專利名稱:引流熊膽凍干粉針劑的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明涉及一種針劑的制備方法,尤其是以引流熊膽粉為原料制備針劑的方法。
目前多以引流熊膽粉為原料,直接浸泡于白酒中制成熊膽酒,或在熊膽酒中添加中草藥等輔料,制成藥酒,以治療相關(guān)的疾病,但其存在熊膽粉中的有效成份難以被人體吸收等缺點(diǎn),達(dá)不到治療目的。
本發(fā)明的目的在于提供一種利用引流熊膽凍干粉制備針劑的方法。
本發(fā)明的解決方案,是基于祖國醫(yī)學(xué)對(duì)熊膽粉的治療機(jī)理和使用原則,參考現(xiàn)代藥理研究成就,采用中西醫(yī)相結(jié)合的方法,提取精華,將引流熊膽粉改為注射劑,以提高其血藥濃度和生物利用度,使熊膽發(fā)揮其應(yīng)有的療效,經(jīng)實(shí)驗(yàn)證實(shí)對(duì)利膽、降低血脂藥效比照引流熊膽粉藥效更為較快、較強(qiáng)。
本發(fā)明的目的是這樣實(shí)現(xiàn)的在無菌條件下,稱取引流熊膽粉1份,用50份石油醚在水浴內(nèi)回流1小時(shí),經(jīng)過過濾后回收濾液石油醚,對(duì)其殘?jiān)?5份的80%乙醇回流12小時(shí),經(jīng)過過濾后回收濾液乙醇,在5℃的條件下放置8小時(shí)進(jìn)行濃縮并稱取其體積,隨之加入3倍量的95%乙醇,在5℃的條件下繼續(xù)放置8小時(shí),經(jīng)過過濾后,回收濾液乙醇,在5℃的條件下放置8小時(shí),繼續(xù)濃縮,稱取其體積,按1∶2的比例加入蒸餾水,在5℃的條件下放置8小時(shí),之后用0.1%的高嶺土對(duì)其進(jìn)行脫色處理,隨之通過微孔濾膜進(jìn)行過濾,取出濾液,隨之向?yàn)V液中放入1.5份的氧化鈉,調(diào)整其ph值,使ph值達(dá)到6.8-7.0,最后加入100份的注射用蒸餾水,配制成1%的注射液,經(jīng)過滅菌后,在-45℃的條件下進(jìn)行冷凍,使其凍干,冷凍時(shí)間為24小時(shí),再經(jīng)過粉碎后被制成針劑,最后裝入胺瓶內(nèi),其劑量可分為每瓶10毫克或每瓶20毫克。
本發(fā)明經(jīng)臨床使用結(jié)果表明,有如下優(yōu)點(diǎn)1、療效快,熊膽粉中的有效成份,容易被人體吸收,提高了血藥濃度和生物利用度,使熊膽粉更易發(fā)揮其治療效果。
2、提高了熊膽粉有效成分的穩(wěn)定性,在制備過程中可保護(hù)其有效成分不被破壞,不需要添加任何抗氧化劑、防腐劑,可長期保存。
3、利膽保肝,保護(hù)肝細(xì)胞,降低血脂,使肝功能迅速恢復(fù)正常,抗動(dòng)脈硬化、能夠降低低密度脂蛋白,提高高密度脂蛋白,能夠降低肝動(dòng)脈硬化指數(shù)。
4、能夠降低血液粘滯性,抑制血小板紅細(xì)胞肌聚,能夠抗血栓。
引流熊膽和自然熊膽的化學(xué)成分、理化性質(zhì)和含量基本一致,主要成分為熊去氧膽酸、鵝去氧膽酸、膽紅素、氨基酸、鋅、錳、矽等微量元素。
為了表明本發(fā)明的治療效果,采用引流熊膽凍干粉針劑、口服劑對(duì)大鼠利膽作用進(jìn)行了對(duì)比試驗(yàn)。藥物熊膽凍干粉針劑為1%黃色澄清液,口服劑為淡黃色熊膽粉末,實(shí)驗(yàn)時(shí)用其1%混懸液,水浴液為1%水浴液。動(dòng)物雄性大鼠,體重250-300g。實(shí)驗(yàn)方法,將雄性大鼠分為熊膽針劑組和口服液組進(jìn)行對(duì)比試驗(yàn),實(shí)驗(yàn)結(jié)果提示,引流熊膽針劑、口服劑均有利膽作用,但引流熊膽針劑的利膽作用比口服劑作用強(qiáng),持續(xù)時(shí)間短。
