云南栘依提取物及其制備方法和在制備化妝品中的應用
【技術領域】
[0001] 本發(fā)明屬于化妝品和醫(yī)藥技術領域，具體涉及從一種中國少數民族地區(qū)常用的傳 統(tǒng)藥用植物云南栘依中提取天然活性物質--云南栘依提取物，以其為活性成分的化妝品 或藥物，以及云南栘依提取物在制備保濕、嫩膚、抗皺、防曬、美白等多種皮膚化妝品中的應 用，還有在制備治療或預防皮膚病的藥物中的應用 技術背景，
[0002] 云南栘依（Docynia delavayi (Franch. ) Schneid.)，為薔薇科栘檢屬常綠喬木，。 小枝粗壯，幼時有黃白色絨毛，漸脫落，紅褐色或紫褐色；葉片披針形或卵狀披針形，梨果較 大，卵形或矩圓形。生長于山野溝邊、溪旁或灌叢中，，常見于我國云南、四川、貴州等地。
[0003] 云南栘依是我國少數民族地區(qū)常用的傳統(tǒng)藥用植物之一，將其樹皮和樹葉收集熬 制成膏可有效治療燒傷、燙傷、骨折等外傷。另外，由于栘依果實中富含有機酸，并且口感獨 特，所以栘依果實是少數民族普遍熱愛的果實。然而，將云南栘依或其提取物及其提取物的 組合物用于皮膚化妝品中還未見報道。

【發(fā)明內容】

[0004] 本發(fā)明目的在于提供云南栘依提取物，以其為活性成分的化妝品，它們的制備方 法，及其在制備化妝品中的應用。本發(fā)明明確了云南栘依提取物具有良好的護膚效果和安 全性，使其成為很好的天然護膚化妝品原材料。
[0005] 為了實現本發(fā)明的上述目的，本發(fā)明提供了如下的技術方案：
[0006] 云南栘依提取物，由下述方法制備而得：取云南栘依樹皮，研成粉末，用云南栘依 樹皮15-30倍量的85% -95%乙醇，冷浸18-28h，收集濾液，重復2-5次，濾液減壓蒸餾，濃 縮濾液，低溫干燥，得粗提物，將粗提物經大孔樹脂吸附脫色，85 % -95 %乙醇洗脫后，濃縮 蒸干，低溫冷凍干燥，得云南栘依醇提取物；或者取云南栘依樹皮，粉碎、水洗，進行篩選除 雜，得粗提物，然后用小火熬煮粗提物8-15h，收集濾液，濃縮蒸干得云南栘依樹皮水提取 物。
[0007] 本發(fā)明同時提供了上述云南栘依提取物的制備方法，包括下述步驟：取云南栘依 樹皮，研成粉末，用云南栘依樹皮15-30倍量的85% -95%乙醇，冷浸18-28h，收集濾液，重 復2-5次，濾液減壓蒸餾，濃縮濾液，低溫干燥，得粗提物，將粗提物經大孔樹脂吸附脫色， 85% -95%乙醇洗脫后，濃縮蒸干，低溫冷凍干燥，得云南栘依樹皮乙醇提取物；或者取云 南栘依樹皮，粉碎、水洗，進行篩選除雜，得粗提物，然后用小火熬煮粗提物8-15h，收集濾 液，濃縮蒸干得云南栘依樹皮水提取物。
[0008] 本發(fā)明還提供了一種化妝品，由上述的云南栘依提取物和化妝品常用載體組成， 所述的載體選自一種或多種含水體系，甘油、C1-4醇、脂肪醇、多元醇、脂肪醚、脂肪酯、乙二 醇、丙二醇、植物油、礦物油、脂質體、層狀類脂材料、硅油、水，或者它們的組合。
[0009] 以及，所述的云南栘依提取物在制備化妝品中的應用。
[0010] 所述的云南栘依提取物在制備保濕或嫩膚或抗皺或防曬或美白化妝品中的應用。
[0011] 所述的云南栘依提取物在制備麻醉劑、抗真菌劑、抗炎劑、防腐劑、螯合劑、著色 劑、脫色劑、軟化劑、乳化劑、脫落劑、成膜劑、芳香劑、濕潤劑、驅蟲劑、潤滑劑、增濕劑、藥 劑、光穩(wěn)定劑、防腐劑、皮膚保護劑、皮膚滲透增強劑、防曬劑、穩(wěn)定劑、表面活性劑、增稠劑、 粘度調節(jié)劑、維生素中的應用。
