一種具有外用止痛作用的中藥組合物及其制備方法
【技術領域】
[0001] 本發(fā)明屬于中藥及其制備技術領域，涉及一種外用止痛中藥組合物及其制備方 法，尤其涉及用于風濕疼痛、傷科止痛、痛經(jīng)、跌打損傷等外用中藥組合物及其制備方法。
【背景技術】
[0002] 全世界有三分之一以上人口遭受著持續(xù)或反復發(fā)作的疼痛折磨，僅美國每年因此 在衛(wèi)生保健、賠償和訴訟方面的花費就高達數(shù)百億美元。英國的一項調查結果顯示，約40% 年齡在25歲以上的公民每天經(jīng)受不同程度的疼痛折磨，其中25-35歲者為30%，而75歲以 上者高達60%以上。澳大利亞社區(qū)流行病學研宄表明，大約有18%的居民遭受持續(xù)性疼痛 (最近6個月中有3個月呈持續(xù)疼痛）。許多疼痛在創(chuàng)傷愈合后仍持續(xù)存在，這種進行性疼 痛而不是損傷本身往往導致患者喪失勞動能力。疼痛給個人、家庭和社會均帶來了巨大的 負擔。據(jù)國際衛(wèi)生組織資料報告，僅僅大約15%的疼痛病人能得到合理治療，更多病人因此 而嚴重影響生活質量，成為痛苦、苦惱和致殘的最主要原因。長期以來，解除疼痛和痛苦一 直是醫(yī)療事業(yè)追求的目標，盡管過去20多年在疼痛的機制和臨床治療方面取得了很大進 展，然而，疼痛仍然是醫(yī)學中的一個重要研宄內容。
[0003] 據(jù)統(tǒng)計，美國的止痛藥市場2000年銷售總額達到180億美元，而全球止痛藥市場 總銷售額估計在400億~450億美元之間。目前，美國、歐洲和日本是全球最大的止痛藥市 場，過去30年來止痛藥市場銷售額一直在穩(wěn)步上升。中國非處方藥市場的止痛藥增長迅 速，其銷售僅次于感冒藥，大約占到了 20%的比例。
[0004] 中國已經(jīng)步入老齡化社會，中老年人口約有2. 5億。風濕和類風濕關節(jié)炎、肩周 炎、頸椎病、骨質增生等疾病在老年甚至中年人群中屬于常見病、多發(fā)病，各類疼痛病癥患 者約占中老年群體的65%，而且這一群體數(shù)量還在不斷的增加。另外，隨著我國制造業(yè)大國 地位的不斷提升，產(chǎn)業(yè)工人數(shù)量急劇膨脹，長期的勞作容易導致各種機體勞損和關節(jié)疼痛， 該群體已經(jīng)成為疼痛藥物消費的另一重要群體。由于電腦等工具的引入，人們的工作和生 活方式已經(jīng)發(fā)生了根本的改變，長期的靜坐催生了這一人群各種疼痛的出現(xiàn)，頸椎痛、腰背 痛等老年疾病在青少年之中的發(fā)病率逐漸增大。
[0005] 痛經(jīng)是指女性在經(jīng)期及其前后，出現(xiàn)小腹或腰部疼痛，甚至痛及腰骶。隨月經(jīng)周期 而發(fā)，嚴重者可伴惡心嘔吐、冷汗淋漓、手足厥冷，甚至昏厥，給工作及生活帶來影響。全球 有月經(jīng)女性中每5個人中就有4個人有不同程度的痛經(jīng)，因此，痛經(jīng)女性人數(shù)在全球至少有 20億左右。
[0006] 由于疼痛表現(xiàn)的多樣化，臨床開發(fā)研制了各種治療疼痛的藥物。1986世界衛(wèi)生組 織（WHO)推薦的三階梯止痛法，對疼痛的治療產(chǎn)生了廣泛的影響。
