具有改進的物理特性的制劑的制作方法
【技術領域】
[0001] 本發(fā)明涉及一種具有改進的物理特性的制劑。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0002] 只要根據(jù)本發(fā)明的制劑為0/W乳劑（水包油乳劑、即水中的油滴），該制劑就具有 如下顆粒大小分布，對于其適用的是：D(V，0.9) =40ym或者更小。優(yōu)選地，液滴大小處于 直至40ym的范圍內(nèi)、優(yōu)選處于直至30ym的范圍內(nèi)。制劑在此由于存在分子式（I)的一 種或多種分子式醇（取代基RlP Rb的含義參見下文）而設定成，使得0/W乳劑相對于其他 方面的組分相同但不包括分子式（I)的醇的對比乳劑具有提高的乳化穩(wěn)定性，
[0004] 如果根據(jù)本發(fā)明的制劑是（優(yōu)選單相的）含表面活性劑的制劑，那么將制劑中 的分子式（I)的一種或多種分子式醇的總量選擇為（取代基RlPRb的含義參見下文）： 含表面活性劑的制劑相對于其他方面的組分相同但不包括分子式（I)的醇的對比制劑在 22. 7°C的情況下具有提尚的粘度。
[0005] 根據(jù)本發(fā)明的制劑能夠是含表面活性劑的0/W乳劑。如果是這種含表面活性劑的 0/W乳劑，那么由于所給出的分子式（I)的醇的已提到的存在分子式而提高乳化穩(wěn)定性和/ 或粘度。
[0006] 此外，本發(fā)明涉及一種0/W乳劑，所述0/W乳劑包括上述分子式（I)的一種或多種 醇作為乳化劑，所述乳化劑具有如下顆粒大小分布，對于其適用的是：
[0007] D(V，0? 9) = 40 y m 或更小，優(yōu)選D(V，0? 9) = 30 y m 或更小，
[0008] D(v，0. 5) = 20ym 或更小，優(yōu)選 D(v，0. 5)〈15ym 或更小
[0009] 本發(fā)明還涉及一種0/W乳液，所述0/W乳液包括上述分子式（I)的一種或多種醇 作為乳化劑，其中將乳劑的穩(wěn)定性設置成，使得該制劑在25°C和1013HPa的壓強中在氣密 的條件下儲藏3周（21天）之后，對于所述顆粒大小分布適用的是：D(v，0. 9) (t21d) :D(v， 0.9) (tQd)〈2、優(yōu)選〈1.5、尤其優(yōu)選〈1. 2(即21天后的D(v，0.9)(分子）和在儲藏開始時間 點的D(V，0.9)(分母）的商〈2、優(yōu)選〈1.5、尤其優(yōu)選〈1.2)。
[0010] 本發(fā)明還涉及一種（優(yōu)選單相的）含表面活性劑的制劑，所述制劑包括：上述分子 式（I)的一種或多種醇作為用于在22. 7°C下提高粘度的介質(zhì)，以及一種或多種陰離子的表 面活性劑，所述陰離子的表面活性劑優(yōu)選選自由硫酸鹽和磺酸鹽構成的、尤其優(yōu)選包括月 桂基硫酸鈉的組，以及必要時一種或多種其他的表面活性劑。
[0011] 本發(fā)明還涉及分子式（I)的單一的醇的應用（a)和包括上述分子式（I)的兩種或 更多種不同的醇或者由其構成的混合物的應用（b)，其應用為分子式分子式用于對制劑的 一種或多種物理特性進行改性的介質(zhì)，其中物理特性選自由乳化穩(wěn)定性和粘度構成的組。 在本發(fā)明的范圍內(nèi)，制劑尤其包括醫(yī)療用和化妝用的配方，包括尤其是身體護理產(chǎn)品（例 如化妝品、如染發(fā)劑、頭發(fā)定型劑或者脫毛劑）以及家用和（含表面活性劑的）清潔產(chǎn)品。
[0012] 最后，本發(fā)明也涉及一種用于制備和/或穩(wěn)定0/W乳劑的方法，其具有如下步驟：
[0013] 當存在起乳化作用的量的上述分子式（I)的一種、兩種或更多種醇時將兩種（在 所給定的條件下不能夠完全地混合的）液體混合。
[0014] 本發(fā)明此外還涉及一種用于制備具有提高粘度的、含表面活性劑的制劑的方法， 所述方法具有如下步驟：
[0015] 將含表面活性劑的液體與提高粘度的量的上述分子式（I)的一種、兩種或更多種 醇混合。
