一種抗左心室肥厚的藥物制劑及其用圖
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體而言，涉及一種抗左心室肥厚的藥物制劑及其用 途。
【背景技術(shù)】
[0002] 左心室肥厚是心臟對長期負荷過重及神經(jīng)內(nèi)分泌過度激活的一種慢性代償性 反應，有較高的發(fā)病率。有學者認為左心室肥厚即使在早期也是一種有害的反應（Katz AM. Heart failure ：pathophysiology, molecular biology and clinical management. Philadelphia ：Lippincott ffilliams&ffilkins. 2000 ：I 73-226.)〇
[0003] 近年來，世界各國原發(fā)性高血壓患病率已高達10% -20%，在高血壓病人中約有 1/3會出現(xiàn)左心室肥厚，高血壓左心室肥厚患者有較高的心血管死亡率。隨著對高血壓引起 的左心室肥厚研究的日益深入及大量流行病學研究證明：左心室肥厚是增加心衰、心律失 常、心肌梗死、猝死等心血管事件發(fā)生率的獨立危險因素。因此，近年來，人們對高血壓引起 的左心室肥厚的研究及左心室肥厚的逆轉(zhuǎn)問題倍加關(guān)注?，F(xiàn)代醫(yī)學在逆轉(zhuǎn)高血壓引起的左 心室肥厚方面已有較多的研究，但是西藥在療效顯著的同時，長期服用造成的副作用已經(jīng) 成為患者終身用藥的一大障礙，這使中醫(yī)藥的應用有了廣闊的前景。中醫(yī)、中藥對高血壓引 起的左心室肥厚的研究起步較遲，但進展較快，已出現(xiàn)了許多具有獨特見解的治療方法。中 醫(yī)藥在逆轉(zhuǎn)高血壓引起的左心室肥厚方面具有整體性、多層次、多途徑的優(yōu)勢。因此，尋求 一種即能發(fā)揮中醫(yī)特色又大眾化的高血壓引起的左心室肥厚防治方法是客觀需要。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 針對西藥長期服用造成存在的副作用，本發(fā)明的目的在于提供一種療效顯著、毒 副作用低的純中藥制劑及其用途。該藥物制劑以中藥材作為原料按照一定比例制備而成， 抗左心室肥厚的療效非常顯著，副作用少且價格低廉。
[0005] 具體地，本發(fā)明的目的是按照如下技術(shù)方案實現(xiàn)的：
[0006] -種抗左心室肥厚的藥物制劑，由活性成分和藥劑學上可接受的輔料組成，其中 所述的活性成分由如下重量份的中藥材原料經(jīng)水提醇沉法所得濾液制備而成：降香9-15 份、月見草26-33份、馬蝗果10-18份、佛指甲10-18份、麥冬15-25份、蕘花根6-12份、水 仙花9-15份、獨活6-10份。
[0007] 優(yōu)選地，如上所述抗左心室肥厚的藥物制劑，其中所述的活性成分由如下重量份 的中藥材原料經(jīng)水提醇沉法所得濾液制備而成：降香11-13份、月見草29-31份、馬蝗果 13-15份、佛指甲13-15份、麥冬19-22份、蕘花根8-10份、水仙花11-13份、獨活7-9份。
[0008] 在本發(fā)明的一個最優(yōu)選的實施例中，如上所述抗左心室肥厚的藥物制劑，其中所 述的活性成分由如下重量份的中藥材原料經(jīng)水提醇沉法所得濾液制備而成：降香12份、月 見草30份、馬蝗果14份、佛指甲14份、麥冬21份、蕘花根9份、水仙花12份、獨活8份。
