或多個C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，鹵素，氰基，或硝基所取代，且R9是氫或異丁基，n是2或1；或者(c)氨羰基酰胺R8-NH-C(O)-NH(CH2)n-，其中R8是C1-C12烷基或C6-C10芳基，它是未被取代的，或被鹵素，氰基，硝基，C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，C5-或C6-環(huán)烷基，C6-C10芳基或C7-C12芳烷基所取代，且n是2或1；或者(d)氨烷基R8′R9′N(CH2)n-，其間，R8′和R9′相互獨立地為氫，未取代的C1-C12烷基；C1-C12烷基被一或多個選自由以下基團組成的取代基所取代，如羥基，鹵素，C(O)ORs1，OC(O)Rs4，C(O)-NR11R12，C1-C12烷基，C1-C6烷氧基，C6-C10芳基，SO3H，SO3Na，OSO3Na，NR20SO3Na，硝基，氨基和氰基；未取代的C3-C12環(huán)烷基；被一或多個羥基取代的C3-C12環(huán)烷基；C6-C10芳基；帶有C1-C6烷基和C6-C10芳基的C7-C16芳烷基；或帶有C2-C6鏈烯基和C6-C10芳基的C8-C16芳鏈烯基，其間，芳基和在芳烷基和芳鏈烯中的芳基是未被取代的，或被一或多個選自由以下基團組成的取代基所取代，如羥基，鹵素，C(O)ORs1，OC(O)Rs4，-C(O)ONa，-C(O)OK，-C(O)-NR11R12，C1-C12烷基，C1-C6烷氧基，C6-C10芳基，-SO3H，SO3Na，OSO3Na，NR20SO3Na，硝基，氨基和氰基；其中n是2，最好是1，且Rs1是氫，鉀或鈉，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10雜芳烷基，Rs4是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10雜芳烷基，R11是氫，C1-C4烷基，C2-C4羥烷基，苯基或芐基，且R12獨立地具有R11的含義，或R11和R12一起是亞丁烷基，亞戊烷基或-CH2CH2-O-CH2CH2-，且R20是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11芳鏈烯基或C7-C10雜芳鏈烯基。33.按照權利要求32的化合物，其中R4是酰胺R8C(O)N(R9)(CH2)n-或R8S(O)2N(R9)(CH2)n-，其間，R8是未被取代的C1-C12烷基；C1-C8烷基被一或多個選自由以下基團組成的取代基所取代，如羥基，鹵素，C(O)ONa和C6-C10芳基；未取代的C3-C12環(huán)烷基；被一或多個羥基取代的C3-C8環(huán)烷基；未取代的C6-C10芳基或帶有C1-C6烷基的C7-C12芳烷基；C6-C10芳基，帶有C1-C6烷基和C6-C10芳基的C7-C12芳烷基，或帶有C2-C6鏈烯基和C6-C10芳基的C8-C16芳鏈烯基，它被一或多個選自由以下基團組成的取代基所取代，如鹵素，-C(O)OH，C(O)ONa，C1-C12烷基，C1-C6烷氧基，-SO3H，SO3Na，OSO3Na，NR20SO3Na，其中R20是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11芳鏈烯基或C7-C10雜芳鏈烯基，以及硝基和氰基；且R9是氫；未取代C1-C6烷基，未取代C6-C10芳基，帶有C1-C6烷基和C6-C10芳基的未取代C7-C12芳烷基；或帶有C2-C6鏈烯基和C6-C10芳基的C8-C16芳鏈烯基，且n是2或1。34.按照權利要求32的化合物，其中R4是酰胺R8C(O)N(R9)(CH2)n-，其間，R8是未取代C1-C12烷基；C1-C12烷基被一或多個選自由以下基團組成的取代基所取代，如環(huán)己基，羥基，鹵素，-C(O)OH，-C(O)ONa和苯基；未取代C3-C12環(huán)烷基，被一或多個羥基取代的C3-C12環(huán)烷基，未取代C6-C10芳基；C6-C10芳基被一或多個選自由以下基團組成的取代基所取代，如鹵素，C(O)ONa，-C(O)OH，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，苯基，-SO3H，SO3Na，OSO3Na，NHSO3Na，硝基和氰基；或帶有C1-C6烷基和C6-C10芳基的C7-C16芳烷基，R9是氫；未取代C1-C6烷基，帶有C1-C6烷基和C6-C10芳基的C7-C16芳烷基；或帶有C2-C6鏈烯基和C6-C10芳基的C8-C16芳鏈烯基，且n是2或1。