娑羅子提取物在制備藥物化妝品中的用圖
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于化妝品領(lǐng)域，具體設(shè)及娑羅子提取物在制備藥物化妝品中的用途W(wǎng)及 一種W娑羅子提取物為活性成分的藥物化妝品。
【背景技術(shù)】
[0002] 娑羅子別名蘇羅子、棱羅子、開屯、果，為^;：；葉樹科植物^;：；葉樹 Aesulus chinensis Bge.、浙江 ^;：；葉樹 Aesculus chinensis Bge. var. chekingensis (Hu et Fang) Fang Aesculus Wilsonii Rehd. 的干燥成熟種子。娑羅子中的主要有效成分是^;：葉總皂巧，目前 已從娑羅子提取物中分離得到多種皂巧類化合物，如《中國藥典》按走葉皂巧液相色譜出峰 前后分離出四種皂巧類化合物，依次命名為走葉皂巧A、走葉皂巧B、走葉皂巧C和走葉皂巧 D。其中走葉皂巧A和B是0-型走葉皂巧，其結(jié)構(gòu)基本相同，因而可合并用結(jié)構(gòu)式（1)表 示；而走葉皂巧C和D也互為異構(gòu)體，又稱異走葉皂巧，可合并用結(jié)構(gòu)式（2)來表示。
[0003] \ / I |片3 0-C-C=CHCH3 / o 尸力人啡 CHjOH ( ? 尸。… 嚴(yán) 20H ^ , CHjOH fS〇H ^ o … 拉 H、mill-^ OH CHiOH I 勒 OH
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[0005] 走葉總皂巧制備的鋼鹽在臨床上常注射用于治療各種原因引起的腦水腫及伴發(fā) 的腦功能失調(diào)、各種原因（如創(chuàng)傷、燒傷、手術(shù)）引起的炎癥與腫脹、靜脈回流障礙性疾病 等，具有很強的抗炎、抗?jié)B出作用。但是目前還沒有W娑羅子提取物為活性成分制備藥物化 妝品的文獻(xiàn)報道。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0006] 本發(fā)明的第一個目的是提供娑羅子提取物在制備藥物化妝品中的用途。
[0007] 本發(fā)明的第二個目的是提供一種藥物化妝品。
[000引本發(fā)明所提供的藥物化妝品，其活性成分是娑羅子提取物，所述娑羅子提取物中 含有重量含量為50% W上的總皂巧，所述藥物化妝品是改善血液微循環(huán)的藥物化妝品。
[0009] 優(yōu)選的，所述總皂巧中含有^;：葉皂巧A、B、C、D。
[0010] 進(jìn)一步優(yōu)選的，所述走葉皂巧A占娑羅子提取物總重量的15-20%、走葉皂巧B占 娑羅子提取物總重量的7. 5-10%、走葉皂巧C占娑羅子提取物總重量的12. 5-15%、走葉皂 巧D占娑羅子提取物總重量的5-7. 5%。
[0011] 進(jìn)一步優(yōu)選的，所述藥物化妝品為霜膏或凝膠或面膜或乳液。
[0012] 進(jìn)一步優(yōu)選的，所述藥物化妝品為面膜，所述面膜的基質(zhì)由W下成分組成：
[001引 高嶺± 20~40 %，滑石粉2~10 %，碳酸儀0. 5~2 %，二氧化鐵1~5 %，甘油 5~15%，棟桐酸異丙醋5~10%，氨化霍霍己油5~10%，香精0. 01~0. 1%，防腐劑 0. 01~0. 1 %，純化水為余量。
[0014] 進(jìn)一步優(yōu)選的，所述面膜的制備方法是；先將高嶺±、滑石粉、碳酸儀、二氧化鐵用 甘油和部分純化水混合均勻，制成粉質(zhì)原料混合物；將棟桐酸異丙醋、氨化霍霍己油與剩余 純化水加熱，混合乳化，待冷卻至50°C，再加入粉質(zhì)原料混合物、香精、防腐劑和娑羅子提取 物，混勻，攬拌，真空脫泡，靜置48小時后灌裝。
