一種治療老年性白內(nèi)障的滴眼液及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于中藥領(lǐng)域，具體涉及一種治療老年性白內(nèi)障的滴眼液及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 白內(nèi)障是一種眼睛晶狀體發(fā)生混濁的疾病，是首位致盲性眼病，白內(nèi)障的流行情 況各地區(qū)有很大的差異。典型的白內(nèi)障的臨床表現(xiàn)是漸進(jìn)性視力下降，由于晶狀體的密度 變化，還可能伴有近視度數(shù)加深，單眼復(fù)視(單眼看東西時(shí)出現(xiàn)多個(gè)物像)等癥狀。一般不伴 有眼紅眼痛。凡是各種原因如老化、遺傳、局部營(yíng)養(yǎng)障礙、免疫與代謝異常、外傷、中毒、輻射 等，都能引起晶狀體代謝紊亂，導(dǎo)致晶狀體蛋白質(zhì)變性而發(fā)生混濁，稱為白內(nèi)障。此時(shí)光線 被混濁晶狀體阻擾無法投射在視網(wǎng)膜上，就不能看清物體。世界衛(wèi)生組織從群體防盲、治盲 角度出發(fā)，對(duì)晶狀體發(fā)生變性和混濁，變?yōu)椴煌该?，以至影響視力，而矯正視力在〇. 7或以 下者，才歸入白內(nèi)障診斷范圍。引起白內(nèi)障的因素很多，老年人因年齡新陳代謝功能減退導(dǎo) 致的白內(nèi)障是最常見的"老年性白內(nèi)障"，其他全身疾病如糖尿病也常并發(fā)白內(nèi)障，眼局部 外傷是繼發(fā)性白內(nèi)障的一個(gè)重要原因，眼球穿孔異物進(jìn)入晶狀體必然會(huì)發(fā)生白內(nèi)障，即或 沒有穿孔的眼部挫傷也可以引起白內(nèi)障。其次眼內(nèi)炎癥（如葡萄膜炎），眼內(nèi)疾?。ㄈ缫暰W(wǎng) 膜脫離，眼內(nèi)腫瘤）都能引起白內(nèi)障。
[0003] 目前對(duì)白內(nèi)障的治療國(guó)內(nèi)外都處于研宄探索階段，雖然有許多藥物，但尚無藥物 可以使白內(nèi)障的進(jìn)程逆轉(zhuǎn)。大多數(shù)患者視力恢復(fù)的治療方式仍是手術(shù)治療，手術(shù)治療多選 擇近年來國(guó)內(nèi)外新開展的白內(nèi)障超聲乳化術(shù)。由于白內(nèi)障發(fā)病多在年齡較大的老年人，這 類人群年齡偏大，而且有人老年人的身體并不適合手術(shù)，市面上治療白內(nèi)障的藥物并不能 徹底根治白內(nèi)障，這些原因都給患者以及患者家庭帶來了極大的痛苦。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 根據(jù)以上現(xiàn)有技術(shù)的不足，本發(fā)明提供一種治療老年性白內(nèi)障的滴眼液及其制備 方法，能夠具有軟堅(jiān)散結(jié)，凈化混濁的晶狀體又有營(yíng)養(yǎng)晶狀體的功效，從而達(dá)到治療和預(yù)防 白內(nèi)障的目的。
[0005] 本發(fā)明所述的一種治療老年性白內(nèi)障的滴眼液，其特征在于由以下原料配制而 成：昆布5~15g、石斛5~15g、氯化鈉7~12g、尼泊金乙酯0. 3~0. 7g、維生素 B2 0. 2~0. 5g和維 生素 C 0· 2~0· 5g。