[0012] 所述的云南栘依提取物在制備麻醉劑、抗真菌劑、抗炎劑、抗氧化劑、防腐劑、螯合 劑、著色劑、脫色劑、軟化劑、乳化劑、脫落劑、成膜劑、芳香劑、濕潤劑、驅蟲劑、潤滑劑、增濕 劑、藥劑、光穩(wěn)定劑、防腐劑、皮膚保護劑、皮膚滲透增強劑、防曬劑、穩(wěn)定劑、表面活性劑、增 稠劑、粘度調節(jié)劑、維生素中的應用。
[0013] 所述的云南栘依提取物在制備抗氧化劑中的應用。
[0014] 本發(fā)明還提供了一種預防或治療皮膚病的藥物組合物，由所述的云南栘依提取物 和藥物常用載體組成。
[0015] 本發(fā)明所述的云南栘依提取物在制備預防或治療皮膚病的藥物中的應用。
[0016] 本發(fā)明提供具有天然植物成分或天然植物成分混合物的局部組合物，它在藥學上 或化妝品上可接受的載體。這些組合物能抑制皮膚的酪氨酸酶活性，B16細胞黑色素生成 抑制活性，彈性蛋白活性，TNF-a分泌抑制活性，促膠原蛋白分泌活性，抑制皮膚的氧化。 這些組合物能用于細紋和/皺紋，皮膚紅疹，干性、敏感肌膚，皮膚瘙癢，膚色不均或皮膚黑 斑，皮膚發(fā)炎和其它與此相關的皮膚不適癥。這些組合物包含有從云南栘依中得到的提取 物或從該植物中得到的活性成分。這些組合物能進一步抑制皮膚的脂肪氧化酶，COX(環(huán)氧 化酶）活性，MMP-I和MMP-3活性。這些組合物中云南栘依提取物的含量是組合物總重的 0. 001wt%-20.0 wt%。這些組合物可以是護膚液、護膚霜或乳劑等。云南栘依的提取物可 以是水溶性提取物，該提取物可以用醇（例如甲醇、乙醇、丙醇，丁醇等）提取。
[0017] 本發(fā)明中含有云南栘依提取物的組合物可用于局部皮膚護理或護發(fā)產品。這些 組合物可以做成乳化劑（例如水包油、油包水、硅油包水，水包硅油，水包油包水，油包水包 油，油包水包硅油等），霜劑，護膚液，液體（例如水劑或水-醇溶液），無水基質（例如唇膏 或粉劑等），啫喱，油膏，奶液，軟膏，噴霧劑，固體劑，眼霜等。
[0018] 本發(fā)明中的局部護膚組合物包含有云南栘依的提取物或從云南栘依提取物中獲 得的組分或是成分。局部施用這些組合物可減輕皮膚紅斑的外觀（如皮膚紅斑、過敏性皮 膚、皮膚紅腫、發(fā)炎等），還可減輕由于紅斑引起的疼痛。紅斑一般可由皮膚日光灼傷、皮膚 的電療、皮膚燒傷、接觸性過敏、全身過敏、皮膚毒性、鍛煉、蟲咬、細菌感染、病毒感染、真菌 感染、寄生原蟲感染、按摩和吹風引起的皮炎等?？芍委煾尚云つw、敏感皮膚或皮膚搔癢或 減小膚色不均的外觀?？蓽p小細紋或皺紋的外觀。這些提取物可以是水溶性的或非水溶性 的提取物，它們可用醇（甲醇、乙醇、丙醇或丁醇等）、甘醇、油、水等來提取。
[0019] 本發(fā)明的局部護膚組合物包含有云南栘依的提取物或從云南栘依提取物中獲得 的組分或是成分。局部施用這些組合物可治療或預防皮膚病。皮膚病包括干性皮膚、皮膚搔 癢、皮膚發(fā)炎、紅斑、皮膚過敏、瘙癢癥、蜘蛛血管、雀斑、老年斑、老年性紫癜、角化癥、黑斑 病、疙瘩、細紋或皺紋、結節(jié)、皮膚太陽損傷、皮炎（脂溢性皮炎、錢幣狀皮炎、接觸性皮炎、 異位性皮炎、剝脫性皮炎、口周皮炎和淤滯性皮炎等）、牛皮癬、毛囊炎、紅斑痤瘡、痤瘡、膿 胞病、丹毒、紅癬、濕疹、日光灼傷、皮膚燒傷、開放性傷口、感染性皮膚病等。皮膚病還可由 暴露在紫外光下、年齡、輻射、長期暴露在太陽下、環(huán)境污染、空氣污染、風、冷、熱、化學品、 病理、吸煙或缺乏營養(yǎng)等引起。本方法通過局部施用本發(fā)明的組合物來增加皮膚角質層的 轉化速度，增加成纖維細胞中膠原蛋白的合成，增強細胞抗氧化防御機理（如外層抗氧化 的增強能改善、補充或防止細胞抗氧化劑如皮膚細胞一一角質形成細胞、黑色素細胞、朗格 漢斯細胞中減小或防止皮膚、細胞、蛋白和脂質氧化性損傷的催化酶和谷胱甘肽的損失）， 抑制黑色素細胞中黑色素的產生，減少或阻止皮膚氧化性損傷（包括減少脂質過氧化酶的 數量和/或皮膚中蛋白的氧化）。
