一種新型快速除痔藥物硫化鈉薄荷腦組合物及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)和新藥開發(fā)領(lǐng)域，具體涉及一種新型快速除痔藥物硫化鈉薄荷腦組合物及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]痔瘡包括內(nèi)痔、外痔、混合痔，是指由于長(zhǎng)期感染、炎癥反應(yīng)等各種因素所導(dǎo)致人體直腸末端黏膜之下以及肛門附近皮下靜脈叢發(fā)生擴(kuò)張、屈曲而形成的柔軟的靜脈團(tuán)，此種靜脈團(tuán)由于其脆弱柔軟，當(dāng)有外力作用時(shí)，如排便，就會(huì)引起出血，進(jìn)而感染愈發(fā)加重，是肛門周圍組織病變而出現(xiàn)以突起贅物為主要表征的一種臨床常見病、多發(fā)病。本病給患者帶來(lái)很大的痛苦，甚至影響到人們的正常生活和工作。據(jù)相關(guān)報(bào)道，痔瘡的發(fā)病率約占人口總數(shù)的四分之一，古人就有“十人九痔”之說。近年來(lái)對(duì)于痔瘡的治療有了很大的進(jìn)步，國(guó)內(nèi)外都有不少先進(jìn)的療法，包括手術(shù)療法及保守療法兩種。手術(shù)療法是西醫(yī)治療痔瘡的主要方法，但存在手術(shù)時(shí)間長(zhǎng)，術(shù)中出血多，術(shù)后部分患者易出現(xiàn)較嚴(yán)重的并發(fā)癥，如肛管狹窄、黏膜外翻、大便失禁或便秘等問題，且經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān)重。保守療法可分為藥物療法和非藥物療法，藥物療法目前在國(guó)內(nèi)外有多種治療藥物可選擇，但都因痊愈率低而沒能使患者滿意。由此可見，尋求更好更高效的治療痔瘡的方法顯得極為迫切。
[0003]現(xiàn)有的治療痔瘺的注射液種類很多，其中以硫化鈉為主藥的速效壞死性組織脫落劑，用于臨床療效顯著。但為了避免在使用時(shí)引起患者局部的疼痛，這些藥物中以麻醉乙醚作為局部麻醉藥。另外，麻醉乙醚揮發(fā)性較強(qiáng)，在配劑和灌裝過程中揮發(fā)較多。因此，麻醉乙醚和薄荷腦在上述注射液中開未起應(yīng)有的作用。而且注射液中麻醉乙醚在生產(chǎn)過程中還極易燃燒，存在著嚴(yán)重的生產(chǎn)不安全因素，故不適合于工廠化大規(guī)模生產(chǎn)。
[0004]目前在我國(guó)和發(fā)達(dá)國(guó)家直腸疾病的發(fā)病率普遍偏高，國(guó)內(nèi)外痔藥種類繁多，對(duì)痔瘡發(fā)生的原因還未弄清楚。目前對(duì)痔瘡治療普遍采用冷凍、激光、手術(shù)和各種藥物等方式。冷凍、激光和手術(shù)治療對(duì)痔瘡患者帶來(lái)極大不便，特別是手術(shù)治療對(duì)患者帶來(lái)機(jī)體功能傷害，以上對(duì)痔瘡的治療都是割韭菜式治療，不能清除發(fā)病根源，治愈后容易復(fù)發(fā)，達(dá)不到根治的目的。這樣就需要提供一種方便快速治療痔瘡，為患者解決痛苦。