[0015] 動物藥效實驗表明；（1)將娑羅子提取物涂抹于大鼠脫毛區(qū)，有使大鼠局部皮膚 溫度升高的作用，提示可改善局部皮膚微循環(huán)，且效果明顯優(yōu)于走葉皂巧。
[0016] (2)將娑羅子提取物涂抹于大鼠耳廓上，并測定大鼠耳廓微循環(huán)血流量，結(jié)果表明 可顯著增加大鼠耳廓微循環(huán)，擴張毛細(xì)血管，加快血流速度，且效果明顯優(yōu)于走葉皂巧。
[0017] (3)將大鼠背部脫毛并涂抹娑羅子提取物，結(jié)果表明對大鼠皮膚均無刺激性和過 敏現(xiàn)象。
[0018] 上述實驗結(jié)果表明娑羅子提取物適于制備藥物化妝品。
[0019] 進(jìn)一步對娑羅子提取物進(jìn)行功效人體評價試驗，結(jié)果表明，W娑羅子提取物為活 性成分制備的面膜對面部除癒的短期有效率達(dá)87. 5%，長期有效率達(dá)100%。
[0020] 體外刺激性檢測結(jié)果表明，娑羅子提取物沒有使血紅細(xì)胞發(fā)生明顯的受損，即沒 有明顯的刺激性，且刺激性低于走葉皂巧。
[0021] 因此，將娑羅子提取物用于制備藥物化妝品，在改善血液微循環(huán)，用于枯皺、舒緩、 除癒、去角質(zhì)等方面擁有獨特的優(yōu)勢，具有安全可靠、療效好等特點。
【附圖說明】
[0022] 圖1是娑羅子提取物對血紅細(xì)胞溶血率的影響。
【具體實施方式】
[0023] 下面結(jié)合實施例對本發(fā)明進(jìn)行詳細(xì)地說明，但不應(yīng)理解為是對本發(fā)明保護范圍進(jìn) 行的限制。
[0024] 實施例1面膜
[0025] 一種改善面部血液微循環(huán)的面膜，活性成分為娑羅子提取物，所述娑羅子提取物 中含有重量含量為86. 5 %的總皂巧，所述總皂巧中含有走葉皂巧A、B、C、D，該面膜的組分 為：
[0026] 基質(zhì)；高嶺±30%，滑石粉5%，碳酸儀1%，二氧化鐵2%，甘油10%，棟桐酸異丙 醋8 %，氨化霍霍己油7 %，香精0. 05 %，防腐劑0. 05 %，余量為純化水。
[0027] 活性成分：占面膜總重量的5%。
[002引制備方法；先將高嶺±、滑石粉、碳酸儀、二氧化鐵用甘油和部分純化水混合均勻， 制成粉質(zhì)原料混合物；將棟桐酸異丙醋、氨化霍霍己油與剩余純化水加熱，混合乳化，待冷 卻至50°C，再加入粉質(zhì)原料混合物、香精、防腐劑、走葉皂巧，混勻，攬拌均勻，真空脫泡，靜 置48小時后灌裝。
[0029] 所述娑羅子提取物可W通過采用適當(dāng)?shù)姆椒ㄌ崛≈苽?，也可W通過向娑羅子提取 物中外加走葉皂巧A、B、C、D調(diào)節(jié)含量，W上兩種方法均為本領(lǐng)域技術(shù)人員所熟知的常規(guī)技 術(shù)。本實施例所采用的方法是：
[0030] 1)取娑羅子50Kg，加入200Kg重量濃度為50%的己醇溶液進(jìn)行回流提取，提取時 間是3小時，收集提取濃；
[0031] 2)提取液經(jīng)高速離屯、脫渣后用截留分子量為12000道爾頓的聚諷超濾膜過濾，過 濾的溫度為35°C，壓力為0. 4MPa，料液抑值為5. 8 ;
[0032] 3)將濾液回收己醇并加2倍體積的水溶解，然后上NKA型大孔樹脂柱吸附，依次用 純水、30 %己醇溶液、60 %己醇溶液洗脫，收集60 %己醇溶液的洗脫液；
[0033] 4)將收集到的洗脫液減壓回收溶劑至無醇味，加2倍水溶解，過聚酷胺樹脂柱，收 集流出液，再W 10%己醇溶液洗脫5倍柱體積；
[0034] W將步驟4)中的洗脫液與流出液合并減壓濃縮成浸膏，干燥，即得。
