一種復(fù)方諾氟沙星組合物及制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于喹諾酮類抗菌藥領(lǐng)域，具體講是一種復(fù)方諾氟沙星組合物及制備方 法。
【背景技術(shù)】
[0002] 諾氟沙星為第三代喹諾酮類抗菌藥，其化學(xué)名為1-乙基-6氟-1，4-二氫-4-氧 代-7- (1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸，會阻礙致病細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶（DNA Gyrase)的作用，阻 礙細(xì)菌DNA復(fù)制，對細(xì)菌有抑制作用。具廣譜抗菌作用，尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活 性高，適用于敏感菌所致的尿路感染、淋病、前列腺炎、腸道感染和傷寒及其他沙門菌感染。
[0003] 諾氟沙星空腹時口服吸收迅速但不完全，約為給藥量的30%~40% ;廣泛分布于 各組織、體液中，如肝、腎、肺、前列腺、睪丸、子宮及膽汁、痰液、水皰液、血、尿液等，但未見 于中樞神經(jīng)系統(tǒng)。血清蛋白結(jié)合率為10%~15%，血消除半衰期（tl/2)為3~4小時，腎 功能減退時可延長至6~9小時。單次口服該品400mg和800mg，經(jīng)1~2小時血藥濃度達(dá) 峰值，血藥峰濃度（Cmax)分別為1. 4~1. 6mg/L和2. 5mg/L。腎臟（腎小球濾過和腎小管 分泌）和肝膽系統(tǒng)為主要排泄途徑，26%~32%以原形和小于10%以代謝物形式自尿中排 出，自膽汁和（或）糞便排出占28 %~30 %。尿液pH影響該品的溶解度。尿液pH7. 5時 溶解最少，其他pH時溶解增多。
[0004] 但是口服諾氟沙星容易導(dǎo)致腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐，還有可能導(dǎo)致頭 暈、頭痛、嗜睡或失眠，最終導(dǎo)致患者依從性較差。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005] 為了克服諾氟沙星的副作用，提高患者依從性，本發(fā)明提出一種既能抗菌消炎又 能健胃的復(fù)方諾氟沙星組合物及制備方法。
[0006] 本發(fā)明目的是由以下技術(shù)方案實現(xiàn)的：
[0007] -種復(fù)方諾氟沙星組合物，該組合物的組分及重量份數(shù)包括諾氟沙星3~5份、穿 心蓮20~25份、蒼術(shù)、乳香30~35份、谷芽35~40份、神曲30~40份、干姜25~30 份、路英10~15份、白術(shù)15~20份、巴戟天10~15份、紅棗30~40份、厚樸葉5~10 份、枳殼15~20份、羧甲基淀粉納5~10份、低取代羥丙基纖維素5~10份、淀粉10~ 15份、蔗糖酯0. 5~1份、微粉硅膠0. 5~1份。
[0008] 進(jìn)一步的，本發(fā)明還可以由以下技術(shù)方案實現(xiàn)：
[0009] -種復(fù)方諾氟沙星組合物，該組合物的組分及重量份數(shù)包括諾氟沙星4份、乳香 33份、谷芽38份、神曲35份、干姜27份、路英12份、白術(shù)18份、巴戟天13份、紅棗35份、 厚樸葉6份、枳殼19份、羧甲基淀粉鈉7份、低取代羥丙基纖維素8份、淀粉12份、蔗糖酯 〇.7份、微粉硅膠0. 8份。