[0005]硫化鈉薄荷腦組合物面世為痔瘡患者開辟了一條全新的解決之路，也為痔瘡患者解除一生痛苦的憂慮，是中華醫(yī)學(xué)寶庫(kù)中的一支奇葩，痔瘡患者從此可以永遠(yuǎn)和痔瘡說再見，是痔瘡患者的一大福音。本品中硫化鈉通過刺激局部毛細(xì)血管使其收縮，阻斷了對(duì)病變組織的營(yíng)養(yǎng)供應(yīng)，使病變組織干枯、壞死、脫落Γ薄荷腦辛涼止痛，以減輕用藥造成的疼痛。本品為-新型快速除痔藥物，適應(yīng)于對(duì)痔瘡、肛裂等多種腸病作注射治療。一般患者一次注射即可痊愈，方法簡(jiǎn)便，尤適應(yīng)于基層。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0006]本發(fā)明的目的在于解決現(xiàn)有技術(shù)存在的問題，提供一種藥效好、可減少疼痛、在臨床上更易被患者接受且易于工廠化大規(guī)模生產(chǎn)的除痔藥物硫化鈉薄荷腦組合物的制備方法。該新型快速除痔藥物硫化鈉薄荷腦組合物的組成為硫化鈉20?100g、薄荷腦9?45g、助溶劑30?150mL、乙醇100?500mL、注射用水加至1000mL。根據(jù)上述的新型快速除痔藥物硫化鈉薄荷腦組合物，其特征是所說的助溶劑為丙二醇，且不僅限于丙二醇，單用丙二醇時(shí)用量不超藥液總量的35%，當(dāng)濃度超過35%時(shí)肌注或皮下注射刺激性較大。一種新型快速除痔藥物硫化鈉薄荷腦組合物及其制備方法為將乙醇100?500mL和注射用水適量配成40%乙醇溶液，取硫化鈉30?120g溶于適量乙醇溶液中，攪拌使之溶解；取適量乙醇溶液及助溶劑30?150mL加入薄荷腦5?50g，使薄荷腦溶解；將上述二種溶液混合加乙醇溶液至lOOOmL，攪拌直至澄明，調(diào)PH值11.0?13.0，除菌過濾，灌封，滅菌即得。
[0007]本發(fā)明的優(yōu)勢(shì)是:(I)本發(fā)明處方中使用的藥效成分薄荷腦，可與神經(jīng)細(xì)胞膜脂質(zhì)相互作用，引起膜脂質(zhì)結(jié)構(gòu)形態(tài)改變，使膜膨脹，細(xì)胞膜鈉通道變窄，阻止鈉離子內(nèi)流，使神經(jīng)細(xì)胞無(wú)法形成擴(kuò)張性動(dòng)作電位，從而產(chǎn)生局部神經(jīng)阻滯，發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用。同時(shí)薄荷腦還具有防腐、消炎、止癢等療效；(2)本發(fā)明的硫化鈉薄荷腦組合物，由于各藥效成分的協(xié)同作用，具有枯痔、止血、殺菌等多種功效，治療效果明顯，不僅能縮短臨床痊愈時(shí)間，還能減輕肛緣水腫、疼痛，使創(chuàng)緣分泌物減少，易于患者接受，便于市場(chǎng)推廣應(yīng)用；(3)本發(fā)明使用乙醇替代乙醚作為薄荷腦的溶劑，解決了在制備過程中，使用乙醚溶解薄荷腦，而乙醚揮發(fā)性強(qiáng)、閃點(diǎn)低，在生產(chǎn)過程中極易揮發(fā)，存在著嚴(yán)重的安全生產(chǎn)隱患；(4)本發(fā)明不再使用揮發(fā)性強(qiáng)的乙醚，使制備過程安全，更適于工業(yè)化大規(guī)模生產(chǎn)；(5)本發(fā)明采用乙醇溶液分別溶解硫化鈉、薄荷腦和混合后硫化鈉、薄荷腦溶液，使得該組合物可更好地發(fā)揮藥效；
(6)使用本品不開刀、不住院、痛苦小、綜合治療費(fèi)用低，一針治愈，對(duì)患者工作和生活影響小，適應(yīng)人群廣泛，是國(guó)內(nèi)外痔瘡治療主流方法之一。
[0008]【具體實(shí)施方式】實(shí)施例1:該新型快速除痔藥物硫化鈉薄荷腦組合物的組成為硫化鈉30g、薄荷腦5g、助溶劑(丙二醇或吐溫-80) 30ml、乙醇10ml和注射用水加至1000ml。制備方法:取配劑量的乙醇和注射用水配成乙醇溶液，將硫化鈉溶于適量乙醇溶液中，攪拌使溶解。取適量乙醇溶液及助溶劑加入薄荷腦，使之溶解；將上述二種溶液混合加乙醇溶液至lOOOmL，攪拌直至澄明，調(diào)PH值12.1，除菌過濾，灌封，滅菌即得。