[0035] 制備的娑羅子提取物中含有86. 5%的總皂巧，其中走葉皂巧A占提取物總重量的 20%、走葉皂巧B占提取物總重量的7. 5%、走葉皂巧C占提取物總重量的15%、走葉皂巧 D占提取物總重量的7. 5%?？刂奇读_子提取物中走葉皂巧A、B、C、D的比例有利于進(jìn)一步 降低提取物對皮膚的刺激性，并進(jìn)一步提高提取物改善面部血液微循環(huán)的效果。
[0036] 該面膜有顯著的改善面部血液微循環(huán)的功效，具有枯皺、舒緩、除癒、枯角質(zhì)等作 用，對面部肌膚沒有任何刺激性，藥物活性成分透皮吸收效果好，起效快，作用持久。
[0037] 實施例2娑羅子提取物用于化妝品中的藥效學(xué)動物試驗
[003引血液微循環(huán)與皮膚衰老、角質(zhì)化、癒痕有密切的關(guān)系，為驗證娑羅子提取物用于化 妝品中的改善血液微循環(huán)功效，進(jìn)行W下動物試驗：
[0039] (1)實驗材料娑羅子提取物（按實施例1中的方法制備）、^；：葉皂巧A、B、C、D(純 度均達(dá)到98%W上）；SD大鼠，雌雄各半，體重200 + 20克，許可證號；SCXK(鄂）2008-0004， 由武漢大學(xué)動物實驗中屯、提供，檢疫后備用。
[0040] (2)娑羅子提取物對大鼠皮膚溫度的影響取SD大鼠50只，體重200 + 20克，雌雄 各半，背部毛剪短，將脫毛劑化％化2巧涂于大鼠背部，脫毛面積為3cmX4cm，3min后用溫 水洗凈（W大鼠背部光滑，無傷無殘毛為凈）。次日將大鼠隨機分為5組，各10只，分別為 走葉皂巧A、走葉皂巧B、走葉皂巧C、走葉皂巧D、娑羅子提取物組，于各組大鼠脫毛區(qū)涂抹 相應(yīng)藥物，每只0. 2mL(0. 5mg/ml)，涂抹1次，用紅外測溫儀測量各組大鼠不同時間點（15、 30、60、120min)的皮膚溫度。實驗室溫度為21~23°C。各組數(shù)據(jù)采用SPSS 17.0軟件進(jìn) 行單因素方差分析，結(jié)果如下。
[0041] 表1娑羅子提取物對大鼠皮膚溫度變化的影響（n = 10)
[0042] I樣本數(shù) 不同時間的溫度差值 組別 _ -------- (只） 0 min 15 min 30 min 60 min 120 min 屯葉皂巧 A 10 34.巧 ±0.14 +1.68±0.20 +1.46±0.21 +0.89±0.19 +0.79±0.23 ^；：葉皂巧3 10 34.40±0.13 +1.75±〇.2i +1,48±0.18 +0.91±0.20 +0.83±0.21 屯葉皂巧 C 10 34.3 狂 0.15 +1.62±0.19 +1,42+0.18 +0.87±0.24 +0.78±0.19 屯葉皂巧 D 10 34.41±0.14 +1.32±0.21 +1.05±0.17 +0.7 化 0.巧牛 0.43±0.巧 娑羅子提取物 10 34.35±0.17 +2.巧功.24 +1.74±0.22 W.U±0.21 十 0.86±0.18
[0043] 實驗結(jié)果顯示：走葉皂巧和娑羅子提取物均有使皮膚溫度升高的效果，提示可改 善局部皮膚微循環(huán)，其中娑羅子提取物組明顯高于走葉皂巧組（P < 0. 01)。
[0044] (3)娑羅子提取物對大鼠耳廓血液微循環(huán)的影響取SD大鼠50只，體重200 + 20 克，雌雄各半。隨機分為走葉皂巧A、走葉皂巧B、走葉皂巧C、走葉皂巧D、娑羅子提取物組。 將大鼠麻醉后用激光多普勒微循環(huán)儀測定大鼠耳廓微循環(huán)血流量（PU)，于各組大鼠耳廓上 涂抹相應(yīng)藥物，給藥量見表2。20min后再次測量觀察各組大鼠的血流量（PU)，將各組的PU 差值進(jìn)行比較。各組數(shù)據(jù)采用SPSS 17. 0軟件進(jìn)行單因素方差分析，實驗結(jié)果W (了 ±s)表 /J、- 〇
[0045] 表2娑羅子提取物對大鼠