[0010] -種復(fù)方諾氟沙星組合物，該組合物的組分及重量份數(shù)包括諾氟沙星3份、乳香 30份、谷芽35份、神曲30份、干姜25份、路英10份、白術(shù)15份、巴戟天10份、紅棗30份、 厚樸葉5份、枳殼15份、羧甲基淀粉鈉5份、低取代羥丙基纖維素5份淀粉10份、蔗糖酯 〇. 5份、微粉硅膠0. 5份。
[0011] -種復(fù)方諾氟沙星組合物，該組合物的組分及重量份數(shù)包括諾氟沙星5份、乳香 35份、谷芽40份、神曲40份、干姜30份、路英15份、白術(shù)20份、巴戟天15份、紅棗40份、 厚樸葉10份、枳殼20份、羧甲基淀粉鈉10份、低取代羥丙基纖維素10份、淀粉15份、鹿糖 酯1份、微粉硅膠1份。
[0012] -種復(fù)方諾氟沙星組合物，其特征在于，該組合物的組分及重量份數(shù)包括諾氟沙 星4份、乳香32份、谷芽37份、神曲37份、干姜26份、路英13份、白術(shù)16份、巴戟天11份、 紅棗33份、厚樸葉8份、枳殼16份、羧甲基淀粉鈉6份、低取代羥丙基纖維素7份、淀粉12 份、蔗糖酯〇. 6份、微粉硅膠0. 7份。
[0013] 本發(fā)明還提供了一種復(fù)方諾氟沙星組合物的制備方法，包括以下步驟：
[0014] 1)備料，按照所述的一種復(fù)方諾氟沙星組合物的組分及重量份數(shù)備料，其中藥用 輔料粉碎過80目篩，諾氟沙星粉碎過120目篩；
[0015] 2)中藥原料藥有效成分的提取，將質(zhì)量濃度為60%的酒精加入中藥提取罐中，酒 精重量份數(shù)為中藥原料藥重量份數(shù)的8倍，開啟攪拌，將中藥原料藥加入中藥提取罐中，將 中藥提取罐內(nèi)物料溫度升溫至80~85°C回流提取30min，過濾得濾液a ;再次向中藥提取 罐中加入重量份數(shù)為中藥原料藥重量份數(shù)8倍的酒精，酒精質(zhì)量度為60%，開啟攪拌，將濾 渣加入中藥提取罐中，將中藥提取罐內(nèi)物料溫度升溫至80~85°C回流提取30min，過濾得 濾液b ;合并濾液a、b過100目篩得濾液c，將濾液c在壓力為-0. 07~-0. 08Mpa、溫度為 40~45°C條件下濃縮至濾液c體積的25%，得到中藥提取液，將其冷卻至室溫備用；
[0016] 3)制粒，將諾氟沙星、中藥提取液、藥用輔料混合均勻濕法制粒；
[0017] 4)干燥，將步驟3)所得濕顆粒通過流化床干燥，工藝條件為：進(jìn)風(fēng)口溫度為50~ 55°C，物料溫度為40~45°C，出風(fēng)口溫度為35~40°C ;
[0018] 5)整粒，將步驟4)所得顆粒通過整粒機(jī)整粒，過40目篩；
[0019] 6)將步驟5)所得顆粒通過高速壓片機(jī)壓片，或者通過裝囊機(jī)裝囊，規(guī)格為每片/ 粒含諾氟沙星0.2g。
[0020] 為了克服諾氟沙星對胃腸道的副作用，提高患者依從性，本發(fā)明經(jīng)過大量試驗對 處方和工藝進(jìn)行篩選。所選中藥原料藥：穿心蓮，味苦、性寒，歸心、肺、大腸、膀胱經(jīng)，清熱解 毒、涼血消腫，用于感冒發(fā)熱、咽喉腫痛、口舌生瘡。蒼術(shù)，燥濕健脾、祛風(fēng)散寒，用于濕阻脾 胃、脘腹脹滿、寒濕白帶，濕溫病以及濕熱下注。乳香，辛、苦、溫，歸心、肝、脾經(jīng)，主治淤血、 心腹諸痛、痹痛筋攣、癰疽腫痛、瘡瘍潰爛，用于活血止痛舒筋，具有鎮(zhèn)痛和消炎的作用。