一種用于治療高血脂癥的藥物制劑的制作方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及中藥制劑技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種用于治療高血脂癥的藥物制劑及其 制備方法和應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002] 高血脂癥是指血脂水平過高，可直接引起一些嚴(yán)重危害人體健康的疾病，如動脈 粥樣硬化、冠心病、胰腺炎等。可分為原發(fā)性和繼發(fā)性兩類。原發(fā)性與先天性和遺傳有關(guān)，是 由于單基因缺陷或多基因缺陷，使參與脂蛋白轉(zhuǎn)運(yùn)和代謝的受體、酶或載脂蛋白異常所致， 或由于環(huán)境因素（飲食、營養(yǎng)、藥物）和通過未知的機(jī)制而致。繼發(fā)性多發(fā)生于代謝性紊亂 疾病（糖尿病、高血壓、黏液性水腫、甲狀腺功能低下、肥胖、肝腎疾病、腎上腺皮質(zhì)功能亢 進(jìn)），或與其他因素年齡、性別、季節(jié)、飲酒、吸煙、飲食、體力活動、精神緊張、情緒活動等有 關(guān)。臨床表現(xiàn)主要是脂質(zhì)在真皮內(nèi)沉積所引起的黃色瘤和脂質(zhì)在血管內(nèi)皮沉積所引起的動 脈硬化。盡管高脂血癥可引起黃色瘤，但其發(fā)生率并不很高；而動脈粥樣硬化的發(fā)生和發(fā)展 又是一種緩慢漸進(jìn)的過程。因此在通常情況下，多數(shù)患者并無明顯癥狀和異常體征。不少 人是由于其他原因進(jìn)行血液生化檢驗時才發(fā)現(xiàn)有血漿脂蛋白水平升高。為此，急要開發(fā)出 更多安全有效的治療高血脂癥的藥物滿足臨床治療的需要。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0003] 為了解決上述問題，本發(fā)明的目的在于提供一種可治療高血脂癥疾病的中藥制 劑。為了達(dá)到這個目的，采用如下技術(shù)方案：
[0004] 技術(shù)方案：一種用于治療高血脂癥的藥物制劑，它所含的活性成分由下列重量份 原料藥提取制備而成：巴掌草25份、鬼燈籠根18份、附地菜22份、竹葉吉祥草15份、金銀 花25份、當(dāng)歸22份、紅花15份、白術(shù)15份、澤瀉20份、黃芪25份、荷葉20份、虎杖25份、 白頭翁20份、萊菔子15份、葛根15份、柴胡15份、鴨跖草25份、桑葉15份、甘草5份。
[0005] 所述用于治療高血脂癥的藥物制劑，劑型是藥學(xué)上可接受的顆粒劑、片劑、膠囊 劑。
[0006] 所述用于治療高血脂癥的藥物制劑，制備步驟為：取上述中藥，加藥材10倍重量 的水，浸泡〇. 5h，煎煮1小時，過濾，藥渣再加入藥材8倍重量的水，煎煮1小時，藥液濾 出，合并兩次煎煮液，減壓濃縮至60°C相對密度為1. 05,加乙醇使含醇量的體積百分比達(dá) 75 %，攪拌，靜置，過濾，濾液減壓濃縮至65°C時相對密度為1. 25,并回收乙醇，得濃縮液， 將濃縮液噴霧干燥，噴霧干燥條件為：進(jìn)風(fēng)溫度為100°C，出風(fēng)溫度為90°C，物料溫度為 70°C，霧化壓力為0. 2兆帕，噴霧速度為lOml/s，添加輔料制成膠囊劑、片劑、顆粒劑。