[0016] 存在對于化學制劑、尤其是化妝用和醫(yī)療用制劑的持續(xù)需求，其中所述化學制劑 的物理特性被專門地設定。與此相應地，也存在對于如下輔助材料的持續(xù)需求，所述輔助材 料能夠通過其添加將基礎制劑改性成使得實現(xiàn)期望的物理特性。
[0017] 存在對于新型的0/W乳劑和具有定制的物理特性的含表面活性劑的制劑的持續(xù) 的需求。在0/W乳劑中、尤其在設置作為化妝用或醫(yī)療用制劑的這種0/W乳劑中，通常將數(shù) 值設置成使所述乳劑顯得尤其白。
[0018] 在含表面活性劑的制劑的領域中通常存在如下期望：其應當具有相對高的粘度， 尤其當其為用于化妝品的含表面活性劑的（清潔）制劑時是如此。
[0019] 在我們的與0/W乳劑相關的研宄中已經(jīng)假設：0/W乳劑的白度決定性地與乳化的 油顆粒在含水的連續(xù)的相之內(nèi)具有何種顆粒大小分布相關。每當大量乳化的顆粒具有尤其 小的顆粒大小時，因此得到較高的白度。如果對于0/W乳劑中的顆粒大小分布而言適用的 是：D (V，0. 9) = 40 y m或者更小，優(yōu)選30 y m或者更小，那么在我們的研宄中通常達到可接 受的白度。優(yōu)選地，液滴大小處于直至40 ym的范圍中、優(yōu)選處于直至30 ym的范圍中。在 此不言而喻的是，在新型的0/W乳劑的設計和研發(fā)中不僅取決于一次性地或僅在初始時設 置乳化顆粒的促使獲得高的白度的顆粒大小分布，而且同時取決于保證該顆粒大小分布在 長的儲藏時間內(nèi)也保持穩(wěn)定。
[0020] 本發(fā)明的一個目的是：提出制劑、即0/W乳劑和含表面活性劑的制劑，其物理特性 被尤其有利地設定。在0/W乳劑方面，在此根據(jù)本發(fā)明的一個子方面，致力于提出具有高的 白度的尤其穩(wěn)定的乳劑。在含表面活性劑的制劑方面，根據(jù)本發(fā)明的另一個子方面，致力于 在22. 7°C下實現(xiàn)相對高的粘度。
[0021] 在我們的研宄中示出：在使用相同的化學輔助劑的條件下可實現(xiàn)上述目的（也關 于上述子方面）。
[0022] 根據(jù)本發(fā)明的第一方面，所提出的目的通過一種制劑來實現(xiàn)，所述制劑包括
[0023]-分子式⑴的一種或多種分子式醇
[0024]
[0025] 其中這兩個殘基1^或Rb中的一個相應地表示氫并且另一個殘基R3或Rb相應地表 示具有2至10個C原子的直鏈的或支鏈的?；鶜埢?，
[0026] 以及
[0027] _-種或多種其他的化合物，
[0028] 其中制劑是0/W乳劑，對于所述0/W乳劑的顆粒大小分布而言適用的是：D(v，0. 9) =40 ym或者更小，其中在制劑中將分子式（I)的一種或多種分子式醇的總量選擇為，使得 0/W乳劑相對于其他方面的組分相同但不包括分子式（I)的醇的對比乳劑具有提高的乳化 穩(wěn)定性，
[0029] 和 / 或
[0030] 其中制劑是（優(yōu)選單相的）含表面活性劑的制劑并且將制劑中的分子式（I)的一 種或多種醇的總量選擇為：使得制劑相對于其他方面的組分相同但不包括分子式（I)的醇 的對比制劑，在22. 7°C下具有提尚的粘度。
[0031] 優(yōu)選地，針對上述0/W乳劑的顆粒大小分布適用的是：D (V，0.9) = 30 ym或者更 小。尤其優(yōu)選的是，液滴大?。ㄔ谌缭谄渌矫嬖谏衔闹邢薅ǖ?/W乳劑中）處于直至 40 ym的范圍中、優(yōu)選處于直至30 ym的范圍中。
[0032] 尤其優(yōu)選的是（如上限定的）制劑，其中分子式（I)的所述一種醇的R a表示氫，或 者其中（分子式（I)的總共多種醇的）分子式（I)的單一的醇的Ra(i)，或者在分子式（I) 的該總共多種醇的兩種、三種或多于三種的醇中（ii)，或者在分子式（I)的該總共多種醇 的所有醇中（iii)表示氫。
[0033]更尤其優(yōu)選的是，（如上限定的、尤其如上作為優(yōu)選的所限定的）制劑，包括分子 式⑴的至少一種醇，其中Ra表示氫，優(yōu)選Ra表示氫并且Rb表示具有3至6個碳原子的直 鏈的或支鏈的?；鶜埢ㄉ鲜龅那覂?yōu)選的關于RlP Rb的含義更尤其優(yōu)選適用于作為0/W 乳劑的制劑）。
