一種甘草酸單銨鹽緩釋制劑及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及一種甘草酸單銨鹽緩釋制劑及其制備方法，屬于藥物劑型及其制備技 術(shù)領(lǐng)域。
【背景技術(shù)】
[0002] 甘草作為藥用在我國有著悠久歷史，具有清熱解毒、抗菌消炎作用，同時具有能解 除藥物中毒、食物中毒、體內(nèi)代謝產(chǎn)物中毒等功效。甘草的有效成分為甘草酸，近年來針對 甘草酸及其鹽的制劑得到了很好的研宄開發(fā)。目前市場上以甘草酸的銨鹽的應(yīng)用最為廣 泛。甘草酸的銨鹽具有抗炎、抗過敏作用，可有效抑制和對抗炎癥反應(yīng)；對多種急慢性炎癥 模型均有明顯的抑制作用，能夠顯著促進(jìn)膽紅素代謝，降低轉(zhuǎn)氨酶；抑制肝細(xì)胞損傷、防止 肝臟脂肪樣變，抗肝臟纖維化；抗肝臟毒物、減輕肝臟病理損害、提高肝臟解毒功能；保護(hù) 膜結(jié)構(gòu)，提高肝細(xì)胞的抵抗力；抗腫瘤和免疫調(diào)節(jié)作用等諸多藥理作用。目前以甘草酸銨鹽 生產(chǎn)的藥物制劑主要用于急、慢性，迀延型肝炎引起的肝功能異常；對中毒性肝炎、外傷性 肝炎以及癌癥有一定的輔助治療作用；亦可用于食物中毒、藥物中毒、藥物過敏等；變態(tài) 反應(yīng)性疾病(如類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕熱、紅斑性狼瘡、病毒性過敏性皮膚病、支氣管哮喘、 血小板減少性紫癜、銀肩病等)，其中主要劑型有普通片、膠囊劑、注射劑。
[0003] 肝病治療周期長，短則需要6個月，長則數(shù)年，有時肝病反復(fù)還需要反復(fù)長期用 藥，再加上普通的肝病用藥1日需要服用3次，給長期用藥患者帶來不便，易導(dǎo)致忘記按時 服藥，導(dǎo)致規(guī)律性不強(qiáng)，且服藥次數(shù)過多往往造成藥物濃度在體內(nèi)波動性大，導(dǎo)致用藥安全 隱患，用藥不當(dāng)，不但起不到治療作用，反而對肝臟造成損傷。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 為了克服現(xiàn)有技術(shù)問題，本發(fā)明的目的在于提供一種給藥頻率低、而療效增強(qiáng)的 甘草酸單銨鹽緩釋制劑及其制備方法。
[0005] 為解決上述技術(shù)問題，本發(fā)明采用的技術(shù)方案為： 一種甘草酸單銨鹽緩釋制劑，其特征在于，包括以下組分且各組分的重量份數(shù)分別 為： 甘草酸單銨鹽：100份； 緩釋輔料：50-1000份； 潤滑劑：1-5份； 稀釋劑：20-100份； 粘合劑：50-200份。
[0006] 進(jìn)一步，所述的緩釋輔料為不溶性骨架材料、蠟質(zhì)骨架材料、親水凝膠骨架材料中 的至少一種。
[0007] 且所述的不溶性骨架材料為乙基纖維素、聚乙烯吡絡(luò)烷酮、聚丙烯、聚硅氧烷、聚 氧乙烯中的至少一種。
[0008] 所述的蠟質(zhì)骨架材料為氫化植物油、硬脂酸丁酯、硬脂酸、巴西棕櫚蠟、甘油硬脂 酸酯、丙二醇一硬脂酸酯、十八烷醇中的至少一種。
[0009] 而所述的親水凝膠骨架材料則為羥丙基甲基纖維素、羥乙基甲基纖維素、微晶纖 維素、海藻酸鈉中的至少一種。
[0010] 更進(jìn)一步，所述的潤滑劑為硬脂酸鎂或滑石粉。
[0011] 所述的粘合劑為60-90%乙醇溶液、2%PVP和80%乙醇溶液的混合物或5%乙基纖維 素和80%乙醇混合溶液中的任一種。
[0012] 所述的稀釋劑為乳糖、糊精、微晶纖維素中的至少一種。
[0013] 此外，如上所述的甘草酸單銨鹽緩釋制劑的制備方法，其特征在于，步驟如下：首 先將甘草酸單銨鹽、緩釋輔料和乳糖按照重量份數(shù)比混合后，粉碎過80目篩后混合均勻， 再加入粘合劑制成軟材后過20目篩，得到濕的顆粒，將濕的顆粒在50~60°C的溫度條件下 干燥，再加入稀釋劑、潤滑劑，混合均勻后進(jìn)行壓片得到甘草酸單銨鹽緩釋制劑。
[0014] 本發(fā)明的有益效果為：本發(fā)明所述的制備方法步驟簡潔、操作方便，且得到的甘草 酸單銨鹽緩釋制劑使得藥物按照適當(dāng)?shù)乃俣染徛尫?，血藥濃?峰谷"波動較小，可避免 超過治療血藥濃度范圍的毒副作用，又能較長時間保持在有效濃度范圍之內(nèi)以維持療效， 與普通制劑比較，緩釋制劑可延長治療作用的持續(xù)時間，降低毒副作用，減少用藥次數(shù)，改 善用藥的依從性。
