一種含有苯磺酸氨氯地平左旋體或消旋體的片劑及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于藥物制劑技術(shù)領(lǐng)域，具體而言，涉及一種固體口服制劑，尤其涉及一種 含有苯磺酸氨氯地平左旋體或消旋體的片劑及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 鈣離子拮抗劑（CAS)是公認(rèn)有效的抗高血壓藥和動(dòng)脈擴(kuò)張藥，它通過阻滯心肌和 血管平滑肌細(xì)胞上的特異性L型鈣通道而阻止Ca2+進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，從而舒張血管平滑肌，擴(kuò)張 外周小動(dòng)脈，減低外周阻力，使血壓下降。此外，鈣拮抗劑還能通過降低心臟后負(fù)荷，增加冠 脈血流量，有助于改善心肌缺血，緩解心絞痛。
[0003] 苯磺酸氨氯地平為20世紀(jì)80年代中期由美國(guó)輝瑞制藥有限公司研制成功的 第三代1，4二氫吡啶類鈣離子拮抗劑，其化學(xué)名稱為3-乙基-5-甲基-2-(2-氨乙氧甲 基）-4-(2-氯苯基）-1，4-二氫-6-甲基-3, 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。其結(jié)構(gòu)式如下：
[0004]
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種含有苯磺酸氨氯地平的片劑，所述的苯磺酸氨氯地平為其左旋體或消旋體，其 特征在于，該片劑是將含藥混合物與藥學(xué)上可接受的其它輔料混勻后直接壓片而成，所述 的含藥混合物是將苯磺酸氨氯地平與共聚維酮S630混合后加熱至共聚維酮S630熔融后冷 卻固化而得。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述含有苯磺酸氨氯地平的片劑，其特征在于，苯磺酸氨氯地平與 共聚維酮S630的重量比為1: (1-4)。
3. 根據(jù)權(quán)利要求2所述含有苯磺酸氨氯地平的片劑，其特征在于，苯磺酸氨氯地平與 共聚維酮S630重量比為I: (1. 5-3)。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1所述含有苯磺酸氨氯地平的片劑，其特征在于，所述藥學(xué)上可接受 的其它輔料包括崩解劑、填充劑和潤(rùn)滑劑。
5. 根據(jù)權(quán)利要求4所述含有苯磺酸氨氯地平的片劑，其特征在于，所述的崩解劑為交 聯(lián)聚維酮、羧甲基淀粉鈉和交聯(lián)羧甲基纖維素鈉中的一種或幾種。
6. 根據(jù)權(quán)利要求4所述含有苯磺酸氨氯地平的片劑，其特征在于，所述的填充劑為微 晶纖維素、乳糖和甘露醇中的一種或幾種。
7. 根據(jù)權(quán)利要求4所述含有苯磺酸氨氯地平的片劑，其特征在于，所述的潤(rùn)滑劑為硬 脂酸鎂、硬脂酸富馬酸鈉和滑石粉中的一種或幾種。
8. -種含有苯磺酸氨氯地平的片劑的制備方法，該方法包括如下步驟： (1) 將苯磺酸氨氯地平與共聚維酮S630混合，攪拌下加熱至58-63°C，此時(shí)共聚維酮 S630熔融，停止加熱，冷卻固化，得含藥混合物，過篩； (2) 將過篩的含藥混合物與崩解劑、填充劑和潤(rùn)滑劑混合均勻，直接壓片，得苯磺酸氨 氯地平片劑。
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種苯磺酸氨氯地平片劑，所述的苯磺酸氨氯地平為其左旋體或消旋體，該片劑是將含藥混合物與藥學(xué)上可接受的其它輔料混勻后直接壓片而成，其中的含藥混合物是將苯磺酸氨氯地平與共聚維酮S630混合后加熱至共聚維酮S630熔融后冷卻固化而得。與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明制劑的藥物溶出迅速，含量均一，質(zhì)量穩(wěn)定，制備工藝簡(jiǎn)單，不需要復(fù)雜的制劑設(shè)備，易于工業(yè)化大生產(chǎn)。
【IPC分類】A61K47-32, A61K31-4422, A61P9-12, A61K9-20, A61P9-10
【公開號(hào)】CN104784137
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201510255450
【發(fā)明人】劉法千, 金春暉, 鮑立曾, 潘六富
【申請(qǐng)人】浙江得恩德制藥有限公司
【公開日】2015年7月22日
【申請(qǐng)日】2015年5月18日