專利名稱：蛋氨酸組合物在制備治療心、腦血管疾病的藥物中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及蛋氨酸組合物的用途，尤其涉及在制藥領(lǐng)域中的用途。
本發(fā)明所述的蛋氨酸組合物，即是由中國通化東寶藥業(yè)股份有限公司生產(chǎn)的東寶肝泰片，是一種主要用于預(yù)防和治療脂肪肝、急性肝炎、慢性肝炎和肝硬化等病癥的特效藥物，批準文號吉衛(wèi)藥準字(1996)第430110號，該藥物是由下列組分制成蛋氨酸 100份 重酒石酸膽堿 100份煙酰胺 6份維生素B1 2份維生素B2 2份維生素B6 2份維生素B12 0.67份 葉酸 0.4份泛酸鈣 3份上述份數(shù)均為重量份。
所述的蛋氨酸組合物已經(jīng)是商品藥物，且大量應(yīng)用于臨床治療脂肪肝、急性肝炎、慢性肝炎和肝硬化等病癥，未發(fā)現(xiàn)有任何毒性反應(yīng)。但尚未見將其用于治療心、腦血管疾病方面的報道。
本發(fā)明的目的在于提供蛋氨酸組合物的新用途，即在制藥中的新應(yīng)用，同時本發(fā)明還涉及該蛋氨酸組合物與生三七粉的混合物在制藥領(lǐng)域中的應(yīng)用。
為進一步了解本發(fā)明的實質(zhì)，下面將用蛋氨酸組合物在臨床治療心、腦血管疾病的試驗中產(chǎn)生的效果，說明其在制藥領(lǐng)域中的新用途。
按上述蛋氨酸組合物的配比稱取各種原料，將各種原料充分混合攪拌均勻，經(jīng)消毒、滅菌后制得蛋氨酸組合物。
用于治療眼底動脈硬化及腦動脈硬化病癥的臨床試驗治療眼底動脈硬化及腦動脈硬化病例共143例，其中年齡最小的為30歲，年齡最大的為83歲。143位患者經(jīng)實驗室檢查均伴有高血脂，其中125位伴有高血壓，11位伴有糖尿病。診斷根據(jù)癥狀，頭暈、頭脹、頭痛、耳鳴、昏厥等；腦血流圖示腦供血不足；眼底動脈檢查顯示眼底視網(wǎng)膜動脈輕度硬化、顯著硬化；電子計算機數(shù)字減影法選擇性腦動脈造影顯示有5位患者的腦動脈狹窄。治療方法口服上述蛋氨酸組合物，每日3次，每次1.32克。經(jīng)30-120天的治療后，復(fù)查結(jié)果顯示，癥狀全部消失，各項檢查均恢復(fù)正常的有104例，治療后癥狀消失，腦血流圖正常，眼底動脈由顯著硬化轉(zhuǎn)為輕度硬化的有34例；5位腦動脈狹窄患者均恢復(fù)正常。
用于治療腎動脈硬化和四肢動脈硬化的臨床試驗；治療腎動脈硬化患者共73例，年齡最小者43歲，最大者83歲，其中伴有高血壓、高血脂的65例，其余8例伴有糖尿病。診斷根據(jù)癥狀病人有多尿、夜尿癥狀；小便常規(guī)檢查顯示有蛋白尿、紅細胞、透明或顆粒管型等；腎功能檢查顯示肌纖、尿素氮增高；腎臟多普勒超聲檢查顯示腎血流減少；電子計算機數(shù)字減影動脈造影顯示有23位患者腎動脈狹窄。治療方法口服蛋氨酸組合物，每日3次，每次1.32克。經(jīng)過22-120天的治療后，復(fù)查有68例癥狀消失，各項檢查均恢復(fù)正常，并且大多數(shù)患者服藥后15天左右，夜尿癥狀即完全消失。
治療四肢動脈硬化患者38例，所有患者均伴有四肢麻木，發(fā)涼癥狀，其中有16例還伴有間歇性跛行，足被動脈搏動減弱或消失，經(jīng)上述藥物治療后，病癥全部消失。
