一種鎮(zhèn)痛活絡(luò)酊的制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于藥品生產(chǎn)技術(shù)領(lǐng)域，尤指一種能有效同時提高鎮(zhèn)痛活絡(luò)酊中大黃酚含 量和總固體含量的鎮(zhèn)痛活絡(luò)酊的制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 大黃的功效是：攻積滯；清濕熱；與火；涼血；祛疲；解毒。
[0003] 主治：實熱便秘；熱結(jié)胸痞；濕熱瀉??；黃疸；淋?。凰[腹?jié)M；小便不利；目赤；口因 喉腫痛；口舌生瘡；胃熱嘔吐；吐血；略血；紐血；便血；尿血；蓄血；經(jīng)閉；產(chǎn)后瘀滯腹痛； 癥瘕積聚；跌打損傷；熱毒癰瘍；丹毒；燙傷。
[0004] 大黃酚主要作用是：
[0005] 1.止血作用：大黃酚口服或皮下注射均有明顯縮短血液凝固時間的作用。
[0006] 2.止咳作用、抑菌作用：大黃酹對甲型鏈球菌、腦炎球菌、流感桿菌及卡他球菌有 不同程度的抑制作用。
[0007] 3.對消化道的影響：促進(jìn)腸管運(yùn)動，對膽汁及胰消化液的分泌也有輕度促進(jìn)作 用。
[0008] 4.其他作用：大黃酚能促使神經(jīng)興奮和肌肉麻痹。大i實驗證明，本品有利尿 作用。大黃酚在人及小鼠體內(nèi)可相繼氧化為蘆薈大黃素和大黃酸，而后二者的藥理活性較 強(qiáng)。以上諸作用可能與此有關(guān)。
[0009] 體內(nèi)過程：人或動物口服易吸收，吸收后以肝、腎、膽囊為最多。在人及小鼠體內(nèi) 可相繼氧化成蘆薈大黃素和大黃酸，還可與蔥盟醛酸結(jié)合從尿，糞等途徑排出。
[0010] 用途：鎮(zhèn)咳，祛痰，平喘，抗菌，利尿，促進(jìn)神經(jīng)興奮。
[0011] 大黃粉是鎮(zhèn)痛活絡(luò)酊中的主要藥材。也是鎮(zhèn)痛活絡(luò)酊質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)中明確規(guī)定含量的 成份?！吨腥A人民共和國藥典》規(guī)定鎮(zhèn)痛活絡(luò)酊中大黃酚含量多l(xiāng)〇ug/ml。
[0012] 總固體又稱蒸發(fā)總殘留物，是在規(guī)定條件下，水樣蒸發(fā)烘干至恒重時殘留的物質(zhì)。 折算為每升水含殘留物的毫克數(shù)計量。它為水中溶解性和懸浮性固體的總和?？偣腆w含量 是鎮(zhèn)痛活絡(luò)酊中的各藥材中主要有效成份析出到藥液中的量，總固體含量的多少直接關(guān)系 到藥品使用效果的好壞。也是鎮(zhèn)痛活絡(luò)酊質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)中明確規(guī)定的含量?！吨腥A人民共和國 藥典》規(guī)定鎮(zhèn)痛活絡(luò)酊中總固體含量彡1. 0%。
[0013] 鎮(zhèn)痛活絡(luò)酊是一種傳統(tǒng)的中藥制劑，鎮(zhèn)痛活絡(luò)酊臨床上已應(yīng)用多年，療效較好。目 前市場上鎮(zhèn)痛活絡(luò)酊主要用于外用，其主要作用是舒筋活絡(luò)，祛風(fēng)定痛，用于急慢性軟組織 損傷、關(guān)節(jié)炎、肩周炎、頸椎病、骨質(zhì)增生、坐骨神經(jīng)痛及勞累損傷等筋骨酸痛癥。
[0014] 目前制備鎮(zhèn)痛活絡(luò)酊的方法是：
