專利名稱：山梨酸維生素c酯的制作方法
紫外線對(duì)皮膚的損傷可以部分解釋為是由于自由基的作用。外部施用抗壞血酸能令皮膚免受紫外線損傷(D.Darr,Br.J.Dermatol,127(1992)247-253)，這是因?yàn)榭箟难嶙鳛橐环N抗氧化劑具有抗自由基作用。
但化妝品產(chǎn)業(yè)的經(jīng)驗(yàn)表明抗壞血酸因極不穩(wěn)定而不適用于大多數(shù)制劑。因此采用抗壞血酸衍生物，在制劑中具有較高的穩(wěn)定性，并仍可釋放出抗壞血酸。其實(shí)例有L-抗壞血酸2-氧-D-糖苷，但它常缺乏適用于化妝品所需的足夠的親油性。
更為重要的，自由基清除劑是生育酚(維生素E)和山梨酸，它們也廣泛用于化妝品領(lǐng)域。
歐洲專利申請(qǐng)公開(kāi)EP-A 0313304中描述了山梨酸生育酚酯作為防光損傷劑的應(yīng)用。
盡管紫外線濾光劑存留在皮膚上能防止光透射入皮膚，但山梨酸生育酚酯能減少皮膚內(nèi)部自由基的形成。由于活性化合物存在于皮膚內(nèi)部，不會(huì)被搓洗掉，從而能比常規(guī)的紫外線濾光劑提供更長(zhǎng)時(shí)間的保護(hù)。
本發(fā)明的目的是制備可用于化妝品和藥品中的新的自由基清除劑，該清除劑穩(wěn)定不易發(fā)生氧化反應(yīng)，并且就親油性來(lái)說(shuō)具有廣泛適用的特點(diǎn)。
我們發(fā)現(xiàn)該目的是由本發(fā)明中式Ⅰ的山梨酸維生素C酯來(lái)達(dá)到的
其中各可變基團(tuán)彼此獨(dú)立地具有以下定義R1和R2是氫、C1-C12烷基、C1-C20酰基；其中R1和R2與它們所鍵合的氧原子以及氧原子所鍵合的碳原子可共同形成未取代或取代的雜環(huán)；R3是氫或選自NH4+、堿金屬陽(yáng)離子和堿土金屬陽(yáng)離子的陽(yáng)離子。優(yōu)選的式Ⅰ化合物是其中可變基團(tuán)彼此獨(dú)立地具有以下定義的那些化合物R1和R2是氫、C6-C20酰基；R3是氫或選自NH4+、堿金屬陽(yáng)離子和堿土金屬陽(yáng)離子的陽(yáng)離子。特別優(yōu)選的式Ⅰ化合物是其中可變基團(tuán)彼此獨(dú)立地具有以下定義的那些化合物R1和R2是氫、
R3是氫或選自NH4+、堿金屬陽(yáng)離子和堿土金屬陽(yáng)離子的陽(yáng)離子。
本發(fā)明式Ⅰ的山梨酸維生素C酯中R1和R2的?；?，應(yīng)理解為支鏈或非支鏈的飽和或不飽和(若適宜可為多不飽和的)C1-C20?；?。
這些酰基的實(shí)例有甲酸、乙酸、丙酸、正丁酸、異丁酸、山梨酸、正戊酸、異戊酸、己酸、辛酸、癸酸、十一烷酸、月桂酸、十三烷酸、肉豆蔻酸、十五烷酸、棕櫚酸、棕櫚油酸、硬脂酸、油酸、亞油酸、亞麻酸、十九烷二酸和二十烷酸的?；?br> 優(yōu)選的?；巧嚼嫠岷湍切┖?0-20個(gè)碳原子長(zhǎng)鏈脂肪酸的?；?，特別是山梨酸、月桂酸、棕櫚酸、棕櫚油酸、硬脂酸、油酸和亞油酸的酰基。
可提及的烷基R1和R2是支鏈或非支鏈C1-12烷基鏈，優(yōu)選甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基、正丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、正戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、正己基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基、1-乙基-2-甲基丙基、正庚基、正辛基、正壬基、正癸基、正十一烷基、正十二烷基。
