20(R)-人參皂苷Rg3在制備改善和/或治療脫發(fā)病癥藥物中的應用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及一樣領(lǐng)域，涉及一種治療脫發(fā)的藥物或保健食品，特別涉及一種中藥 人參提取成分在改善和/或治療脫發(fā)藥物或保健食品中的應用。
【背景技術(shù)】
[0002] 脫發(fā)是指頭發(fā)脫落的現(xiàn)象。正常脫落的頭發(fā)都是處于退行期及休止期的毛發(fā)，由 于進入退行期與新進入生長期的毛發(fā)不斷處于動態(tài)平衡，故能維持正常數(shù)量的頭發(fā)，以上 就是正常的生理性脫發(fā)。病理性脫發(fā)是指頭發(fā)異?；蜻^度的脫落，其原因很多。
[0003] 脫發(fā)的主要癥狀是頭發(fā)油膩，如同擦油一樣，亦有焦枯發(fā)蓬，缺乏光澤，有淡黃色 鱗屑固著難脫，或灰白色鱗屑飛揚，自覺瘙癢。若是男性脫發(fā)，主要是前頭與頭頂部，前額的 發(fā)際與鬢角往上移，前頭與頂部的頭發(fā)稀疏、變黃、變軟，終使額頂部一片光禿或有些茸毛， 女性脫發(fā)在頭頂部，頭發(fā)變成稀疏，但不會完全成片的脫落。脫發(fā)癥狀在外表，根源在內(nèi)部， 即是內(nèi)病外現(xiàn)。導致脫發(fā)的主要原因是：人體血液內(nèi)的熱毒排不出來，使人體出現(xiàn)某些病 癥，表現(xiàn)在頭發(fā)上就是毛囊萎縮、頭發(fā)脫落、易斷、油多無彈性，較為嚴重的情況是普脫、全 脫。
[0004] 人參中藥中名貴藥材，現(xiàn)代醫(yī)學研究表明人參的主要功效和作用有：對于神經(jīng)中 樞系統(tǒng)的作用，抗癌抗腫瘤作用，免疫功能調(diào)節(jié)作用，抗糖尿病的作用，增強肝功能作用，心 腦血管障礙改善，抗動脈硬化作用，血壓調(diào)節(jié)作用，以及更年期障礙和抗骨質(zhì)疏松作用，抗 疲勞，抗氧化，抑制衰老等。人參皂苷作為人參的主要有效成分，被廣泛研究和使用，其中以 20 (R)-人參皂苷Rg3最為引人矚目，其作為人參的主要有效成分，安全性良好，已經(jīng)被制成 抗腫瘤口服制劑應用于臨床，作為注射劑被深入研究。
[0005] 本發(fā)明人通過大量的現(xiàn)代科學研究，采用先進的分離純化技術(shù)從人參藥材中提 取其治療脫發(fā)的有效成分20 (R)-人參皂苷Rg3,可以為脫發(fā)患者提供一種高效低毒的藥 物。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0006] 本發(fā)明的首要目的是提供20 (R)-人參皂苷Rg3改善或/和治療脫發(fā)疾病的性能 和功效，并提供20 (R)-人參皂苷Rg3新的藥用用途，即在治療、調(diào)理和改善脫發(fā)的藥物或保 健食品中的新應用。
[0007] 為實現(xiàn)上述目的，本發(fā)明一方面提供一種20 (R)-人參皂苷Rg3在制備改善和/或 治療脫發(fā)病癥藥物或保健品中的應用。
[0008] 在篩選具有治療脫發(fā)作用的天然活性成分的過程中，發(fā)明人發(fā)現(xiàn)人參的化學成分 中20 (R)-人參皂苷Rg3具有較強的改善患者脫發(fā)的癥狀的作用。
[0009] 其中，所述藥物由20(R)_人參皂苷Rg3和藥學上可接受的載體組成。
[0010] 其中，所述的20 (R)-人參皂苷Rg3含量為1%~98% ;優(yōu)選為30%~80%，進一步優(yōu) 選為60%。
[0011] 特別是，所述的20(R)_人參皂苷Rg3含量彡1%，優(yōu)選為彡30%，進一步優(yōu)選為 彡60%，更進一步優(yōu)選為> 80%，再更進一步優(yōu)選為> 98%。
