專利名稱：粉末冷卻劑的制作方法
本申請(qǐng)所要求保護(hù)的是1997年8月26日提交的申請(qǐng)?zhí)枮?0/056,975的美國(guó)臨時(shí)申請(qǐng)的利益，該臨時(shí)申請(qǐng)?jiān)诖巳坑米鲄⒖肌?br> 本發(fā)明涉及使皮膚產(chǎn)生舒適的涼爽感而不伴有通常由薄荷醇帶有的燒灼感或令人難聞的氣味的組合物，以及制備這種組合物的方法。
高溫且潮濕的氣候可使人立即感覺(jué)不適。當(dāng)溫度升高時(shí)，由于與熱應(yīng)力相對(duì)應(yīng)的蒸發(fā)熱的損耗，汗腺受到刺激而出汗。尤其是夏季，會(huì)使人感覺(jué)發(fā)粘、油膩和搔癢。沐浴也只能得到暫時(shí)放松，而使用帶有氣味難聞的冷卻劑的含薄荷醇粉劑可刺激敏感性皮膚、諸如兒童皮膚，所述的冷卻劑諸如薄荷醇、樟腦和其它具有強(qiáng)冷卻作用和氣味的試劑。
在本技術(shù)領(lǐng)域可見(jiàn)到用于藥物和化妝用粉末吸收劑的各種組合物。在這些粉末吸收劑中用薄荷醇作冷卻劑是很普遍的。然而，薄荷醇具有與其相關(guān)的很強(qiáng)的氣味、并對(duì)皮膚有刺痛感。
如美國(guó)專利5,266,592號(hào)中所述，本領(lǐng)域中已知酮縮醇具有冷卻特性。美國(guó)專利5,451,404號(hào)記載了包括酮縮醇和由薄荷醇、羥基酰胺或其混合物組成的第二種冷卻劑的冷卻劑組合物。
因此需要提供一種含獨(dú)特冷卻劑的涼爽粉劑，該冷卻劑能夠使皮膚產(chǎn)生柔和的涼爽感而不伴有本領(lǐng)域公知的冷卻劑帶有的強(qiáng)烈氣味。進(jìn)一步需要一種還可以止癢的粉劑。
本發(fā)明提供了一種包含以下成分的組合物a)一種粉末成分；和b)一種選自下面的冷卻劑ⅰ)基吡咯烷酮羧酸酯(基PCA)；ⅱ)5-甲基-2-(1-甲基乙烯基)-環(huán)己醇；ⅲ)5-甲基-2-(1-甲基乙基)-環(huán)己基-2-羥基丙酸酯、即即1-乳酸酯、也就是酸/-酯(乳酸酯)；或ⅳ)其混合物。
本發(fā)明的另一實(shí)施方式中，提供了一種用于使皮膚產(chǎn)生涼爽感的方法，該方法包括給皮膚施用包含以下成分的組合物a)一種粉末成分；和b)一種選自下面的冷卻劑ⅰ)基吡咯烷酮羧酸酯(基PCA)；ⅱ)5-甲基-2-(1-甲基乙烯基)-環(huán)己醇；ⅲ)5-甲基-2-(1-甲基乙基)-環(huán)己基-2-羥基丙酸酯、即1-乳酸酯、也就是酸/-酯(乳酸酯)；或ⅳ)其混合物。
本發(fā)明還有一種實(shí)施方式，它提供了一種對(duì)皮膚止癢的方法，該力法包括給皮膚局部施用包含以下成分的組合物a)一種粉末成分；和b)一種選自下面的冷卻劑ⅰ)酮縮醇；ⅱ)基吡咯烷酮羧酸酯(基PCA)；ⅲ)5-甲基-2-(1-甲基乙烯基)-環(huán)己醇；ⅳ)5-甲基-2-(1-甲基乙基)-環(huán)己基-2-羥基丙酸酯、即1-乳酸酯、也就是酸/-酯(乳酸酯)；或ⅴ)其混合物，假如冷卻劑為酮縮醇時(shí)，此組合物基本上不含薄荷醇、羧基酰胺及其混合物。