特別優(yōu)選的烷基是C1-6烷基鏈，具體是甲基、乙基、正丙基、1,-甲基乙基、正丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、正戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、正己基。
R1和R2基團(tuán)與它們所鍵合的氧原子以及氧原子所鍵合的碳原子可共同形成未取代或取代的雜環(huán)。這意味著，其中特別采用了環(huán)縮醛和縮酮作為抗壞血酸末端(5位和6位)兩個(gè)羥基的保護(hù)基。優(yōu)選的雜環(huán)體系特別是由抗壞血酸5位和6位的兩個(gè)游離羥基與丙酮反應(yīng)形成5,6-亞丙基。
可用的陽(yáng)離子R3是NH4+，還有選自堿金屬和堿土金屬的典型陽(yáng)離子，優(yōu)選NH4+、鈉、鉀、鋰、鈣和鎂離子，特別優(yōu)選鈉、鉀和鎂離子。
術(shù)語(yǔ)山梨酸維生素C酯，應(yīng)理解為L(zhǎng)-和D-抗壞血酸(異抗壞血酸)的山梨酸衍生物，優(yōu)選L-抗壞血酸的山梨酸衍生物。
式Ⅰ的山梨酸維生素C酯的優(yōu)點(diǎn)是，用于穩(wěn)定抗壞血酸的山梨酸基本身也是可用作自由基猝滅劑的活性基團(tuán)。
正如以山梨酸生育酚酯良好地防護(hù)由紫外線產(chǎn)生的自由基一樣，以式Ⅰ山梨酸維生素C酯也能達(dá)到該防護(hù)作用。但生育酚僅與一個(gè)山梨酸基團(tuán)相連。由于生育酚分子量比抗壞血酸的分子量高，因此山梨酸與抗壞血酸的連接是有利的，每摩爾重量活性化合物的比例更高。另外，抗壞血酸可與多至4個(gè)山梨酸基相連，能進(jìn)一步增強(qiáng)其自由基猝滅作用。除山梨酸之外，抗壞血酸上還可連有其它基團(tuán)，例如磷酸根、棕櫚酸根，這會(huì)影響化合物的親油性和溶解性。本發(fā)明的2-氧-山梨酰基-L-抗壞血酸是水溶性的。6-氧-棕櫚?；?2-氧-山梨?；?L-抗壞血酸則是油溶性的。因此可將本發(fā)明的山梨酸維生素C酯加入到所有所需的化妝品制劑中。因此，由于式Ⅰ化合物不同的油溶性，可控制其對(duì)皮膚的滲透性。通過(guò)配制具有不同油溶性的幾種山梨酸維生素C酯的混合物，可使皮膚的各層免受紫外線照射。
因此本發(fā)明式Ⅰ的穩(wěn)定的山梨酸維生素C酯十分適于在化妝品和藥品制劑中用作活性化合物。
因此該化合物就其可通過(guò)改變R1和R2進(jìn)行控制來(lái)調(diào)節(jié)抗壞血酸衍生物的親油性而言，是十分突出的。根據(jù)對(duì)化妝品和藥品制劑的不同要求，本領(lǐng)域?qū)I(yè)人員可在很寬范圍內(nèi)采用不同含量穩(wěn)定的維生素C衍生物。由于三山梨酸酯和維生素C2-單山梨酸酯脂肪酸酯具有良好的油溶性，因此非常易于配制在制劑中，例如油膏劑、洗液、凝膠或乳液中。
因此，本發(fā)明還涉及包含有效量的至少一種式Ⅰ化合物和常用的化妝品和藥品輔料和添加劑的化妝品和藥品制劑。
上述的制劑中式Ⅰ化合物的含量可以占化妝品和藥品制劑總量的0.01-10％(重量)，優(yōu)選0.1-8％(重量)，特別優(yōu)選0.5-5％(重量)。