[0012] 特別是，藥學上可接受的載體通常被保健專家認可用于這一目的且作為 藥劑的非活性成分。有關(guān)藥學上可接受的載體的匯編可以在《藥物賦形劑手冊》 (HandbookofPharmaceuticalexcipients，第 2 版，由A.Wade和P.J.Weller編輯； AmericanPharmaceuticalAssociation出版，WashingtonandThePharmaceutical Press,London, 1994)等工具書中找到。
[0013] 尤其是，所述的載體包括賦形劑，如淀粉、水等；潤滑劑，如硬脂酸鎂等；崩解劑， 如微晶纖維素等；填充劑，如乳糖等；粘結(jié)劑，如預膠化淀粉、糊精等；甜味劑；抗氧化劑；防 腐劑、矯味劑、香料等；
[0014] 其中，所述藥物以片劑、膠囊劑、丸劑、散劑、顆粒劑、糖漿劑、乳劑、凝膠劑形式存 在。
[0015] 特別是，所述的20(R)-人參皂苷Rg3含量彡1%，優(yōu)選為彡30%，進一步優(yōu)選為 彡60%，更進一步優(yōu)選為> 80%，再更進一步優(yōu)選為> 98%。
[0016] 本發(fā)明另一方面提供一種含有20 (R)-人參皂苷Rg3的改善和/或治療脫發(fā)疾病 的藥物或保健品。
[0017] 其中，所述的20 (R)-人參皂苷Rg3含量彡1%，優(yōu)選為1%~98% ;優(yōu)選為30~80%， 更進一步優(yōu)選為60%。
[0018] 特別是，所述的20(R)-人參皂苷Rg3含量彡1%，優(yōu)選為彡30%，進一步優(yōu)選為 彡60%，更進一步優(yōu)選為> 80%，再更進一步優(yōu)選為> 98%。
[0019] 特別是，所述20(R)_人參皂苷Rg3的重量與所述外用制劑的總重量之比為 0? 01-10 :100,優(yōu)選為 0? 1 ~10 :100,進一步優(yōu)選為 1 ~10 :100。
[0020] 特別是，所述藥物或保健品中還包括須藤草、枸杞子、何首烏、甘草、銀杏、黑芝麻 提取物、生姜提取物、葡萄子提取物、植物精油、維生素C及其衍生物或維生素E及其衍生 物。
[0021] 所述藥物可以采用本領(lǐng)域公知的方法制成各種劑型，如片劑、膠囊劑、丸劑、散劑、 顆粒劑、糖楽劑，乳劑，凝膠劑等。
[0022] 本發(fā)明還提供了一種治療脫發(fā)疾病的方法，包括向受試者給予治療有效量的 20 (R)-人參皂苷Rg3的藥物組合物，其治療有效量為0. 06~12mg/kg.d，優(yōu)選為1~6mg/ kg.d，進一步優(yōu)選為1. 5~3mg/kg.d。
[0023] 除非另外說明，本文所用的術(shù)語"治療有效量"為需要產(chǎn)生有效作用的藥物的用 量；"治療有效量"是可以調(diào)整和變化的，最終由醫(yī)務人員確定，其所考慮的因素包括給藥途 徑和制劑的性質(zhì)、接受者的體重、年齡等一般情況以及所治療疾病的性質(zhì)和嚴重程度。
[0024] 與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明具有如下的明顯優(yōu)點：
[0025] 1、本發(fā)明對已知化合物20(R)_人參皂苷Rg3發(fā)掘了新的藥用價值，將其用于改 善、治療脫發(fā)，并可制備成改善和/或治療脫發(fā)的藥物或保健食品，從而為人參藥材的應用 開拓了一個新的領(lǐng)域。
[0026]2、本發(fā)明的系列試驗研究證明20(R)_人參皂苷Rg3具有顯著的改善、治療脫發(fā)的 功效，能夠顯著改善脫發(fā)患者的生活質(zhì)量，增強患者體力。
[0027] 3、本發(fā)明的20 (R)-人參皂苷Rg3藥理作用強，用于改善、調(diào)理和治療脫發(fā)的功效 顯著，見效快、毒副作用小、安全性好，能夠長期服用，具有良好的藥用前景。
