米拉貝隆緩釋藥物組合物的制作方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于藥物制劑領(lǐng)域，具體涉及一種治療膀胱過度活動癥的活性藥物米拉貝 隆的緩釋藥物組合物及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 米拉貝隆（mirabegron)片劑由日本安斯泰來（Astellas)制藥公司開發(fā)，于2011 年9月16日在日本上市，2012年6月28日經(jīng)美國食品藥品監(jiān)督管理局（FDA)批準(zhǔn)用于治 療成年人膀胱過度活動癥（0AB)，商品名為Myrbetriq。米拉貝隆的分子式為C 21H24N402S，分 子量396,化學(xué)名稱為（R)-2-(2-氨基-1，3-噻唑-4-基）-4' -[2-[ (2-羥基-2-苯乙基） 氨基]乙基]苯乙酰胺，其結(jié)構(gòu)式如下：
[0003]
【主權(quán)項】
1. 一種米拉貝隆緩釋片，其特征在于，包含質(zhì)量百分比為8?20%的活性成分米拉貝 隆、30?55%的骨架材料、30?50%的填充劑、3?5%的粘合劑和0. 5?5%的潤滑劑，所 述骨架材料為20°C時2%的水溶液粘度范圍為70mPa ? S?550mPa ? S的羥丙基甲基纖維 素。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的米拉貝隆緩釋片，其特征在于所述羥丙基甲基纖維素至少要 使用20°C時2%的水溶液粘度80mPa ? S?120mPa ? S的羥丙基甲基纖維素。
3. 根據(jù)權(quán)利要求2所述的米拉貝隆緩釋片，其特征在于所述羥丙基甲基纖維素為型號 HPMC K100LVCR 與 HPMC K15MCR、HPMC K4MCR 中至少一種組合使用，其中 HPMC K100LVCR 占 HPMC總量的30?90%。
4. 根據(jù)權(quán)利要求3所述的米拉貝隆緩釋片，其特征在于所述羥丙基甲基纖維素為型號 HPMC K100LVCR 與 HPMC K4MCR 組合使用。
5. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的米拉貝隆緩釋片，其特征在于，所述填充劑選自PEG6000或 PEG6000與乳糖或微晶纖維素的組合。
6. 根據(jù)權(quán)利要求5所述的米拉貝隆緩釋片，其特征在于，所述填充劑選自PEG6000與乳 糖的組合，PEG 6000與乳糖的質(zhì)量比為1?2 :1。
7. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的米拉貝隆緩釋片，其特征在于，所述粘合劑為羥丙基纖維素。
8. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的米拉貝隆緩釋片，其特征在于，所述粘合劑羥丙基纖維素的 型號為HPC-SL。
9. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的米拉貝隆緩釋片，其特征在于，所述潤滑劑選自硬脂酸鎂、硬 脂酸鈣、山崳酸甘油酯、氫化植物油、滑石粉、微粉硅膠中至少一種。
10. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的米拉貝隆緩釋片，其特征在于，所述潤滑劑選自硬脂酸鎂、 微粉娃膠中的至少一種。
11. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的米拉貝隆緩釋片，其特征在于，其制備方法為濕法制粒壓片 工藝，包含制粒、整粒、總混、壓片的制備過程。
12. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的米拉貝隆緩釋片，其特征在于，其制備方法還包含使用包衣 劑對片劑進(jìn)行包衣的步驟。
【專利摘要】本發(fā)明提供了一種米拉貝隆緩釋片，該緩釋片的片芯采用羥丙基甲基纖維素為骨架材料，人體口服后能夠持續(xù)8小時釋放，且釋放量不小于90%，不使用抗氧劑，保證了藥效和安全性。
【IPC分類】A61K9-28, A61K47-34, A61K47-26, A61K47-38, A61K31-426, A61P13-10, A61K9-22
【公開號】CN104523635
【申請?zhí)枴緾N201410811156
【發(fā)明人】湯晨懿, 柏江濤, 張海龍, 李騫, 陳博
【申請人】深圳萬樂藥業(yè)有限公司
【公開日】2015年4月22日
【申請日】2014年12月23日