使用方法100毫克/次,每日二次靜脈注射。
本發(fā)明的具體制備方法首先在無菌條件下,稱取引流熊膽粉1份,用50份石油醚在水浴內(nèi)回流1小時(shí),經(jīng)過過濾后回收濾液石油醚,對(duì)其殘?jiān)?5份的80%乙醇回流12小時(shí),經(jīng)過過濾后回收濾液乙醇,隨之放置8小時(shí),進(jìn)行濃縮,放置溫度為5℃,稱取其體積,加入3倍量的95%乙醇,之后放置8小時(shí),放置溫度為5℃,經(jīng)過過濾后,回收濾液乙醇,然后再靜置8小時(shí)繼續(xù)濃縮,靜置溫度為5℃,稱取其體積,按1∶2的比例向濃縮液中加入蒸餾水,在5℃的條件下放置8小時(shí),之后用0.1%的高嶺土進(jìn)行脫色處理,用微孔濾膜進(jìn)行過濾,取出濾液,隨之向?yàn)V液中放入1.5份的氧化鈉,調(diào)整其ph值,使ph值達(dá)到6.8-7.0,最后加入100份的注射用蒸餾水,配制成1%的注射液,經(jīng)過滅菌后,在-45℃的條件下進(jìn)行冷凍,使其凍干,冷凍時(shí)間為24小時(shí),經(jīng)過粉碎后被制成針劑,裝入胺瓶中,劑量可分為10毫克/瓶或20毫克/瓶。
權(quán)利要求
1.一種引流熊膽凍干粉針劑的制備方法,其特征是在無菌條件下,稱取引流熊膽粉1份,用50份石油醚在水浴內(nèi)回流1小時(shí),經(jīng)過過濾后回收濾液石油醚,對(duì)其殘?jiān)?5份的80%乙醇回流12小時(shí),再經(jīng)過過濾后回收濾液乙醇,在5℃的條件下放置8小時(shí)進(jìn)行濃縮,稱取其體積,隨之加入3倍量的95%乙醇,在5℃的條件下繼續(xù)放置8小時(shí),經(jīng)過過濾后,回收濾液乙醇,在5℃的條件下放置8小時(shí)繼續(xù)濃縮,稱取其體積,按1∶2的比例加入蒸餾水,在5℃的條件下放置8小時(shí),之后用0.1%的高嶺土對(duì)其進(jìn)行脫色處理,再用微孔濾膜進(jìn)行過濾,取出濾液,之后向?yàn)V液中放入1.5份的氧化鈉,調(diào)整其ph值,使ph值達(dá)到6.6-7.0,最后加入100份的注射用蒸餾水,配制成1%的注射液,經(jīng)過滅菌后,在-45℃的條件下進(jìn)行冷凍,使其凍干,冷凍時(shí)間為24小時(shí),經(jīng)過粉碎后被制成針劑。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種以引流熊膽粉為原料制備針劑的方法,它是以引流熊膽粉為基料,分別利用石油醚、乙醇進(jìn)行回流、濃縮、脫色、調(diào)整ph值、滅菌、凍干被制成針劑,能夠提高血藥濃度,生物利用度,療效快,使熊膽中的有效成分容易被人體吸收、利膽保肝、降低血脂、使肝功能迅速恢復(fù)正常,抗動(dòng)脈硬化,降低低密度脂蛋白,提高高密度脂蛋白。
文檔編號(hào)A61K35/413GK1191724SQ9810123
公開日1998年9月2日 申請(qǐng)日期1998年4月1日 優(yōu)先權(quán)日1998年4月1日
發(fā)明者趙風(fēng)澤, 金正男, 李松雄 申請(qǐng)人:李松雄