[0006] 其中，優(yōu)選方案如下： 本發(fā)明所述的治療老年性白內(nèi)障的滴眼液可以由以下原料配制而成：昆布l〇g、石斛 l〇g、氯化鈉9g、尼泊金乙醋0. 5g、維生素 B2 0. 3g和維生素 C 0. 3g。
[0007] 本發(fā)明所述的治療老年性白內(nèi)障的滴眼液的制備方法，包括以下步驟： (1) 先將昆布和石斛洗凈切碎后，用300~400毫升95%乙醇浸泡24小時(shí)后過濾，再用 200~300毫升95%乙醇浸泡24小時(shí)過濾，合并2次乙醇液，回收乙醇無醇味； (2) 然后依次加入氯化鈉、尼泊金乙酯、維生素氏和維生素 C，充分溶化后放置至室溫， 用蒸餾水調(diào)節(jié)滲透壓相當(dāng)于0. 8~I. 2氯化鈉濃度的滲透壓，過濾除去沉淀物濾液檢查pH 值相當(dāng)于7. 0土，合格后依次經(jīng)過精濾，截留分子量IOk條件下超濾，充氮?dú)夤喾猓?10~120 °C滅菌20~30min，最后分裝，8毫升/支。
[0008] 使用時(shí)，每日滴眼3~5次，每次1~2滴。
[0009] 藥理分析： 昆布：昆布對(duì)老年性白內(nèi)障的藥理作用主要體現(xiàn)在以下幾個(gè)方面。
[0010] (1)昆布中富含碘，碘能促進(jìn)病理產(chǎn)物的崩解和炎性滲出的吸收，抑制結(jié)締組織的 增生，改善血液循環(huán)，加速新陳代謝。碘化物是最早治療白內(nèi)障和玻璃體混濁的藥物之一， 口服、點(diǎn)眼及眼浴均可改善早起白內(nèi)障患者的視力。昆布中所含碘比單純碘化物吸收慢，排 泄慢，在體內(nèi)停留時(shí)間長(zhǎng)，效果會(huì)跟好。
[0011] (2)昆布中含有谷氨酸、脯氨酸、海帶氨酸等多種氨基酸。在老年性白內(nèi)障時(shí)，晶體 中游離氨基酸含量隨白內(nèi)障發(fā)展而降低，尤以谷氨酸顯著，影響谷胱甘肽的合成。谷胱甘肽 的缺乏將導(dǎo)致白內(nèi)障的形成。適時(shí)補(bǔ)充谷氨酸等多種氨基酸，可增加內(nèi)源性谷胱甘肽從而 達(dá)到減少、延緩晶狀體混濁的發(fā)展。同時(shí)因昆布富含多種氨基酸，可以改變晶體營(yíng)養(yǎng)水平， 從而間接延遲白內(nèi)障發(fā)病。
[0012] (3)鋅離子、鎂離子作為酶的一種很重要的輔助因素而存在。老年性白內(nèi)障晶體 鋅、鎂中明顯減少，導(dǎo)致超氧化物歧化酶活性下降，晶體內(nèi)自由基不能清除，晶體蛋白變性 發(fā)生白內(nèi)障。昆布含有鋅、鎂、鐵等微量元素，補(bǔ)充體內(nèi)的不足，維持正常的新陳代謝，起到 抑制、延遲老年性白內(nèi)障的發(fā)病。
[0013] (4)老年性白內(nèi)障在糖尿病患者中發(fā)病較多且發(fā)展較快，因?yàn)檠菨舛雀?，已糖?酶達(dá)到飽和，并激活醛糖還原酶，而醛糖還原酶是產(chǎn)生白內(nèi)障的關(guān)鍵酶。昆布可以有效降低 血糖濃度，從而減少老年性白內(nèi)障發(fā)病的外周影響因素。
[0014] (5)內(nèi)分泌紊亂可以促使白內(nèi)障的產(chǎn)生，這可從糖尿病與白內(nèi)障的頻繁關(guān)系上體 現(xiàn)出來，此外甲狀腺機(jī)能減退，也可產(chǎn)生白內(nèi)障。昆布具有雙向調(diào)節(jié)甲狀腺機(jī)能，調(diào)整內(nèi)分 泌從而達(dá)到抑制、延遲白內(nèi)障發(fā)病的目的。