用于治療糖尿病性動脈硬化的臨床試驗治療II型糖尿病伴有高血脂及不同程度的心、腦、腎、眼底動脈硬化的病人共16例。其中年齡最小的為43歲，年齡最大的為79歲。治療方法按上述方法口服蛋氨酸組合物的同時，還要服用降血糖的藥物，待血糖轉(zhuǎn)陰后，改服廣州中藥一廠生產(chǎn)的消渴丸，每次5粒，每日3次。經(jīng)過60-120天的治療后，對各相應(yīng)器官硬化的動脈進行復(fù)查發(fā)現(xiàn)皆恢復(fù)正常。
用于治療冠心病、心絞痛及各種心率失常的臨床試驗治療心率失常和由于冠狀動脈粥樣硬化引起的心絞痛、冠心病患者，共86例，其中年齡最小的為38歲，最大者為79歲。86例患者中均伴有高血脂癥，主要是LDL升高，伴有高血壓者50例，心率失常者18例，伴糖尿病者6例。診斷根據(jù)癥狀胸悶、心慌、心悸、胸骨后疼痛、夢多等；37位患者經(jīng)彩色多普勒超聲心動圖檢查顯示冠狀動脈血流量減少；12位患者經(jīng)核磁共振斷層顯像(MRI-CT)檢查顯示，主動脈及冠狀動脈內(nèi)有粥樣硬化斑塊；普通心電圖和動態(tài)心電圖檢查顯示，冠狀動脈供血不足，心肌缺血，心率失常等；冠狀動脈造影顯示，冠狀動脈狹窄。治療方法口服蛋氨酸組合物，每日3次，每次1.32克，經(jīng)40-120天的治療后，檢查有78位患者的各項檢查結(jié)果均恢復(fù)正常。其中2例房顫心率的患者，經(jīng)治療后心率基本恢復(fù)正常；17例有后心室性早搏、心動過緩、心動過速、房室傳導(dǎo)阻滯等癥狀的患者全部治愈。其中11例伴有胸悶、心慌、氣促、下肢水腫和輕度心衰癥狀的患者，經(jīng)治療后上述病癥完全消失。
下面將進一步用蛋氨酸組合物與生三七粉混合制得的藥物，在臨床治療前述各種病癥的試驗中產(chǎn)生的效果，來說明其在制藥領(lǐng)域中的新用途。
生三七粉是用云南特有的野生藥物資源——五加科植物三七的干燥根，經(jīng)粉碎制得的粉狀藥物，具有散淤血、消腫定痛等功效。
蛋氨酸組合物與生三七粉混合制藥時，混合比例為蛋氨酸組合物∶生三七粉＝33∶75-125。
取蛋氨酸組合物132克，粉碎后加入300克生三七粉，并經(jīng)混合、攪拌均勻、消毒、滅菌后待用。
用蛋氨酸組合物與生三七粉制得的藥物，治療眼底動脈硬化、腦動脈硬化、腎動脈硬化等前述病癥。治療方法口服蛋氨酸組合物與生三七粉制得的藥物，每日3次，每次4.32-6.32克。
試驗結(jié)果表明，蛋氨酸組合物與生三七粉制得的藥物，對上述各種病癥均有良好的治療效果。在臨床治療期間，跟蹤檢查還發(fā)現(xiàn)，單獨服用蛋氨酸組合物的患者，在服藥初期，原有的頭暈、頭痛、視物昏花、胸悶、心慌等病癥會有加重的現(xiàn)象，而服蛋氨酸組合物與生三七粉的混合藥物的患者，上述現(xiàn)象均未出現(xiàn)。
以上結(jié)果顯示，本發(fā)明有如下的優(yōu)點1、本發(fā)明發(fā)掘出已知藥物-蛋氨酸組合物的新的醫(yī)療用途，開拓了一個新的醫(yī)藥應(yīng)用領(lǐng)域。
2、蛋氨酸組合物的各組份中，蛋氨酸可在肝臟內(nèi)合成膽堿的過程中提供甲基，促進膽堿的合成，膽堿與積存在肝內(nèi)及體內(nèi)的脂肪作用，變?yōu)橐子谖盏穆蚜字?，故有趨脂的作用；重酒石酸膽堿是卵磷脂的組成部分，能促進肝臟內(nèi)脂肪代謝，使其轉(zhuǎn)為卵磷脂，進而合成脂蛋白進入血液，從而可減少脂肪在肝臟內(nèi)的積存；煙酰氨為輔酶I、輔酶II的組成成分，在生物氧化中起加氫、脫氫作用，可用于改善心肌傳導(dǎo)和提高竇房結(jié)功能；泛酸鈣能夠參與構(gòu)成輔酶A，可促進糖、脂肪和蛋白質(zhì)的代謝；維生素B族是提供甲基的前體物質(zhì)，是合成膽堿的重要成分，具有趨脂作用。