[0009]實(shí)施例2:該新型快速除痔藥物硫化鈉薄荷腦組合物的組成為硫化鈉120g、薄荷腦50g、助溶劑(丙二醇或吐溫-80) 150ml，乙醇800ml和注射用水加至1000mL。制備方法:取配劑量的乙醇和注射用水配成乙醇溶液，將硫化鈉溶于適量乙醇溶液中，攪拌使溶解。取適量乙醇溶液及助溶劑加入薄荷腦，使之溶解；將上述二種溶液混合加乙醇溶液至100mL,攪拌直至澄明，調(diào)PH值12.0，除菌過濾，灌封，滅菌即得。
[0010]實(shí)施例3:該新型快速除痔藥物硫化鈉薄荷腦組合物的組成為硫化鈉100g、薄荷腦30g、丙二醇120ml、乙醇700mL和注射用水加至1000mL。制備方法:取配劑量的乙醇和注射用水配成乙醇溶液，將硫化鈉溶于適量乙醇溶液中，攪拌使溶解。取適量乙醇溶液及丙二醇(助溶劑)加入薄荷腦，使之溶解；將上述二種溶液混合加乙醇溶液至lOOOmL，攪拌直至澄明，調(diào)PH值12.3，除菌過濾，灌封，滅菌即得。
【主權(quán)項(xiàng)】
1.一種新型快速除痔藥物硫化鈉薄荷腦組合物及其制備方法，其特征是硫化鈉20?100g、薄荷腦9?45g、助溶劑30?150mL、乙醇100?500mL和注射用水加至1000mL。2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的新型快速除痔藥物硫化鈉薄荷腦組合物，其特征是所說的助溶劑可為丙二醇，且不僅限于丙二醇，單用丙二醇時(shí)用量不超藥液總量的35%，當(dāng)濃度超過35%時(shí)肌注或皮下注射刺激性較大。3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的新型快速除痔藥物硫化鈉薄荷腦組合物，其特征是本品為復(fù)方制劑，由硫化鈉(Na2S)與薄荷腦的重量比50:36組成。4.一種新型快速除痔藥物硫化鈉薄荷腦組合物及其制備方法，其特征是取乙醇100?500mL和注射用水配成40%乙醇溶液，將硫化鈉20?10g溶于適量乙醇溶液中攪拌，使溶解；取適量乙醇溶液及助溶劑30?150mL加入薄荷腦，使之溶解；將上述二種溶液混合加乙醇溶液至lOOOmL，攪拌直至澄明，調(diào)PH值11.0?13.0，除菌過濾，灌封，滅菌即得。
【專利摘要】本發(fā)明提供了一種新型快速、藥效好、可減少疼痛、在臨床上更易被患者接受且易于工廠化大生產(chǎn)的除痔藥物硫化鈉薄荷腦組合物及其制備方法,其組成為硫化鈉20～100g、薄荷腦9～45g、助溶劑30～150mL、乙醇100～500mL和注射用水加至1000mL,制備方法為將乙醇和注射用水配成40%乙醇溶液,將硫化鈉20～100g溶于適量乙醇溶液中,攪拌使之溶解；取適量乙醇溶液及助溶劑30～150mL加入薄荷腦9～45g,使薄荷腦溶解；將上述二種溶液混合加乙醇溶液至1000mL,攪拌直至澄明,調(diào)PH值11.0～13.0，除菌過濾，灌封，滅菌即得。本品的面世為痔瘡患者開辟了一條全新的解決之路，也為痔瘡患者解除痛苦的憂慮，是痔瘡患者的一大福音。
【IPC分類】A61K33/04, A61K9/08, A61K31/045, A61P9/14
【公開號(hào)】CN104887701
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201510284979
【發(fā)明人】鄧學(xué)峰, 耿華靖
【申請(qǐng)人】鄧學(xué)峰
【公開日】2015年9月9日
【申請(qǐng)日】2015年5月29日