[0007] 所述用于治療高血脂癥的藥物制劑在制備治療高血脂癥藥物中的應(yīng)用。
[0008] 巴掌草為蘭科兜蘭屬植物同色兜蘭Paphiopedilum concolor Tang et Wang，以 全草入藥。四季可采，洗凈切段，鮮用或曬干。性味辛，平。止咳平喘，祛風(fēng)止痛。用于肺結(jié) 核，支氣管炎，哮喘，風(fēng)濕骨痛，類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，慢性胃痛，腸胃炎。
[0009] 鬼燈籠根為馬鞭草科植物燈籠草的根或根皮，拉丁學(xué)名Clerodendron fortunatum L，具有清熱、解毒、涼血、止痛等功效，主治感冒發(fā)熱、赤痢、瘡擠、瘰疬、腫痛等 癥狀。
[0010] 附地菜，學(xué)名：Trigonotis peduncularis，為紫草科附地菜屬的植物，一年生草 本，高5~30厘米；莖通常自基部分枝，纖細(xì)。匙形、橢圓形或披針形的小葉互生，基部狹窄， 兩面均具平伏粗毛?；ㄍǔＩ诳偁罨ㄐ虻囊粋?cè)，花冠藍(lán)色，花序頂端呈旋卷狀。4枚四面 體形小堅果?；ㄆ?~6月。主治痰喘、目疾，翳障等。本發(fā)明以全草入藥。
[0011] 竹葉吉祥草為鴨妬草科，竹葉吉祥草屬植物竹葉吉祥草Spatholirion longifolium(Gagnep.)Dunn，以花序入藥。夏季采收，曬干。調(diào)經(jīng)，止痛。用于月經(jīng)不調(diào)，神 經(jīng)性頭痛。本發(fā)明以全草入藥。其余中藥為藥典品種。
[0012] 有益效果：中醫(yī)認(rèn)為，高血脂癥多為素體脾虛，痰濕內(nèi)盛，運(yùn)化不利，致脂濁郁積。 或陽盛之體，胃火索旺，恣食肥甘，致痰熱壅積，化為脂濁。或痰積日久，入絡(luò)成瘀，而使痰瘀 滯留?；蚰旮唧w虛，臟氣衰減，肝腎陰虛，陰不化血，反為痰濁，痰積血瘀，亦可化為脂濁，滯 留體內(nèi)而為病，本發(fā)明巴掌草、鬼燈籠根、附地菜、竹葉吉祥草、金銀花、當(dāng)歸、紅花、白術(shù)、澤 瀉、黃芪清熱解毒、活血化瘀、疏肝理氣為君藥，荷葉、虎杖、白頭翁、萊菔子、葛根、柴胡、鴨 跖草、桑葉疏風(fēng)散熱為臣藥，甘草為佐使藥，全方相互配伍，清熱解毒、活血化瘀、清熱利濕、 疏肝理氣，治療高血脂癥效果明顯。
【具體實施方式】
[0013] 以下通過實施例形式，對本發(fā)明的上述內(nèi)容再作進(jìn)一步的詳細(xì)說明，但不應(yīng)將此 理解為本發(fā)明上述主題的范圍僅限于以下的實例，凡基于本發(fā)明上述內(nèi)容所實現(xiàn)的技術(shù)均 屬于本發(fā)明的范圍。
[0014] 1、顆粒劑實施例的制備：取巴掌草25g、鬼燈籠根18g、附地菜22g、竹葉吉祥草 15g、金銀花25g、當(dāng)歸22g、紅花15g、白術(shù)15g、澤瀉20g、黃芪25g、荷葉20g、虎杖25g、白頭 翁20g、萊菔子15g、葛根15g、柴胡15g、鴨跖草25g、桑葉15g、甘草5g，加藥材10倍重量的 水，浸泡0. 5h，煎煮1小時，過濾，藥渣再加入藥材8倍重量的水，煎煮1小時，藥液濾出，合 并兩次煎煮液，減壓濃縮至60°C相對密度為1. 05,加乙醇使含醇量的體積百分比達(dá)75%， 攪拌，靜置，過濾，濾液減壓濃縮至65°C時相對密度為1. 25,并回收乙醇，得濃縮液，將濃縮 液噴霧干燥，噴霧干燥條件為：進(jìn)風(fēng)溫度為l〇〇°C，出風(fēng)溫度為90°C，物料溫度為70°C，霧化 壓力為0. 2兆帕，噴霧速度為lOml/s，添加淀粉50g，制粒，制成顆粒劑。