[0015] 1、按鎮(zhèn)痛絡(luò)酊處方量進(jìn)行稱量；
[0016] 2、加1. 5倍藥材量的60%乙醇攪拌30分鐘，拌勻潤濕后壓緊。
[0017] 3、打開滲漉罐出液閥門，緩慢加入剩余配制好的乙醇，加入的溶劑必須始終保持 浸沒藥粉表面，進(jìn)行排氣，流出的液體用容器裝好。
[0018] 4、待氣體全部排出，關(guān)閉滲漉罐出液閥，將收集的液體倒入滲漉罐中，加蓋放置浸 漬，時間40?72個小時。
[0019] 5、滲漉：以700ml/分鐘?900ml/分鐘的速度滲漉，收集滲漉液至計劃量時停止?jié)B 漉，收集的滲漉液。
[0020] 6、待滲漉液打入配料罐后，將制劑處方量的樟腦用相應(yīng)規(guī)定量的60%乙醇溶解后 再投入配料罐中，開啟攪拌器攪拌30分鐘。
[0021] 7、混合后裝入鎮(zhèn)痛活絡(luò)酊瓶。
[0022] 但上述方法制備的鎮(zhèn)痛活絡(luò)酊中大黃酚含量一直比較低，通常只有15ug/ml左 右，而總固體含量通常只有1.5%左右，不僅生產(chǎn)上難以控制大黃酚和總固體的含量，而且 如果大黃酚和總固體含量偏低，對鎮(zhèn)痛活絡(luò)酊質(zhì)量也會造成非常大的影響。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0023] 本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題是為解決上述現(xiàn)有技術(shù)的不足，提供一套全面有效的 能有效同時提高鎮(zhèn)痛活絡(luò)酊中大黃酚含量和總固體含量的鎮(zhèn)痛活絡(luò)酊的制備方法，以彌補(bǔ) 現(xiàn)有技術(shù)的不足，提尚藥品的質(zhì)量。
[0024] 本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題可以通過以下技術(shù)方案來實現(xiàn)：
[0025] -種能有效同時提高鎮(zhèn)痛活絡(luò)酊中大黃酚含量和總固體含量的鎮(zhèn)痛活絡(luò)酊的制 備方法，具體步驟如下：
[0026] (1)按配方稱取草烏、半夏、川烏、樟腦、梔子、大黃、木瓜、天南星、羌活、獨(dú)活、路路 通、花椒、蘇木、蒲黃、香樟木、赤芍、紅花并將除樟腦和蒲黃外的其余藥材粉碎成10目?24 目的藥粉；
[0027] (2)配制60%乙醇4080ml，用880ml潤濕除樟腦外的16味藥材，潤濕后放置30分 鐘后投料；然后將剩余的全部乙醇倒入到容器中浸漬40?50小時；
[0028] (3)開始滲源，用60%乙醇3640ml，將滲漉速度調(diào)節(jié)到8ml/min，直到滲漉結(jié)束，收 集滲漉液；
[0029] (4)將320ml的60 %乙醇和樟腦混溶后，加入到收集到的滲漉液中進(jìn)行混合5分 鐘；
[0030] (5)裝入鎮(zhèn)痛活絡(luò)酊瓶中，送檢。
[0031] 本發(fā)明不僅有效提高鎮(zhèn)痛活絡(luò)酊中大黃酚和總固體的含量，而且保證其它各項也 能符合鎮(zhèn)痛活絡(luò)酊的標(biāo)準(zhǔn)。
【具體實施方式】
[0032] 通過下面給出的本發(fā)明的具體實施例可以進(jìn)一步清楚地了解本發(fā)明。
[0033] 實施例1
[0034] -種能有效同時提高鎮(zhèn)痛活絡(luò)酊中大黃酚含量和總固體含量的鎮(zhèn)痛活絡(luò)酊的制 備方法，具體步驟如下：