谷 芽，味甘、平，歸脾、胃經(jīng)，用于食滯證及脾虛食少。神曲，為面粉和其他藥物混合后經(jīng)發(fā)酵而 成的加工品，味甘、辛、溫，歸脾、胃經(jīng)，用于消食和胃、和中止瀉。干姜，味辛、性熱，歸脾、胃、 心、肺經(jīng)，溫中散寒、回陽通脈、燥濕消痰、溫肺化飲，主治脘腹冷痛、嘔吐、泄瀉、亡陽厥逆、 寒飲喘咳、寒濕痹痛。巴戟天，味辛甘、溫，歸肝經(jīng)、腎經(jīng)，補(bǔ)腎助陽、強(qiáng)筋壯骨、祛風(fēng)除濕，主 治腎虛陽痿、遺精早泄、少腹冷痛、小便不禁、宮冷不孕、風(fēng)寒濕痹、腰膝酸軟、風(fēng)濕肢氣。白 術(shù)，味苦、甘、溫，歸脾、胃經(jīng)，健脾益氣、燥濕利水、止汗、安胎，用于脾虛食少、腹脹泄瀉、痰 飲眩悸、水腫、自汗、胎動不安。路英，味苦、寒，歸肝經(jīng)，活血散瘀、疏肝健脾、祛風(fēng)活絡(luò)、發(fā)汗 利尿，用于跌打損傷、急性病毒性肝炎、風(fēng)濕痛、脫白、骨折、腎炎水腫、腳氣水腫。紅棗：味 甘性溫、歸脾胃經(jīng)，有補(bǔ)中益氣、養(yǎng)血安神、緩和藥性的功能。棗還可以很好的增強(qiáng)肌力、消 除疲勞、擴(kuò)張血管、增加心肌收縮力、改善心肌營養(yǎng)。棗中富含鈣和鐵，它們對防治骨質(zhì)疏 松、產(chǎn)后貧血有重要作用，中老年人更年期經(jīng)常會骨質(zhì)疏松，大棗對他們會有十分理想的食 療作用，其效果通常是藥物不能比擬的。厚樸葉主治濕滯傷中、胸腹長滿、食少便溏，食積氣 滯、胸腹脹痛。枳殼性苦、辛、酸、溫，具有理氣寬中、行滯消脹的功效，主治胸脅氣滯、脹滿疼 痛、食積不花，痰飲內(nèi)停、胃下垂、脫肛、子官脫垂等病癥。
[0021] 本發(fā)明的有益效果
[0022] 所選中藥原料藥，穿心蓮、蒼術(shù)、乳香具有輔助諾氟沙星殺菌消炎作用。谷芽、神 曲、干姜、巴戟天、白術(shù)協(xié)同用于健脾養(yǎng)胃。乳香、路英、厚樸葉、蒼術(shù)具有協(xié)助健脾養(yǎng)胃的作 用。紅棗、枳殼、蒼術(shù)用于增強(qiáng)肌體免疫力，紅棗減少其它藥物毒副作用。乳香、路英具有活 性化瘀促進(jìn)各種藥物有效成分吸收的作用。諸藥協(xié)同作用效果明顯，不但提高了諾氟沙星 抑菌消炎的作用，而且克服了諾氟沙星對胃腸道的副作用具有健脾養(yǎng)胃的效果，提高了患 者依從性。藥用輔料的用量及用量選擇合理，配方簡單，制備工藝合理、穩(wěn)定，重現(xiàn)性好，易 于工業(yè)化生產(chǎn)；成本低，有利于降低產(chǎn)品價格。
【具體實施方式】
[0023] 根據(jù)下述實施例，可以更好地理解本發(fā)明。然而，本領(lǐng)域的技術(shù)人員容易理解，實 施例所描述的具體的物料配比、工藝條件及其結(jié)果僅用于說明本發(fā)明而不應(yīng)當(dāng)也不會限制 權(quán)利要求書中所詳細(xì)描述的本發(fā)明。
[0024] 實施例1
[0025] -種復(fù)方諾氟沙星組合物，該組合物的組分及重量份數(shù)包括諾氟沙星4份、乳香 33份、谷芽38份、神曲35份、干姜27份、路英12份、白術(shù)18份、巴戟天13份、紅棗35份、 厚樸葉6份、枳殼19份、羧甲基淀粉鈉7份、低取代羥丙基纖維素8份、淀粉12份、蔗糖酯 〇. 7份、微粉硅膠0. 8份。
[0026] -種復(fù)方諾氟沙星組合物