35.按照權利要求34的化合物，其中R8是未取代的C1-C12烷基；C1-C4烷基被一或多個選自由以下基團組成的取代基所取代，如羥基，鹵素，C(O)OH，C(O)ONa和苯基；未取代的C3-C12環(huán)烷基；C3-C12環(huán)烷基被一或多個羥基取代；未取代的C6-C10芳基；C6-C10芳基被一或多個選自由以下基團組成的取代基所取代，如鹵素，-C(O)OH，C(O)ONa，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，-SO3H，SO3Na，OSO3Na，NHSO3Na，硝基和氰基；或帶有C1-C6烷基和C6-C10芳基的未取代C7-C16芳烷基，且R9是氫，C1-C4烷基，苯基-CH2-，苯基-CH2CH2，苯基-(CH2)3-或苯基-CH＝CH--CH2-，且n是2或1。36.按照權利要求32的化合物，其中R4是氨基烷基R8′R9′NCH2-，其中R8′和R9′相互獨立地為氫；C1-C8烷基，環(huán)戊基，環(huán)己基，C5-或C6環(huán)烷基甲基，苯基-C1-C4烷基或苯基-C2-C4鏈烯基。37.按照權利要求32的化合物，其中R4是胺R8′R9′NCH2-，其間，R8′和R9′相互獨立地為氫，C1-C6烷基，苯基-C1-或-C2烷基。38.按照權利要求26的化合物，其中R4是C7-C11芳烷基，C3-C12環(huán)烷基，或C1-C12烷基，它是未被取代的或被一或多個選自由以下基團組成的取代基所取代，如氨基，C3-C12環(huán)烷基，伯氨基，仲氨基，磺酰胺和脲和氨羰基酰胺基。39.按照權利要求38的化合物，其中作為C1-C12烷基的取代基選自由以下基團組成的取代基，如氨基，環(huán)己基，C6-C10芳基，R8C(O)N(R9)-，R8S(O)2N(R9)-，R8NHC(O)NR9-或R8′R9′N-，其中R8和R9相互獨立地為氫，C1-C12烷基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10雜芳烷基，且R8′和R9′相互獨立地為氫，羥基，C1-C12烷基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10雜芳烷基，它們是未被取代的，或被一或多個選自由以下基團組成的取代基所取代，如羥基，鹵素，C(O)ORs1，OC(O)Rs4，C(O)Rs2，硝基，氨基，氰基，SO3My，OSO3My，NR20SO3My，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C1-C12烷氧基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C6-C10芳氧基，C5-C9雜芳基，C5-C9雜芳氧基，C7-C11芳烷基，C7-C11芳烷氧基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11芳鏈烯基，C7-C10雜芳鏈烯基，伯氨基，仲氨基，磺?；酋０?，脲，氨基甲酸酯，磺酰肼，卡巴肼，碳化異羥肟酸和氨羰基酰胺，其中Rs1是氫，My，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10雜芳烷基，Rs4是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10雜芳烷基，且Rs2和R20是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11-芳鏈烯基，或C7-C10雜芳鏈烯基，以及烷基，鏈烯基，烷氧基，環(huán)烷基，環(huán)鏈烯基，雜環(huán)烷基，雜環(huán)鏈烯基，芳基，芳氧基，雜芳基，雜芳氧基，芳烷基，芳烷氧基，雜芳烷基，芳鏈烯基和雜芳鏈烯基依次地是未被取代的，或被上述取代基中的一個所取代；p是0或1，以及y是1，M是單價金屬或y是1/2，M是二價金屬；或者R8′和R9′一起是亞丁烷基，亞戊烷基，-(CH2)2-O-(CH2)2-，-(CH2)2-S-(CH2)2-或-(CH2)2-NR7-(CH2)2-，且R7是氫，C1-C6烷基，C7-C11芳烷基，C(O)Rs2或磺酰基。40.