[0020] 本發(fā)明的組合物能減小細胞中內部氧化和/或外部氧化性損傷的數量，增加細胞 中膠原蛋白的合成，減小細胞中感染細胞因子的產生。這些細胞包括人表皮角質形成細胞， 人真皮成纖維細胞，或人黑色素細胞，或它們的任意組合（如人角質形成細胞和人成纖維 細胞的組合或人角質化細胞和人黑色素細胞的組合）。本發(fā)明的組合物能治療色素沉著過 度，本方法也可包含確定一個人是否需要治療皮膚色素過度沉著。通過施用本發(fā)明中的組 合物還可用于減少皮膚外觀中的老年斑、皮膚色素減退、雀斑，減少或防止皮膚的細紋或皺 紋，增加皮膚的緊固性。
[0021] 本發(fā)明含云南栘依提取物的組合物具有抗氧化、抑制酪氨酸酶、抑制彈性酶、抑制 TNF-a酶、抑制脂氧化酶、抑制C0X-1和/或C0X-2酶和抑制MMP-I和/或MMP-2的活性 的能力。這些組合物可作為局部皮膚組合物，包括皮膚學上可接受的載體。這些組合物可 治療或預防與皮膚氧化、皮膚細胞中酪氨酸酶、彈性酶、TNF-a酶、脂氧化酶、C0X-1和/或 C0X-2酶和MMP-I和/或MMP-2的活性相關的皮膚病。
[0022] 與現有技術相比，本發(fā)明具備如下的優(yōu)益性：本發(fā)明通過對云南栘依植物進行濃 縮提取得到目標提取物，對目標提取物進行了細胞毒性實驗和皮膚化妝品活性實驗，證明 了目標提取物的安全性，明確了目標提取物優(yōu)良的化妝品活性和藥物活性。本發(fā)明提高了 云南栘依的利用功能和附加值，又拓展了天然護膚品植物原料的來源。本發(fā)明通過實驗提 取云南栘依樹皮的活性提取物，并進行了細胞毒性及皮膚化妝品活性實驗，明確了云南栘 依提取物不僅擁有良好的安全性還表現出良好的抗氧化活性，使之成為了很好的天然護膚 品植物原材料，突破了云南栘依傳統(tǒng)利用方式的局限，拓寬了云南栘依的利用途徑，對于提 高云南栘依的資源利用價值具有重大意義。
【附圖說明】：
[0023] 圖1 :云南栘依樹皮水提取物對DPPH自由基的清除活性；
[0024] 圖2 :云南栘依樹皮醇提取物對DPPH自由基的清除活性；
[0025] 圖3 :云南栘依提取物的制備工藝流程圖。
【具體實施方式】：
[0026] 以下結合附圖，用本發(fā)明的實施例對本發(fā)明進行更詳細敘述，但并不限制本發(fā)明 的范圍。
[0027] 實施例1 :
[0028] 云南栘依提取物的制備：
[0029]稱取云南栘依（Docyniadelavayi(Franch. )Schneid.)樹皮 15g，將樣品研成粉 末狀，用85%乙醇25倍量（452mL)冷浸24h，然后用布氏漏斗收集濾液，重復3次。將濾 液用旋轉蒸發(fā)儀減壓蒸餾，濃縮濾液，濃縮濾液低溫干燥，得粗提物。將粗提物經大孔樹脂 (DlOl)吸附脫色，95 %乙醇洗脫后，將洗脫液濃縮蒸干，低溫冷凍干燥，得云南栘依樹皮醇 提取物1.4g，提取率為9. 3%。
[0030] 或者，稱取云南栘依（Docynia delavayi (Franch. ) Schneid