[0007] 第一階段：輕度疼痛給予非阿片類（非留類抗炎藥）加減輔助止痛藥。該類藥物 具有解熱、鎮(zhèn)痛作用，且大多還兼有抗炎和抗風濕作用的藥物。如阿司匹林、布洛芬、消炎 痛、撲熱息痛、保泰松、羅非昔布、塞來昔布等。這類藥物使用廣泛，止痛作用比較弱，療效確 切且沒有成癮性。用于一般常見的疼痛如傷風、發(fā)燒、肌肉酸痛、感冒、疲勞性頭疼、神經(jīng)痛。 但該類藥物不良反應嚴重，常見的不良反應包括：胃腸道、腎臟、肝臟、心血管毒性和過敏反 應等。
[0008] 第二階段：中度疼痛給予弱阿片類加減非留體類抗炎藥和輔助止痛藥。常用藥物 有可待因、強痛定、曲馬多、奇曼?。ㄇR多緩釋片）、雙克因（可待因控釋片）等等。曲馬 多是人工合成的中樞性止痛藥，屬于二類精神藥品，其止痛作用比一般的解熱止痛藥強。主 要用于中等程度的各種急性疼痛及手術后疼痛等。此類藥物是通過抑制人體前列腺素的產(chǎn) 生而止痛，因此幾乎不具有抗炎抗風濕效應，對風濕疼痛的療效較弱。
[0009] 第三階段：重度疼痛給予阿片類加減非留類抗炎藥和輔助止痛藥。強阿片類藥物 無天花板效應，但可產(chǎn)生耐受，需適當增加劑量以克服耐受現(xiàn)象。以嗎啡、杜冷丁等阿片類 藥為代表。這類藥物止痛作用很強，但長期使用會成癮。因此類藥物有嚴格的管理制度，主 要用于晚期癌癥病人止痛。
[0010] 止痛中藥應用歷史悠久，臨床應用十分廣泛。如天蟾膠囊、元胡止痛片、阿魏化痞 膏、云南白藥膏等。中藥不僅能減輕和消除患者的痛痛痛苦，而且能在一定程度上消除疼痛 的病因。特別對某些重度頑固性疼痛的療效卓著，體現(xiàn)了中醫(yī)藥的特色與優(yōu)勢。由于中藥 副作用小，在治療長期慢性疼痛中深受患者的喜愛，如風濕疼痛、痛經(jīng)等。而非留體類抗炎 藥的具有胃腸道和腎臟等不良反應。其主要表現(xiàn)為胃、十二指腸潰瘍引起的上消化道出血。 其據(jù)美國FDA統(tǒng)計，服用NSAID3個月的患者，胃腸道潰瘍、出血和穿孔的發(fā)生率為1 %~ 2%，服用1年的患者則發(fā)生率在2%~5%。并且對類風濕關節(jié)炎而言，非留體類抗炎藥只 能控制癥狀，不能防止疾病的發(fā)展及合并癥的發(fā)生。因此，從中藥和天然藥物中尋找開發(fā)止 痛作用確切、副作用小的止痛藥物具有重要意義。
[0011] 外用止痛藥相比如內服止痛藥，具有起效快、副作用低的特點。但是，市面上現(xiàn)有 的外用止痛中藥離理想的止痛效果還有較大的距離，因此，研宄開發(fā)止痛作用強、起效迅 速、副作用低的外用中藥是新型外用止痛中藥的發(fā)展方向。
[0012] 近年來，本發(fā)明人在已授權專利（ZL201110022602. 3)基礎上經(jīng)過多年研宄優(yōu)化 研宄出了一種新的外用止痛中藥組合物，相較于之前的專利產(chǎn)品可以采用更少的藥物組合 達到更好的活血散瘀、消腫止痛、祛風除濕的功效。臨床驗證表明，該止痛中藥組合物外用 起效迅速、止痛效果顯著，未發(fā)現(xiàn)不良反應。其使用形式可以采用多種制劑形式如酊劑、噴 劑、軟膏劑、貼膏劑等。

【發(fā)明內容】

[0013] 本發(fā)明的目的是提供一種能用于風濕疼痛、痛經(jīng)、跌打損傷疼痛的外用中藥組合 物及其制備方法。
[0014] -種具有外用止痛作用的中藥組合物，該中藥組合物包含延胡索、青風藤、夏天 無、冰片。