按照權利要求39的化合物，其中R4是CH2-C6H5，(CH2)2-C6H5，環(huán)己基，甲基，乙基或異丙基，它們是未被取代的，或被一或多個選自由以下基團組成的取代基所取代，如氨基，環(huán)己基，C6-C10芳基，R8C(O)N(R9)-，R8S(O)2N(R9)-，R8NHC(O)NR9-，NR9C(O)NHR8和R8′R9′N-，其中R8，R9，R8′R9′相互獨立地為氫，C1-C12烷基，C3-C12環(huán)烷基，C6-C10芳基或C7-C11芳烷基，它們是未被取代的，或被一或多個選自由以下基團組成的取代基所取代，如羥基，鹵素，C(O)OMy，硝基，氰基，SO3My，OSO3My，NHSO3My，C1-C12烷基，C1-C12烷氧基和C6-C10芳基，其間，y是1，且M是一價金屬或y是1/2，且M是二價金屬。41.按照權利要求26的化合物，其中R4是C6H11，CH(CH3)2，CH2-苯基，(CH2)2-苯基，CH2NHC(O)-苯基，CH2NHC(O)(CH2)3-苯基，CH2NHC(O)(CH2)3OH，CH2NHC(O)CF3，CH2NHC(O)C6H11，CH2NHC(O)C11H23，CH2NHC(O)CH(C6H5)2，CH2HNC(O)NHC6H5，CH2NHC(O)C2H4CO2Na，CH2NHC(O)C6[(1，3，4，5)OH]4H7，CH2NHC(O)C6H4-p-SO3Na，CH2NHC(O)C6H4C1，CH2NHC(O)C6H4NO2，CH2NHC(O)C6H4OCH3，CH2NHC(O)C6H4(3，4)C12，CH2NHC(O)C6H4CH3，CH2NHC(O)C6H4C6H5，CH2NHC(O)C6H4CN，CH2NHC(O)C10H7，CH2NHC(O)C6H4COONa，CH2NHC(O)(CHOH)2COONa，CH2N(CH2CH＝CH-苯基)[C(O)-苯基]，CH2N[CH2CH(CH3)2][C(O)-苯基]，CH2N[C(O)C6H5]CH2C6H5，CH2N[C(O)C6H5](CH2)3C6H5，CH2C6H11，(CH2)2C6H11，CH2NH2，CH2NHCH2CH＝CH-苯基，CH2NHCH2-苯基，CH2NHCH2CH(CH3)2，CH2N(CH2-苯基)2，CH2N[CH2CH(CH3)2]2，CH2NHSO2-對硝基苯基，CH2NHSO2-p-tolyl，CH2NHSO2CF3，CH2NHC(O)NHC6H5orCH2N[SO2-對硝基苯基][CH2CH(CH3)2]2。42.按照權利要求1的化合物，相當于式Ia其中R3是氫或My；且R4是C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11芳鏈烯基或C7-C10雜芳鏈烯基，它們是未被取代的，或一次或者幾次被取代的；R5和R6相互獨立地是氫，C1-C12烷基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10雜芳烷基；或者R5和R6與-CH-CH-一起是C3-C12環(huán)亞烷基，C4-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)亞烷基和C3-C11雜環(huán)亞鏈烯基，其帶有選自-O-，-S-和-N-基團的雜原子；其間，烷基，環(huán)烷基，雜環(huán)烷基，芳基，雜芳基，芳烷基，雜芳烷基，環(huán)亞烷基，環(huán)亞鏈烯基，雜環(huán)亞烷基和雜環(huán)亞鏈烯基是未被取代的，或一次或者幾次被取代，其間，取代基選自以下基團，如羥基，鹵素，C(O)ORs1，OC(O)Rs4，C(O)Rs2，硝基，氨基，氰基，SO3My，OSO3My，NR20SO3My，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C1-C12烷氧基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C6-C10芳氧基，C5-C9雜芳基，C5-C9雜芳氧基，C7-C11芳烷基，C7-C11芳烷氧基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11芳鏈烯基，C7-C10雜芳鏈烯基，伯氨基，仲氨基，磺?；酋０?