葫蘆七中6-羥基-艾里莫芬-7(11)-烯-12,8-內(nèi)酯的抗炎應(yīng)用及其提取方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于天然產(chǎn)物化學(xué)技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種萌蘆七中6-羥基-艾里莫 芬-7 (11)-烯-12, 8-內(nèi)酯的抗炎應(yīng)用及其提取方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 中藥中化學(xué)成分多樣，生物活性廣泛，且具有多效性、雙向調(diào)節(jié)性及不良反應(yīng)小等 特點(diǎn)，有著重要的開發(fā)利用價值。中藥活性成分的抗炎活性研宄已成為當(dāng)今世界上新藥開 發(fā)的熱點(diǎn)，也是現(xiàn)代中醫(yī)藥極為活躍的研宄領(lǐng)域。因此，對中藥抗炎有效成分及其作用機(jī)制 的研宄是尋找選擇性高、作用強(qiáng)、不良反應(yīng)小的抗炎藥物的一個重要的途徑。
[0003] 萌蘆七，又稱蹄葉橐吾、大救駕、荷葉七、山紫苑，為菊科植物腎葉橐吾Ligularia fischeri(Ledeb. )Turcz.多年生草本植物，藥用部位為其干燥的根和根莖。萌蘆七，性溫， 味甘辛。具有理氣活血，止痛，止咳祛痰的功能。主要用于治療跌打損傷，勞傷，腰腿痛，咳 嗽氣喘等疾病。分布于東北、內(nèi)蒙古、山西、陜西、甘肅和四川等地。
[0004] 目前對萌蘆七化學(xué)成分和藥理活性的研宄也報(bào)道較少。研宄表明萌蘆七中含 有酚類、倍半萜類、酯類、有機(jī)酸類、苷類及揮發(fā)油類等化合物，且其乙醇提取物具有鎮(zhèn)痛 和抗炎作用。研宄結(jié)果還顯示倍半萜類化合物具有抗癌、抗炎、抗菌消炎、抗神經(jīng)毒性、 抗病毒及保肝等活性。目前，有從萌蘆七中分離得到倍半萜類化合物6-羥基-艾里莫 芬-7(11)-烯-12, 8-內(nèi)酯的研宄報(bào)道，但提取效率偏低；關(guān)于萌蘆七中6-羥基-艾里莫 芬-7 (11)-烯-12, 8-內(nèi)酯抗炎活性研宄未見報(bào)道。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005] 本發(fā)明的目的在于提供一種萌蘆七中6-羥基-艾里莫芬-7 (11)-烯-12, 8-內(nèi)酯 的抗炎應(yīng)用及其提取方法，該提取方法條件溫和、操作簡便、提取率高且成本低，經(jīng)該方法 提取得到的化合物抗炎活性高，從而有助于在炎癥治療過程中發(fā)揮作用。
[0006] 本發(fā)明是通過以下技術(shù)方案來實(shí)現(xiàn)：
[0007] 6_輕基-艾里莫芬-7(11)-稀-12, 8_內(nèi)醋在制備抗炎藥物中的應(yīng)用，所述6_輕 基-艾里莫芬_7 (11)-稀-12, 8-內(nèi)醋的結(jié)構(gòu)如下：
[0008]
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 6-輕基-艾里莫芬-7 (11) -稀-12, 8-內(nèi)醋在制備抗炎藥物中的應(yīng)用，所述6-輕 基-艾里莫芬_7 (11)-稀-12, 8-內(nèi)醋的結(jié)構(gòu)如下：