本發(fā)明仍有一種實(shí)施方式，它提供了一種制備包含以下成分的粉末組合物的方法a)一種粉末成分；和b)一種選自下面的冷卻劑ⅰ)酮縮醇；ⅱ)基吡咯烷酮羧酸酯(基PCA)；ⅲ)5-甲基-2-(1-甲基乙烯基)-環(huán)己醇；ⅳ)5-甲基-2-(1-甲基乙基)-環(huán)己基-2-羥基丙酸酯、即1-乳酸酯、也就是酸/-酯(乳酸酯)；或ⅴ)其混合物。假如冷卻劑為酮縮醇時(shí)，此組合物基本上不含薄荷醇、羧基酰胺及其混合物；該方法包括以下步驟ⅰ)將冷卻劑溶解在液體香料中，并在足以形成預(yù)混合物的條件下進(jìn)行攪拌；ⅱ)將預(yù)混合物噴入粉末成分中；和ⅲ)混合(ⅱ)的產(chǎn)物。
在不使用氣味難聞或有刺痛作用的成分的前提下，本發(fā)明的組合物和方法提供了一種能使皮膚產(chǎn)生涼爽感和/或?qū)ζつw止癢的獨(dú)特、便利的方式。
本發(fā)明組合物的粉末成分優(yōu)選滑石、淀粉、纖維素或其衍生物、或其混合物。粉末成分更優(yōu)選經(jīng)滅菌的滑石、玉米淀粉、或其混合物，且最優(yōu)選為經(jīng)滅菌的滑石。粉末成分占組合物總重量的約50％-約100％，且更優(yōu)選約70％-約99％。本文所用的“經(jīng)滅菌的”是指將滑石經(jīng)本領(lǐng)域公知的方法進(jìn)行處理以控制其中的微生物污染的數(shù)量。盡管本發(fā)明可以使用任何顆粒大小的粉末成分，但是優(yōu)選的顆粒大小分布是至少95％的顆粒能通過(guò)200目篩，且最優(yōu)選的顆粒大小分布為能通過(guò)350目篩。
本發(fā)明組合物的第二種成分是冷卻劑。本發(fā)明優(yōu)選的冷卻劑在結(jié)構(gòu)上與薄荷醇相關(guān)，且由此具有薄荷醇的有效的皮膚治療特性而不會(huì)保留其諸如氣味難聞和刺痛作用這類的有害特性。這些冷卻劑通過(guò)與皮膚中的酶反應(yīng)形成薄荷醇而起作用，并且某些情況下也可使用其它皮膚治療劑。此外，這些冷卻劑可使皮膚止癢。以下是適用于本發(fā)明組合物和方法中的合適的冷卻劑、但并不是專用的ⅰ)基吡咯烷酮羧酸酯(基PCA)，購(gòu)自Quest International UKLtd.、商品名為“Questice”，它反應(yīng)后在皮膚表面生成薄荷醇和吡咯烷酮羧酸；ⅱ)5-甲基-2-(1-甲基乙烯基)-環(huán)己醇，購(gòu)自Takasago InternationalCorporation、商品名為“Coolact P”，它反應(yīng)后在皮膚表面生成薄荷醇；ⅲ)5-甲基-2-(1-甲基乙基)-環(huán)己基-2-羥基丙酸酯、即1-乳酸酯、也就是酸/-酯(乳酸酯)，購(gòu)自Haarmann和Reimer GmbH、商品名為“Frescolat ML”，它反應(yīng)后在皮膚表面生成薄荷醇和乳酸；或ⅳ)其混合物。
如美國(guó)專利5,266,592和5,451,404號(hào)(將兩篇文獻(xiàn)完整地引入本文作為參考)所述，酮縮醇也可適用于本發(fā)明的方法中。酮縮醇不僅對(duì)皮膚具有極好的止癢作用、而且具有與上述冷卻劑類似的冷卻特性。
優(yōu)選含下列通式的酮縮醇

其中R代帶有至少1個(gè)、但不多于3個(gè)羥基的C2-C6亞烷基，優(yōu)選帶有1個(gè)羥基。這些酮縮醇在結(jié)構(gòu)上也與薄荷醇相關(guān)、且由此具有薄荷醇的止癢特性。最優(yōu)選的酮縮醇為6-異丙基-9-甲基-1,4-二氧雜螺-(4,5)-癸烷-2-甲醇、即1-薄荷酮甘油酮縮醇(薄荷酮甘油乙縮醛)，它反應(yīng)后在皮膚表面生成薄荷醇和甘油。
