快速破裂乳劑的制作方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明包括化妝學(xué)和皮膚病學(xué)乳劑制劑，其在施加在皮膚上時(shí)破裂并且釋放可見 的水滴（快速破裂乳液）。該乳劑是感官上吸引人的，起降溫和護(hù)膚作用。
【背景技術(shù)】
[0002] 作為化妝學(xué)和醫(yī)學(xué)制劑經(jīng)常使用乳劑，特別是W/O、O/W、0/W/0或W/0/W乳劑。乳 劑通常指的是由兩種不能彼此混合的、或者僅能有限地彼此混合的液體（它們通常被稱為 "相"）制成的非均質(zhì)系統(tǒng)。在乳劑中，兩種液體（W/0)中的一種以非常微細(xì)的液體形式分 散在另一種液體中。這些液體（純的或作為溶液）在乳劑中以或多或少的微細(xì)分布形式存 在，其通常是僅有限地穩(wěn)定的。
[0003] 假如兩種液體是水和油并且油滴微細(xì)分布地存在于水中，那么其為水包油乳劑 (0/W乳劑，例如牛奶）。0/W乳劑的基本特征，例如電導(dǎo)率、感觀、連續(xù)相的染色性由水來表 征。油包水乳劑（W/0乳劑、例如黃油）則涉及相反的原理，其中，基本特征由油來決定。
[0004] 現(xiàn)有技術(shù)已知多種重要因素，它們對(duì)乳劑的穩(wěn)定性和流變性有著積極影響。
[0005] 乳劑為了其形成和穩(wěn)定化通常需要一種或多種乳化劑、增稠劑和稠度調(diào)節(jié)劑，以 便能在化妝學(xué)上可接受的時(shí)間內(nèi)穩(wěn)定，其通常為在打開化妝制劑后一年。
[0006] 能流動(dòng)的乳劑由于其吸引人的分布性而受到消費(fèi)者高度評(píng)價(jià)，然而穩(wěn)定的配制物 是技術(shù)上的挑戰(zhàn)。
[0007] 為了使溶劑穩(wěn)定化，經(jīng)常使用乙氧基化的乳化劑，它們（通常已知地）導(dǎo)致可靠 的、穩(wěn)定的乳劑制劑并且經(jīng)常能夠覆蓋相對(duì)較寬的感官范圍。然而已知的是，乙氧基化的乳 化劑可以通過其PEG單元起促滲劑的作用。
[0008] 因此EP 1 192 935 A2公開了一種W/0乳劑，其包括例如PEG-45(十二烷甘醇） 共聚物和PEG-22 (十二烷甘醇）共聚物。
[0009] 使用聚乙二醇和/或聚乙二醇衍生物以及它們的衍生化物是在公開文獻(xiàn)中充滿 爭(zhēng)議的，這是因?yàn)樗鼈兩嫦釉诰植渴┘拥狡つw上之后使得例如有害物質(zhì)更易滲透。此外，在 陽光的作用下可以使光穩(wěn)定的含聚乙二醇（PEG)的乳化劑分解，并且引發(fā)皮膚反應(yīng)。
[0010] 出于上述原因，消費(fèi)者逐漸尋求不含有該物質(zhì)類別的化妝配制物。
[0011] 為了開發(fā)出能在感觀上吸引人的w/0乳劑，當(dāng)前通常使用PEG乳化劑。由于許多 消費(fèi)者尋求不含該物質(zhì)類別的產(chǎn)品，所以技術(shù)上的挑戰(zhàn)是：穩(wěn)定不含該物質(zhì)類別的W/0乳 劑并且同時(shí)獲得吸引人的皮膚感覺。在穩(wěn)定性方面，挑戰(zhàn)特別是"放大"（scaling-up)，并 且在皮膚感覺方面，在沒有PEG乳化劑的情況下難于實(shí)現(xiàn)：例如"快速并容易地滲入"以及 "微小的粘著性"這些參數(shù)。
[0012] 因此理想的是，提供一種沒有乙氧基化的乳化劑的乳劑制劑，而其表現(xiàn)為能盡量 廣泛地變化并且尤其是穩(wěn)定的乳劑。
[0013] 此外，化妝學(xué)或皮膚病學(xué)制劑必須滿足美學(xué)和感觀看法，以便使消費(fèi)者充分地接 受。
[0014]穩(wěn)定的乳劑是在較長時(shí)期內(nèi)以及在溫度變換的情況下不發(fā)生相分離、粘度變化、 聚結(jié)、Ostwald熟化和/或膏化的乳劑。
[0015] 因此，在儲(chǔ)存和應(yīng)用時(shí)實(shí)際上是不希望在脂相和水相之間發(fā)生相分離的。