[0009] 需要說明的是，本發(fā)明藥物制劑在制備時所采用的中藥材原料具有如下來源： 降香選用ii科植物降香檀Dalbergia odorifera T. Chen樹干和根的干燥心材。月見 草選用柳葉菜科月見草Oenothera erythrosepala Borb.的干燥根。馬幢果選用薔薇 科馬幢果Cotoneaster amoenus Wils.的干燥根。佛指甲選用景天科植物金莖景天 Sedum multicaule Wall. [S.mekongense Praeg.]的干燥莖葉。麥冬選用百合科植物麥 冬Ophiopogonjaponicus(Thunb. )Ker-Gawl?的干燥塊根。葉花根選用瑞香科植物_花 Wikstroemia canescens (Wall. )Meissn?的干燥根。水仙花選用石蒜科植物水仙Narcissus tazetta L.var.chinensis Roem?的干燥花朵。獨活選用傘形科植物重齒毛當歸Angelica pubescens Maxim, f. biserrata Shan etYuan 的干燥根。
[0010] 本發(fā)明所述抗左心室肥厚的藥物制劑可以選用如下制備工藝：稱取中藥提取物， 加入填充劑、崩解劑和粘合劑混勻后制軟材，過16-32目篩制濕顆粒，將濕顆粒于50-60°C 充分干燥，將所得干顆粒與潤滑劑混勻后得顆粒劑，或者將所得干顆粒與潤滑劑混勻后壓 片或填充膠囊殼，或膠囊劑。
[0011] 與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明用現(xiàn)代制藥工藝制成有效治療左心室肥厚的藥物，經(jīng)動 物實驗證明能有效改善左心室肥厚出現(xiàn)不同癥狀。此外，制備本發(fā)明藥物制劑所用中藥材 均為常見藥材，價格適中，材料易得，且制備工藝簡單，適于產(chǎn)業(yè)化生產(chǎn)。
【具體實施方式】
[0012] 以下是本發(fā)明中藥提取物和藥物制劑的具體制備例，以及中藥提取物的效果試驗 例，對本發(fā)明的技術(shù)方案和技術(shù)效果做進一步的解釋和描述。但是本發(fā)明的保護范圍并不 限于這些實施例。凡是不背離本發(fā)明構(gòu)思的改變或等同替代均包括在本發(fā)明的保護范圍之 內(nèi)。
[0013] 實施例1 :中藥干膏粉的制備
[0014] 稱取降香I. 2kg、月見草3. Okg、馬幢果I. 4kg、佛指甲I. 4kg、麥冬2. lkg、葉花根 0. 9kg、水仙花I. 2kg、獨活0. 8kg合并，加水煎煮兩次，第一次加純化水120L，煎煮2h，第 二次加純化水110L，煎煮I. 5h，合并煎液，0. 08MPa、70°C下減壓濃縮至70°C時相對密度為 1. 15,加95%乙醇使含醇量達75% (v/v)，攪拌，靜置過夜，過濾，濾液在0. 08MPa、65°C條件 下減壓濃縮成至65°C時相對密度為1. 25的浸膏，浸膏置不銹鋼盤中，真空干燥（60°C以下） 成干膏，粉碎。
[0015] 實施例2:中藥片劑的制備
[0016] 稱取中藥提取物干粉（按實施例1的配方工藝制備而成）100g，過100目篩，然后 加入過80目篩的糊精400g、微晶纖維素200g，混合均勻，以適量75%的乙醇溶液作為粘合 劑，采用濕法制粒，即過32目篩制濕顆粒，將濕顆粒于55°C的條件下充分烘干，整粒，干顆 粒加入適量滑石粉，混合均勻，直接壓片，得中藥片劑。
[0017] 實施例3 :中藥干膏粉對異丙腎上腺素致小鼠心肌肥厚的影響研究