優(yōu)選的本發(fā)明組合物的冷卻劑包括6-異丙基-9-甲基-1,4-二氧雜螺-(4,5)-癸烷-2-甲醇、即1-薄荷酮甘油酮縮醇(薄荷酮甘油乙縮醛)、5-甲基-2-(1-甲基乙烯基)-環(huán)己醇、或其混合物，最優(yōu)選5-甲基-2-(1-甲基乙烯基)-環(huán)己醇。
本發(fā)明組合物中的冷卻劑的量?jī)?yōu)選占組合物總重量的約0.05％-約5％，更優(yōu)選占約0.1％-約2％，最優(yōu)選占約0.2％-約0.8％。
本發(fā)明組合物可任意含有增強(qiáng)粉劑的結(jié)構(gòu)或防水性的成分。這些組分的實(shí)例有(并非專用)碳酸鎂、硬脂酸鎂及其混合物。這些組分可占組合物總重量的約0％-約15％，優(yōu)選約1％-約10％。
適用于本發(fā)明組合物的其它可選用的成分包括(但不限于)防結(jié)塊劑，諸如三元磷酸鈣；抗微生物劑，諸如氯二甲苯酚或-對(duì)氯-3,5-間二甲苯酚(PCMX)，購(gòu)自Nipa Laboratories Ltd.、商品名為“Nipacide PX”，香料，薄荷醇，樟腦，羧基酰胺；維生素，諸如維生素E和D-泛酰醇；填充劑，諸如碳酸鎂，購(gòu)自Konoshima Chemical Co.,Ltd.、商品名為“MagnesiumCarbonate Light”；及其混合物。
防結(jié)塊劑的量可占組合物總重量的約0％-約10％，且優(yōu)選約0.3％-約0.8％。
抗微生物劑的量可占組合物總重量的約0％-約5％，且優(yōu)選約0.3％-約1％。
香料的量可占組合物總重量的約0％-約2％，且優(yōu)選約0.2％-約1％。
為了增強(qiáng)冷卻作用，可以使用占組合物總重量約0％-約1.5％的薄荷醇、樟腦和羧基酰胺，優(yōu)選約0.1％-約0.5％。當(dāng)本發(fā)明組合物中的冷卻劑為通式Ⅰ的酮縮醇時(shí)，既不需要薄荷醇也不需要羧基酰胺，且由此在這些情況下，優(yōu)選基本上不含薄荷醇、羧基酰胺和其混合物的組合物。將本文所述的“基本上不含”定義為按組合物的總重量計(jì)其量小于約0.0005％。
維生素的量可占組合物總重量的約0％-約5％，且優(yōu)選約0.05％-約2％。
填充劑的量可占組合物總重量的約0％-約15％，且優(yōu)選約1％-約10％。
本發(fā)明的另一實(shí)施方式是提供一種制備包含粉末成分和上述冷卻劑的組合物的方法。首先在室溫和環(huán)境壓力下將冷卻劑溶解在液體香料中、以便形成預(yù)混合物。還可將本發(fā)明的組合物在任何本領(lǐng)域公知的混合裝置中制備，例如裝有或不裝有機(jī)械攪拌器的不銹鋼或玻璃容器。在將預(yù)混合物噴入滑石后，將得到的混合物在室溫下進(jìn)行攪拌以形成更好的均勻混合物。
