一種鹽酸多西環(huán)素凍干粉針注射劑及其制備方法
【技術領域】
[0001] 本發(fā)明涉及醫(yī)藥制藥領域,尤其涉及一種鹽酸多西環(huán)素凍干粉針注射劑及其制備 方法。
【背景技術】
[0002] 鹽酸多西環(huán)素(doxycycline hydrochloride)為廣譜半合成四環(huán)素類抗生素,抗 菌譜與四環(huán)素相似,抗菌作用較之強10倍。許多立克次體屬、支原體屬、衣原體屬、非典型 分枝桿菌屬、螺旋體也對該藥敏感。本品對革蘭陽性菌作用優(yōu)于革蘭陰性菌。其他如放線 菌屬、炭疽桿菌、單核細胞增多性李斯特菌、梭狀芽孢桿菌、奴卡菌屬、弧菌、布魯菌屬、彎曲 桿菌、耶爾森菌對該藥敏感。該藥對淋病奈瑟菌具一定抗菌活性。
[0003] 該藥吸收好、分布廣、排泄慢。臨床常用于畜禽呼吸道疾病、大腸桿菌病、沙門菌 病、巴氏桿菌病等的治療。目前市場上常見的劑型有片劑、散劑、注射劑和粉針劑。鹽酸多 西環(huán)素與其他四環(huán)素類藥物一樣,見光、遇熱易發(fā)生水解、氧化及其他化學變化,這會影響 鹽酸多西環(huán)素制劑的療效,增加副作用。
【發(fā)明內容】
[0004] 本發(fā)明的目的在于克服現(xiàn)有技術中的不足,提供一種鹽酸多西環(huán)素凍干粉針注射 劑,見光、遇熱后穩(wěn)定性好,本發(fā)明還提供了該鹽酸多西環(huán)素凍干粉針注射劑的制備方法。
[0005] 本發(fā)明的第一個方面是提供一種鹽酸多西環(huán)素凍干粉針注射劑,由以下重量份的 組分組成:
[0006]
【主權項】
1. 一種鹽酸多西環(huán)素凍干粉針注射劑,其特征在于,由以下重量份的組分組成: 鹽酸多西環(huán)素 80-120份, 15-羥基硬脂酸聚乙二醇酯 5-10份, 氯化鋅 30-50份, 葡萄糖 60-100份, 維生素 C 60-100份。
2. 根據(jù)權利要求1所述的鹽酸多西環(huán)素凍干粉針注射劑,其特征在于,由以下重量份 的組分組成: 鹽酸多西環(huán)素 90-110份, 15-羥基硬脂酸聚乙二醇酯 6-9份, 氯化鋅 35-45份, 葡萄糖 70-90份, 維生素 C 70-90份。
3. 根據(jù)權利要求2所述的鹽酸多西環(huán)素凍干粉針注射劑,其特征在于,由以下重量份 的組分組成: 鹽酸多西環(huán)素 100份, 15-羥基硬脂酸聚乙二醇酯 7份, 氯化鋅 42份, 葡萄糖 80份, 維生素 C 85份。
4. 一種權利要求1-2中任意一項所述的鹽酸多西環(huán)素凍干粉針注射劑的制備方法,其 特征在于,包括以下步驟: 步驟1,在惰性氣體保護下,用注射用水將鹽酸多西環(huán)素、氯化鋅、葡萄糖和維生素 C溶 解; 步驟2,加入15-羥基硬脂酸聚乙二醇酯,攪拌溶解均勻,繼續(xù)攪拌至少IOmin ; 步驟3,加入活性炭脫色,然后過濾除去活性炭; 步驟4,用0. 22 μ m微孔濾膜除菌過濾; 步驟5,冷凍干燥,即得。
5. 根據(jù)權利要求4所述的制備方法,其特征在于,注射用水與鹽酸多西環(huán)素的質量比 為 1-3 : 1〇
【專利摘要】本發(fā)明提供了一種鹽酸多西環(huán)素凍干粉針注射劑,由以下重量份的組分組成:鹽酸多西環(huán)素80-120份,15-羥基硬脂酸聚乙二醇酯5-10份,氯化鋅30-50份,葡萄糖60-100份,維生素C60-100份。本發(fā)明還提供了其制備方法,在惰性氣體保護下,用注射用水將鹽酸多西環(huán)素、氯化鋅、葡萄糖和維生素C溶解;加入15-羥基硬脂酸聚乙二醇酯,攪拌溶解均勻,繼續(xù)攪拌至少10min;加入活性炭脫色,然后過濾除去活性炭;用0.22μm微孔濾膜除菌過濾;冷凍干燥,即得。本發(fā)明通過優(yōu)化組分配比,使制得的鹽酸多西環(huán)素凍干粉針注射劑的穩(wěn)定性提高,見光、遇熱后不易發(fā)生水解、氧化及其他化學變化,從而保證鹽酸多西環(huán)素的療效,降低了副作用。
【IPC分類】A61K47-34, A61P31-04, A61K9-19, A61K31-65
【公開號】CN104739782
【申請?zhí)枴緾N201510159191
【發(fā)明人】王志濤, 林小雪, 王海樹, 曹俊
【申請人】海南通用康力制藥有限公司
【公開日】2015年7月1日
【申請日】2015年4月3日