[0028] 4、本發(fā)明的產(chǎn)品原料來源豐富、價廉、臨床使用安全，制備工藝簡單，可制成各種 劑型，且服量小，使用方便，因此易于推廣。
[0029] 5、本發(fā)明既可采用單一成分的20(R)_人參皂苷Rg3活性成分制備改善和治療脫 發(fā)的藥物，又可采用20 (R)-人參皂苷Rg3與其它活性成分(例如與須藤草、枸杞子、何首烏、 甘草、銀杏、黑芝麻提取物、生姜提取物、葡萄子提取物、植物精油、維生素C及其衍生物或 維生素E及其衍生物）共同組方，制備治療失眠癥的復方藥物。
【具體實施方式】
[0030] 下面通過【具體實施方式】來進一步描述本發(fā)明所述配方的有益效果，這些實施例包 括了本發(fā)明的20 (R)-人參皂苷Rg3的膠囊、片劑、軟膠囊劑的藥效學試驗。這些實施例僅 是范例性的，并不對本發(fā)明的范圍構(gòu)成任何限制。本領(lǐng)域技術(shù)人員應該理解的是，在不偏離 本發(fā)明的配方思路、用途范圍下可以對本發(fā)明技術(shù)方案的細節(jié)和形式進行修改或替換，但 這些修改和替換均落入本發(fā)明的保護范圍內(nèi)。
[0031] 實施例lRg3片劑
[0032] 按照如下配比制備Rg3片劑：
【主權(quán)項】
1. 20 (R)-人參皂苷Rg3在制備用于改善和/或治療脫發(fā)病癥的藥物或保健品中的應 用。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的應用，其特征是所述藥物由20 (R)-人參皂苷Rg3和藥學上可 接受的載體組成。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的應用，其特征是所述藥物以片劑、膠囊劑、丸劑、散劑、顆 粒劑、糖漿劑形式存在。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的應用，其特征是所述的20 (R)-人參皂苷Rg3的含量 彡1%。
5. 根據(jù)權(quán)利要求4所述的應用，其特征是所述所述的20 (R)-人參皂苷Rg3的含量為 1% ~98%。
6. -種改善和/或治療脫發(fā)疾病的藥物或保健品，其特征是含有20 (R)-人參皂苷 Rg3〇
7. 根據(jù)權(quán)利要求6所述的藥物，其特征是所述20 (R)-人參皂苷Rg3的重量與所述藥物 或保健品的總重量之比為〇. 01-10 :1〇〇。
8. 根據(jù)權(quán)利要求6所述的藥物，其特征是所述的20 (R)-人參皂苷Rg3的含量為> 1%。
9. 根據(jù)權(quán)利要求8所述的藥物，其特征是所述的20 (R)-人參皂苷Rg3的含量為1%~ 98%。
10. 根據(jù)權(quán)利要求6所述的藥物，其特征是還包括須藤草、枸杞子、何首烏、甘草、銀杏、 黑芝麻提取物、生姜提取物、葡萄子提取物、植物精油、維生素 C及其衍生物或維生素 E及其 衍生物。
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種20(R)-人參皂苷Rg3在制備改善或/和治療脫發(fā)藥物中的新應用。實驗證明，20(R)-人參皂苷Rg3治療脫發(fā)療效顯著，見效快、毒副作用小、是一種安全、高效、穩(wěn)定、制備工藝簡單的治療脫發(fā)藥物，適于工業(yè)化生產(chǎn)，易于推廣。本發(fā)明為預防和治療脫發(fā)及其并發(fā)癥提供了一種新的藥物來源。
【IPC分類】A61K36-9068, A23L1-30, A61P17-14, A61P25-20, A61K31-704
【公開號】CN104644650
【申請?zhí)枴緾N201310579571
【發(fā)明人】劉正賢, 富力, 魯明明, 柳楊, 初世龍
【申請人】富力
【公開日】2015年5月27日
【申請日】2013年11月18日