式Ⅰ的抗壞血酸衍生物所適用的化妝品和藥品制劑中除含水之外，還可包含乳化劑、穩(wěn)定劑、天然油類、化妝品用油脂、脂肪、蠟、硅油、硅油衍生物、增溶劑、防曬劑、活性化合物、滋潤(rùn)劑、增稠劑、成膠劑、抗氧劑或防腐劑。
乳化劑可采用以下成分聚甘油脂肪酸酯、脂肪酸乙氧基化物、脫水山梨醇脂肪酸酯、脂肪酸磷酸酯、磷脂、單硬脂酸甘油酯和自乳化單硬脂酸甘油酯。
穩(wěn)定劑是指脂肪酸鎂或脂肪酸鋁鹽、配位劑如EDTA、NTA、MGDA?？寡鮿┤鏐HT、BHA、α-生育酚、沒(méi)食子酸及其鹽和酯。
天然油類例如有西蒙得木油、紅花油、花生油、杏仁油、鱷梨油、胡桃油、蓖麻油、玉米油、葡萄子油。
化妝品用油例如有脂肪酸異丙酯，更具體的有硬脂酸異丙酯、棕櫚酸異丙酯、異硬脂酸異丙酯、肉豆蔻酸異丙酯、月桂酸異丙酯、石蠟油、中性油。
美容活性化合物例如有泛醇、紅沒(méi)藥醇、α-生育酚、α-生育酚乙酸酯、蘆薈、海藻提取物、透明質(zhì)酸、視黃醇和視黃酯、植烷三醇、泛酰醇乙基醚、阿魏酸。
防曬劑可采用其本身或其與式Ⅰ化合物的混合物形式，防曬劑例如有
式Ⅰ的山梨酸維生素C酯還適用于表面活性劑制劑。
因此，制備含有穩(wěn)定的式Ⅰ維生素C的護(hù)發(fā)素、洗發(fā)劑和發(fā)用泡沫也不成問(wèn)題。
將陰離子表面活性劑和陽(yáng)離子表面活性劑共用對(duì)其在化妝產(chǎn)品中的應(yīng)用沒(méi)有限制。
采用本身已知的方法合成式Ⅰ的山梨酸維生素C酯，由式Ⅱ的抗壞血酸衍生物和山梨酸或山梨酸衍生物(特別是山梨酰氯)經(jīng)堿催化進(jìn)行反應(yīng)。制備方法與已知的抗壞血酸的?；磻?yīng)(B.M.Tolberg等人，Ann.,N.Y.Acad.Sci.,258(1975)48-69)類似。
在以下實(shí)施例中對(duì)本發(fā)明式Ⅰ的抗壞血酸衍生物的制備，和含有這些化合物的化妝品制劑進(jìn)行更詳細(xì)地說(shuō)明。實(shí)施例12,5,6-氧-三山梨?；?L-抗壞血酸在100ml三口燒瓶中將2g(11.36mmol；1當(dāng)量)L-抗壞血酸懸浮于50ml二氯甲烷中。依次加入0.28g(2.27mmol；0.2當(dāng)量)N,N’-二甲基-氨基吡啶、5.2ml(37.49mmol；3.3當(dāng)量)三乙胺，最后在-15℃下緩慢滴加4.89g(37.49mmol；3.3當(dāng)量)山梨酰氯。然后將混合物在0℃下攪拌過(guò)夜。濾除沉淀出的鹽，并將濾液用1M鹽酸提取。用飽和氯化鈉溶液提取有機(jī)相，用硫酸鎂干燥，然后濃縮。產(chǎn)率4.4g(85％)。實(shí)施例25,6-氧-異亞丙基-2-氧-山梨?；?L-抗壞血酸在2升4口燒瓶中、氮?dú)鈼l件下將100.0g(462.5mmol；1當(dāng)量)5,6-氧-異亞丙基-L-抗壞血酸溶于900ml二氯甲烷中。依次加入11.30g(92.51mmol；0.2當(dāng)量)二甲基氨基吡啶和64.0ml(462.5mmol；1當(dāng)量)三乙胺。然后在-15℃下緩慢滴加溶于100ml二氯甲烷的的山梨酰氯，內(nèi)部溫度不應(yīng)超過(guò)-10℃。然后將混合物在室溫下攪拌10小時(shí)，用鹽酸和水洗滌。用碳酸氫鈉飽和水溶液提取。分離除去有機(jī)相，并用濃鹽酸將水相的pH調(diào)節(jié)至1。在本方法中，得到白色沉淀，用油泵抽真空干燥。產(chǎn)率83g(58％)實(shí)施例32-氧-山梨?