【具體實(shí)施方式】
[0015] 下面結(jié)合具體實(shí)施例詳細(xì)說明本發(fā)明。
[0016] 實(shí)施例1: 甘草酸單銨鹽緩釋制劑按照如下的重量稱取各組分：
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種甘草酸單銨鹽緩釋制劑，其特征在于，包括以下組分且各組分的重量份數(shù)分別 為： 甘草酸單銨鹽：100份； 緩釋輔料：50-1000份； 潤滑劑：1-5份； 稀釋劑：20-100份； 粘合劑：50-200份。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種甘草酸單銨鹽緩釋制劑，其特征在于，所述的緩釋輔料 為不溶性骨架材料、蠟質(zhì)骨架材料、親水凝膠骨架材料中的至少一種。
3. 根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種甘草酸單銨鹽緩釋制劑，其特征在于，所述的不溶性骨 架材料為乙基纖維素、聚乙烯吡絡(luò)烷酮、聚丙烯、聚硅氧烷、聚氧乙烯中的至少一種。
4. 根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種甘草酸單銨鹽緩釋制劑，其特征在于，所述的蠟質(zhì)骨架 材料為氫化植物油、硬脂酸丁酯、硬脂酸、巴西棕櫚蠟、甘油硬脂酸酯、丙二醇一硬脂酸酯、 十八烷醇中的至少一種。
5. 根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種甘草酸單銨鹽緩釋制劑，其特征在于，所述的親水凝膠 骨架材料為羥丙基甲基纖維素、羥乙基甲基纖維素、微晶纖維素、海藻酸鈉中的至少一種。
6. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種甘草酸單銨鹽緩釋制劑，其特征在于，所述的潤滑劑為 硬脂酸鎂或滑石粉。
7. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種甘草酸單銨鹽緩釋制劑，其特征在于，所述的粘合劑為 60-90%乙醇溶液、2%PVP和80%乙醇溶液的混合物或5%乙基纖維素和80%乙醇混合溶液中 的任一種。
8. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種甘草酸單銨鹽緩釋制劑，其特征在于，所述的稀釋劑為 乳糖、糊精、微晶纖維素中的至少一種。
9. 一種權(quán)權(quán)利要求1所述的甘草酸單銨鹽緩釋制劑的制備方法，其特征在于，步驟如 下：首先將甘草酸單銨鹽、緩釋輔料和乳糖按照重量份數(shù)比混合后，粉碎過80目篩后混合 均勻，再加入粘合劑制成軟材后過20目篩，得到濕的顆粒，將濕的顆粒在50~60°C的溫度條 件下干燥，再加入稀釋劑、潤滑劑，混合均勻后進(jìn)行壓片得到甘草酸單銨鹽緩釋制劑。
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種甘草酸單銨鹽緩釋制劑及其制備方法，其中，甘草酸單銨鹽：100份；緩釋輔料：50-1000份；潤滑劑：1-5份；稀釋劑：20-100份；粘合劑：50-200份。本發(fā)明所述的制備方法步驟簡潔、操作方便，且得到的甘草酸單銨鹽緩釋制劑使得藥物按照適當(dāng)?shù)乃俣染徛尫牛帩舛取胺骞取辈▌虞^小，可避免超過治療血藥濃度范圍的毒副作用，又能較長時間保持在有效濃度范圍之內(nèi)以維持療效，與普通制劑比較，緩釋制劑可延長治療作用的持續(xù)時間，降低毒副作用，減少用藥次數(shù)，改善用藥的依從性。
【IPC分類】A61K47-38, A61K31-704, A61K47-32, A61K9-22, A61K47-36, A61K47-26, A61K47-44, A61K47-34
【公開號】CN104825412
【申請?zhí)枴緾N201510220165
【發(fā)明人】季浩, 闞建偉, 徐娟
【申請人】江蘇天晟藥業(yè)有限公司
【公開日】2015年8月12日
【申請日】2015年5月4日