本發(fā)明的粉末組合物有助于延長(zhǎng)“剛沐浴后”的清新感，并令使用者感覺(jué)非常涼爽舒適。由于本發(fā)明組合物主要由不含類似薄荷醇的難聞氣味而僅有柔和氣味的冷卻劑組成，因此將它用于具有敏感性皮膚的人也是非常安全的。將本發(fā)明的粉劑組合物用覆蓋在需用本組合物治療的使用者的皮膚區(qū)域上。當(dāng)使用者感覺(jué)它有效時(shí)、即當(dāng)希望令皮膚止癢或使其產(chǎn)生涼爽感時(shí)，可使用本發(fā)明的組合物。
在不使用任何本文未特別公開(kāi)的成分、組分或步驟的情況下，也可以實(shí)施本文公開(kāi)并舉例說(shuō)明的本發(fā)明。下面所列舉的幾個(gè)實(shí)施例是用來(lái)進(jìn)一步舉例說(shuō)明本發(fā)明的內(nèi)容及其實(shí)施方式。但是不應(yīng)視為對(duì)本發(fā)明的具體限定。實(shí)施例實(shí)施例1清新粉劑的制備在環(huán)境壓力和約20℃-約32℃的溫度下，在裝有機(jī)械攪拌器的不銹鋼倉(cāng)中將約0.5kg的6-異丙基-9-甲基-1,4-二氧雜螺-(4,5)-癸烷-2-甲醇、即1-薄荷酮甘油酮縮醇(薄荷酮甘油乙縮醛)(購(gòu)自Haarmann和Reimer GmbHd、商品名為“Frescolat MGA”)溶解在約0.22kg香料中以便形成預(yù)混合物。將該預(yù)混合物在約20-約30轉(zhuǎn)/分的速度下混合約5-約10分鐘。
然后使用37 SC型Mateer-Burt噴霧器將此預(yù)混合物噴入約90kg滑石(購(gòu)自中國(guó)的Guping PIT、商品名為“Chinese Cosmetic Talc-J200”)中，該滑石已置于37 SC型Mateer-Burt螺條混合機(jī)中。再將所得混合物攪拌約30-約60分鐘，或攪拌至得到均勻粉劑為止。
重復(fù)此實(shí)施例，但用5-甲基-2-(1-甲基乙基)-環(huán)己基-2-羥基丙酸酯、即1-乳酸酯、也就是酸/-酯(乳酸酯)(購(gòu)自Haarmann和Reimer GmbH、商品名為“Frescolat ML”)替代“Frescolat MGA”，并再次用5-甲基-2-(1-甲基乙烯基)-環(huán)己醇(購(gòu)自Takasago International Corporation、商品名為“Coolact P”)替代“Frescolat MGA”。實(shí)施例2清新粉劑的制備重復(fù)實(shí)施例1的方法，但在加入預(yù)混合物前，直接在螺條混合機(jī)中加入約5kg的可選擇成分，包括硬脂酸鎂和碳酸鎂。
重復(fù)實(shí)施例1的方法，但在加入預(yù)混合物后，直接在螺條混合機(jī)中加入約5kg的可選擇成分，包括硬脂酸鎂和碳酸鎂。實(shí)施例3清新粉劑的制備在環(huán)境壓力和約25℃-35℃的溫度下，在實(shí)施例1的螺條混合機(jī)中將約0.5kg的基吡咯烷酮羧酸酯(基PCA)(購(gòu)自Quest International UKLtd.、商品名為“Questice”)與約7kg滑石混合，在約20-30轉(zhuǎn)/分的速度下混合直至得到均勻的混合物為止。在其中加入約90kg實(shí)施例1的滑石后，以大約20-30轉(zhuǎn)/分的速度將所得的含滑石的混合物混合約10-15分鐘。通過(guò)實(shí)施例1的噴霧器向其中注入約0.22kg實(shí)施例1的香料后，將所得的含香料混合物混合至得到均勻的粉劑為止。實(shí)施例4清新粉劑的制備根據(jù)實(shí)施例2所述的程序制備下面的組合物

