淫羊藿素在制備ampk激動劑中的應用
【技術(shù)領域】
[0001] 本發(fā)明屬藥物制備領域，涉及淫羊藿素的醫(yī)藥新用途，具體涉及淫羊藿素在制備 AMPK激動劑中的應用。
【背景技術(shù)】
[0002] 據(jù)文獻報道，單磷酸腺苷活化蛋白激酶（AMPK)是一個調(diào)控能量穩(wěn)態(tài)的重要激酶， 也是一個參與許多細胞信號傳導通路的關鍵蛋白。研究顯示，AMPK不僅在代謝障礙而且在 心血管疾病及生殖障礙等許多病理狀態(tài)中都具有重要的調(diào)節(jié)作用。此外，AMPK在人類惡性 腫瘤中也扮演著重要的角色。AMPK已成為醫(yī)藥技術(shù)領域廣受關注的藥物靶點。目前已知 AMPK的激動劑有AICAR、A769662和metformin (二甲雙胍）等；新近的研究發(fā)現(xiàn)天然藥物 黃連素也被認為是一種AMPK激動劑。從天然藥物中尋找新型AMPK激動劑是目前研究的熱 點。已知淫羊藿素屬黃酮醇類化合物，其少量存在于淫羊藿藥材中，其化學結(jié)構(gòu)式如下：
【主權(quán)項】
1. 式（1)的淫羊藿素在制備AMPK激動劑中的應用，
2. 式（1)的淫羊藿素在制備抗黑色素瘤藥物中的應用。
3. -種激活AMPK的藥物組合物，其特征在于含有式（1)的淫羊藿素及藥物學上可接受 的載體。
【專利摘要】本發(fā)明屬藥物制備領域。涉及淫羊藿素的醫(yī)藥新用途，具體涉及淫羊藿素在制備AMPK激動劑中的應用。本發(fā)明進行了體外細胞實驗，結(jié)果顯示，淫羊藿素可顯著增加黑色素瘤細胞A375磷酸化AMPK的表達；并可濃度依賴性地降低A375的細胞活性；采用RNA干擾技術(shù)沉默AMPK基因后，淫羊藿素抑制黑色素瘤增殖的作用被逆轉(zhuǎn)；實驗結(jié)果表明，所述的淫羊藿素可制備AMPK激動劑，誘導AMPK磷酸化，進而抑制黑色素瘤A375的增殖。本發(fā)明的淫羊藿素可作為藥物有效成分，加以藥物學上可接受的載體，制備激活AMPK的藥物組合物，尤其用于制備抗黑色素瘤藥物。
【IPC分類】A61P35-00, A61K31-352
【公開號】CN104739822
【申請?zhí)枴緾N201410077627
【發(fā)明人】徐金華, 吳金峰, 王上上, 董競成, 秦海紅
【申請人】復旦大學附屬華山醫(yī)院
【公開日】2015年7月1日
【申請日】2014年3月5日