單不飽和脂肪酸或其鹽和/或其酯或酰胺之一作為除臭活性劑的化妝品用圖
【專利說(shuō)明】單不飽和脂肪酸或其鹽和/或其酯或酰胺之一作為除臭活 性劑的化妝品用途
[0001] 本發(fā)明的主題是單不飽和脂肪酸或其鹽和/或其酯和/或其酰胺之一，特別在包 含生理學(xué)上可接受的介質(zhì)的組合物中，作為除臭活性劑的化妝品用途。
[0002] 本發(fā)明還涉及一種通過(guò)口服途徑處理和/或預(yù)防難聞的人體氣味的化妝方法，該 方法在于攝取一種口服組合物，該組合物包含在生理學(xué)上可接受的介質(zhì)中的至少一種單不 飽和脂肪酸或其鹽和/或其酯和/或其酰胺之一。
[0003] 本發(fā)明還涉及一種通過(guò)局部途徑處理和/或預(yù)防難聞的人體氣味的化妝方法，該 方法在于向人類角蛋白物質(zhì)的表面上施用一種組合物，該組合物包含在生理學(xué)上可接受的 介質(zhì)中的至少一種單不飽和脂肪酸或其鹽和/或其酯之一。
[0004] 排汗(或出汗)是通過(guò)皮膚的毛孔排出汗液。這種生理學(xué)功能在所有的哺乳動(dòng)物中 以不同的程度存在。在人類中，主要的功能是溫度調(diào)節(jié)和除去毒素。汗液是由兩種類型的汗 腺分泌的液體。外分泌腺位于整個(gè)身體表面上，外分泌腺汗液是透明的、水性的和無(wú)氣味的 并且在角質(zhì)層的水合中且在微生物保護(hù)中、在抓握（grasping)中且在經(jīng)皮吸收中起作用。 頂漿分泌腺更具體地位于腋窩中、聽(tīng)道上、乳暈以及肛周區(qū)中。排泄部位于毛囊的上層。這 些腺體僅在青春期后變得有功能。頂漿分泌腺汗液是粘性的、外表上看起來(lái)乳狀的并且不 是很好聞。它富含脂類并且還包含蛋白質(zhì)。這種分泌是心理上調(diào)節(jié)的。汗液是無(wú)菌的并且 在其分泌過(guò)程中不好聞或不是很好聞。體臭是由于頂漿分泌腺汗液的細(xì)菌分解。濕度、皮 脂分泌、多毛、衛(wèi)生和飲食也是造成體臭的原因。
[0005] 腋區(qū)是其中發(fā)現(xiàn)大部分細(xì)菌的身體的位點(diǎn)。后者產(chǎn)生揮發(fā)性的和有惡臭的化合 物。
[0006] 腋區(qū)包含各式各樣的細(xì)菌(約IO6細(xì)胞/cm2)，其中的大部分是革蘭氏陽(yáng)性細(xì)菌。這 些細(xì)菌包含以下群：葡萄球菌種、微球菌種、厭氧/微氧丙酸桿菌種；以及本身由棒狀桿菌 種（83%)、短桿菌種（5%)以及其它棒形菌（coryneforms) (12%)組成的有氧棒形菌類。腋 下菌群還包含屬馬拉色氏霉菌屬的酵母菌。
[0007] 多項(xiàng)研究已經(jīng)示出大部分腋下棒形菌是與或者產(chǎn)粘棒狀桿菌 皿ci/aciefls)或紋帶棒狀桿菌（Cbr/?(bacteria? siriaia?)和杰氏棒狀桿菌 (yeiieia?)胃相 I：匕白勺。
[0008] 棒狀桿菌的數(shù)量與形成的氣味的強(qiáng)度之間存在一種關(guān)聯(lián)。對(duì)于其它的微生物，這 種關(guān)聯(lián)不存在。當(dāng)由棒形菌產(chǎn)生氣味發(fā)生時(shí)，pH 6是最適pH。
[0009] 具有難聞的腋下氣味的人具有比不具有難聞的腋下氣味的那些人顯著更多的微 生物。此外，這兩類人群的菌群組成是不同的。親脂性類白喉菌的百分比在具有難聞氣味 的人中高得多，但是表皮葡萄球菌也以高數(shù)目發(fā)現(xiàn)。
[0010] 對(duì)難聞的腋下氣味有影響的化合物包括以下分子如揮發(fā)性的短鏈C2-CJg肪酸、 惡臭的留族化合物（16-雄留烯留族化合物)、（： 6-(：12酸，包括3-甲基-2-己烯酸（3M2H)的 反式（E)異構(gòu)體，或硫烷基鏈烷醇。