，脲，氨基甲酸酯，磺酰肼，卡巴肼，碳化異羥肟酸和氨羰基酰胺，其間，Rs1是氫，My，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10雜芳烷基，Rs4是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10雜芳烷基，且Rs2和R20是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11芳鏈烯基或C7-C10雜芳鏈烯基，且烷基，鏈烯基，烷氧基，環(huán)烷基，環(huán)鏈烯基，雜環(huán)烷基，雜環(huán)鏈烯基，芳基，芳氧基，雜芳基，雜芳氧基，芳烷基，芳烷氧基，雜芳烷基，芳鏈烯基和雜芳鏈烯基依次地是未被取代的，或被上述取代基中的一個取代；y是1，且M是一價金屬或y是1/2，且M是二價金屬。43.按照權利要求42的化合物，其中R3是氫，鉀或鈉；R5和R6與-CH-CH-基團一起是C3-C12環(huán)亞烷基，C4-C12環(huán)亞鏈烯基，C2-C11雜環(huán)亞烷基，以及帶有選自基團-O-，-S-和-N-雜原子的C3-C11雜環(huán)亞鏈烯基，它們是未被取代的或被取代一或幾次；其間，取代基選自由以下基團組成的，如羥基，鹵素，C(O)ORs1，OC(O)Rs4，C(O)Rs2，硝基，氨基，氰基，SO3My，OSO3My，NR20SO3My，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C1-C12烷氧基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C6-C10芳氧基，C5-C9雜芳基，C5-C9雜芳氧基，C7-C11芳烷基，C7-C11芳烷氧基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11芳鏈烯基，C7-C10雜芳鏈烯基，伯氨基，仲氨基，磺?；?，磺酰胺，脲，氨基甲酸酯，磺酰肼，卡巴肼，碳化異羥肟酸和氨羰基酰胺，其中，Rs1是氫，My，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10雜芳烷基，Rs4是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10雜芳烷基，且Rs2和R20是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11芳鏈烯基或C7-C10雜芳鏈烯基，且烷基，鏈烯基，烷氧基，環(huán)烷基，環(huán)鏈烯基，雜環(huán)烷基，雜環(huán)鏈烯基，芳基，芳氧基，雜芳基，雜芳氧基，芳烷基，芳烷氧基，雜芳烷基，芳鏈烯基和雜芳鏈烯基依次地是未被取代的，或上述取代基中的一個所取代；y是1，且M是一價金屬或y是1/2，且M是二價金屬；(a)R4是殘基R12-(CH2)n-或環(huán)己基，其中n是1或2，且R12是C1-C10烷基，C5-C8環(huán)烷基，C6-C10芳基或C8-C12芳鏈烯基，它們是未被取代的，或被C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，氟，氯，氰基或硝基所取代；或R12是一個氨基基團-NR8′R9′，且R8′和R9′是C1-C12烷基或未被取代的，或是C1-C4烷基-取代的C5-或C6環(huán)烷基，C6-C10芳基，C7-C12芳烷基或C8-C12芳鏈烯基；或R12是酰胺基團-N(R9)C(O)R8，-N(R9)S(O)2R8，-NR9C(O)NHR8或-NR9C(O)NHR8，其中R8是C6-C10芳基，它是未被取代的或被C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，氟，氯，氰基或硝基所取代，或C1-C10烷基，它是未被取代的，或被氟或氯所取代，且R9是氫，C1-C10烷基，C5-或C6環(huán)烷基，C5-或C6環(huán)烷基-C1-C6烷基，苯基-C1-C6烷基或苯基-C2-C6鏈烯基；或者(b)R4是C1-C12烷基，C3-C12環(huán)烷基或C7-C11芳烷基，它們是未被取代的，或被一或多個選自由以下基團組成的取代基所取代，如羥基，鹵素，C(O)ORs1，OC(O)Rs4，C(O)Rs2，硝基，氨基，氰基，SO3My，OSO3My，NR20SO3My，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C1-C12烷氧基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C6-C10芳氧基，C5-C9雜芳基，C5-C9雜芳氧基，C7-C11芳烷基，C7-C11芳烷氧基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11芳鏈烯基，C7-C10雜芳鏈烯基，伯氨基，仲氨基，磺?