；?L-抗壞血酸在250ml兩口燒瓶中將5g(0.012mol)5,6-氧-異亞丙基-2-氧-山梨酰基-L-抗壞血酸溶于160ml乙酸(60％)，將該溶液在50℃下攪拌4小時(shí)，然后在旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)器上濃縮并用甲苯共餾。粗產(chǎn)物經(jīng)硅膠純化(洗脫液∶二氯甲烷/甲醇5∶1)。產(chǎn)率3.1g(96％)實(shí)施例46-氧-棕櫚?；?2-氧-山梨?；?L-抗壞血酸在1升四口燒瓶中將50g(120mmol；1當(dāng)量)6-氧-棕櫚?；?L-抗壞血酸溶于400ml吡啶中。在內(nèi)部溫度為-15℃下緩慢滴加溶于30ml二氯甲烷的23.40g(130mmol；1.1當(dāng)量)山梨酰氯。注意使內(nèi)部溫度不超過(guò)-10℃。令混合物的溫度達(dá)到室溫并繼續(xù)攪拌2小時(shí)。在旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)器上濃縮反應(yīng)溶液，與甲苯共餾。剩余物用少量二氯甲烷溶解并用1M鹽酸提取。將有機(jī)相濃縮到一定程度，并用過(guò)量正己烷處理。得到白色沉淀。用油泵抽真空干燥。產(chǎn)率28g(46％)化妝品制劑實(shí)施例5無(wú)脂類防曬凝膠組合物物料含量(重量％)0.40丙烯酸酯/C10-C30烷基丙烯酸酯交聯(lián)聚合物0.25羥乙基纖維素8.00甲氧基肉桂酸辛酯1.004-甲基亞芐基莰酮0.506-氧-棕櫚?；?2-氧-山梨?；?L-抗壞血酸0.20EDTA二鈉5.00甘油0.15香料0.30咪唑烷基脲0.25羥基苯甲酸甲酯鈉鹽0.15羥基苯甲酸丙酯鈉鹽5.00PEG-25對(duì)氨基苯甲酸0.10氫氧化鈉加至100 水實(shí)施例6潤(rùn)膚霜組合物物料含量(重量％)6.00 PEG-7-氫化蓖麻油
5.00棕櫚酸異丙酯6.00礦物油5.00西蒙得木油5.00杏仁油0.50乙酸生育酚酯2.002,5,6-氧-三山梨?；?L-抗壞血酸0.60硬脂酸鎂2.00PEG-45/十二烷基二醇共聚物5.00甘油0.25羥基苯甲酸甲酯0.15羥基苯甲酸丙酯5.00咪唑烷基脲0.15香料0.20EDTA二鈉加至100 水實(shí)施例7潤(rùn)膚霜組合物物料含量(重量％)6.00PEG-7-氫化蓖麻油5.00棕櫚酸異丙酯6.00礦物油5.00西蒙得木油5.00杏仁油0.50乙酸生育酚酯2.006-氧-棕櫚酰基-2-氧-山梨?；?L-抗壞血酸0.60硬脂酸鎂2.00PEG-45/十二烷基二醇共聚物5.00甘油0.25羥基苯甲酸甲酯0.15羥基苯甲酸丙酯
5.00咪唑烷基脲0.15香料0.20EDTA二鈉加至100 水實(shí)施例8不含防腐劑的晚霜組合物物料含量(重量％)5.00PEG-7-氫化蓖麻油4.00棕櫚酸異丙酯4.00甘油三辛酸/癸酸酯3.006-氧-棕櫚酰基-2-氧-山梨?；?L-抗壞血酸1.50PEG-45/十二烷基二醇共聚物0.50硬脂酸鎂1.50二甲基聚硅氧烷4.001,2-丙二醇4.00甘油8.0061l醇2.00膠原0.15香料加至100 水實(shí)施例9抗皺霜組合物物料含量(重量％)6.00PEG-7-氫化蓖麻油5.00棕櫚酸異丙酯10.00 礦物油3.00甘油三辛酸/癸酸酯0.60硬脂酸鎂
