專利名稱：抗菌組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種牙釉子，特別是涉及一種含氯己定乙酸鹽的牙釉子。
在現(xiàn)有技術(shù)中牙釉子早已被人們提出。1985年1月29日公布的桑德哈姆等人的美國專利4,496,322講述了一種具有抗菌性能的苯偶姻(二苯乙醇酮)牙釉子。該組合物中含有苯偶姻，但不含有任何百里酚(5-甲基-2-異丙基苯酚)，百里酚能起到提高功效的作用。
1993年1月12日公布的美國專利5,178,870公開了一種抗菌組合物，組合物中含有超過30％的氯己定。在這篇文獻(xiàn)中，認(rèn)為該濃度對(duì)抗突變體(mutans)鏈球菌最為有效。該專利文獻(xiàn)沒有講述含有百里酚和低濃度氯己定的組合物。
人們希望提供一種具有高的抗菌活性的牙釉子，即在一種載體中使用低濃度的氯己定并使其改善的功效超過現(xiàn)有技術(shù)中的各種組合物。本發(fā)明滿足了這種需要。
根據(jù)本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施例的一個(gè)方面，提供了一種抗菌牙釉子，主要含有氯己定乙酸鹽；提純的蘇門答臘苯偶姻；百里酚；及無水乙醇。
正如那些熟練技術(shù)人員所了解的，抗菌劑是以在各種載體中的形式(如漱口水、牙膏)作用于牙齒的。盡管這些制劑已被證明是有效的，但由于這些處理不是為長(zhǎng)期效力而設(shè)計(jì)，它們的功效受到了限制。一般來說，這些組合物容易因唾液，漱口或者吃東西被″洗掉″。
由于這種限制，現(xiàn)有技術(shù)的組合物不能完全有效地抵抗如突變體(mutans)鏈球菌類的傳染性口腔疾病。在現(xiàn)有技術(shù)中，人們已做了很多嘗試以提高功效，即通過使用越來越高濃度的抗細(xì)菌材料提高功效，但這樣做只是增加了制劑的成本，并且功效的改善微乎其微。
氯己定的效力，即抗各種格蘭氏陽性細(xì)菌和格蘭氏陰性細(xì)菌，酵母和霉菌的微生物活性取決于化學(xué)電荷。氯己定是一種二-雙胍；特別是一種氯苯基雙胍(一般作為乙酸鹽的形式，更常用是作為高溶解度的葡糖酸鹽)，并且是一種強(qiáng)陽離子，帶正電荷。幾乎所有的口腔表面是帶負(fù)電的(陰離子)，因此，這種陽離子藥物的正電荷致使它粘附于幾乎一切表面上。這樣就賦與了氯己定具有使藥劑與生物體接觸足夠長(zhǎng)的時(shí)間以殺死細(xì)菌或者阻止細(xì)菌的產(chǎn)生直接性和能力。
苯偶姻酊劑是一種有效的氯已定粘合劑，并能粘附于牙釉質(zhì)上。這有助于減少抗菌劑的逸出并進(jìn)一步增加氯己定的抗菌活性。考慮到由氟化物與抗菌組合物結(jié)合產(chǎn)生的協(xié)合效應(yīng)，氟化物也可以加入到抗菌組合物中。已發(fā)現(xiàn)當(dāng)氟化物與抗菌組合物結(jié)合時(shí)，氟化物的加入降低了突變體(mutans)鏈球菌的數(shù)量。
本發(fā)明中，已發(fā)現(xiàn)當(dāng)氯己定乙酸鹽與相同數(shù)量的提純蘇門答臘苯偶姻，濃度為10克/100毫升百里酚結(jié)合時(shí)，濃度為20克/100毫升的氯已定乙酸鹽是最有效的。這些化合物一起作為一種抗菌組合物特別有效。氯已定的乙酸鹽為優(yōu)選，因?yàn)樵摶衔镌谝掖贾惺强扇苄缘牟⒑芸毂会尫?。氯已定的分子式如?
當(dāng)百里酚與氯己定一起使用時(shí)，通過百里酚能實(shí)現(xiàn)協(xié)合效應(yīng)。與單獨(dú)使用氯己定比較，這種協(xié)合效應(yīng)使每單位組合物釋放更大的抗菌活性。這種組合物在牙齒表面很快被吸收，并當(dāng)指定苯偶姻和百里酚濃度時(shí)，這種混合物具有長(zhǎng)期持續(xù)作用，一般能持續(xù)三個(gè)月發(fā)揮作用。因此，本文前面提到的組合物有利地使用了低濃度的氯已定，這就避免了可能產(chǎn)生不利的副作用，并且能使抗菌組合物的成本維持在一個(gè)更合理的范圍。
該組合物的另一個(gè)優(yōu)點(diǎn)是組合物的各組分能提供一種緩慢釋放的抗菌作用，因而是一種每單位組分具有更大功效的組合物。
盡管上文已描述了本發(fā)明的一些實(shí)施例，但并不限制本發(fā)明，并且對(duì)本領(lǐng)域熟練技術(shù)人員來說，只要不脫離權(quán)利要求和上述發(fā)明的精神、實(shí)質(zhì)和范圍，所作的各種修改是顯然的。
權(quán)利要求
1.一種抗菌牙釉子，其特征在于主要含有氯己定乙酸鹽；提純的蘇門答臘苯偶姻；百里酚；及無水乙醇。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的抗菌組合物，其特征在于所述氯已定含量為20克/100毫升。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的抗菌組合物，其特征在于所述苯偶姻含量為20克/100毫升。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的抗菌組合物，其特征在于所述百里酚含量為10克/100毫升。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的抗菌組合物，其特征在于所述乙醇含量為50克/100毫升。
全文摘要
一種用于口腔的抗菌組合物。該組合物主要含有20克/100毫升的氯已定乙酸鹽,20克/100毫升的提純蘇門答臘苯偶姻,10克/100毫升的百里酚,余量為無水乙醇。
文檔編號(hào)A61K31/155GK1249929SQ98120130
公開日2000年4月12日 申請(qǐng)日期1998年10月7日 優(yōu)先權(quán)日1998年10月7日
發(fā)明者王世明 申請(qǐng)人:邏輯技術(shù)國際公司