一種口服片劑及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及藥物制劑領(lǐng)域，更具體地說，涉及一種利奈唑胺口服固體制劑及其制 備方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 本發(fā)明涉及一種可高藥劑含量且不使用乳糖的片劑配方，利奈唑胺是本領(lǐng)域 技術(shù)人員熟知的革蘭氏陽性抗菌劑，參見美國專利5, 688, 792、5, 529, 998、5, 547, 950、 5, 627, 181、5, 700, 799、5, 843, 967、5, 792, 765、5, 684, 023、5, 861，413、5, 827, 857、 5, 869, 659、5, 698, 574、5, 968, 962 和 5, 981，528。利奈唑胺（linezolid，商品名 Zyvox)是 由美國Pharmacia&Upjohn公司（后被輝瑞公司收購）研制生產(chǎn)的新型惡唑燒酮類合成抗菌 藥，美國FDA于2000年4月18日批準(zhǔn)該藥上市。本品為美國40年來第一個被批準(zhǔn)用于治 療甲氧西林耐藥金葡球菌感染的藥物。
[0003] 本領(lǐng)域技術(shù)人員熟知各種片劑配方，它們含有淀粉、微晶纖維素、羥丙基纖維素和 其他組分，利奈唑胺本身在片劑中存在溶出度差，原料有凝膠化的缺陷，導(dǎo)致利奈唑胺通過 常規(guī)片劑處方難以達到預(yù)定的溶出效果，進而導(dǎo)致藥物的生物利用度較差，無法滿足給藥 效果的問題。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 本發(fā)明的目的在于提供一種可提供高藥劑負載量，能夠使藥物在較短的時間內(nèi)釋 放，保證藥物快速溶出的藥物制劑。
[0005] 本發(fā)明的口服片劑含有如通式（I)所示的（S)-N-[[3_[3-氟-4-(4_嗎啉基）苯 基]-2-氧代-5-噁唑烷基]甲基]乙酰胺，所述片劑中還包含泡騰劑、賦形劑和水溶性聚 合物粘合劑。
[0006]
【主權(quán)項】
1. ー種ロ服片劑，所述片劑含有如通式（I)所示的（S)-N-[[3-[3-氟-4-(4-嗎啉基） 苯基]-2-氧代-5-噁唑烷基]甲基]乙酰胺，其特征在于，所述片劑中還包含泡騰劑、賦形 劑和水溶性聚合物粘合剤。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的ロ服片劑，其特征在于，所述賦形劑選自微晶纖維素、淀粉、 預(yù)膠化淀粉和/或磷酸氫鈣，優(yōu)選微晶纖維素和預(yù)膠化淀粉，更優(yōu)選微晶纖維素。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的ロ服片劑，其特征在于，所述水溶性聚合物粘合劑選自羥丙 基纖維、羥丙甲基纖維素、聚乙烯吡咯烷酮或聚乙烯醇中的ー種或多種。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的ロ服片劑，其特征在于，所述片劑中式（I)的化合物的含量為 40-90重量％，優(yōu)選為50-80重量％，泡騰劑的含量為1-10重量％，優(yōu)選2-8重量％。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的ロ服片劑，其特征在于，所述片劑中含有200-600mg，優(yōu)選 400-600mg式（I)的化合物。
6.根據(jù)權(quán)利要求1-5中任一項所述的ロ服片劑，其特征在于，所述片劑中賦形劑的含 量為10-30重量％，水溶性聚合物粘合劑含量為0. 8-5重量％。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的ロ服片劑，其特征在于，所述片劑中式（I)的化合物、泡騰劑、 賦形劑和水溶性聚合物粘合劑的重量比為50-80:1-10:10-30:0. 8-5。
8. -種根據(jù)上述任一項權(quán)利要求所述的ロ服片劑的制備方法，通過滾筒壓實步驟，在 壓實之后組合進行至少一次篩分步驟獲得，制備含有式（I)的化合物的中間體，進ー步再經(jīng) 壓片、包衣制得。
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種口服片劑及其制備方法。具體而言，本發(fā)明的片劑含有如通式（I）所示的(S)-N-[[3-[3-氟-4-(4-嗎啉基)苯基]-2-氧代-5-噁唑烷基]甲基]乙酰胺。本發(fā)明的口服片劑可提供高藥劑負載量，能夠使藥物在較短的時間內(nèi)釋放，保證了藥物快速溶出。本發(fā)明中的片劑制備方法通過滾筒壓實步驟，在壓實之后組合進行至少一次篩分步驟獲得，制備含有式（I）的化合物的中間體，進一步再經(jīng)壓片、包衣制得。
【IPC分類】A61K31-5377, A61K9-28, A61K47-38, A61P31-04
【公開號】CN104622831
【申請?zhí)枴緾N201310547196
【發(fā)明人】譚鑫強, 危軍
【申請人】江蘇豪森藥業(yè)股份有限公司, 江蘇豪森醫(yī)藥集團連云港宏創(chuàng)醫(yī)藥有限公司
【公開日】2015年5月20日
【申請日】2013年11月6日