增加葛根黃酮溶解度的方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于醫(yī)藥輔料制備技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種增加葛根黃酮溶解度的方法。
【背景技術(shù)】
[0002]葛根為豆科植物野葛的干燥根。葛根提取物的化學(xué)成分主要包含黃酮、淀粉、纖維素和蛋白等。黃酮類是葛根中含量最高的有效成分，具有降低血脂和心肌耗氧量的功能。無論在醫(yī)藥還是保健食品行業(yè)，葛根黃酮都是一種重要的原料，其應(yīng)用前景十分廣泛。
[0003]由于葛根黃酮的水溶性相對較小，限制了其使用。目前已報(bào)道了很多葛根提取的方法及制備工藝，如仿生提取法、超聲波提取法、溶劑回流提取法等，通過這些方法，對葛根黃酮的提取技術(shù)已日臻完善。但是葛根黃酮溶解度相對較小，從而限制了其應(yīng)用范圍。
[0004]環(huán)糊精包合物技術(shù)在許多行業(yè)有著較廣泛的應(yīng)用，如食品、藥劑、香料、化妝品、殺蟲劑等行業(yè)，特別是在藥劑學(xué)上的應(yīng)用。包合物技術(shù)在增強(qiáng)藥物穩(wěn)定性、增加藥物的溶解度和溶出速率、掩蓋藥物的不良臭味和降低刺激性、提高生物利用度、減少藥物揮發(fā)性等方面起到了重要的作用。一些易氧化，易水解的藥物由于環(huán)糊精的包合物免受光，氧，熱以及某些因素的影響而得到保護(hù)，使藥物效力和保存期延長。
[0005]目前，將葛根黃酮制備成環(huán)糊精包合物從而增加葛根黃酮溶解度的研宄成為本領(lǐng)域的熱點(diǎn)。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0006]本發(fā)明的目的是提供一種增加葛根黃酮溶解度的方法，解決目前葛根黃酮水溶解性低的問題。
[0007]本發(fā)明所述的增加葛根黃酮溶解度的方法，是在氨水作用下，利用環(huán)糊精對葛根黃酮進(jìn)行包合，得到葛根黃酮環(huán)糊精包合物，從而增加葛根黃酮的溶解度。
[0008]所述的環(huán)糊精為通式(I)或通式(2)表示物質(zhì)中的一種或多種:
[0009](I) X-環(huán)糊精；X表示α、β或γ ;
[0010](2) R-X-環(huán)糊精$表示甲基、羥乙基、羥丙基或磺丁基；Χ表示α、β或γ。
[0011]所述的葛根黃酮與氨水的質(zhì)量比為1:0.5?3。
[0012]所述的葛根黃酮與環(huán)糊精的質(zhì)量比為1:1?10。
[0013]所述的增加葛根黃酮溶解度的方法，是先將環(huán)糊精加入到水中溶解，升溫，然后加入葛根黃酮，再加入氨水進(jìn)行包合反應(yīng)，包合反應(yīng)完成后，除去氨水，最后對溶液進(jìn)行干燥，得到葛根黃酮環(huán)糊精包合物。
[0014]所述的升溫是，升溫至40?60°C，再加入葛根黃酮。
[0015]所述的包合反應(yīng)是在加壓或超聲波作用下進(jìn)行的。
[0016]所述的加壓采用充入惰性氣體氮?dú)獾姆绞竭M(jìn)行，壓力0.1?IMPa，時(shí)間I?2小時(shí)。
[0017]所述的超聲波的頻率15?60KHz，超聲時(shí)間I?2小時(shí)。
[0018]所述的除去氨水的方式是旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)、膜分離或減壓蒸餾。
[0019]所述的干燥是溶液依次經(jīng)過噴霧干燥、凍干干燥。
[0020]除去氨水的方式、噴霧干燥、凍干干燥均按照常規(guī)工藝過程進(jìn)行。
[0021]本發(fā)明具有以下有益效果:
[0022]本發(fā)明在氨水作用下，利用環(huán)糊精對葛根黃酮進(jìn)行包合，得到葛根黃酮環(huán)糊精包合物。解決了目前葛根黃酮水溶解性低的問題，增加了葛根黃酮的溶解度和葛根黃酮的穩(wěn)定性。
【具體實(shí)施方式】
[0023]以下結(jié)合實(shí)施例對本發(fā)明做進(jìn)一步描述。
[0024]實(shí)施例1
[0025]實(shí)施例1增加葛根黃酮溶解度的方法如下:
[0026]將Ig γ -環(huán)糊精加入到5g水中溶解，升溫至40°C，加入Ig葛根黃酮，再加入0.5g氨水，向內(nèi)充入氮?dú)猓?.8MPa進(jìn)行包合反應(yīng)1.5小時(shí)，包合完成，減壓蒸餾除去氨水，最后對溶液進(jìn)行噴霧干燥、凍干干燥，得到葛根黃酮環(huán)糊精包合物。