[0016] 已知：快速破裂油包水乳劑（Quick Breaking Emulsions)。
[0017] 這些帶有高水含量的乳劑通過在使用時(shí)出現(xiàn)的剪切力非常快速地破裂并且在這 種情形下釋放水滴，其有時(shí)是可見的。
[0018] 在文獻(xiàn)中，例如C0SSMA 08/2006以及在happi 09/2006中，說明了這些基于乳化 劑十六烷基PEG/PPG-10/1聚二甲基硅氧烷（Abil EM90，Degussa)的快速破裂乳劑。
[0019] 帶有高水含量的W/0乳劑例如在EP 1094889 A1或EP 1055424 A2中被描述為 "高內(nèi)相"乳劑（HIPE)。其中，公開了十六烷基聚二甲基硅氧烷共聚醇和月桂基聚甲基硅氧 烷共聚醇作為W/Si乳化劑。
[0020] 在 DE10 2009 022 445 A1 中公開了帶有 SilCare? SiliconeWSI(氨基封端聚 二甲基硅氧烷甘油氨基甲酸酯）的防曬霜。
[0021] 在DE10 2011 013 342 A1中說明了帶有氨基封端聚二甲基硅氧烷甘油氨基甲酸 酯的W/0護(hù)膚乳。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0022] 期望的是提供一種用于化妝學(xué)或皮膚病學(xué)制劑的油包水乳劑，其不含PEG添加物 地配制而成，并且在使用時(shí)在皮膚或毛發(fā)上快速破裂并釋放可見的水滴。
[0023] 本發(fā)明是一種基于油包水乳劑的化妝學(xué)或皮膚病學(xué)制劑，該油包水乳劑包括相對(duì) 于制劑總質(zhì)量的至少0.1重量％的一種或多種W/0乳化劑、一種或多種電解質(zhì)以及一種或 多種脂。該制劑不含聚乙二醇和/或聚乙二醇衍生物。W/0乳化劑選自氨基封端聚二甲基 硅氧烷甘油氨基甲酸酯和/或二異硬脂?；鄹视?3二聚亞油酸酯。
[0024] 根據(jù)本發(fā)明的制劑基于油包水乳劑。在此，硅油包水（W-Si)乳劑也被歸入概念 "油包水乳劑"。
[0025] 該制劑優(yōu)選僅包括一種W/0或W/Si乳化劑。其選自二異硬脂?；鄹视?3二聚 亞油酸酯（W/0)或氨基封端聚二甲基硅氧烷甘油氨基甲酸酯（W/Si)。
[0026] 二異硬脂?；鄹视蚠3二聚亞油酸醋例如能從Evonik公司以IsolanPDI購得。
[0027] 氨基封端聚二甲基硅氧烷甘油氨基甲酸酯能從Clariant公司以Si ICare Silicone WSi 購得。
[0028] 一種或兩種W/0乳化劑的份額優(yōu)選處在相對(duì)于制劑的總質(zhì)量至多2重量％的范圍 中。
[0029] 二異硬脂?；鄹视?3二聚亞油酸酯和/或氨基封端聚二甲基硅氧烷甘油氨基 甲酸酯優(yōu)選選擇為：相對(duì)于制劑的總質(zhì)量至多1. 5重量％，特別是在0. 5重量％至1. 5重 量％的范圍中。
[0030] 有利的是：該制劑不含有其他乳化劑，但是能把其他乳化劑的份額選擇為：相對(duì) 于制劑的總質(zhì)量低于0. 01重量％，特別是0重量％。
[0031] 令人驚訝地，通過使用這些W/Si和/或W/0乳化劑成功地解決了上述技術(shù)挑戰(zhàn)。
[0032] 根據(jù)本發(fā)明，優(yōu)選無需其他W/0乳化劑來穩(wěn)定化。然而根據(jù)本發(fā)明可以可選地含 有親水的穩(wěn)定劑（如增稠劑以及脂肪醇）。
[0033] 以相同的方式，可以根據(jù)本發(fā)明取消聚乙二醇和/或聚乙二醇衍生物的添加物。 PEG的份額因此相對(duì)于制劑的總質(zhì)量處在低于1重量％，從而根據(jù)本發(fā)明被視為無PEG的。 PEG的份額優(yōu)選處在0重量％。
[0034] 在本公開的范疇中，使用表述"脂類"作為脂肪、油、蠟和類似物的上位概念。還作 為同義語使用概念"油相"和"脂相"。