1.002-氧-山梨?；?L-抗壞血酸1.50乙酸生育酚酯2.00PEG-45/十二烷基二醇共聚物0.05生育酚0.20視黃醇0.30甘油0.70硫酸鎂0.25羥基苯甲酸甲酯0.15羥基苯甲酸丙酯0.20維生素C單磷酸鈉0.10α-生育酚0.10棕櫚酸維生素C酯0.15香料加至100 水實(shí)施例10抗皺霜組合物物料含量(重量％)6.00PEG-7-氫化蓖麻油5.00棕櫚酸異丙酯10.00 礦物油3.00甘油三辛酸/癸酸酯0.60硬脂酸鎂1.005,6-氧-異亞丙基-2-氧-山梨?；?L-抗壞血酸1.50乙酸生育酚酯2.00PEG-45/十二烷基二醇共聚物0.05生育酚0.20視黃醇0.30甘油0.70硫酸鎂0.25羥基苯甲酸甲酯
0.15羥基苯甲酸丙酯0.20維生素C單磷酸鈉0.10α-生育酚0.10棕櫚酸維生素C酯0.15香料加至100 水實(shí)施例11潤(rùn)膚日霜組合物物料含量(重量％)2.00ceteareth/62.00ceteareth/2510.00 礦物油3.00甘油三辛酸/癸酸酯3.00異硬脂酸3.006-氧-棕櫚?；?2-氧-山梨酰基-L-抗壞血酸1.50乙酸生育酚酯2.00 D-泛酰醇USP0.05生育酚0.20視黃醇0.30甘油0.15二溴氰基丁烷0.20維生素C單磷酸鈉0.10α-生育酚0.10棕櫚酸維生素C酯0.15香料加至100 水實(shí)施例12潤(rùn)膚日霜組合物物料含量
(重量％)2.00ceteareth/62.00ceteareth/2510.00 礦物油3.00甘油三辛酸/癸酸酯3.00異硬脂酸3.002-氧-山梨?；?L-抗壞血酸1.50乙酸生育酚酯2.00D-泛酰醇USP0.05生育酚0.20視黃醇0.30甘油0.15二溴氰基丁烷0.20維生素C單磷酸鈉0.10α-生育酚0.10棕櫚酸維生素C酯0.15香料加至100 水實(shí)施例13無(wú)脂肪凝膠組合物物料含量(重量％)8.00甲氧基肉桂酸辛酯7.00二氧化鈦2.002-氧-山梨?；?L-抗壞血酸5.00甘油5.00PEG-25對(duì)氨基苯甲酸1.004-甲基亞芐基莰酮0.40丙烯酸酯/C10-C30烷基丙烯酸酯交聯(lián)共聚物0.30咪唑烷基脲0.25羥乙基纖維素
0.25羥基苯甲酸甲酯鈉鹽0.20EDTA二鈉0.15香料0.15對(duì)羥基苯甲酸丙酯鈉鹽0.10氫氧化鈉加至100 水實(shí)施例14防曬霜組合物(SPF20)物料含量(重量％)8.00甲氧基肉桂酸辛酯8.00二氧化鈦6.00PEG-7-氫化蓖麻油2.002-氧-山梨?；?L-抗壞血酸6.00礦物油5.00氧化鋅5.00棕櫚酸異丙酯5.00咪唑烷基脲3.00西蒙得木油2.00PEG-45/十二烷基二醇共聚物1.004-甲基亞芐基莰酮0.60硬脂酸鎂0.50乙酸生育酚酯0.25羥基苯甲酸甲酯0.20EDTA二鈉0.15羥基苯甲酸丙酯加至100 水實(shí)施例15防曬霜組合物(抗水)物料含量(重量％)8.00甲氧基肉桂酸辛酯5.00PEG-7-氫化蓖麻油5.00丙二醇4.00棕櫚酸異丙酯4.00甘油三辛酸/癸酸酯3.006-氧-棕櫚?；?2-O-山梨?；?L-抗壞血酸4.00甘油3.00西蒙得木油2.004-甲基亞芐基莰酮2.00二氧化鈦1.50PEG-45/十二烷基二醇共聚物1.50二甲基聚硅氧烷0.70硫酸鎂0.50硬脂酸鎂0.15香料加至100 水實(shí)施例16防曬乳液組合物(SPF6)物料含量(重量％)10.00 礦物油6.00PEG-7-氫化蓖麻油5.00棕櫚酸異丙酯3.50甲氧基肉桂酸辛酯2.002,5,6-三山梨酰基-L-抗壞血酸3.00甘油三辛酸/癸酸酯3.00西蒙得木油
