一種異丁利酮片劑及制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明公開一種一種異丁利酮的片劑，同時(shí)還提供了其制備方法，屬于藥物制劑生產(chǎn)技術(shù)領(lǐng)域。
【背景技術(shù)】
[0002]本發(fā)明涉及的異丁利酮為一種帕潘立酮衍生物，與帕潘立酮(商品名Invega?)相比，異丁利酮具有良好的生物利用度和在體內(nèi)較長(zhǎng)的生物半衰期，作為新一代抗精神分裂癥藥物，其片劑將成為精神疾病治療領(lǐng)域具有很強(qiáng)競(jìng)爭(zhēng)力的新產(chǎn)品。目前對(duì)于異丁利酮片劑的制備，主要是異丁利酮和藥用輔料直接壓片，雖然與帕潘立酮片劑相比，其生物利用度和生物半衰期都顯著提高，但是其生物利用度也僅有40%左右，通過添加劑繼續(xù)提高生物利用度十分必要。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0003]本發(fā)明提供的一種異丁利酮片劑，通過加入添加劑，進(jìn)一步提高劑型的生物利用度。并且麥芽粉作為添加劑加入后，異丁利酮藥效有明顯提高。
[0004]本發(fā)明還提供了一種異丁利酮片劑的制備方法，工藝簡(jiǎn)單，適用于工業(yè)化生產(chǎn)。
[0005]本發(fā)明所述的一種異丁利酮片劑，其特征在于主要是由以下原料按重量份數(shù)比制成的:
異丁利酮:1、麥芽粉1-10、其他藥學(xué)上可接受的輔料。
[0006]本發(fā)明所述的一種異丁利酮片劑的制備方法，包括以下步驟:
按比例稱取異丁利酮與麥芽粉、藥學(xué)上可接受的輔料均勻混合，采用直接壓片工藝壓制而成；選項(xiàng)應(yīng)符合《2010版中國(guó)藥典》片劑制劑項(xiàng)下。藥學(xué)上可接受的輔料為填充劑、崩解劑、潤(rùn)滑劑。
[0007]所述的填充劑為微晶纖維素、乳糖、甘露醇、淀粉和糊精；
所述的崩解劑為羧甲基淀粉鈉、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、交聯(lián)聚維酮和低取代羥丙基纖維素；
所述的潤(rùn)滑劑為硬脂酸鎂、滑石粉和二氧化硅。
[0008]所述的填充劑為乳糖；
所述的崩解劑為交聯(lián)聚維酮；
所述的潤(rùn)滑劑為硬脂酸鎂。
[0009]本發(fā)明的積極效果在于:本發(fā)明提供一種異丁利酮的片劑及制備方法，主要是由異丁利酮、麥芽粉和其他藥學(xué)上可接受的輔料制成的，本發(fā)明在異丁利酮中添加麥芽粉使得異丁利酮的生物利用度提高了 30%，達(dá)到了 60%，而且麥芽粉的加入大大增強(qiáng)了異丁利酮的藥效。
[0010]【附圖說明】:
圖1是實(shí)施例1片劑藥時(shí)曲線； 圖2是實(shí)施例1片劑藥效學(xué)曲線；
圖3是實(shí)施例2片劑藥時(shí)曲線；
圖4是實(shí)施例2片劑藥效學(xué)曲線；
圖5是實(shí)施例3片劑藥時(shí)曲線；
圖6是實(shí)施例3片劑藥效學(xué)曲線；
圖7是實(shí)施例4片劑藥時(shí)曲線；
圖8是實(shí)施例4片劑藥效學(xué)曲線；
圖9是實(shí)施例5片劑藥時(shí)曲線；
圖10是實(shí)施例5片劑藥效學(xué)曲線；
圖11是實(shí)施例6片劑藥時(shí)曲線；
圖12是實(shí)施例6片劑藥效學(xué)曲線。
【具體實(shí)施方式】
[0011]
本發(fā)明的具體實(shí)施方法，由下列實(shí)施實(shí)例舉例說明，但本發(fā)明的保護(hù)范圍不局限于此。
[0012]實(shí)施例1
處方:異丁立酮1.0g，麥芽粉10g，微晶纖維素73.5g，羥甲基纖維素鈉15g，滑石粉lg，共成500片。
[0013]按照處方稱取異丁立酮、麥芽粉、微晶纖維素、羥甲基纖維素鈉、滑石粉，使用三維混合儀混合lOmin，即達(dá)到混合均勻狀態(tài)；將按比例配制好的混合物，用壓力為15噸的壓片機(jī)進(jìn)行壓片，壓片滅菌后密封保存。藥時(shí)曲線見圖1 ;藥效學(xué)曲線見圖2。
[0014]實(shí)施例2
處方:異丁立酮1.5g，麥芽粉6g，乳糖76.5g，交聯(lián)聚維酮15g，硬脂酸鎂lg，共成500片。
[0015]按照處方稱取異丁立酮、麥芽粉、乳糖、交聯(lián)聚維酮、硬脂酸鎂，使用三維混合儀混合lOmin，即達(dá)到混合均勻狀態(tài)；將按比例配制好的混合物，用壓力為15噸的壓片機(jī)進(jìn)行壓片，壓片滅菌后密封保存。藥時(shí)曲線見圖3;藥效學(xué)曲線見圖4。