[0015] 該中藥組合物包含延胡索10~40份、青風藤10~30份、夏天無10~40份、冰 片0. 5~5份。
[0016] 該中藥組合物優(yōu)選包含延胡索20~40份、青風藤20~30份、夏天無20~40份、 冰片2. 5~4份。
[0017] 該中藥組合物進一步優(yōu)選包含延胡索40份、青風藤30份、夏天無40份、冰片3份。
[0018] 本發(fā)明的中藥組合物以延胡索、青風藤、夏天無制備浸膏，然后與冰片混合，最后 制備成01劑、噴劑、軟膏劑或貼膏劑。制備成貼膏劑中藥物質量含量不低于3. 75%，軟膏劑 中藥物質量含量不低于5%，酊劑和噴劑中藥物質量含量不低于4%。優(yōu)選制備成貼膏劑中 藥物質量含量優(yōu)選10 %~15 %，軟膏劑中藥物質量含量優(yōu)選12 %~15 %，酊劑和噴劑中藥 物質量含量優(yōu)選10 %~15%。
[0019] 所述的具有外用止痛作用的中藥組合物的制備方法：稱取各中藥材原料，粉碎成 顆粒，加乙醇回流提取或浸泡過夜，過濾，濾液濃縮成浸膏；冰片研成細粉，與浸膏混合。具 體是加4~8倍量60~85%乙醇50°C~80°C回流提取1小時~2小時或浸泡過夜，過濾， 濾液濃縮成相對密度為1. 07的浸膏，再與冰片混合。
[0020] 本發(fā)明外用能夠達到解緩風濕、痛經(jīng)、跌打損傷等疼痛的效果。
[0021] 其中延胡索為罌粟科植物延胡索CorydalisyanhusuoW.T.Wang的塊根，夏天無 為罌粟科植物伏生紫堇Corydalisdecumbens(Thumb. )Pres.的塊莖，青風藤為防己科植 物青藤Sinomeniumacutum(Thunb.)Rehd.etWils?及毛青藤S.acutum(Thunb.)Rehd.et Wils.Var.cinereumRehd.etWils.的干燥根莖，冰片為龍腦冰片、艾片或機制冰片。其中 延胡索、夏天無活血通絡止痛為君藥，青風藤祛風通絡為臣藥，冰片為使藥。
【具體實施方式】
[0022] 通過以下實例形式，對本發(fā)明的上述內容作進一步的詳細說明。以下基于本發(fā)明 上述主題范圍，但本發(fā)明的權利要求不限于以下實例。
[0023] 實施例1
[0024] 外用貼膏劑制備：
[0025] 按重量計算如下：
[0027]制備方法：⑴取冰片研磨成細粉，備用。⑵將藥材粉碎過1號篩，以料液比為 1:6,加入65%乙醇浸泡30min，65°C回流提取30min，收集濾液，減壓濃縮至相對密度1. 07。 (3) 將CMC-Na和酒石酸加水混合溶脹過夜，得到透明均一的液體，依次加入23mL流浸膏、 0. 3g冰片攪拌得到A相。另將PAAS、氫氧化鋁、EDTA和甘油混合攪拌后得到混懸液B相。 (4) 然后將A相緩緩倒入B相中，隨著不斷攪拌，基質由液體迅速變稠，變硬。放置4h后基 質中的顆粒消失，此時基質黏性大增，可以涂布。涂布好的巴布劑置室溫中晾1天后蓋襯， 切割。
[0028] 實施例2
[0029] 外用貼膏劑制備：
[0030] 按重量計算如下：
[0032] 制備方法：(1)取冰片研磨成細粉，備用。（2)將藥材粉碎過1號篩，以料液比為 1:6,加入65%乙醇浸泡30min，65°C回流提取30min，收集濾液，減壓濃縮至相對密度1. 07。 (3) 將CMC-Na和酒石酸加水混合溶脹過夜，得到透明均一的液體，依次加入23mL流浸膏、