一種含有孟魯司特鈉的藥物組合物的制作方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種含有孟魯司特鈉的藥物組合物及其顆粒 劑的制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 孟魯司特鈉結(jié)構(gòu)為（+)-1-[[[(110-1-[3-[(巧)-2-(7-氯-2-喹啉基）-乙烯基] 苯基]-3-[2-(l-羥基-1-甲基乙基）苯基]丙基]硫]甲基]環(huán)丙烷乙酸單鈉鹽。孟魯 司特鈉為白色至灰白色的粉末，可溶于甲醇、乙醇和水，但難溶于乙腈。
[0003] 孟魯司特鈉分子的末端碳原子上含有一個羥基、兩個甲基和一個苯環(huán)，空間位阻 很大，孟魯司特鈉在儲存過程中，會在溫度的催化下，有關(guān)物質(zhì)逐漸增加。
[0004] 中國專利CN101732268A公開了一種孟魯司特鈉片劑的制備方法，采用干法制粒， 直接壓片，避免了濕法制粒造成的一些影響，但干法制粒比較復(fù)雜，對設(shè)備要求比較高，而 且制得的片劑穩(wěn)定性也并沒有改善，同樣見光易變色分解。
[0005] 中國專利CN1961867A公開了一種孟魯司特鈉的顆粒劑，中國專利CN1287792C 公開了一種孟魯司特鈉分散片，中國專利CN101773481A公開了一種含有孟魯司特鈉的咀 嚼片，上述專利的制備均采用一般工藝制得，制得的制劑同樣穩(wěn)定性差，見光易變色分解。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0006] 本發(fā)明的目的是提供一種新的含有孟魯司特鈉的藥物組合物，該藥物組合物的穩(wěn) 定性好。
[0007] 本發(fā)明的另一個目的在于提供一種含有孟魯司特鈉的藥物組合物的制備方法，該 方法適合工業(yè)生產(chǎn)。
[0008] 具體而言，本發(fā)明提供了： 一種含有孟魯司特鈉的藥物組合物，含有：孟魯司特鈉、蔗糖脂肪酸酯、L-抗壞血酸。
[0009] 所述的含有孟魯司特鈉的藥物組合物為顆粒劑。
[0010] 所述的含有孟魯司特鈉的藥物組合物，含有：孟魯司特鈉、蔗糖脂肪酸酯、L-抗壞 血酸及填充劑、潤滑劑。
[0011] 所述的含有孟魯司特鈉的藥物組合物，各組分的重量比為：
【主權(quán)項】
1. 一種含有孟魯司特鈉的藥物組合物，含有：孟魯司特鈉、蔗糖脂肪酸酯、L-抗壞血 酸。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的含有孟魯司特鈉的藥物組合物，其特征在于所述的含有孟 魯司特鈉的藥物組合物為顆粒劑。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的含有孟魯司特鈉的藥物組合物，含有：孟魯司特鈉、蔗糖脂肪 酸酯、L-抗壞血酸及填充劑、潤滑劑。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的含有孟魯司特鈉的藥物組合物，包括以下重量份的成分：
5. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的含有孟魯司特鈉的藥物組合物，其特征在于：所述的填充劑 選自淀粉、乳糖、糖粉、甘露醇、微晶纖維素、預(yù)膠化淀粉中的一種或幾種。
6. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的含有孟魯司特鈉的藥物組合物，其特征在于所述的崩解劑 選自干淀粉、羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素、交聯(lián)聚維酮、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉中的 一種或幾種。
7. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的含有孟魯司特鈉的藥物組合物，其特征在于所述的潤滑劑 選自微粉硅膠、滑石粉、硬脂酸鎂中的一種或幾種。
8. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的含有孟魯司特鈉的藥物組合物制備成顆粒劑，其制備方法包 括以下步驟： (1) 將蔗糖脂肪酸酯、L-抗壞血酸混合粉碎過80目，得混合粉； (2) 將孟魯司特鈉的無水乙醇溶液噴灑至填充劑上； (3) 將步驟（1)與（2)所得的混合粉與崩解劑、羧甲基纖維素制粒； (4) 將步驟（3)所得的顆粒與潤滑劑混合，分裝，即得。
【專利摘要】本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種含有孟魯司特鈉的藥物組合物，所述的藥物組合物含有孟魯司特鈉、蔗糖脂肪酸酯、L-抗壞血酸。本發(fā)明的產(chǎn)品穩(wěn)定性好，具有更加優(yōu)秀的產(chǎn)品質(zhì)量；本發(fā)明的產(chǎn)品生產(chǎn)操作簡單易行，適合于工業(yè)生產(chǎn)。
【IPC分類】A61K31-47, A61K47-22, A61K47-26, A61K9-16
【公開號】CN104840427
【申請?zhí)枴緾N201410049923
【發(fā)明人】張春苗, 徐璐, 王小雪
【申請人】長春海悅藥業(yè)有限公司
【公開日】2015年8月19日
【申請日】2014年2月13日