[0016]實(shí)施例3
處方:異丁立酮1.0g,麥芽粉lg，乳糖76.5g，交聯(lián)聚維酮15g，硬脂酸鎂lg，共成500片。
[0017]按照處方稱取異丁立酮、麥芽粉、乳糖、交聯(lián)聚維酮、硬脂酸鎂，使用三維混合儀混合lOmin，即達(dá)到混合均勻狀態(tài)；將按比例配制好的混合物，用壓力為15噸的壓片機(jī)進(jìn)行壓片，壓片滅菌后密封保存。藥時(shí)曲線見圖5;藥效學(xué)曲線見圖6。
[0018]實(shí)施例4
處方:異丁立酮1.(^，麥芽粉78，微晶纖維素758，羥甲基纖維素鈉10g，滑石粉lg，共成500片。
[0019]按照處方稱取異丁立酮、麥芽粉、微晶纖維素、羥甲基纖維素鈉、滑石粉，使用三維混合儀混合lOmin，即達(dá)到混合均勻狀態(tài)；將按比例配制好的混合物，用壓力為10噸的壓片機(jī)進(jìn)行壓片，壓片滅菌后密封保存。藥時(shí)曲線見圖7 ;藥效學(xué)曲線見圖8。
[0020]實(shí)施例5
處方:異丁立酮1.0g,麥芽粉2g，乳糖76.5g，羥甲基纖維素鈉10g，滑石粉lg，共成500片。
[0021]按照處方稱取異丁立酮、麥芽粉、乳糖、羥甲基纖維素鈉、滑石粉，使用三維混合儀混合lOmin，即達(dá)到混合均勻狀態(tài)；將按比例配制好的混合物，用壓力為10噸的壓片機(jī)進(jìn)行壓片，壓片滅菌后密封保存。藥時(shí)曲線見圖9 ;藥效學(xué)曲線見圖10。
[0022]實(shí)施例6
處方:異丁立酮1.0g,麥芽粉3g，乳糖80g，羥甲基纖維素鈉15g，硬脂酸鎂lg，共成500片。
[0023]按照處方稱取異丁立酮、麥芽粉、乳糖、羥甲基纖維素鈉、硬脂酸鎂，使用三維混合儀混合lOmin，即達(dá)到混合均勻狀態(tài)；將按比例配制好的混合物，用壓力為10噸的壓片機(jī)進(jìn)行壓片，壓片滅菌后密封保存。藥時(shí)曲線見圖11 ;藥效學(xué)曲線見圖12。
[0024]通過藥動(dòng)學(xué)和藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)表明本發(fā)明片劑生物利用度比未加麥芽粉的片劑有明顯提尚，可達(dá)到60%以上，如附圖1~圖12所不。
[0025]本發(fā)明提供一種異丁利酮的片劑及制備方法，主要是由異丁利酮、麥芽粉和其他藥學(xué)上可接受的輔料制成的，本發(fā)明在異丁利酮中添加麥芽粉使得異丁利酮的生物利用度提高了 30%，達(dá)到了 60%，而且麥芽粉的加入大大增強(qiáng)了異丁利酮的藥效。
【主權(quán)項(xiàng)】
1.一種異丁利酮片劑，其特征在于主要是由以下原料按重量份數(shù)比制成的: 異丁利酮:1、麥芽粉1-10、其他藥學(xué)上可接受的輔料。2.權(quán)利要求書I所述的一種異丁利酮片劑的制備方法，包括以下步驟: 按比例稱取異丁利酮與麥芽粉及藥學(xué)上可接受的輔料均勻混合，采用直接壓片工藝壓制而成；選項(xiàng)應(yīng)符合《2010版中國(guó)藥典》片劑制劑項(xiàng)下； 藥學(xué)上可接受的輔料為填充劑、崩解劑、潤(rùn)滑劑； 所述的填充劑為微晶纖維素、乳糖、甘露醇、淀粉和糊精； 所述的崩解劑為羧甲基淀粉鈉、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、交聯(lián)聚維酮和低取代羥丙基纖維素； 所述的潤(rùn)滑劑為硬脂酸鎂、滑石粉和二氧化硅； 所述的填充劑為乳糖； 所述的崩解劑為交聯(lián)聚維酮； 所述的潤(rùn)滑劑為硬脂酸鎂。
【專利摘要】本發(fā)明提供一種異丁利酮的片劑及制備方法，主要是由異丁利酮、麥芽粉和其他藥學(xué)上可接受的輔料制成的，本發(fā)明在異丁利酮中添加麥芽粉使得異丁利酮的生物利用度提高了30%，達(dá)到了60%，而且麥芽粉的加入大大增強(qiáng)了異丁利酮的藥效。
【IPC分類】A61K9/20, A61K47/46, A61P25/18, A61K31/519
【公開號(hào)】CN105147629
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201510613457
【發(fā)明人】滕樂生, 王晨暉, 余昌會(huì), 趙金龍, 劉佳欣, 孫鳳英, 李又欣
【申請(qǐng)人】吉林大學(xué)
【公開日】2015年12月16日
【申請(qǐng)日】2015年9月24日