[0015] 石斛：為傳統(tǒng)中藥，來源于蘭科石斛，屬Dendrobium多種植物的莖，性微寒。功效 益胃生津、清熱養(yǎng)陰，主治熱病傷津、口干煩渴、病后虛熱、陰傷目暗。石斛莖中含有多種生 物堿、多糖、氨基酸及淀粉等，有一定解熱鎮(zhèn)痛作用；能促進(jìn)胃液分泌，助消化；有增強(qiáng)新陳 代謝、抗衰老等作用。中醫(yī)認(rèn)為，五臟六腑的精氣都通過血脈上注于眼睛，而肝"開竅于目"， 眼睛的生理病理與肝的陰精充盛與否關(guān)系密切。肝的陰精充盛，則眼晴明亮而炯炯有神，轉(zhuǎn) 動(dòng)靈活，神采奕奕，人也顯得精神充沛；如果陰精不足，眼晴就會(huì)黯淡無光，或兩眼干澀，或 視物昏花，或夜盲等。石解具有滋陰養(yǎng)肝的功能，故被歷代醫(yī)家用作養(yǎng)護(hù)眼睛的佳品。
[0016] 維生素 B2:為體內(nèi)黃酶類輔基的組成部分(黃酶在生物氧化還原中發(fā)揮遞氫作 用)，當(dāng)缺乏時(shí)，就影響機(jī)體的生物氧化，使代謝發(fā)生障礙。其病變多表現(xiàn)為口、眼和外生殖 器部位的炎癥，如口角炎、唇炎、舌炎、眼結(jié)膜炎、陰囊炎和白內(nèi)障等，故本品可用于上述疾 病的防治。維生素氏是視神經(jīng)及周圍神經(jīng)的營(yíng)養(yǎng)來源之一，有營(yíng)養(yǎng)晶狀體的功效，能夠改 善眼肌麻痹，眼球震顫和視疲勞，有的學(xué)者研宄發(fā)現(xiàn)老年性白內(nèi)障房水中缺乏維生素 B2。
[0017] 維生素 C :研宄顯示，強(qiáng)大的抗氧化劑能夠保護(hù)對(duì)抗氧化傷害所累積的影響，使眼 睛免受陽光紫外線的損害，進(jìn)而起到防治白內(nèi)障的作用，而維生素 C就是一種抗氧化劑。健 康眼睛晶狀體里有很高的維生素 C，而白內(nèi)障患者眼睛的晶狀體里維生素 C的含量就少得 多。維生素 C已被公認(rèn)為能夠保護(hù)眼睛晶狀體中蛋白質(zhì)和其他成分，白內(nèi)障患者要補(bǔ)充維 生素 C，維生素 C能幫助膠原加強(qiáng)微血管的力量，從而營(yíng)養(yǎng)視網(wǎng)膜，避免紫外線的損害。
[0018] 本發(fā)明滴眼液采用現(xiàn)代先進(jìn)的醫(yī)藥制藥技術(shù)制成，配方合理，具備科學(xué)性、先進(jìn) 性，所選材料藥源豐富，藥材成本低廉，具有軟堅(jiān)散結(jié)，凈化混濁的晶狀體又有營(yíng)養(yǎng)晶狀體 的功效，采用局部給藥的方式，藥物直接到達(dá)作用部位，為老年性白內(nèi)障的臨床治療提供了 一種安全有效、使用方便的眼用藥物制劑，能夠很好的抑制或延遲老年性白內(nèi)障的發(fā)病，可 降低手術(shù)對(duì)老年性白內(nèi)障的治療率，具備可推廣性。
[0019] 療效判斷： 1、研宄對(duì)象： 臨床資料2007年10月~2015年3月期間，我院體檢中心從2628名55~60歲人群 中檢出無晶狀體混濁者400例，隨機(jī)分成兩組，實(shí)驗(yàn)組100例，其中男50例，女50例，年齡 5