“Frescolat MGA”的化學(xué)名為6-異丙基-9-甲基-1,4-二氧雜螺-(4,5)-癸烷-2-甲醇等同于C13H24O3當(dāng)將所得組合物用于皮膚時(shí)可以止癢。實(shí)施例5清新粉劑的制備根據(jù)實(shí)施例2所述的方法制備下面組合物

“Coolact P”的化學(xué)名為5-甲基-2-(1-甲基乙烯基)-環(huán)己醇，等同于C10H18O(L-正異蒲勒醇)當(dāng)將所得組合物用于皮膚時(shí)可使皮膚產(chǎn)生涼爽感并且也可以止癢。實(shí)施例6清新粉劑的制備根據(jù)實(shí)施例2所述的程序制備下面組合物

>“Coolact P”的化學(xué)名為5-甲基-2-(1-甲基乙烯基)-環(huán)己醇，等同于C10H18O(L-正異蒲勒醇)當(dāng)將所得組合物用于皮膚時(shí)可使皮膚產(chǎn)生涼爽感并且也可以止癢。
權(quán)利要求
1．一種組合物，包括a)一種粉末成分；和b)一種選自下面的冷卻劑ⅰ)基吡咯烷酮羧酸酯(基PCA)；ⅱ)5-甲基-2-(1-甲基乙烯基)-環(huán)己醇；ⅲ)5-甲基-2-(1-甲基乙基)-環(huán)己基-2-羥基丙酸酯、即1-乳酸酯、也就是酸/-酯(乳酸酯)；或ⅳ)其混合物。
2．權(quán)利要求1的組合物，其中粉末成分為滑石、玉米淀粉、纖維素或其衍生物、或其混合物。
3．權(quán)利要求1的組合物，其中粉末成分的顆粒大小為小于約200篩目。
4．權(quán)利要求1的組合物，其中冷卻劑為5-甲基-2-(1-甲基乙烯基)-環(huán)己醇。
5．權(quán)利要求1的組合物，其中冷卻劑的量占組合物總重量的約0.05％-約5％。
6．權(quán)利要求1的組合物，其中冷卻劑的量占組合物總重量的約0.2％-約0.8％。
7．權(quán)利要求1的組合物，進(jìn)一步包括一種酮縮醇。
8．權(quán)利要求7的組合物，其中酮縮醇為薄荷酮甘油乙縮醛。
9．權(quán)利要求1的組合物，進(jìn)一步包括增強(qiáng)粉劑的結(jié)構(gòu)或防水性的成分。
10．權(quán)利要求9的組合物，其中增強(qiáng)粉劑的結(jié)構(gòu)或防水性的成分為碳酸鎂、硬脂酸鎂或其混合物。
11．權(quán)利要求1的組合物，進(jìn)一步包括防結(jié)塊劑、抗微生物劑、香料、薄荷醇、樟腦、羧基酰胺、維生素、填充劑或其混合物。
12．制備一種由權(quán)利要求1所述組合物組成的產(chǎn)品。
13．權(quán)利要求12制備的產(chǎn)品，其中該產(chǎn)品為粉劑。
14．一種使皮膚產(chǎn)生涼爽感的方法，該方法包括給皮膚施用包含以下成分的組合物a)一種粉末成分；和b)一種選自下面的冷卻劑ⅰ)基呲咯烷酮羧酸酯(基PCA)；ⅱ)5-甲基-2-(1-甲基乙烯基)-環(huán)己醇；ⅲ)5-甲基-2-(1-甲基乙基)-環(huán)己基-2-羥基丙酸酯、即1-乳酸酯、也就是酸/-酯(乳酸酯)；或ⅳ)其混合物。
15．權(quán)利要求14的方法，其中粉末成分為滑石、玉米淀粉、纖維素或其衍生物、或其混合物。