[0018] 昆明種小鼠48只，雌雄各半，體質(zhì)量20~22g，隨機分為四組，每組12只，分別為： 正常組，模型組和中藥高、低劑量組。除正常組外，其余各組采用異丙腎上腺素制備小鼠心 肌肥厚模型，方法如下：連續(xù)7d背部皮下注射異丙腎上腺素2mgAkg ? d)，1次/d，制成心 肌肥厚模型；正常組小鼠同法背部皮下注射等量生理鹽水。各給藥組在給予異丙腎上腺素 注射后第二天給予相應的受試物，中藥高、低劑量組分別灌胃實施例1制備的中藥干膏粉 480、160mg/kg ;正常組、模型組灌胃給予等量生理鹽水。連續(xù)給藥7d，于處理前禁食不禁 水12h，取心肌進行小鼠心肌質(zhì)量指數(shù)的測定與分析。即，稱取小鼠體質(zhì)量，脫頸椎處死，快 速打開胸腔取心臟，去除心房組織，分離左、右心室，生理鹽水漂洗去血，用濾紙吸干表面水 分，電子天平準確稱取左心室質(zhì)量和全心質(zhì)量。計算左心室質(zhì)量與體質(zhì)量的比值、全心質(zhì)量 與體質(zhì)量的比值，分別記為左心室指數(shù)和全心指數(shù)。試驗結(jié)果統(tǒng)計并分析如下：
[0019] 通過表1的試驗統(tǒng)計結(jié)果可以看出，小鼠皮下注射異丙腎上腺素7d后，模型組左 心室指數(shù)和全心指數(shù)均較正常組升高，差異有統(tǒng)計學意義（P< 0.01);在用本發(fā)明的中藥 提取物干膏粉灌胃7d干預治療后，小鼠的左心室指數(shù)和全心指數(shù)均比模型組顯著降低（P < 0? 01、P < 0? 05) 〇
[0020] 表1各組小鼠心臟指數(shù)比較
[0021]
[0022] 模型組與正常組比較，*P < 0? 05, < 0? 01 ;
[0023] 中藥組與模型組比較，yP < 0? 05，yyP < 0? 01。
【主權(quán)項】
1. 一種抗左心室肥厚的藥物制劑，由活性成分和藥劑學上可接受的輔料組成，其特征 在于，所述的活性成分由如下重量份的中藥材原料經(jīng)水提醇沉法所得濾液制備而成：降香 9-15份、月見草26-33份、馬蝗果10-18份、佛指甲10-18份、麥冬15-25份、蕘花根6-12 份、水仙花9-15份、獨活6-10份。2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述抗左心室肥厚的藥物制劑，其特征在于，所述的活性成分由如 下重量份的中藥材原料經(jīng)水提醇沉法所得濾液制備而成：降香11-13份、月見草29-31份、 馬蝗果13-15份、佛指甲13-15份、麥冬19-22份、蕘花根8-10份、水仙花11-13份、獨活 7-9 份。3. 根據(jù)權(quán)利要求2所述抗左心室肥厚的藥物制劑，其特征在于，所述的活性成分由如 下重量份的中藥材原料經(jīng)水提醇沉法所得濾液制備而成：降香12份、月見草30份、馬蝗果 14份、佛指甲14份、麥冬21份、蕘花根9份、水仙花12份、獨活8份。4. 根據(jù)權(quán)利要求1-3任一項所述抗左心室肥厚的藥物制劑，其特征在于，所述的藥物 制劑包括片劑、膠囊劑、顆粒劑。5. 權(quán)利要求1-3任一項所述的中藥材原料組合物在制備抗左心室肥厚的藥物中的用 途D
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種抗左心室肥厚的藥物制劑及其用途，該制劑由活性成分和藥劑學上可接受的輔料組成，所述的活性成分由如下重量份的中藥材原料經(jīng)水提醇沉法制備而成：降香9-15份、月見草26-33份、馬蝗果10-18份、佛指甲10-18份、麥冬15-25份、蕘花根6-12份、水仙花9-15份、獨活6-10份。本發(fā)明用現(xiàn)代制藥工藝制成有效治療左心室肥厚的藥物，經(jīng)動物實驗證明能有效改善左心室肥厚出現(xiàn)不同癥狀。
【IPC分類】A61P9/00, A61K36/8968
【公開號】CN105194291
【申請?zhí)枴緾N201510686471
【發(fā)明人】不公告發(fā)明人
【申請人】劉凱
【公開日】2015年12月30日
【申請日】2015年10月21日