一種含有來司諾雷的復(fù)方組合物及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】：
[0001] 本發(fā)明涉及用于固體制劑來司諾雷非布司他的復(fù)方組合物，所述組合物中包含來 司諾雷和非布司他二者混合物。本發(fā)明還涉及制備所述組合物的方法。同時該發(fā)明還具有 簡單快捷的特點(diǎn)適合工業(yè)化生產(chǎn)。
【背景技術(shù)】
[0002] 痛風(fēng)是嘌呤代謝紊亂和（或）尿酸排泄減少所引起的一種晶體性關(guān)節(jié)炎，是臨床 常見病之一。高尿酸血癥是痛風(fēng)發(fā)生的最重要的生化基礎(chǔ).長期有效地控制血尿酸水平是 痛風(fēng)治療的主要目標(biāo)。別嘌呤醇是目前臨床唯一用于抑制尿酸合成的藥物，其療效已得到 肯定，但由于別嘌呤醇僅對還原性的黃嘌呤氧化酶（XO)有抑制作用，在別嘌呤醇與XO相互 作用中。XO可由于酶中的鉬活性中心自發(fā)性還原而恢復(fù)活性，導(dǎo)致別嘌呤醇臨床療效下降。 此外。由于別嘌呤醇為嘌呤類似物，不可避免地造成對嘌呤和嘧啶代謝的其他酶活性的影 響，導(dǎo)致不良反應(yīng)較多。因此。臨床迫切需要新的降尿酸藥物。
[0003] 來司諾雷如下面的結(jié)構(gòu)式所示：
[0004]
【主權(quán)項】
1. 一種用于痛風(fēng)的藥物組合物的制備方法，其中所述組合物由活性成分來司諾雷、非 布司他或/和適宜輔料組成，該制備方法包含以下步驟： ① 來司諾雷非布司他固體組合物制備步驟； ② 固體制劑的制備步驟； 其特征在于：在步驟①中，將來司諾雷非布司他與適宜的溶劑溶解混合5-30min，優(yōu)選 5-15min，更優(yōu)選IOmin;將混合溶液在25-55攝氏度下蒸發(fā)5-30min，其中溫度優(yōu)選30-50 攝氏度，更優(yōu)選40攝氏度，時間優(yōu)選5-10min，更優(yōu)選5min;其中溫度優(yōu)選55-70攝氏度，更 優(yōu)選65攝氏度；將得到的固體過20-40目篩即得組合物，優(yōu)選24-30目篩子，更優(yōu)選30目。
2. 如權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于：來司諾雷非布司他及溶劑的比例為 1/2/5-1/2/10。
3. 如權(quán)利要求1-2所述的任一制備方法，在混合溶液中加入微晶纖維素，優(yōu)選MCC PH102,微晶纖維素與活性成分用量比為1/2-1/10,優(yōu)選1/5,更優(yōu)選1/3。
4. 如權(quán)利要求1所述的制備方法，所述固體制劑的制備步驟為：將固體組合物與相應(yīng) 輔料混合均勻，制成片劑、膠囊劑、顆粒劑等固體制劑。
5. 如權(quán)利要求1所述的制備方法，所述輔料包括粘合劑、崩解劑、賦形劑、阻流劑、著色 劑、抗氧化劑、矯味劑及潤滑劑等其中的一種或者幾種結(jié)合干法制粒后進(jìn)行壓片或者膠囊 填充，其中潤滑劑優(yōu)選硬脂酸鎂。
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種包含來司諾雷的復(fù)方組合物，所述組合物中包含來司諾雷和非布司他二者混合物，同時還涉及制備所述組合物的方法，該制備方法包含以下步驟：①來司諾雷非布司他固體組合物制備步驟；②固體制劑的制備步驟；該發(fā)明還具有簡單快捷的特點(diǎn)適合工業(yè)化生產(chǎn)。
【IPC分類】A61P19-06, A61K47-38, A61K31-426, A61K31-4196, A61K9-14
【公開號】CN104814957
【申請?zhí)枴緾N201510147546
【發(fā)明人】姜海濤, 其他發(fā)明人請求不公開姓名
【申請人】北京阜康仁生物制藥科技有限公司
【公開日】2015年8月5日
【申請日】2015年3月31日