[0027]水中溶解度達(dá)到200mg/g。
[0028]實(shí)施例2
[0029]實(shí)施例2增加葛根黃酮溶解度的方法如下:
[0030]將30g磺丁基-β -環(huán)糊精加入到35g水中溶解，升溫至60°C，加入1g葛根黃酮，再加入1g氨水，在50KHZ超聲波下進(jìn)行包合反應(yīng)I小時(shí)，包合完成，膜分離除去氨水，最后對溶液進(jìn)行噴霧干燥、凍干干燥，得到葛根黃酮環(huán)糊精包合物。
[0031]水中溶解度達(dá)到300mg/g。
[0032]實(shí)施例3
[0033]實(shí)施例3增加葛根黃酮溶解度的方法如下:
[0034]將1g羥丙基-α -環(huán)糊精加入到15g水中溶解，升溫至50°C，加入Ig葛根黃酮，再加入2.5g氨水，在40KHz超聲波下進(jìn)行包合反應(yīng)1.5小時(shí)，包合完成，減壓蒸餾除去氨水，最后對溶液進(jìn)行噴霧干燥、凍干干燥，得到葛根黃酮環(huán)糊精包合物。
[0035]水中溶解度達(dá)到100mg/g。
【主權(quán)項(xiàng)】
1.一種增加葛根黃酮溶解度的方法，其特征在于:在氨水作用下，利用環(huán)糊精對葛根黃酮進(jìn)行包合，得到葛根黃酮環(huán)糊精包合物，從而增加葛根黃酮的溶解度。2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的增加葛根黃酮溶解度的方法，其特征在于:環(huán)糊精為通式(I)或通式(2)表示物質(zhì)中的一種或多種: ⑴X-環(huán)糊精；X表示α、β或γ ; (2)R-X-環(huán)糊精$表示甲基、羥乙基、羥丙基或磺丁基；Χ表示α、β或γ。3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的增加葛根黃酮溶解度的方法，其特征在于:葛根黃酮與氨水的質(zhì)量比為1:0.5?3。4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的增加葛根黃酮溶解度的方法，其特征在于:葛根黃酮與環(huán)糊精的質(zhì)量比為1:1?10。5.根據(jù)權(quán)利要求1?4任一所述的增加葛根黃酮溶解度的方法，其特征在于:先將環(huán)糊精加入到水中溶解，升溫，然后加入葛根黃酮，再加入氨水進(jìn)行包合反應(yīng)，包合反應(yīng)完成后，除去氨水，最后對溶液進(jìn)行干燥，得到葛根黃酮環(huán)糊精包合物。6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的增加葛根黃酮溶解度的方法，其特征在于:升溫至40?60 °C，再加入葛根黃酮。7.根據(jù)權(quán)利要求5所述的增加葛根黃酮溶解度的方法，其特征在于:包合反應(yīng)是在加壓或超聲波作用下進(jìn)行的。8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的增加葛根黃酮溶解度的方法，其特征在于:加壓采用充入惰性氣體氮?dú)獾姆绞竭M(jìn)行，壓力0.1?IMPa，時(shí)間I?2小時(shí)。9.根據(jù)權(quán)利要求7所述的增加葛根黃酮溶解度的方法，其特征在于:超聲波的頻率15?60KHz，超聲時(shí)間I?2小時(shí)。10.根據(jù)權(quán)利要求5所述的增加葛根黃酮溶解度的方法，其特征在于:除去氨水的方式是旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)、膜分離或減壓蒸餾。
【專利摘要】本發(fā)明屬于醫(yī)藥輔料制備技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種增加葛根黃酮溶解度的方法。本發(fā)明所述的增加葛根黃酮溶解度的方法，是在氨水作用下，利用環(huán)糊精對葛根黃酮進(jìn)行包合，得到葛根黃酮環(huán)糊精包合物，從而增加葛根黃酮的溶解度。本發(fā)明解決了目前葛根黃酮水溶解性低的問題，增加了葛根黃酮的溶解度和葛根黃酮的穩(wěn)定性。
【IPC分類】A61P3/06, A61K36/488, A61P9/00, A61K47/48, A23L1/29
【公開號】CN104983784
【申請?zhí)枴緾N201510458893
【發(fā)明人】許維成, 畢方玉, 王芳, 王哲
【申請人】淄博千匯生物科技有限公司
【公開日】2015年10月21日
【申請日】2015年7月30日