在上述臨床試驗中發(fā)現(xiàn)，蛋氨酸組合物中的各成分不僅只是參與肝臟內(nèi)脂肪代謝，還參與全身脂肪及血脂代謝，其中維生素B族和葉酸還能降低血液中的同型半胱氨酸的含量，對因血液中同型半胱氨酸增高引發(fā)的動脈粥樣硬化、冠心病，具有良好的治療效果，加上生三七粉具有活血化淤、降低血清中的血脂，降低血液粘稠度的功效，可有效緩解患者因服用蛋氨酸組合物初期，因從血管壁上代謝下來的脂肪進入血液而引起的血液粘稠度增高、原有病癥暫時加重的現(xiàn)象，從而使其能夠有效清除大動脈內(nèi)的血栓、粥樣硬化斑塊，軟化動脈血管，降低血液粘稠度及其流動阻力，減輕心臟后負荷，增強心、腦、腎等重要器官的血液供應(yīng)。
3、本發(fā)明經(jīng)臨床試驗表明，蛋氨酸組合及蛋氨斷酸組合物與生三七粉制得的混合藥物，對動脈硬化、冠心病、心絞痛及各種心率失常等癥狀，見效迅速，療效顯著，具有良好的應(yīng)用前景。
實施例1按下述配比稱取原料(單位克)蛋氨酸 100 重酒石酸膽堿100煙酰胺 6 維生素B1 2維生素B2 2 維生素B6 2維生素B12 0.67 葉酸0.4泛酸鈣 3將各種原料充分混合攪拌均勻，經(jīng)消毒、滅菌后制得蛋氨酸組合物。
實施例2取蛋氨酸組合物132克，粉碎后加入300克生三七粉，經(jīng)混合、攪拌均勻、消毒、滅菌后制成產(chǎn)品。此配方制得的藥物，每日服用3次，每次4.32克。
實施例3取蛋氨酸組合物132克，粉碎后加入500克生三七粉，經(jīng)混合、攪拌均勻、消毒、滅菌后制成產(chǎn)品。此配方制得的產(chǎn)品，每日服3次，每次6.32克。
實施例4取蛋氨酸組合物132克，粉碎后加入400克生三七粉，經(jīng)混合、攪拌均勻、消毒、滅菌后制成產(chǎn)品。按此配方制得的產(chǎn)品，每日服3次，每次5.32克。
權(quán)利要求
1.下述蛋氨酸組合物在制備治療心、腦血管疾病的藥物中的應(yīng)用，蛋氨酸100份 重酒石酸膽堿 100份煙酰胺6份 維生素B1 2份維生素B 22份維生素B6 2份維生素B 120.67份葉酸 0.4份泛酸鈣3份上述份數(shù)均為重量份。
2.權(quán)利要求1所述的藥物組合物在制備治療動脈硬化的藥物中的應(yīng)用。
3.權(quán)利要求1所述的藥物組合物在制備治療冠狀動脈粥樣硬化、腦動脈硬化、眼底動脈硬化、腎臟動脈硬化、四肢動脈硬化及因糖尿病引發(fā)的動脈硬化的藥物中的應(yīng)用。
4.權(quán)利要求1所述的藥物組合物在制備治療冠心病、心絞痛的藥物中的應(yīng)用。
5.權(quán)利要求1所述的藥物組合物在制備治療心率失常的藥物中的應(yīng)用。
6.權(quán)利要求1所述的藥物組合物與生三七粉在制備治療權(quán)利要求1-5中所述病癥的藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種蛋氨酸組合物在制藥領(lǐng)域中的新用途,即在制備治療心、腦血管疾病的藥物中的應(yīng)用。該蛋氨酸組合物是以蛋氨酸、重酒石酸膽堿、煙酰胺、維生素B1、維生素B2、維生素B6、維生素B12、葉酸、泛酸鈣為原料,通過按比例配制后,經(jīng)充分混合攪拌、消毒滅菌制得。該蛋氨酸組合物可用于有效治療動脈硬化、冠心病、心絞痛及各種心率失常等病癥。
文檔編號A61K31/714GK1261535SQ9911463
公開日2000年8月2日 申請日期1999年1月18日 優(yōu)先權(quán)日1999年1月18日
發(fā)明者倪榮聰 申請人:倪榮聰