專利名稱：新型長效口腔用藥的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本實用新型涉及一種在口中含化藥物的長效新劑型。
藥劑學(xué)上用于口中含化的各種制劑，如片劑、丸劑、顆粒劑、散劑，為了能延長療效都盡量用各種已知的方法，使之緊密結(jié)合，用難溶性輔料降低藥物的釋放速度，但效果不好，在口中的含化時間最多也只有25～30分鐘(1)。原因是口中唾液的流量大而快，每分鐘分泌達0.5～1.0毫升，口腔運動頻繁，如咀嚼、吞咽、喝水、說話等的舌端活動，加速了制劑的崩解及溶解，其崩解出的藥粒，藥粉不能像一般吞服用藥那樣，仍能在胃腸中釋放藥物產(chǎn)生治療作用，而是隨唾液咽下，離開了治療部位“口腔”。近來國內(nèi)外使用生物粘附輔料，使這些片劑等制劑粘附在口腔粘膜上，以延長其停留時間，但最多也只能達到6.5小時[2-4]，也不理想。這樣，含化時要頻繁更換新藥，入口時濃度高，完了時降為零，使唾液的藥物濃度波動大，影響療效，晚間使用影響睡眠更不方便，難于繼續(xù)治療。
本實用新型的目的是提供一種口腔用藥新劑型，以延長含化時間，達到長效的目的。
本實用新型的目的是這樣實現(xiàn)的將各種制劑如片劑、丸劑、顆粒劑或散劑等裝封在一個小的濾袋或濾殼中，在含化時能有效地防止崩解出的藥粒、藥粉被吞咽，及降低唾液對制劑的沖洗力。唾液進入濾層，將藥物溶解成溶液后浸出，如此反復(fù)循環(huán)，使唾液保持一定的藥物濃度，在口腔、咽喉等局部立即產(chǎn)生治療作用，或在舌下等粘膜處吸收，直接進入血液，快速產(chǎn)生全身作用。長效時間按治療的需要，用已知的工藝制成一般的長效制劑后，再用濾袋或濾殼裝封，就更能延長含化時間，經(jīng)調(diào)整制劑的釋放度后，就可達到所設(shè)定的長效時間，療效長的可達數(shù)日以上。最佳的設(shè)計方案是在袋中將治療所需全藥量投入，以便含化一劑就可治愈。此劑型統(tǒng)稱“含袋”，置于兩邊頰腔或舌下，無異物感，又能感到含袋的存在，不妨礙講話，不會誤吞，睡覺時仍能繼續(xù)治療。在進食、漱口時可暫時取出后放回。產(chǎn)品形狀隨裝封設(shè)備而不同，濾袋、濾殼可用各種濾材構(gòu)成，濾材的結(jié)合樣式也有多樣。
1、產(chǎn)品形狀。形狀是在制劑外面套育濾袋或濾殼，其具體形狀隨使用的設(shè)備而不同。舉三種形狀如下。


圖1是用一般片劑等包裝的鋁塑裝封機的方式所作的周邊封合。
圖2是用袋泡茶裝封機的方式所作的三邊封合。
圖3是由頂端的方式所作的封合。
圖中1是片劑、丸劑、顆粒劑或散劑等；2是濾袋；3是封合處。上圖是縱切面，下圖是橫切面。
2、構(gòu)造。濾袋或濾殼可用各種濾材構(gòu)成，常用耐濕性強，不潰破的濾紙、袋泡茶用的茶葉袋紙、紡織物或濾膜等。
3、結(jié)合。濾利裝封的各種結(jié)合式樣，常用的有壓痕的、粘合的、熱合的、縫紉的、結(jié)扎的、嵌合的等。
4、實施例。磺胺嘧啶含袋。此藥是廣譜抗菌藥，用于口腔、咽喉的消炎，殺菌。按中國藥典95年版二部1116頁磺胺嘧啶片的標(biāo)準(zhǔn)，制成含量為0.25g的一般片劑后，用新華紙業(yè)公司的茶葉袋紙作濾材，在改小袋形的袋泡茶裝封機上封裝成圖2的含袋即得。此藥無臭無味，可不加調(diào)味劑、芳香劑。含化時唾液進入袋中，片劑立即崩散成糊狀的細(xì)粉團，細(xì)粉不能穿出袋外，只能在袋內(nèi)慢慢溶解成溶液后浸出。療效能維持三天以上，一般口喉炎癥在三天內(nèi)可治愈。
注譯磺胺嘧啶內(nèi)服時在血液中的最高濃度是0.6g/100ml[5]，這作為唾液中的粗略設(shè)計濃度；唾液分泌量0.5～1.0ml/分鐘，即每天分泌720～1440ml，以1440ml來計算，則3天的藥量是0.06×1.44×3=0.2592g。藥粉不便于裝封。所以作成片劑，中國藥典的磺胺嘧啶片規(guī)格是0.5g，取其1/2量，所以為0.25g?；前粪奏ぴ谒械娜芙舛仁?.077g/1000ml[6]，與設(shè)計濃度相近，所以不再用藥劑學(xué)的方法來作成長效片劑，任其片劑在口中崩解后自然溶出即可。
背景技術(shù)：
的文件編號1、金鳴。高科技與咽喉保健，健康報1998.6.132、陸彬主編。藥物新制劑與新技術(shù)。北京人民衛(wèi)生出版社，1998；4353、陳長景、王浩、賀芬等。芬太尼口腔粘附片處方研究。中國醫(yī)藥工業(yè)雜志，1997,28(3)1294、杜霞、李永霞、駱英才。冰茶口腔潰瘍復(fù)合膜的制備。中國醫(yī)院藥學(xué)雜志，1998,18(4)1875、徐淑云主編?，F(xiàn)代實用臨床藥理學(xué)。北京華夏出版社，1996；9896、Martindele。The extra pharmacopoeia 31 ed,London:The Royal PharmaceuticalSociety 1996；278.權(quán)利要求1．一種新型長效口腔用藥，其特征是將片劑、丸劑、顆粒劑或散劑等各種制劑裝封在一個小的濾袋或濾殼中。
2．根據(jù)權(quán)利要求1所述的新型長效口腔用藥，其特征是用各種濾材構(gòu)成，常用耐濕性強，不潰破的濾紙、茶葉袋紙、紡織物或濾膜等。
3．根據(jù)權(quán)利要求1所述的新型長效口腔用藥，其特征是用各種方法結(jié)合，常用結(jié)合的式樣有壓痕的、粘合的、熱合的、縫紉的、結(jié)扎的、嵌合的等。
專利摘要一種新型長效口腔用藥以解決含化的時間短問題,特征是將各種制劑裝封于濾袋或濾殼中,統(tǒng)稱含袋,以防止崩解出的藥粒、藥粉被吞咽,能繼續(xù)在口中產(chǎn)生作用,及降低唾液對制劑的沖洗力,長效可達數(shù)日以上。唾液進入袋內(nèi),將藥物溶解后浸出,在口腔咽喉等局部立即產(chǎn)生治療作用,或在舌下等粘膜處吸收,快速產(chǎn)生全身作用。在口中無異物感,不妨礙講話,睡覺時仍能繼續(xù)治療。在進食、漱口時可暫時取出后放回。
文檔編號A61J1/03GK2416893SQ9822917
公開日2001年1月31日 申請日期1998年7月24日 優(yōu)先權(quán)日1998年7月24日
發(fā)明者曾德惠 申請人:曾德惠