[0015] 2、片劑實施例的制備：取巴掌草25g、鬼燈籠根18g、附地菜22g、竹葉吉祥草15g、 金銀花25g、當(dāng)歸22g、紅花15g、白術(shù)15g、澤瀉20g、黃芪25g、荷葉20g、虎杖25g、白頭翁 20g、萊菔子15g、葛根15g、柴胡15g、鴨跖草25g、桑葉15g、甘草5g，加藥材10倍重量的水， 浸泡0. 5h，煎煮1小時，過濾，藥渣再加入藥材8倍重量的水，煎煮1小時，藥液濾出，合并 兩次煎煮液，減壓濃縮至60°C相對密度為1. 05,加乙醇使含醇量的體積百分比達(dá)75 %，攪 拌，靜置，過濾，濾液減壓濃縮至65°C時相對密度為1. 25,并回收乙醇，得濃縮液，將濃縮液 噴霧干燥，噴霧干燥條件為：進(jìn)風(fēng)溫度為l〇〇°C，出風(fēng)溫度為90°C，物料溫度為70°C，霧化壓 力為0. 2兆帕，噴霧速度為lOml/s，添加糊精50g，制粒，壓片，制成片劑。
[0016] 3、膠囊劑實施例的制備：取巴掌草25g、鬼燈籠根18g、附地菜22g、竹葉吉祥草 15g、金銀花25g、當(dāng)歸22g、紅花15g、白術(shù)15g、澤瀉20g、黃芪25g、荷葉20g、虎杖25g、白頭 翁20g、萊菔子15g、葛根15g、柴胡15g、鴨跖草25g、桑葉15g、甘草5g，加藥材10倍重量的 水，浸泡0. 5h，煎煮1小時，過濾，藥渣再加入藥材8倍重量的水，煎煮1小時，藥液濾出，合 并兩次煎煮液，減壓濃縮至60°C相對密度為1. 05,加乙醇使含醇量的體積百分比達(dá)75%， 攪拌，靜置，過濾，濾液減壓濃縮至65°C時相對密度為1. 25,并回收乙醇，得濃縮液，將濃縮 液噴霧干燥，噴霧干燥條件為：進(jìn)風(fēng)溫度為l〇〇°C，出風(fēng)溫度為90°C，物料溫度為70°C，霧化 壓力為0. 2兆帕，噴霧速度為lOml/s，添加淀粉50g，制粒，灌裝，制成膠囊劑。
[0017] 4、本發(fā)明藥物制劑治療高血脂癥臨床研究
[0018] 4. 1 -般性資料：本藥物制劑應(yīng)用于臨床觀察高血脂癥病例80例，年齡45~72 歲。病程最短者9個月，最長者達(dá)5年。
[0019] 4. 2診斷標(biāo)準(zhǔn)：正常飲食情況下，2周內(nèi)2次測血清總膽固醇（TC)均彡6. Ommol/ L(230mg/dL)，或甘油三酯（TG)彡1.54mm〇l/L(140mg/dL)，或高密度脂蛋白膽固醇（HDL-C) 男< 1.04mmol/L(40mg/dL)、女< I. 17mmol/L(45mg/dL)者。
[0020] 4. 3試驗方法：按上述顆粒劑制備方法制備臨床樣品，規(guī)格為每袋10克，五天為一 療程，一天三袋，分早、中、晚三次飯前半小時服用。服藥期間忌食生冷、辛辣、刺激及腐爛之 物。空白組口服安慰劑顆粒劑，五天為一療程，一天三袋，分早、中、晚三次飯前半小時服用。