[0035] (1)稱取：草烏39. 5g、半夏39. 5g，川烏39. 5g，樟腦39. 5g，梔子39. 5g，大黃 39. 5g，木瓜39. 5g，天南星39. 5g，羌活39. 5g，獨(dú)活39. 5g，路路通39. 5g，花椒39. 5g，蘇木 29. 6g，蒲黃 29. 6g，香樟木 29. 6g，赤芍 19. 7g，紅花 19. 7g ;
[0036] (2)將以上藥材（除樟腦和蒲黃外）全部粉碎成10目?24目的藥粉；
[0037] (3)配制60%乙醇4080ml，用880ml潤濕除樟腦外的16味藥材，潤濕后放置30分 鐘后投料。然后將剩余的全部乙醇倒入到容器中浸漬40?50小時；
[0038] (4)開始滲源，用60%乙醇3640ml，將滲漉速度調(diào)節(jié)到8ml/min，直到滲漉結(jié)束，收 集滲漉液；
[0039] (5)將320ml的60 %乙醇和樟腦混溶后，加入到收集到的滲漉液中進(jìn)行混合5分 鐘；
[0040] (6)裝入鎮(zhèn)痛活絡(luò)酊瓶中，送檢。
[0041] 對照實施例1
[0042] (1)稱?。翰轂?9. 5g、半夏39. 5g，川烏39. 5g，樟腦39. 5g，梔子39. 5g，大黃 39. 5g，木瓜39. 5g，天南星39. 5g，羌活39. 5g，獨(dú)活39. 5g，路路通39. 5g，花椒39. 5g，蘇木 29. 6g，蒲黃 29. 6g，香樟木 29. 6g，赤芍 19. 7g，紅花 19. 7g ;
[0043] (2)將以上藥材（除樟腦和蒲黃外）全部粉碎成大于24的藥粉；
[0044] (3)配制60 %乙醇4080ml，用880ml潤濕除樟腦外的16味藥材，潤濕后放置30分 鐘后投料。然后將剩余的全部乙醇倒入到容器中浸漬40?50小時；
[0045] (4)開始滲漉，用60%乙醇3640ml，將滲漉速度調(diào)節(jié)到8ml/min，直到滲漉結(jié)束，收 集滲漉液；
[0046] (5)將320ml的60 %乙醇和樟腦混溶后，加入到收集到的滲漉液中進(jìn)行混合5分 鐘；
[0047] (6)裝入鎮(zhèn)痛活絡(luò)酊瓶中，送檢。
[0048] 對照實施例2
[0049] (1)稱取：草烏39. 5g、半夏39. 5g，川烏39. 5g，樟腦39. 5g，梔子39. 5g，大黃 39. 5g，木瓜39. 5g，天南星39. 5g，羌活39. 5g，獨(dú)活39. 5g，路路通39. 5g，花椒39. 5g，蘇木 29. 6g，蒲黃 29. 6g，香樟木 29. 6g，赤芍 19. 7g，紅花 19. 7g ;
[0050] (2)將以上藥材（除樟腦和蒲黃外）全部粉碎成小于10的藥粉；
[0051] (3)配制60%乙醇4080ml，用880ml潤濕除樟腦外的16味藥材，潤濕后放置30分 鐘后投料。然后將剩余的全部乙醇倒入到容器中浸漬40?50小時；
[0052] (4)開始滲漉，用60%乙醇3640ml，將滲漉速度調(diào)節(jié)到8ml/min，直到滲漉結(jié)束，收 集滲漉液；
[0053] (5)將320ml的60 %乙醇和樟腦混溶后，加入到收集到的滲漉液中進(jìn)行混合5分 鐘；
[0054] (6)裝入鎮(zhèn)痛活絡(luò)酊瓶中，送檢。
[0055] 對照實施例3