；?，脲，氨基甲酸酯，磺酰肼，卡巴肼，碳化異羥肟酸和氨羰基酰胺，其間，Rs1是氫，My，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10雜芳烷基，Rs4是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10雜芳烷基，且Rs2和R20是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11芳鏈烯基，或C7-C10雜芳鏈烯基，以及烷基，鏈烯基，烷氧基，環(huán)烷基，環(huán)鏈烯基，雜環(huán)烷基，雜環(huán)鏈烯基，芳基，芳氧基，雜芳基，雜芳氧基，芳烷基，芳烷氧基，雜芳烷基，芳鏈烯基和雜芳鏈烯基依次地是未取代的，或被上述取代基中的一個所取代；y是1，且M是一價金屬或y是1/2，且M是二價金屬。44.按照權利要求43的化合物，其中(i)R4isC6H11，C6H11-CH2，C6H11-CH2CH2-，C6H5-CH2-，C6H5-CH2CH2-orC6H5-CH＝CH-CH2-；(ii)R4isC6H11，C6H11-CH2-，C6H11-CH2CH2-，C6H5-CH2-，C6H5-CH2CH2-，-CH2-NR19-SO2R18，-CH2-NR19-C(O)R40，CH2NHC(O)NHR18，-CH2NHR21orCH2N(R21)2，其中R18is-C6H5，苯基被1至3個甲基或甲氧基，或是硝基，氟或氯所取代，或是C1-C4烷基，它被氟所取代；R40是苯基，它是未被取代的，或被1至3個甲基或甲氧基或是硝基，氟或氯所取代；R19是氫，C1-C6烷基，苯基-(CH2)z，z等于1-3的數(shù)字，苯基-CH＝CH-CH2-，-CH2-CH(CH3)2或芐基；且R21是-CH2-CR22R23R24，其中R22和R23是甲基，乙基或苯基，以及R24是氫，乙基或甲基；或者(iii)R4是C6H11，CH2-C6H5，(CH2)2-C6H5，甲基，乙基或異丙基，它們是未被取代的，或被一或多個選自由以下基團組成的取代基所取代，如氨基，環(huán)己基，C6-C10芳基，R8C(O)N(R9)-，R8S(O)2N(R9)-，NR9C(O)NHR8和R8′R9′N-，其中R8，R9，R8′和R9′相互獨立地是氫，C1-C12烷基，C3-C12環(huán)烷基，C6-C10芳基或C7-C11芳烷基，它們是未被取代的，或被一或多個選自由以下基團組成的取代基所取代，如羥基，鹵素，C(O)OMy，硝基，氰基，SO3My，OSO3My，NR20SO3My，C1-C12烷基，C1-C12烷氧基和C6-C10芳基，其間，R20是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11芳鏈烯基或C7-C10雜芳鏈烯基；y是1，且M是一價金屬或y是1/2，且M是二價金屬。45.按照權利要求42的化合物，其中R4是C6H11，CH(CH3)2，CH2-苯基，(CH2)2-苯基，CH2NHC(O)-苯基，CH2NHC(O)(CH2)3-苯基，CH2NHC(O)(CH2)3OH，CH2NHC(O)CF3，CH2NHC(O)C6H11，CH2NHC(O)C11H23，CH2NHC(O)CH(C6H5)2，CH2HNC(O)NHC8H5，CH2NHC(O)C2H4CO2Na，CH2NHC(O)C6[(1，3，4，5)OH]4H7，CH2NHC(O)C6H4-p-SO3Na，CH2NHC(O)C6H4Cl，CH2NHC(O)C6H4NO2，CH2NHC(O)C6H4OCH3，CH2NHC(O)C6H4(3，4)Cl2，CH2NHC(O)C6H4CH3，CH2NHC(O)C6H4C6H5，CH2NHC(O)C6H4CN，CH2NHC(O)C10H7，CH2NHC(O)C6H4COONa，CH2NHC(O)(CHOH)2COONa，CH2N(CH2CH＝CH-苯基)[C(O)-苯基]，CH2N[CH2CH(CH3)2][C(O)-苯基]，CH2N[C(O)C6H5]CH2C6H5，CH2N[C(O)C6H5](CH2)3C6H5，CH2C6H11，(CH2)2C6H11，CH2NH2，CH2NHCH2CH＝CH-苯基，CH2NHCH2-苯基，CH2NHCH2CH(CH3)2，CH2N(CH2-苯基)2，CH2N[CH2CH(CH3)2]2，CH2NHSO2-對硝苯基，CH2NHSO2-對甲苯基，CH2NHSO2CF3，CH2NHC(O)NHC6H5orCH2N[SO2-對硝基苯基][CH2CH(CH3)2]2.46.