[0011] 體臭是生物學(xué)現(xiàn)象，似乎有效地控制它是重要的。為了抵抗排汗和難聞的氣味，已 經(jīng)提出了多種化合物，通過(guò)向皮膚局部施用，這些化合物能夠抑制出汗、抑制導(dǎo)致化學(xué)轉(zhuǎn)化 的細(xì)菌、掩蓋氣味或減少/消滅固有的微生物群落。
[0012] 為了影響難聞的氣味，通常已經(jīng)提供了： -通過(guò)阻止排汗的過(guò)程或至少通過(guò)調(diào)整排汗的過(guò)程影響汗腺 -通過(guò)利用酶的或非酶的殺菌劑影響汗液的分解 -影響氣味散發(fā)：芳香劑或氣味吸收劑。
[0013] 最普遍使用的殺菌劑是三氯生（2, 4, 4-三氯-2-羥基二苯醚），其具有改性整個(gè)皮 膚的微生物群落和受經(jīng)常用在化妝品中的某些化合物的抑制的缺點(diǎn)。
[0014] 還可能通過(guò)在排汗的區(qū)域添加能夠捕集揮發(fā)性脂肪酸亦或能夠升高pH以防止形 成揮發(fā)性脂肪酸和防止細(xì)菌群落增殖的化合物，來(lái)阻止揮發(fā)性脂肪酸。
[0015] 為了通過(guò)減少或調(diào)整排汗影響汗液，可以使用具有限制所產(chǎn)生的流的作用的止汗 藥型的活性物質(zhì)。它們通常具有鋁鹽和/或鋯鹽類或絡(luò)合物作為有效成分，這些物質(zhì)通過(guò) 改變皮膚生理學(xué)而減少流汗。所用的其它變性物質(zhì)包括戊二醛和甲醛。
[0016] 存在其它的處理，如汗液分泌最活躍的區(qū)域的交感神經(jīng)切除術(shù)和切除術(shù)、刮除術(shù) 或抽脂術(shù)。然而，存在出現(xiàn)代償性現(xiàn)象的風(fēng)險(xiǎn)，如形成瘢痕瘤、氣胸或多汗癥或代償性多汗 癥。
[0017] 最后，可以通過(guò)使用毒素、安定藥、鎮(zhèn)靜劑/解痙劑或抗膽堿劑影響出汗現(xiàn)象，這 些藥劑常常引起非常大量的副作用。
[0018] 因此，依然需要具有可供使用的能夠發(fā)揮化妝品作用的新型活性劑以便影響體 臭、保持其中存在大多數(shù)頂漿分泌的汗腺的腋窩、聽(tīng)道、乳暈和肛周區(qū)的生態(tài)群落。還存在 具有可供使用的新型組合物的需求，這些組合物對(duì)預(yù)防和/或處理體臭有效并且是令人愉 快的且可舒適的使用。
[0019] 本發(fā)明的一個(gè)目的是滿足這些需求。
[0020] GB 2 262 887披露了一種呈走珠（roll-on)或棒形式的除臭組合物，該組合物包 含由芫荽精油和苔蘚提取物組成的抗微生物混合物。芫荽精油通常不包含單不飽和脂肪 酸。
[0021] 出人意料地，諸位發(fā)明人已經(jīng)發(fā)現(xiàn)了使用單不飽和脂肪酸或其鹽和/或其酯和/ 或其酰胺之一或油(包含按重量計(jì)至少40%的所述脂肪酸）相對(duì)于體臭的活性，這樣使得它 可以用于除臭化妝品組合物中。這是格外出人意料的，因?yàn)閱尾伙柡椭舅峄蚋缓@些單 不飽和脂肪酸的油相對(duì)于導(dǎo)致難聞的體臭的微生物(如紋帶棒狀桿菌、產(chǎn)粘棒狀桿菌或干 燥棒狀桿菌（Jrero 1Si1S))不具有可檢出的抗菌活性。
[0022] 因此，本發(fā)明的一個(gè)主題是單不飽和脂肪酸或其鹽之一和/或其酯之一和/或其 酰胺之一，特別在包含生理學(xué)上可接受的介質(zhì)的組合物中，作為除臭活性劑的化妝品用途。
[0023] 本發(fā)明還涉及一種通過(guò)口服途徑處理和/或預(yù)防難聞的人體氣味的化妝方法，該 方法在于攝取一種組合物，該組合物包含在生理學(xué)上可接受的介質(zhì)中的至少一種單不飽和 脂肪酸或其鹽之一和/或其酯之一和/或其酰胺之一。