[0035] 根據(jù)本發(fā)明的制劑相對(duì)于制劑的總質(zhì)量有利地包括至少1至20重量％的脂類，優(yōu) 選5至15重量％。脂相和油相不屬于乳化劑。
[0036] 優(yōu)選單獨(dú)地或組合地選擇以下組中的一種或多種化合物作為脂類：二辛醚、己二 酸二丁酯、硬脂酸異丙酯、椰油酸辛酯、棕櫚酸異丙酯、辛酸/癸酸甘油三酯、辛基十二烷 醇。
[0037] 優(yōu)選選擇二辛醚、硬脂酸異丙酯、棕櫚酸異丙酯和/或椰油酸辛酯，這是因?yàn)樵趹?yīng) 用研宄中對(duì)于這些脂在使用時(shí)調(diào)整出了最宜人的感觀。
[0038] 電解質(zhì)是以固態(tài)、液態(tài)或溶解狀態(tài)分解離為離子的化合物，它們可以在電場(chǎng)的作 用下定向運(yùn)動(dòng)。優(yōu)選在該制劑中使用氯化鈉和/或硬脂酸鎂作為電解質(zhì)。
[0039] 一種或多種電解質(zhì)的份額優(yōu)選選擇為：基于該制劑總質(zhì)量的0. 1至4重量％，優(yōu)選 0. 3至3重量％。
[0040] 對(duì)于所有涉及物質(zhì)的組的份額說明，譬如乳化劑、脂類或電解質(zhì)，根據(jù)本發(fā)明也適 用于各個(gè)單獨(dú)物質(zhì)的公開的份額。
[0041] 在該制劑中可以有利地含有防腐劑。
[0042] 優(yōu)選選擇對(duì)羥基苯甲酸甲酯、苯氧乙醇、甲基異噻唑啉酮、吡羅克酮乙醇胺、芐索 氯銨和/或乙醇作為防腐劑。優(yōu)選地選擇以下混合物：
[0043] 0. 15重量％對(duì)羥基苯甲酸甲酯和0. 3重量％苯氧乙醇
[0044]0. 09重量％甲基異噻唑啉酮和0. 6重量％苯氧乙醇
[0045] 0. 05重量％吡羅克酮乙醇胺和0. 6重量％苯氧乙醇
[0046]0.05重量％芐索氯銨和0.5重量％苯氧乙醇
[0047] 或2重量％乙醇和0.6重量％苯氧乙醇。
[0048] 所有份額說明在這里都基于相對(duì)于制劑總質(zhì)量的重量份額。
[0049] 在施加時(shí)，特別是局部施加時(shí)，能觀察到根據(jù)本發(fā)明的制劑的驚人效果。
[0050] 根據(jù)本發(fā)明的W/0或W/Si乳劑在施加和/或擦到皮膚或毛發(fā)上時(shí)破裂，并且釋放 出可見的水滴。
[0051] 皮膚上的殘留物在產(chǎn)品施加后是宜人地柔軟和柔順的，并且給予皮膚舒適感。
[0052] 在對(duì)比試驗(yàn)中表明，根據(jù)本發(fā)明的快速破裂乳劑此外是穩(wěn)定的。
[0053] 配方對(duì)比1
[0054]
[0056] 1在交變柜中（_10°C /+40°C )穩(wěn)定至少7天，在-10°C存儲(chǔ)下穩(wěn)定30天并且在室 溫下和在+40 °C下穩(wěn)定至少6個(gè)月。
[0057] 2在交變柜（-10°C /+40°C )中存儲(chǔ)7天后發(fā)生相分離。
[0058] 配方對(duì)比2
[0059]
[0060] 1在交變柜中（_10°C /+40°C )穩(wěn)定至少7天，在-10°C存儲(chǔ)下穩(wěn)定30天并且在室 溫下和在+40°C存儲(chǔ)下穩(wěn)定至少6個(gè)月。
[0061]3在+40°C下存儲(chǔ)120天后發(fā)生相分離。
[0062] 即使在大量的油（其通常在W/Si乳劑中配制得更加穩(wěn)定）的情況下，帶有聚硅氧 烷-25的配方還是比帶有氨基封端聚二甲基硅氧烷甘油氨基甲酸酯的配方更不穩(wěn)定。
[0063] 配方對(duì)比3
[0064]
[0065] 1在交變柜中（_10°C /+40°C )穩(wěn)定至少7天，在-10°C存儲(chǔ)下穩(wěn)定30天并且在室 溫下和在+40 °C下穩(wěn)定至少6個(gè)月。
[0066]4在-10°C下存儲(chǔ)30天后發(fā)生相分離。
[0067] 配方對(duì)比4
[0068]

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