2.00PEG-45/十二烷基二醇共聚物0.70硫酸鎂0.60硬脂酸鎂0.50乙酸生育酚酯0.30甘油0.25羥基苯甲酸甲酯0.15羥基苯甲酸丙酯0.05生育酚加至100 水實(shí)施例17唇膏組合物物料含量(重量％)10.00 甘油10.00 二氧化鈦2.002,5,6-三山梨?；?L-抗壞血酸8.00甲氧基肉桂酸辛酯5.00氧化鋅4.00蓖麻油4.00硬脂酸季戊四醇酯/癸酸酯/辛酸酯己二酸酯3.00硬脂酸甘油酯SE2.00蜂蠟2.00微晶蠟2.00quaternium-18膨潤(rùn)土1.50PEG-45/十二烷基二醇共聚物加至100 Eucerinum anhydricum實(shí)施例18含微粉化顏料的防曬組合物物料含量(重量％)10.00 Parsol MCX甲氧基肉桂酸辛酯6.00PEG-7-氫化蓖麻油6.00二氧化鈦2.005,6-氧-異亞丙基-2-氧-山梨?；?L-抗壞血酸5.00礦物油5.00對(duì)甲氧基肉桂酸異戊酯5.00丙二醇3.00西蒙得木油3.004-甲基亞芐基莰酮2.00PEG-45/十二烷基二醇共聚物1.00丁基甲氧基二苯甲?；淄?.00二甲基聚硅氧烷0.50PEG-40-氫化蓖麻油0.50乙酸生育酚酯0.50苯氧基乙醇0.20EDTA加至100 水
權(quán)利要求
1．式Ⅰ的山梨酸維生素C酯，
其中可變基團(tuán)彼此獨(dú)立地具有以下定義R1和R2是氫、C1-C12烷基、C1-C20?；?；其中R1和R2與它們所鍵合的氧原子以及氧原子所鍵合的碳原子可共同形成未取代或取代的雜環(huán)；R3是氫或選自NH4+、堿金屬陽(yáng)離子和堿土金屬陽(yáng)離子的陽(yáng)離子。
2．權(quán)利要求1中的式Ⅰ山梨酸維生素C酯，其中可變基團(tuán)彼此獨(dú)立地具有以下定義R1和R2是氫、C6-C20酰基；R3是氫或選自NH4+、堿金屬陽(yáng)離子和堿土金屬陽(yáng)離子的陽(yáng)離子。
3．權(quán)利要求1和2中任一權(quán)利要求中的式Ⅰ山梨酸維生素C酯，其中可變基團(tuán)彼此獨(dú)立地具有以下定義R1和R2是氫、
R3是氫或選自NH4+、堿金屬陽(yáng)離子和堿土金屬陽(yáng)離子的陽(yáng)離子。
4．制備權(quán)利要求1-3中任一權(quán)利要求的式Ⅰ山梨酸維生素C酯的方法，其中包括由式Ⅱ的抗壞血酸或抗壞血酸衍生物與山梨酸或山梨酸衍生物進(jìn)行反應(yīng)，
式Ⅱ中的取代基R1-R3的定義如以上權(quán)利要求1-3所述。
5．權(quán)利要求4中的方法，其中由式Ⅱ的抗壞血酸或抗壞血酸衍生物與山梨酰氯進(jìn)行反應(yīng)。
6．將權(quán)利要求1-3中任一權(quán)利要求的式Ⅰ山梨酸維生素C酯用于化妝品和藥品制劑的用途。
7．權(quán)利要求6中山梨酸維生素C在化妝品和藥品制劑中用作抗氧劑的用途。
8．一種化妝品或藥品制劑，其中包含有效量的至少一種權(quán)利要求1-3的式Ⅰ化合物以及化妝品和藥品中常用的輔料和添加劑。
全文摘要
式Ⅰ的山梨酸維生素C,其中可變基團(tuán)彼此獨(dú)立地具有以下定義:R
文檔編號(hào)A61K8/00GK1218806SQ9812418
公開(kāi)日1999年6月9日 申請(qǐng)日期1998年11月13日 優(yōu)先權(quán)日1997年11月14日
發(fā)明者H·斯特雷赫, L·馮德姆布斯徹-許內(nèi)菲爾德, H·U·維克爾, H·維斯藤菲爾德 申請(qǐng)人:Basf公司