綠原酸在制備治療癲癇的藥物中的用圖
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于綠原酸的新的藥用用途，尤其涉及綠原酸在制備治療癲癇的藥物中的 用途。
【背景技術(shù)】
[0002] 癲癇是一種神經(jīng)科的常見病，是慢性反復(fù)發(fā)作性短暫腦功能失調(diào)綜合征，以腦神 經(jīng)元的異常放電引起反復(fù)癇性發(fā)作為特征。癲癇的發(fā)生、擴(kuò)散和終止的整個(gè)過程均伴隨有 許多的生化改變。癲癇發(fā)作時(shí)，患者腦組織中的抑制性神經(jīng)遞質(zhì)GABA會(huì)顯著性的下降，該 病理特征與癲癇發(fā)作程度及頻率密切相關(guān)，以GABA作為調(diào)節(jié)和控制的靶點(diǎn)，對(duì)癲癇癥狀的 控制具有積極的意義。此外，國(guó)內(nèi)外的研宄已經(jīng)證實(shí)，酮體能夠?qū)Πd癇的發(fā)作時(shí)的驚厥等癥 狀能起到一定的控制作用，適當(dāng)增加癲癇患者體內(nèi)的酮體來源，可以對(duì)疾病產(chǎn)生明顯的治 療效果（Kim do Y, Davis LM, Sullivan PG, et al. Ketone bodies are protective against oxidative stress in neocortical neurons. J Neurochem. 2007. 101(5):1316-26.)〇
[0003] 綠原酸（chlorogenic acid CGA)又名咖啡親酸，是由咖啡酸（caffeic acid CA)和奎尼酸（quinic acid QA)組成的縮酷酸，其化學(xué)名為3-0-咖啡酰奎尼酸 (3-〇-caffeoylquinic acid CGA)〇
[0004] CAS No. :327-97-9
[0005] CAS Name ：
[0006] [IS- (la, 3b，4a，5a) ] _3_[ [3- (3, 4-Dihydroxyphenyl) -1-0x0-2-propenyl] oxy]-I, 4, 5-trihydroxycyclohexanecarboxylic acid
[0007] 系統(tǒng)名：1，3,4, 5-四羥基環(huán)己烷羧酸-(3,4-二羥基肉桂酸酯）
[0008] 化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
[0009]
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 綠原酸在制備治療癲癇的藥物中的用途。
2. 如權(quán)利要求1所述的用途，其特征在于：所述的藥物是上調(diào)腎臟中HMGCS2基因的藥 物。
3. 如權(quán)利要求1所述的用途，其特征在于：所述的藥物是上調(diào)HMGCS2蛋白表達(dá)的藥 物。
4. 如權(quán)利要求1所述的用途，其特征在于：所述的藥物是調(diào)節(jié)酮體生物合成的藥物。
5. 如權(quán)利要求1所述的用途，其特征在于：所述的藥物是增強(qiáng)腦神經(jīng)元遞質(zhì)GABA含量 的藥物。
6. 如權(quán)利要求1至5中任一權(quán)利要求所述的用途，其特征在于：所述的藥物是由綠原 酸為有效成分，加入一種或多種藥學(xué)上可接受的藥用賦形劑制備而成的制劑。
7. 如權(quán)利要求1所述的用途，其特征在于：所述的制劑是口服制劑或注射制劑。
8. 如權(quán)利要求6或7所述的用途，其特征在于：所述的制劑每制劑單位含綠原酸 I-IOOOmg0
9. 如權(quán)利要求6、7或8所述的用途，其特征在于：所述的制劑的臨床使用劑量為： l-100mg/kg。
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種綠原酸在制備治療癲癇的藥物中的用途，綠原酸有益于癲癇病的發(fā)作緩解，有益于癲癇發(fā)作過程中GABA和血酮含量的控制與調(diào)節(jié)，有益于癲癇持續(xù)發(fā)作狀態(tài)和難治性顳葉癲癇的發(fā)作，而不僅限于這些發(fā)作。
【IPC分類】A61K31-216, A61P25-08
【公開號(hào)】CN104606180
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201510079127
【發(fā)明人】張潔, 張夢(mèng)甜, 黃望
【申請(qǐng)人】四川九章生物科技有限公司
【公開日】2015年5月13日
【申請(qǐng)日】2015年2月13日