[0021] 4. 4療效標(biāo)準(zhǔn)：參照《中國成人血脂異常防治指南》制定療效標(biāo)準(zhǔn)。治愈：臨床 癥狀、體征消失，實驗室各項檢查恢復(fù)正常。顯效：臨床癥狀、體征基本消失，血脂檢測達(dá) 到以下任一項者：TC下降彡20%，TG下降彡40%，HDL-C上升彡0· 26mmol/L(10mg/dL)， TC-HDL-C/HDL-C下降多20%。有效：臨床癥狀、體征均有好轉(zhuǎn)，血脂檢測達(dá)到以下任一項 者：1'(：下降彡0%但<20%，了6下降彡20%但<40%，!101^-(：上升彡0.104111111〇1/1(411^/(11^) 但< 0· 26mmol/L(10mg/dL)，TC-HDL-C/HDL-C 下降彡 10%但< 20%。無效：治療后癥狀、體 征與血脂檢測無明顯改善者。
[0022] 4. 5治療效果：見表1。
[0023] 表1兩組療效比較
[0025] 可見，本發(fā)明制得的藥物能夠安全有效治療高血脂癥，且無毒副作用。
【主權(quán)項】
1. 一種用于治療高血脂癥的藥物制劑，其特征在于，它所含的活性成分由下列重量份 原料藥提取制備而成：巴掌草25份、鬼燈籠根18份、附地菜22份、竹葉吉祥草15份、金銀 花25份、當(dāng)歸22份、紅花15份、白術(shù)15份、澤瀉20份、黃芪25份、荷葉20份、虎杖25份、 白頭翁20份、萊菔子15份、葛根15份、柴胡15份、鴨跖草25份、桑葉15份、甘草5份。2. 如權(quán)利要求1所述用于治療高血脂癥的藥物制劑，其特征在于，劑型是藥學(xué)上可接 受的顆粒劑、片劑、膠囊劑。3. 如權(quán)利要求1所述用于治療高血脂癥的藥物制劑，其特征在于，制備步驟為：取上 述中藥，加藥材10倍重量的水，浸泡0. 5h，煎煮1小時，過濾，藥渣再加入藥材8倍重量的 水，煎煮1小時，藥液濾出，合并兩次煎煮液，減壓濃縮至60°C相對密度為1. 05,加乙醇使含 醇量的體積百分比達(dá)75%，攪拌，靜置，過濾，濾液減壓濃縮至65°C時相對密度為1. 25,并 回收乙醇，得濃縮液，將濃縮液噴霧干燥，噴霧干燥條件為：進(jìn)風(fēng)溫度為100°C，出風(fēng)溫度為 90°C，物料溫度為70°C，霧化壓力為0. 2兆帕，噴霧速度為lOml/s，添加輔料制成膠囊劑、片 劑、顆粒劑。4. 根據(jù)權(quán)利要求1所述用于治療高血脂癥的藥物制劑在治療高血脂癥藥物中的應(yīng)用。
【專利摘要】本發(fā)明屬于中藥制劑領(lǐng)域，具體提供了一種治療高血脂癥的藥物制劑，它由如下原料制備得到：巴掌草25份、鬼燈籠根18份、附地菜22份、竹葉吉祥草15份、金銀花25份、當(dāng)歸22份、紅花15份、白術(shù)15份、澤瀉20份、黃芪25份、荷葉20份、虎杖25份、白頭翁20份、萊菔子15份、葛根15份、柴胡15份、鴨跖草25份、桑葉15份、甘草5份，本發(fā)明能治療高血脂癥。
【IPC分類】A61K36/898, A61P3/06
【公開號】CN105125873
【申請?zhí)枴緾N201510642759
【發(fā)明人】李洋
【申請人】南京多寶生物科技有限公司
【公開日】2015年12月9日
【申請日】2015年10月3日