[0056] (1)稱?。翰轂?9. 5g、半夏39. 5g，川烏39. 5g，樟腦39. 5g，梔子39. 5g，大黃 39. 5g，木瓜39. 5g，天南星39. 5g，羌活39. 5g，獨(dú)活39. 5g，路路通39. 5g，花椒39. 5g，蘇木 29. 6g，蒲黃 29. 6g，香樟木 29. 6g，赤芍 19. 7g，紅花 19. 7g ;
[0057] (2)將以上藥材（除樟腦和蒲黃外）50%粉碎成大于24的藥粉，50%粉碎成小于 10目的藥粉；
[0058] (3)配制60%乙醇4080ml，用880ml潤濕除樟腦外的16味藥材，潤濕后放置30分 鐘后投料。然后將剩余的全部乙醇倒入到容器中浸漬40?50小時；
[0059] (4)開始滲漉，用60%乙醇3640ml，將滲漉速度調(diào)節(jié)到8ml/min，直到滲漉結(jié)束，收 集滲漉液；
[0060] (5)將320ml的60 %乙醇和樟腦混溶后，加入到收集到的滲漉液中進(jìn)行混合5分 鐘；
[0061] (6)裝入鎮(zhèn)痛活絡(luò)酊瓶中，送檢。
[0062] 實施例1和對比例1-3的檢驗結(jié)構(gòu)見表1
[0063] 表 1
[0064]
【主權(quán)項】
1. 一種能有效同時提高鎮(zhèn)痛活絡(luò)酊中大黃酚含量和總固體含量的鎮(zhèn)痛活絡(luò)酊的制備 方法，其特征在于，具體步驟如下： (1) 按配方稱取草烏、半夏、川烏、樟腦、梔子、大黃、木瓜、天南星、羌活、獨(dú)活、路路通、 花椒、蘇木、蒲黃、香樟木、赤芍、紅花并將除樟腦和蒲黃外的其余藥材粉碎成10目?24目 的藥粉； (2) 配制60%乙醇4080ml，用880ml潤濕除樟腦外的16味藥材，潤濕后放置30分鐘后 投料；然后將剩余的全部乙醇倒入到容器中浸漬40?50小時； (3) 開始滲源，用60%乙醇3640ml，將滲漉速度調(diào)節(jié)到8ml/min，直到滲漉結(jié)束，收集滲 漉液； (4) 將320ml的60%乙醇和樟腦混溶后，加入到收集到的滲漉液中進(jìn)行混合5分鐘； (5) 裝入鎮(zhèn)痛活絡(luò)酊瓶中，送檢。
【專利摘要】本發(fā)明公開的一種能有效同時提高鎮(zhèn)痛活絡(luò)酊中大黃酚含量和總固體含量的鎮(zhèn)痛活絡(luò)酊的制備方法，其具體步驟如下：(1)稱取配方藥材；(2)將藥材(除樟腦和蒲黃外)全部粉碎成10目～24目的藥粉；(3)配制60％乙醇4080ml，用880ml潤濕除樟腦外的16味藥材，潤濕后放置30分鐘后投料。然后將剩余的全部乙醇倒入到容器中浸漬40～50小時；(4)開始滲漉，用60％乙醇3640ml，將滲漉速度調(diào)節(jié)到8ml/min，直到滲漉結(jié)束，收集滲漉液；(5)將320ml的60％乙醇和樟腦混溶后，加入到收集到的滲漉液中進(jìn)行混合5分鐘；(6)裝入鎮(zhèn)痛活絡(luò)酊瓶中，送檢。本方法不僅有效提高鎮(zhèn)痛活絡(luò)酊中大黃酚的含量和總固體含量，而且保證其它各項也能符合鎮(zhèn)痛活絡(luò)酊的標(biāo)準(zhǔn)。
【IPC分類】A61K31-125, A61P25-02, A61P19-04, A61P29-00, A61K36-8888, A61P19-02, A61P19-08
【公開號】CN104606420
【申請?zhí)枴緾N201410836755
【發(fā)明人】葉湘武, 張永, 朱傳海, 錢正祥
【申請人】上海景峰制藥有限公司
【公開日】2015年5月13日
【申請日】2014年12月23日