一種奧拉西坦口服溶液及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明主要涉及制藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種主要成分為奧拉西坦的口服溶液及 其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 奧拉西坦（oxiracetam，CASNo. :62613-82-5)化學(xué)名為 4-羥基-2-氧代-1-吡 咯烷乙酰胺，為意大利ISFS.P.A公司于1974年首次合成的抗缺氧類促智藥(化合物披露 于US4118396)，是環(huán)GABOB衍生物，可促進(jìn)磷酰膽堿和磷酰乙醇胺合成，促進(jìn)腦代謝，透過 血腦屏障，對特異性中樞神經(jīng)道路有刺激作用，可以改善智力和記憶，對腦血管病、腦外傷、 腦瘤、顱內(nèi)感染、腦變性疾病等也具有較好的療效，并且該藥物毒性極低，無致突變和致癌 作用及生殖毒性。Giorgio等人在US4118396中披露了奧拉西坦的化學(xué)結(jié)構(gòu)和制備方法， Chiodini等人在W09306826A中披露，臨床結(jié)果證明S構(gòu)型（左旋）的奧拉西坦的藥效強(qiáng)于 R構(gòu)型(右旋)，奧拉西坦和奧拉西坦結(jié)構(gòu)如下所示。
【主權(quán)項】
1. 一種奧拉西坦口服溶液，是包括下列重量配比的原輔料制得，其特征在于：奧拉 西坦1份、防腐劑0. 006~0. 012份、助溶劑0. 13~0. 38份、矯味劑0. 03~0. 25份、芳香劑 0? 006~0? 03 份。
2. 如權(quán)利要求1所述的口服溶液，其特征在于：所述防腐劑為苯甲酸、山梨酸、氯甲酚、 尼泊金乙酯、羥苯丙酯中的一種或多種；所述助溶劑為脂肪酸山梨坦類、聚山梨酯類、聚氧 乙烯脂肪酸酯類、聚氧乙烯一聚氧丙烯共聚物中的一種或多種；所述矯味劑為蜂蜜，蔗糖， 甜菊苷，糖精鈉，阿司帕坦中的一種或多種；所述芳香劑為乙基麥芽酚、肉桂油、薄荷油、橙 皮油、香蕉香精、菠蘿香精中的一種或幾種。
3. 如權(quán)利要求1所述的口服溶液，其特征在于：奧拉西坦1份、尼泊金乙酯 0? 004~0? 006份、羥苯丙酯0? 003~0? 005份，苯甲酸鈉0? 001 ~0? 007、tween20 0? 18~0? 31 份、 阿斯巴甜0. 08、. 22份、菠蘿香精0. 008~0. 016份。
4. 如權(quán)利要求1~3任一項所述奧拉西坦片劑的制備方法，按如下步驟進(jìn)行： A. 將奧拉西坦適量純化水溶解，制成奧拉西坦?jié)馊芤?，備用? B. 將上述防腐劑、上述助溶劑、上述矯味劑、上述芳香劑加純化水適量，備用； C. 將上述A步驟和B步驟中的溶液混合攪拌，混勻，過濾； D. 將C步驟中的溶液灌裝，滅菌即得。
【專利摘要】一種奧拉西坦口服溶液，是由下列重量配比的原輔料制得，其特征在于：奧拉西坦1份、防腐劑0.006~0.012份、助溶劑0.13~0.38份、矯味劑0.03~0.25份、芳香劑 0.006~0.03份。制得的奧拉西坦口服溶液用藥方便、吸收快，生物利用度高，穩(wěn)定性好，貨架期長達(dá)24個月。本品服用，攜帶，運輸和貯存都比較方便；工藝簡單，適合機(jī)械化生產(chǎn)，產(chǎn)量大，成本低，年生產(chǎn)量可達(dá)到800萬支；并且本品口感極佳，易被患者所接受。
【IPC分類】A61K9-08, A61K31-4015, A61P25-28
【公開號】CN104800151
【申請?zhí)枴緾N201410036388
【發(fā)明人】葉雷
【申請人】重慶東澤醫(yī)藥科技發(fā)展有限公司
【公開日】2015年7月29日
【申請日】2014年1月24日