2. 從萌蘆七中提取權(quán)利要求1所述的6-羥基-艾里莫芬-7 (11)-烯-12, 8-內(nèi)酯的方 法，其特征在于，包括以下步驟： 1) 取萌蘆七的根和根莖粗粉，用體積分?jǐn)?shù)為95 %的乙醇冷浸提取數(shù)次，合并提取液， 回收溶劑，制得棕褐色乙醇提取物； 2) 將乙醇提取物用硅藻土拌勻，先以石油醚為萃取劑進(jìn)行索氏提取，再以二氯甲烷為 萃取劑進(jìn)行索氏提取，然后回收溶劑，制得二氯甲烷提取物； 3) 將二氯甲烷提取物上硅膠色譜柱，用石油醚-乙酸乙酯溶劑系統(tǒng)進(jìn)行梯度洗脫，分 尚得到6-輕基-艾里莫芬-7(11)-稀-12, 8-內(nèi)醋粗品。
3. 根據(jù)權(quán)利要求2所述的從萌蘆七中提取6-羥基-艾里莫芬-7 (11)-烯-12, 8-內(nèi)酯 的方法，其特征在于，還包括對分離得到的6-羥基-艾里莫芬-7 (11)-烯-12, 8-內(nèi)酯粗品 進(jìn)行重結(jié)晶處理，制得6-羥基-艾里莫芬-7 (11)-烯-12, 8-內(nèi)酯的白色針狀結(jié)晶。
4. 根據(jù)權(quán)利要求3所述的從萌蘆七中提取6-羥基-艾里莫芬-7 (11)-烯-12, 8-內(nèi)酯 的方法，其特征在于，所述的重結(jié)晶是將6-羥基-艾里莫芬-7 (11)-烯-12, 8-內(nèi)酯粗品用 石油醚：乙酸乙酯體積比為6 : 1的混合溶劑反復(fù)重結(jié)晶處理。
5. 根據(jù)權(quán)利要求2所述的從萌蘆七中提取6-羥基-艾里莫芬-7 (11)-烯-12, 8-內(nèi)酯 的方法，其特征在于，步驟1)所述的冷浸提取具體是用體積分?jǐn)?shù)為95%的乙醇浸提三次， 三次加入的乙醇體積分別為萌蘆七的根和根莖粗粉質(zhì)量的6、4、4倍。
6. 根據(jù)權(quán)利要求2所述的從萌蘆七中提取6-羥基-艾里莫芬-7 (11)-烯-12, 8-內(nèi)酯 的方法，其特征在于，步驟3)所述的石油醚-乙酸乙酯溶劑系統(tǒng)是按石油醚：乙酸乙酯體 積比為20 : 1?3 : 1的比例進(jìn)行梯度洗脫，對洗脫液進(jìn)行檢識，收集石油醚：乙酸乙酯體 積比為6 : 1的洗脫液。
7. 根據(jù)權(quán)利要求6所述的從萌蘆七中提取6-羥基-艾里莫芬-7 (11)-烯-12, 8-內(nèi) 酯的方法，其特征在于，將收集的石油醚：乙酸乙酯體積比為6 : 1的洗脫液進(jìn)行減壓濃 縮，回收溶劑，用薄層色譜法檢識，合并洗脫液，靜置至沉淀析出，將沉淀過濾，得到棕黃色 輕基-艾里莫芬(11)-稀-12, 8-內(nèi)醋粗品。
【專利摘要】本發(fā)明公開了葫蘆七中6-羥基-艾里莫芬-7(11)-烯-12,8-內(nèi)酯的抗炎應(yīng)用及其提取方法，屬于天然產(chǎn)物化學(xué)技術(shù)領(lǐng)域。6-羥基-艾里莫芬-7(11)-烯-12,8-內(nèi)酯具有抗炎的作用，因而可以應(yīng)用于制備抗炎藥物。6-羥基-艾里莫芬-7(11)-烯-12,8-內(nèi)酯的提取方法，包括：1)取葫蘆七藥材粗粉，用95％乙醇冷浸提取，得乙醇提取物；2)再將所得提取物先用石油醚(60-90℃)索氏提取脫脂，再用二氯甲烷進(jìn)行索氏提取，回收溶劑得二氯甲烷提取物；3)將二氯甲烷提取物通過硅膠柱色譜分離，收集石油醚(60-90℃)–乙酸乙酯(6∶1)的洗脫液，靜置至析出棕黃色沉淀，精制后得到白色針狀結(jié)晶，鑒定為6-羥基-艾里莫芬-7(11)-烯-12,8-內(nèi)酯。本發(fā)明具有提取條件溫和、操作簡便、提取率高且成本低的優(yōu)點(diǎn)。
【IPC分類】A61K31-365, A61P29-00, C07D307-92
【公開號】CN104606184
【申請?zhí)枴緾N201510036389
【發(fā)明人】石娟, 田英超, 傅強(qiáng), 孟歌, 劉晶, 曹勝, 楊銀京, 郭鵬琪, 楊云, 王小娟, 徐欣雅
【申請人】西安交通大學(xué)
【公開日】2015年5月13日
【申請日】2015年1月23日