[0024] 本發(fā)明還涉及一種通過(guò)局部途徑處理和/或預(yù)防難聞的人體氣味的化妝方法，該 方法在于向人類角蛋白物質(zhì)的表面上施用一種組合物，該組合物包含在生理學(xué)上可接受的 介質(zhì)中的至少一種單不飽和脂肪酸或其鹽之一和/或其酯之一和/或其酰胺之一。
[0025] 術(shù)語(yǔ)"除臭活性劑"應(yīng)理解為在本發(fā)明上下文中是指任何活性劑，其單獨(dú)本身具有 掩蓋、吸收、改善和/或減少產(chǎn)生自人類汗液分解的難聞的氣味的作用。
[0026] 在本發(fā)明的含義內(nèi)，術(shù)語(yǔ)"生理學(xué)上可接受的介質(zhì)"應(yīng)理解為指代化妝上或皮膚學(xué) 上可接受的介質(zhì)，亦即沒(méi)有氣味或使人不愉快的外觀并且其與口服或局部給藥途徑完全相 容的介質(zhì)。
[0027] 在其中該組合物旨在用于局部給藥(亦即用于通過(guò)所考慮的角蛋白物質(zhì)的表面上 施用的給藥）的情況下，當(dāng)它不導(dǎo)致對(duì)于使用者來(lái)說(shuō)不可接受的刺痛、緊致或發(fā)紅時(shí)，此類 介質(zhì)具體被認(rèn)為是生理學(xué)上可接受的。
[0028] 在本發(fā)明的含義內(nèi)，術(shù)語(yǔ)"以預(yù)防"應(yīng)理解為是指以下事實(shí)：將出現(xiàn)給定現(xiàn)象（即， 在本發(fā)明中，釋放難聞的體臭）的風(fēng)險(xiǎn)或可能性降低至更低的程度。
[0029] 單不飽和脂肪酸 在本發(fā)明的含義內(nèi)，術(shù)語(yǔ)"單不飽和脂肪酸"應(yīng)理解為是指脂肪酸，該脂肪酸的烴鏈包 括一個(gè)單一的雙鍵，并且以游離態(tài)提供。
[0030] 它們更具體地是具有長(zhǎng)烴鏈的脂肪酸。適用于本發(fā)明的單不飽和脂肪酸具體地是 包括一個(gè)包含從12至22個(gè)碳原子的烴鏈的單不飽和脂肪酸。
[0031] 適用于本發(fā)明的單不飽和脂肪酸可以酸形式或以鹽形式或還以衍生物(特別是脂 肪酸酯和酰胺）形式使用。
[0032] 當(dāng)它們以鹽的形式提供時(shí)，本發(fā)明的單不飽和脂肪酸更具體地是化妝上可接受的 鹽，亦即，無(wú)機(jī)鹽，如銨鹽，堿金屬（如鋰、鉀或鈉）的鹽，堿土金屬（如鎂或鈣）的鹽，或鋁鹽。
[0033] 具體地，適用于本發(fā)明的單不飽和脂肪酸可以鈣鹽的形式提供。
[0034] 當(dāng)它們以酯的形式提供時(shí)，本發(fā)明的單不飽和脂肪酸可以用呈單?；?、二酰基或 三?；问降母视汀⒋迹ㄈ缂状己鸵掖?、糖(特別是單糖或二糖)、生育酚、生育三烯酚、甾醇 (如膽留醇或植物留醇，如β -谷留醇)、或脂肪醇(特別是(：8至C 18脂肪醇）來(lái)酯化。
[0035] 應(yīng)該理解，通過(guò)考慮包含這些物質(zhì)的組合物的最終用途來(lái)進(jìn)行本發(fā)明的單不飽和 脂肪酸的選擇。
[0036] 本發(fā)明的單不飽和脂肪酸、其鹽和/或其酯可以用在一種通過(guò)口服途徑的組合物 中，其中，所述單不飽和脂肪酸、其鹽和/或其酯的含量是使得：日劑量在從〇. 5 mg/d至 2500 mg/d，特別地從I mg/d至2000 mg/d，更特別地從2 mg/d至1500 mg/d，實(shí)際上甚至 從3 mg/d至1000 mg/d并且尤其從5 mg/d至600 mg/d的范圍內(nèi)變化。
[0037] 在適用于本發(fā)明的單不飽和脂肪酸中，更具體地，可以使用油酸、巖芹酸 (petroselinic acid)、順-6-十六碳烯酸（sapienic acid)、順-8-十八碳烯酸或異油酸 (vaccenic acid)、或它們的混合物。巖療酸非常特別適用于本發(fā)明。
[0038] 根據(jù)本發(fā)明的一個(gè)替代形式，該一種或多種單不飽和脂肪酸以分離形式使用，