[0034] 上述分子式（I)的化合物已經(jīng)在公開文獻EP 2 133 102 Al中參考現(xiàn)有技術中大 量其它的文獻公開和討論。根據(jù)EP 2 133 102 A1，分子式（I)的化合物出色地適合于減少 氣味。
[0035] 分子式（I)的化合物是2, 2, 4-三甲苯-1,3-二醇。分子式（I)的這種化合物 在一定程度上已經(jīng)是長期市售的（參見US 3, 329, 713)或者能夠以已知的方式通過酯化 2, 2, 4-三甲苯-1，3-二醇來獲得，例如在利比?；瘜W紀事1972、756,162-169或者US 3， 408, 388中描述。用于制備分子式（I)的化合物的替選的方法例如從US 3, 091，632、DE 3403696、US 5, 166, 413、WO98/24752或者DE 10207747以及分別在其中引用的文獻中已 知或者能夠按照所述文獻執(zhí)行。
[0036] 令人驚訝的是，在我們的研宄中顯示出：分子式（I)的醇能夠以上述期望的方式 影響化學制劑（尤其是化妝用和醫(yī)療用制劑）的物理特性。分子式（I)的醇穩(wěn)定0/W乳劑 并且尤其是如下0/W乳劑，對于所述0/W乳劑的顆粒大小分布而言適用的是：D (V，0. 9)= 40 ym或者更小、優(yōu)選D(v，0. 9) =30 ym或者更小。此外，分子式（I)的化合物通常提高含 表面活性劑的制劑的粘度（如果下面不另作說明，則粘度是在22. 7°C下所確定的）。
[0037] 此外，在我們的研宄中示出：根據(jù)本發(fā)明的制劑或者包含在其中的分子式（I)的 醇通常具有下述副特性中的一種、多種或全部：
[0038]-容易的可觸及性，
[0039] _也以濃縮形式的可使用性，
[0040] _盡可能的或完全的無色性，
[0041]-相應的制劑之內(nèi)的高的穩(wěn)定性，
[0042]-惰性特性（例如相對于其他的制劑組成部分），
[0043]-對于人沒有相關的毒性和/或過敏性，
[0044]-小的固有氣味。
[0045] 根據(jù)本發(fā)明的制劑附加地例如能夠包括輔助劑，例如一縮二丙二醇（DPG)、鄰苯二 甲酸二乙酯（DEP)、梓檬酸三乙酯（TEC)、肉豆蔻酸異丙酯（IPM)和苯甲酸芐酯（BB)。
[0046] 結合本發(fā)明，借助于激光衍射原理確定顆粒大小分布。用于確定顆粒大小或顆粒 大小分布的相應的儀器由馬爾文儀器股份有限公司和馬爾文儀器有限責任公司市售。如果 在下面不另作說明，那么借助于馬爾文粒度分析儀Micro MAF 5000類型的儀器確定顆粒大 小分布。在借助于激光衍射確定顆粒大小分布時，測量激光束的散射光的強度，而該激光束 穿過待檢驗的0/W乳劑的樣品。從所獲得的數(shù)據(jù)中，從所產(chǎn)生的衍射圖中計算顆粒的大小 和相應的顆粒大小分布。
[0047] 根據(jù)本發(fā)明的含表面活性劑的（優(yōu)選單相的）制劑的粘度與溫度相關。如果在下 面不另作說明，在本發(fā)明的范圍中，不同的含表面活性劑的制劑的粘度在22. 7°C下確定，以 便能夠?qū)⑵溥M行比較。如果在下面不另作說明，在本發(fā)明的范圍中在限定溫度下借助于粘 度計確定粘度，所述粘度計根據(jù)旋轉(zhuǎn)原理工作。本領域技術人員例如為了確定粘度而使用 Haake 公司（Haake Viscotester 7plus)的粘度計。
[0048] 優(yōu)選地，根據(jù)本發(fā)明的制劑（如上限定的、尤其如上作為優(yōu)選的所限定的）包括
[0049]-分子式⑴的一種或多種醇
[0051] 其中這兩個殘基1^或Rb中的一種相應地表示氫并且另一殘基R 3或Rb相應地表示 具有2至6個C原子的直鏈的或支鏈的?；鶜埢?，
[0052] 其中制劑優(yōu)選是如下0/W乳劑，對于所述0/W乳劑的顆粒大小分布而言適用的是： D (V，0. 9) = 40 y m或者更小，并且其中制劑中的具有2至6個C原子的酰