16．權(quán)利要求14的方法，其中粉末成分的顆粒大小為小于約200篩目。
17．權(quán)利要求14的方法，其中冷卻劑為5-甲基-2-(1-甲基乙烯基)-環(huán)己醇。
18．權(quán)利要求14的方法，其中冷卻劑的量占組合物總重量的約0.05％-約5％。
19．權(quán)利要求14的方法，其中冷卻劑的量占組合物總重量的約0.2％-約0.8％。
20．權(quán)利要求14的方法，進(jìn)一步包括一種酮縮醇。
21．一種對(duì)皮膚止癢的方法，包括給皮膚局部施用包含以下成分的組合物a)一種粉末成分；和b)一種選自下面的冷卻劑ⅰ)酮縮醇；ⅱ)基吡咯烷酮羧酸酯(基PCA)；ⅲ)5-甲基-2-(1-甲基乙烯基)-環(huán)己醇；ⅳ)5-甲基-2-(1-甲基乙基)-環(huán)己基-2-羥基丙酸酯、即1-乳酸酯、也就是酸/-酯(乳酸酯)；或ⅴ)其混合物，假如冷卻劑為酮縮醇時(shí)，此組合物基本上不含薄荷醇、羧基酰胺及其混合物。
22．權(quán)利要求21的方法，其中粉末成分為滑石、玉米淀粉、纖維素或其衍生物、或其混合物。
23．權(quán)利要求21的方法，其中粉末成分的顆粒大小為小于約200篩目。
24．權(quán)利要求21的方法，其中酮縮醇為薄荷酮甘油乙縮醛。
25．權(quán)利要求21的方法，其中冷卻劑為5-甲基-2-(1-甲基乙烯基)-環(huán)己醇。
26．權(quán)利要求21的方法，其中冷卻劑的量占約0.05％-約5％。
27．權(quán)利要求21的方法，其中冷卻劑的量占約0.2％-約0.8％。
28．一種制備包含以下成分的粉末組合物的方法a)一種粉末成分；和b)一種選自下面的冷卻劑ⅰ)酮縮醇；ⅱ)基吡咯烷酮羧酸酯(基PCA)；ⅲ)5-甲基-2-(1-甲基乙烯基)-環(huán)己醇；ⅳ)5-甲基-2-(1-甲基乙基)-環(huán)己基-2-羥基丙酸酯、即1-乳酸酯、也就是酸/-酯(乳酸酯)；或ⅴ)其混合物。假如冷卻劑為酮縮醇時(shí)，此組合物基本上不含薄荷醇、羧基酰胺及其混合物，所述的方法由以下步驟組成ⅰ)將冷卻劑溶解在液體香料中，并在足以形成預(yù)混合物的條件下進(jìn)行攪拌；ⅱ)將預(yù)混合物噴入粉末成分中；和ⅲ)混合(ⅱ)的產(chǎn)物。
29．權(quán)利要求28所述的方法，其中粉末成分為滑石、玉米淀粉、纖維素或其衍生物、或其混合物。
30．權(quán)利要求28的方法，其中粉末成分的顆粒大小為小于約200篩目。
31．權(quán)利要求28的方法，其中冷卻劑為5-甲基-2-(1-甲基乙烯基)-環(huán)己醇、薄荷酮甘油乙縮醛或其混合物。
全文摘要
本發(fā)明涉及使皮膚產(chǎn)生涼爽感并可止癢的方法。本發(fā)明進(jìn)一步記載了具有這種作用的組合物。更具體地說(shuō),本發(fā)明最先利用了不具有薄荷醇通常伴有的相同燒灼感或難聞氣味的冷卻劑。
文檔編號(hào)A61K31/045GK1216700SQ9811748
公開(kāi)日1999年5月19日 申請(qǐng)日期1998年8月25日 優(yōu)先權(quán)日1997年8月26日
發(fā)明者A·尼蒂克亨卡瑟姆 申請(qǐng)人:莊臣消費(fèi)者有限公司