按照權利要求1式I化合物的制備方法，其包含式V化合物中3-OH基團的醚化其中R2和X具有在權利要求1中所敘述的含義。R12是保護基團，且R12′和R12″相互獨立地是氫或保護基團，具有式VI化合物結構R1和R13(VI)其中R1具有在權利要求1中所敘述的含義，且R13是離去基團，消除保護基。47.按照權利要求1，式I化合物的制備方法，其包含配糖鍵合具有式VII結構的，經(jīng)保護的巖藻糖羥基醚，其中R2和X具有在權利要求1中所敘述的含義，且R12是保護基團，具有式VIII化合物結構，為經(jīng)過保護的半乳糖，其中R1和R12具有在權利要求1中所敘述的含義，Z是O或S原子，且R是離去基團，其后從生成的化合物結構中除去保護基團。48.具有式V的化合物其中R2是氫，C1-C12烷基或C6芳基；烷基和芳基是未取代的或被一個或多個選自由如下基團組成的取代基所取代，如羥基，鹵素，C(O)ORs1，OC(O)Rs4，C(O)Rs2，硝基，氨基，氰基，SO3My，OSO3My，NR20SO3My，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C1-C12烷氧基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C6-C10芳氧基，C5-C9雜芳基，C5-C9雜芳氧基，C7-C11芳烷基，C7-C11芳烷氧基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11芳鏈烯基，C7-C10雜芳鏈烯基，伯氨基，仲氨基，磺?；酋０?，脲，氨基甲酸酯，磺酰肼，卡巴肼，碳化異羥肟酸和氨羰基酰胺，其間，Rs1是氫，My，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10雜芳烷基，Rs4是氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)烷基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基或C6-C10雜芳烷基，且Rs2和R20氫，C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C3-C12環(huán)烷基，C3-C12環(huán)鏈烯基，C2-C11雜環(huán)烷基，C2-C11雜環(huán)鏈烯基，C6-C10芳基，C5-C9雜芳基，C7-C11芳烷基，C6-C10雜芳烷基，C8-C11芳鏈烯基或C7-C10雜芳鏈烯基，且烷基，鏈烯基，烷氧基，環(huán)烷基，環(huán)鏈烯基，雜環(huán)烷基，雜環(huán)鏈烯基，芳基，芳氧基，雜芳基，雜芳氧基，芳烷基，芳烷氧基，雜芳烷基，芳鏈烯基和雜芳鏈烯基，依次地為未取代的或被上述取代基中的一個所取代；y是1，且M是一價金屬或y是1/2，且M是二價金屬。R12是保護基團，且R12′和R12″相互獨立地是氫或保護基團。49.按照權利要求48，具有式V的化合物的制備方法，它包含最初合成假三糖化物結構單元，將經(jīng)活化的并被保護的半乳糖，通過配糖聯(lián)結到巖藻糖-O-X-OH結構單元上，或者將合適保護的并經(jīng)活化的巖藻糖，通過配糖聯(lián)結到半乳糖-O-X-OH結構單元上，然后將基團R1引入假三糖化物，其后按所需要的方式修飾最終化合物。50.按照權利要求1的化合物，用于治療溫血動物(包括人類)疾病的治療法。51.藥物組合物，包含按照權利要求1的有效量的化合物，其可單獨使用或和其他活性物質(zhì)伍用，藥物載體以及合宜的賦形劑。全文摘要式Ⅰ化合物,其中X是非配糖的脂肪族1,2－二醇的殘基;R文檔編號A61P11/16GK1196731SQ96196452公開日1998年10月21日申請日期1996年6月26日優(yōu)先權日1995年6月29日發(fā)明者H·C·科爾布申請人:諾瓦蒂斯有限公司